Antimicrobianos II
Campus Villa
ANTIBIÓTICOS QUE INTERFIEREN EN
LA BIOSÍNTESIS DE PROTEÍNAS:
AMINOGLUCÓSIDOS
TETRACICLINAS
AMFENICOLES (CLORANFENICOL)
MACRÓLIDOS
CLINDAMICINA
Tetraciclinas
• La absorción oral limitada por los
alimentos, quelación con iones
divalentes (lácteos - Ca2+) y
antiácidos (Mg2+, Fe2+).
• Eliminacion biliar y renal
(circulación enterohepática - alta
concentración en bilis; alta
concentración en orina)
• Doxiciclina es la tetraciclina de
mayor actividad, mayor
liposolubilidad, +50% (heces).
Tetraciclinas
Tetraciclinas
• Inhiben la síntesis de proteínas ( reversible a la SUB UNIDAD -
30S).
• Son bacteriostáticos de amplio espectro: actividad frente a
bacterias aeróbicas gram-positivas y gram-negativas, así como
patógenos atípicos: mycoplasma y chlamydia.
• Absorción:principalmente en intestino delgado y estómago con
buena distribución en tejidos y fluidos corporales.
• No deben emplearse en gestantes o niños menores de 8 años.
• En general son seguras; los eventos adversos más communes:
malestar epigástrico y náuseas.
TETRACICLINAS
EFECTOS ADVERSOS
Comunes :
GI: Náuseas, vómitos, molestias epigástricas,
estomatitis,glositis
Alteración de la microbiota intestinal:
candidiasis, colitis.
Poco comunes:
Dermatológicos: Fototoxicidad, Onicolisis
Pigmentación de dientes y uñas
Neurológicos: Disfunción vestibular
Cloranfenicol
CLO RANFENICOL
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
Específico: Salmonella tiphy
Bactericida: Haemophilus influenzae
USOS
Fiebre Tifoidea
Meningitis por H. Influenzae
Brucelosis
Inf. Anaerobias Cerebrales (Bacteroides)
CLO RANFENICOL
EFECTOS INDESEABLES
Gastrointestinales
Náuseas, vómitos, diarrea
Alteración flora intestinal: candidiasis
Síndrome Gris del Recién Nacido
H E MAT O LÓ G I C O S
Aplasia Medular, anemia aplásica, agranulocitosis,
trombocitopenia (Idiosincrática) Anemia - Leucopenia
Déficit maduración - dosis dependiente tratamientos
prolongados
Hipersensibilidad: rash, fiebre, angiodema
Macrólidos
Macrólidos
Macrólidos
Macrólidos
Macrólidos
Azitromicina y claritromicina: Tto de infecciones respiratorias adquiridas en comunidad por Streptococcus
pneumoniae, Haemophilus spp, Moraxella catarrhalis, y patógenos de neumonía atípica. Mycobacterium
avium complex, y Mycobacterium abscessus.
Azitromicina es en general la mejor tolerada y con menos interacciones que los otros macrólidos.
Telitromicina: cetólido, hepatotoxicidad y exacerbaciones de myasthenia gravis han restringido su
empleo .
Macrólidos inhiben las enzimas hepáticas citocromo CYP (P450) 3A.
Aminoglucósidos
• Actividad microbiológica es pH-dependiente y en medios ácidos,
(secreciones bronquiales y pulmones) se puede disminuir su efecto
antimicrobiano.
• Bacterias anaerobias son instrínsicamente resistentes a los
aminoglucósidos
• Usualmente bactericidas frente a bacilos aeróbicos gram-negativos
susceptibles.
Aminoglucósidos
Aminoglucósidos
Aminoglucósidos
• Empleados en combinación para terapia empírica de septicemia, neumonías nosocomiales, UTIs e
infecciones intra-abdominales complicadas y osteomielitis.
• Alcanzan concentraciones en orina de 25 a 100 veces mayores que en el suero, con pobre
penetración en el LCR, árbol biliar y secreciones bronquiales.
• Efecto adverso raro grave: bloqueo neuromuscular, contraindicación absoluta: myasthenia gravis.
Aspectos terapéuticos del uso de aminoglucósidos
Lincosamina - Clindamicina
Mecanismo de acción:
Se une a la subunidad 50S del ribosoma procariótico,
bloqueando la formación del enlace peptídico,
interfiriendo la síntesis proteica de la bacteria.
Se usa en el tratamiento de infecciones pulmonares o
intrabdominales por anaerobios donde no se puede
aplicar penicilina y en combinación con otros agentes.
También para infecciones severas de partes blandas,
especialmente si existe sospecha de infección por
estafilococos, estreptococo grupo A y/o anaerobios.
Principal desventaja: propensión a provocar diarrea
asociada a antibióticos.
Se considera bacteriostático, pero bactericida contra
algunas cepas de estafilococos, estreptococos y
anaerobios tales como Bacteroides fragilis
Clindamicina
• Presenta propiedades de bloqueo neuromuscular, emplear con
cuidado en pacientes que reciben agentes bloqueadores
neuromusculares.
• No deben emplearse combinados con macrólidos y cloranfenicol.
• Efecto adverso más frecuente: colitis pseudomembranosa por
Clostridium difficile y reacciones alérgicas.
Clindamicina
Clindamicina
ANTIMICROBIANOS QUE INHIBEN LA
SÍNTESIS DE ÁCIDOS NUCLEICOS
QUINOLONAS
DIAMINOPIRIMIDINAS
NITROIMIDAZOLES
RIFAMICINAS
Inhibición de la Síntesis de Ácidos Nucleicos
Quinolonas
Quinolonas
Quinolonas
Quinolonas
• Fluoroquinolonas pueden interactuar con antiácidos que contienen aluminio,
magnesio, o calcio (complejos catiónicos con quinolonas)
• Quinolonas retiradas del mercado: Grepafloxacina: eventos cardíacos,Trovafloxacina:
toxicidad hepática, Gatifloxacina: hipoglicemia e hiperglicemia. Gatifloxacina oftálmica
sigue disponible.
• Norfloxacina y gemifloxacina retiradas de los Estados Unidos.
INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE
ÁCIDO FÓLICO:
SULFONAMIDAS
TRIMETOPRIM
Inhibición de la Síntesis de Folato
TRIMETOPRIM-
SULFAMETOXAZOL
Este doble quimioterápico se emplea contra
infecciones urinarias recurrentes, bronquitis
crónicas por neumococos, y algunas infecciones de
Salmonella y Shigella, infecciones por
Pneumocystis carinii (protozoario), nocardiosis,
algunas infecciones genitales y como profilaxis en
pacientes inmunosuprimidos (neutropénicos)
Debido a que este antimicrobiano se administra
junto a sulfamidas, los efectos adversos son
similares a los de estas últimas. Los efectos más
comunes son erupciones en la piel, náuseas y
vómitos.
TRIMETOPRIM-
SULFAMETOXAZOL
FARMACOCINETICA
ABSORCION, TGI ambos de vida media similar
La asociación puede administrarse por vía I. V.
DISTRIBUCION
A todos los tejidos y líquidos corporales .
Alcanzan concentraciones elevadas en
pulmones , riñón, LCR .
Se concentran en líquido prostático y vaginal
Posee mayor liposolubilidad que el
sulfametoxazol ( mayor volumen de distribución )
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
Reducido . La asociación con sulfonamidas es
bactericida
LA COLISTINA (POLIMIXINA E)
es una mezcla de polipéptido cíclico colistin A y B. La Colistina es efectiva contra
todos los bacilos Gram-negativos y es usada como antibiótico polipéptido.
Es una de las últimas armas contra bacterias polirresistentes Pseudomonas
aeruginosa y Acinetobacter baumani.
La principal toxicidad descrita en el tratamiento intravenoso es la nefrotoxicidad
(asociado a un cambio en la permeabilidad de membrana) y neurotoxicidad.
Nitrofurantoína
Espectro: contra G-post y G-neg.
Resistencia es rara. inhibe la acetil-coenzima A
bacteriana
Absorción oral completa y rápida,
Excretado rápidamente por vía renal: alcanza
concentraciones antibacterianas altas en orina y no
en plasma.
Indicaciones: infecciones del tracto urinario,
droga más activa en orina ácida.
Efectos adversos: trastornos GI,
hipersensibilidad de piel y médula ósea (leucopenia).
Nitrofurantoína
Metronidazol
Actúa sobre las proteínas que
transportan electrones en la
cadena respiratoria de las
bacterias anaerobias, mientras
que en otros microorganismos
se introduce entre las cadenas
de ADN inhibiendo la síntesis
de ácidos nucleicos.
Metronidazol
Metronidazol
• Los efectos adversos más comunes: gastrointestinales (náuseas, anorexia,
vómitos, diarrea, dolor abdominal, constipación)
• También efectos neurológicos: neuropatía periférica, confusión, mareos.
Así como reacciones de hipersensibilidad.
• Inhibe el metabolismo de fenitoína, warfarina y carbamazepina.
• Inductores de enzimas hepáticas (rifampicina, fenitoína) pueden reducir los
niveles de metronidazol.
Metronidazol
Antituberculosos
Se debe tener en cuenta que las tres propiedades
fundamentales de los medicamentos antituberculosis
son:
Capacidad bactericida,
Capacidad esterilizante y
Capacidad de prevenir la resistencia.
Todos los medicamentos pueden ocasionar reacciones
adversas.
El personal de salud debe estar en la capacidad de
reconocer las reacciones adversas de manera
oportuna para poder manejarlas.
Antituberculosos
Antituberculosos
Antituberculosos
Antituberculosos
Resumen de Antibacterianos
