ANTIMICÓTICOS
Las micosis se clasifican en:
Los medicamentos antimicóticos sirven
para combatir los hongos o las Superficiales: las que afectan
infecciones más comunes causadas por el pelo, la piel y las uñas y son
estos, ayudan a destruir o inhibir el producidas generalmente por
crecimiento de los hongos que
producen infecciones, debido a las
hongos filamentosos
sustancias que contienen , por lo cual Sistémicas: Son producidas
representan la mejor solución contra tal por hongos levaduriformes.
tipo de patologías.
Las micosis superficiales no
¿QUE SON LOS HONGOS? comprometen la vida del paciente,
generalmente se transmiten de
Son organismos inmóviles que viven en
persona a persona.
lugares húmedos, algunos hongos se
reproducen mediante pequeñas esporas
Las micosis profundas pueden
en el aire, las cuales pueden inhalarse o poner en peligro la vida del
pueden caer sobre las personas. Como paciente. A diferencia de las
consecuencia las infecciones micoticas bacterias los hongos son
suelen comenzar en los pulmones o la eucarióticos, poseen una pared
piel. Es mas probable que se contraiga celular compuesta por quitina ,
una infección micótica si se tiene un polisacáridos y una membrana
sistema inmunológico debilitado.
celular compuesta por ergosterol.
CLASIFICACION:
SEGÚN SU ESTRUCTURA: SEGUN SU MECANISMO DE ACCION:
Poliénos:
ANTIMICOTICOS QUE ACTUAN SOBRE LA MEMBRANA
Sistémicos: Anfotericina B
CITOPLASMATICA:
Tópicos: Nistatina
Polienos.
No poliénicos: Griseofulvina
Azoles.
AZOLES:
Alilaminas.
Imidazoles: Miconazol, ketoconazol ,econazol ,
Tiocarbamatos.
butoconazol, clotrimazol , oxiconazol.
Triazoles: itraconazol , fluconazol ,voriconazol ,
ANTIMICOTICOS QUE ACTUAN SOBRE LA PARED:
terconazol.
Lipopetidos.
ALILAMINAS: terbinafina , naftifina.
LIPOPEPTIDOS: Triterpenos glicosilados,
ANTIMICOTICOS QUE ACTUAN SOBRE EL NUCLEO.
papulacandinas , equinocandinas.
Pirimidinas fluoradas.
PIRIMIDINAS: Flucitosina.
Misceláneos.
OTROS: Loduro de potasio , ciclopirox , tonalfato.
MECANISMO DE ACCION :
POLIENOS Y NO POLIENOS:
Se une al ergosterol de la membrana
celular del hongo formando poros , lo
que da lugar a la perdida de
macromoléculas e iones y a la lesión
irreversible.
AZOLES:
Inhiben la síntesis de lípidos
fúngicos(especialmente el
ergosterol )en la membrana celular.
Interfieren con las enzimas oxidativas
del hongo dependientes del citocromo
P450,inhiben el crecimiento e
interfiere con los sistemas
enzimáticos.
ALILAMINAS:
Interfieren con las primeras etapas de
la síntesis del ergosterol,
concretamente inhibiendo la enzima
escualeno epoxidasa .
PRINCIPALES CARACTERÍSTICAS DE LOS ANTIMICÓTICOS:
Los polienos más importantes son la nistatina, que se usa en forma tópica, y la anfotericina B, que se
administra por vía intravenosa. Esta familia se une a los componentes de la membrana plasmática e interactúa
con el ergosterol, pero sin inhibir su síntesis. Al unirse al ergosterol, se forma un poro de gran tamaño por el
que se pierden iones, azúcares y otros compuestos, hasta que la célula finalmente revienta. Por eso, y además
porque la unión es irreversible, la anfotericina es un fármaco fungicida.
La anfotericina B es bastante tóxica, genera reacciones febriles, gastrointestinales y azotemia, por
nefrotoxicidad.
Las cepas aisladas resistentes a polienos tienen menor cantidad de ergosterol. Este fenómeno se ha visto en
algunas cepas de Candida albicans, Saccharomyces cerevisiae, Aspergillus spp. y en Neurospora crassa. Sin
embargo, en algunos mutantes aumentan la cantidad de ergosterol y son resistentes, como se ha visto con
cepas de Candida albicans y C. neoformans; o sea, no existe una norma que determine si el cambio en el
contenido de ergosterol va a generar resistencia.
La aparición del fluconazol, después de la anfotericina, permitió lograr una disminución de la toxicidad de los
tratamientos antimicóticos.
El grupo de los azoles está compuesto por dos familias: los imidazoles y los triazoles, que comparten mecanismos de
acción y resistencia. Entre de los imidazoles están clotrimazol, miconazol y ketoconazol; este último era uno de los
fármacos más utilizados en la onicomicosis, pero su toxicidad hepática es muy importante.
Los triazoles se toleran mejor; entre de ellos destacan fluconazol e itraconazol.
Los azoles se pueden administrar por vía oral y parenteral, se distribuyen relativamente bien y se disuelven con
facilidad.
Los azoles no siempre son fungicidas; depende de su tipo. Los imidazoles tienden a ser fungicidas en concentraciones
altas, pero en general se acepta que son fungistáticos y que su efecto es limitado.
La terbinafina actúa por inhibición de la enzima escualeno epoxidasa en la membrana celular micótica, por lo que
también altera la síntesis de esteroles, conduce a déficit de esterol y acumulación de escualeno causando la muerte
celular micótica. Por eso es tan eficaz en la onicomicosis; tres meses de tratamiento bastan para erradicar el hongo, lo
que no sucedía antes con otros antimicóticos.
NISTATINA
MECANISMO DE ACCION: INDICACIONES:
Se fija a los esteroles de la membrana Poliénico que se utiliza para tratar Infecciones cutáneas y mucosas originadas
celular de los hongos, desorganizando ciertas infecciones micóticas de la por cándida albicans.
su configuración, lo que lleva a una parte interior de la boca y del Candidiasis vulvo-vaginal.
alteración de la permeabilidad de la recubrimiento del estómago e Candidiasis digestivas ,orales y cutáneas.
membrana con pérdida de componentes intestinos. REACCIONES ADVERSAS:
intracelulares y con alteración del Náuseas/vómitos, diarrea y dolor abdominal.
metabolismo celular. Irritación cutánea.
DOSIS:
FARMACOCINÉTICA- VIA ORAL.
FARMACODINAMIA: Candidiasis bucal e intestinal:400,000 a
Absorción: No se absorbe en el tracto 600,000 UI cuatro veces al día, hasta por 14
gastrointestinal. días.
Excreción: La nistatina administrada TOPICA.
por vía oral se excreta casi por completo Candidiasis cutánea :aplicar crema dos o tres
de forma inalterada. veces al día.
Eliminación: Renal. VAGINAL:
1 tableta vaginal de 100,000 UI o 4 g de la
INTERACCIONES: crema vaginal, una o dos veces al día por 2
Antagonismo con la clorhexidina. semanas.
FLUCONAZOL
MECANISMO DE ACCION: INDICACIONES:
Inhibe la síntesis de ergosterol mediante la Triazol antimicótico usado en el Candidiasis orofaríngea , esofágica,
interacción con desmetilasa 14-alfa, una enzima del tratamiento y prevención de vulvovaginal ,sistémicas.
citocromo P-450 que se necesita para convertir el infecciones fúngicas superficiales y Blastomicosis.
lanosterol a ergosterol, un componente esencial de la sistémicas. Tratamiento de la meningitis por
membrana. Cryptococcus neoformans.
FARMACOCINÉTICA-FARMACODINAMIA: Prevención de la candidiasis oral,
Biodisponibilidad:90%. vaginal o esofágica en pacientes
Metabolismo: Hepático. infectados por el VIH.
Distribución amplia en tejidos y fluidos REACCIONES ADVERSAS:
corporales. Nauseas, vómitos, dolor abdominal,
Eliminación: Renal 90%. diarrea ,insuficiencia hepática, cefaleas,
Concentración Plasmatica:1 a 2 horas. erupciones cutáneas.
Vida media: 20 a 40 horas. DOSIS:
INTERACCIONES: Adultos:(v.o)200 a 400 mg el primer día y
Inhibe de forma significativa el metabolismo del luego 100 a 400mg/dia por varias semanas
celecoxib, aumentando las concentraciones o meses dependiendo la patología.
plasmáticas de este fármaco en un 200%. CONTRAINDICACIONES:
inhibe la eliminación de algunas benzodiazepinas. Hipersensibilidad al fármaco.
Puede disminuir el aclaramiento de los Toxicidad hepática severa.
bloqueadores de los canales de calcio (por Embarazo y lactancia.
ejemplo, diltiazem, felodipino y verapamilo) a
través de la inhibición del metabolismo de
CYP3A4
MECANISMO DE ACCION: CLOTRIMAZOL INDICACIONES:
Impide el crecimiento de hongos actuando a Es un imidazol con actividad contra Candidiasis vulvovaginal.
varias especies de hongos patógenos, Candidiasis orofaríngea.
nivel de la síntesis del ergosterol. La
actinomicetos, bacterias
inhibición de la síntesis del ergosterol provoca grampositivas y ciertos anaerobios. Queratitis.
la alteración estructural y funcional de la Tratamiento de las tiñas corporal, inguinal, del
membrana citoplasmática, dando lugar a un cuero cabelludo, de la barba y el pie de atleta.
cambio en la permeabilidad de la membrana REACCIONES ADVERSAS:
que finalmente provoca la lisis celular. Descamación vaginal, prurito, erupción, edema,
FARMACOCINÉTICA- eritema, molestias, quemazón, irritación, dolor
FARMACODINAMIA: pélvico y hemorragia vaginal; dolor abdominal.
Absorción limitada en administración DOSIS:
tópica. Adultos:
Distribución mínima en aplicación local. Tópica-Aplicar sobre la zona afectada una capa
Excreción: Biliar. delgada de crema al 1% o de polvo al 1%, dos
Metabolismo: Hepático. veces al día. Una vez desaparecidas las
INTERACCIONES: manifestaciones, se continúa su aplicación por
Aumenta niveles plasmáticos de: cinco días.
tacrolimús (oral), sirolimús. Vaginal- Crema al 2%: vaciar el contenido de
Reduce la eficacia y la seguridad de: un aplicador lleno (5 g) una vez al día, de
productos con latex. preferencia en la noche, durante siete a 14 días.
CONTRAINDICACIONES. Óvulos o comprimidos-una aplicación al día,
En casos de hipersensibilidad al de preferencia en la noche, durante tres a siete
clotrimazol días.
TERBINAFINA
Es una alilamina utilizada para tratar
MECANISMO DE ACCION: las infecciones micóticas de las uñas INDICACIONES:
Interfiere de modo específico en el primer paso de los dedos de los pies y de los Tratamiento de dermatofitosis.
de la biosíntesis del esterol fúngico. Esto dedos de las manos. Tratamiento de onicomicosis.
conduce a una deficiencia en ergosterol y a una Pie de atleta.
acumulación intracelular de escualeno, lo que
produce la muerte celular del hongo. REACCIONES ADVERSAS:
Cefalea, mareo; alteración visual; distensión
FARMACOCINETICA – abdominal, pérdida de apetito, dispepsia,
FARMACODINAMIA: náuseas, dolor abdominal, diarrea; erupción,
Biodisponibilidad:40% urticaria; mialgia; fatiga.
UPP:99% DOSIS:
VM:12 horas. Vía oral:
Buena distribución en todo el Niños:125mg/día por 7 días.
organismo(cabello , uñas). Adultos:250mg/día por 7 días. En el caso de
Excreción: Biliar. onicomicosis el tto se prologa hasta por 12
Metabolismo: Hepático semanas.
Tópica:
INTERACCIONES: Aplicar 1 o 2 veces al día durante 1 semana.
Efecto o concentración plasmática CONTRAINDICACIONES:
aumentada por: cimetidina, ketoconazol, Embarazo y lactancia.
amiodarona. Insuficiencia renal
Efecto o concentración plasmática Insuficiencia hepática.
disminuida por: rifampicina.
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