SULFONAMIDAS
Miguel Angel Mariscal D. MD, MSc
FARMACOLOGÍA
MECANISMO DE ACCIÓN
- Las bacterias sensibles a las sulfonamidas, NO pueden usar el folato externo.
- Deben sintetizarlo a partir del acido [Link] (PABA).
- Las sulfonamidas son ANÁLOGAS del PABA, y por eso inhiben la
producción de folato.
- Inhiben la proliferación de bacterias Gram + y Gram - .
CLASIFICACIÓN
- Se dividen en 3 grupos:
A.- ORALES ABSORBIBLES.
--- Acción breve.
--- Acción intermedia.
--- Acción prolongada.
B.- ORALES NO ABSORBIBLES.
C.- TÓPICAS.
- Se absorben en el estómago y el intestino delgado, y se distribuyen de forma
amplia en los tejidos y líquidos corporales (incluyendo el SNC y LCR).
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
• Rara vez se utilizan como fármacos únicos…¡¡
- Muchas especies susceptibles hoy son resistentes.
- La combinación de sulfametoxazol + trimetoprim es el preparado ideal para
infecciones como:
1.- Pneumocystis jiroveci (antes P. carinii).
2.- Neumonía por toxoplasmosis.
3.- Nocardiosis.
4.- Otras infecciones bacterianas.
Pneumocystis
jiroveci
Neumonía por
Pneumocystis
jiroveci
LAVADO
BRONCOALVEOLAR
A.- ORALES ABSORBIBLES.
- El sulfametoxazol es un agente de acción breve a intermedia que se usa en
forma exclusiva para el tratamiento de infecciones urinarias.
- La dosis usual es de 1 gramo de sulfametoxazol cada 8 o cada 12 horas al día.
- La sulfadiacina + pirimetamina es el tratamiento ideal de la toxoplasmosis
aguda.
- La dosis de sulfadiacina ----- 1 gramo c/6 horas.
- La dosis de pirimetamina ---- Dosis de carga de 75 mg, luego de 25 mg c/día.
A.1. SULFAMETOXAZOL/TRIMETOPRIM
MECANISMO DE ACCIÓN
• - Inhiben la producción de folato a nivel de la bacteria.
PRESENTACIÓN
• Vía oral – Niños: Comprimidos de 100/20 mg.
Adultos: Comprimidos de 400/80 y 800/160 mg.
Suspensión oral: 200/40 mg/5 ml.
• Vía parenteral: Solución inyectable de 800/160 mg.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
• Vía oral - De 2ª elección en:
1) Otitis media.
2) Exacerbación aguda de bronquitis crónica.
3) Infección genitourinaria por nocardia.
4) Profilaxis de toxoplasmosis.
5) 1ª línea en tratamiento y prevención de neumonía por P. jiroveci
6) Gonorrea.
7) Infección oro-faríngea y ano-rectal.
8) Chancroide.
9) Granuloma inguinal venéreo.
10) Cólera: cuando el organismo haya mostrado sensibilidad.
11) Shigelosis.
12) Diarrea del viajero.
• Vía parenteral - IV/IM.
1) Infección renal.
2) Infección urinaria.
3) Infección respiratoria.
4) Infección cutánea, por gérmenes sensibles.
5) Salmonelosis (incluidos portadores).
6) Gonorrea.
POSOLOGÍA
* Vía oral:
- Infección aguda. Adultos y niños >12 años: 800/160 mg/12 horas.
Niños de 6-12 años: 400/80 mg; de 6 meses-5 años: 200/40 mg/12 horas;
de 6 semanas-5 meses: 100/20 mg/12 h, 5-7 días.
- Infección urinaria no complicada: 1-3 días.
- Neumonía por P. jiroveci. Tratamiento: 100/20 mg/kg/día, en 2 o más dosis
divididas, 2 semanas.
Profilaxis. Adultos: 800/160 mg/día, 7 días, o bien: 800/160 mg/día o
1.600/320 mg/día 3 veces/semanas en días alternos.
Niños: dosis estándar durante período de riesgo, 3 ó 7 días/semanas
(consecutivos), dividida en 2 dosis iguales al día.
Aproximadamente se corresponde con: 750/150 mg/m 2 /día.
Máx. 1.600/320 mg/día.
- Gonorrea no complicada: 1.600/320 mg/12 h, 2 días o 2.000/400 mg seguido de
2.000/400 mg adicionales 8 h después o 4.000/800 mg/24 h, 3 días; si se prevé
incumplimiento: 3200/640 mg, en dosis única, bajo suspensión.
- Infección gonocócica orofaríngea: 800/160, 3 veces/día, 7 días.
- Chancroide: 800/160 mg, 2 veces/día, 7 días; si no hay signos de curación, considerar
repetición.
- Granuloma inguinal: 800/160 mg, 2 veces/día, hasta 2 semanas.
- Nocardiosis - Adultos: Se ha utilizado hasta 2.400/480-3.200/640 mg/día,
3 meses; no existe acuerdo sobre dosis más apropiada
• Vía parenteral - IM profunda y lenta o perfusión IV tras dilución.
Adultos y niños > 12 años.
Infección leve-moderada: 800/160 mg/12-24 h.
Niños de 6-12 años: 400/80 mg/12-24 h. Dosis media: 80/16 mg/5 kg (mañana y
noche). Si necesario: 2 inyecciones IM/día, máx. 5 días o bien 3 inyecciones IM/día,
máx. 3 días.
CONTRAINDICACIONES
1) Antecedentes de hipersensibilidad.
2) Alteración hematológica grave.
3) Prematuros y neonatos.
4) Embarazo.
5) Alteración renal o hepática avanzada.
Trimetoprim/ Contraindicado Hemólisis en presencia de déficit de glucosa 6-
sulfametoxazol antes de las 12 fosfato dehidrogenasa.
semanas y
después de las 28 Teratogénico en animales (Trimetoprim).
semanas
(3er trimestre) Su uso en el embarazo se restringe a casos graves
porque interfiere con el metabolismo del ácido
fólico.
Su uso en el 3er trimestre puede
favorecer kernicterus en el RN porque
las sulfas compiten con la bilirrubina
por la albúmina plasmática.
Existen publicaciones que relacionan las sulfas con
diferentes malformaciones congénitas (labio
leporino, ductos persistente, hipoplasia adrenal y
otras), si bien su uso en colitis ulcerosa o
enfermedad de Crohn no se ha relacionado con
efectos adversos neonatales.
TRATAMIENTO DEL KERNICTERUS:
Exsanguinotransfución + fototerapia
B.- ORALES NO ABSORBIBLES.
- La sulfasalazina se utiliza de forma amplia en:
--- Colitis ulcerativa.
--- Enteritis.
--- Otras enfermedades inflamatorias intestinales.
B.1. SULFASALAZINA
MECANISMO DE ACCIÓN
- Antibiótico.
- Antiinflamatorio intestinal e inmunosupresor.
PRESENTACIÓN
• Vía oral – Comprimidos de 500 mg.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
1) Tratamiento de episodio agudo y mantenimiento de remisión de colitis
ulcerosa.
2) Enfermedad de Crohn activa.
POSOLOGÍA
* Vía oral, después de comidas.
– Adultos-Ataque severo: 1-2 g/6-8 horas.
Ataque moderado y leve: 1 g/6-8 horas.
– Niños > 6 años- 40-60 mg/kg/día, cada 4-8 horas.
- Profilaxis contra recaídas en remisión de colitis ulcerosa, dosis de
mantenimiento. Adultos: 1 g/8-12 h.
Niños > 6 años: 20-30 mg/kg/día, cada 4-8 horas.
ENFERMEDAD DE CROHN
C.- FÁRMACOS TÓPICOS.
- La sulfadiacina argéntica es una sulfonamida tópica ideal para la
prevención de infecciones en heridas por quemaduras.
MECANISMO DE ACCIÓN
- Acción bactericida frente a bacterias Gram+ y Gram-,
particularmente a S. aureus, P. aeruginosa, y Klebsiella pneumoniae.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
1) Tratamiento y prevención de infecciones en quemaduras de 2º y 3er grado
2) Úlceras varicosas y de decúbito.
POSOLOGÍA
• Vía tópica - Aerosol: Pulverizar 1-3 veces/día.
Crema: 1 aplicación 1-2 veces/día.
Heridas muy contaminadas: 1 aplicación/4-6 horas.
Sulfonamida
tópica
REACCIONES ADVERSAS
- Síndrome de Stevens-Johnson…¡¡
• Trimetoprim + Sulfametoxazol oral:
- La combinación de estos dos fármacos constituye el tratamiento eficaz de:
1.- Neumonía por P. jiroveci
2.- Shigelosis.
3.- Infecciones por salmonelas.
4.- Infecciones de vías urinarias.
5.- Prostatitis.
