ANTIPSICÓTICOS
Grupo de fármacos que se utilizan en el
tratamiento de la esquizofrenia y en algunas
otras psicosis y estados de agitación.
FENOTIAZINAS
Farmacológicamente corresponden al grupo de los
Neurolépticos o Tranquilizantes Mayores
Originan Síndrome de neurolepsia
Disminución de la actividad psicomotora
Originan un estado de indiferencia afectiva
No tienen acción hipnótica
Apenas causan depresión respiratoria
No originan dependencia
Carecen de acción anticonvulsivante
Mecanismo de Acción de las Fenotiazina
Bloqueo de los receptores Dopaminérgicos D2 de las vías principales del Sistema
Dopaminérgico.
-Vías principales del Sistema Dopaminérgico:
a.-Vía Meso-Limbocortical parte en el mesencéfalo, luego pasa por el sistema
límbico y finalmente llega a la Corteza. Al bloquearlas producen efecto antipsicótico,
existiendo una perfecta correlación entre el bloqueo D2 y el efecto antipsicótico. El
fármaco flufenazina tiene mayor efecto antipsicótico que la clorpromazina.
b.-Vía Nigro-Estriatal forman parte de los ganglios basales y se relacionan con el
movimiento. Al bloquearlas producen alteraciones en los movimientos, por lo que
este efecto se es considerado una reacción adversa.
c.-Vía Túbero-infundibular al bloquearlas se producen los efectos endocrinos.
Clasificación
TÍPICOS
Derivados de la fenotiacina
Derivados del tioxanteno
Derivados de la butirofenona
ATÍPICOS
LITIO
CLASIFICACIÓN TÍPICOS
I- FENOTIAZINAS II- BUTIROFERONAS
Clorpromazina. Haloperidol.
Flufenazina. III- TIOXANTENOS
Levomepromazina. Zuclopentixol.
Perfenazina. IV- ORTOPRAMIDAS
Pipotiazina. Sulpiride.
Tioproperazina. Tiapride.
Tioridazina. V- DIBENZOXAZEPINAS
Trifluoperazina. Loxapina.
Atípicos
Aripiprazol
Clozapina
Bloquean receptores H-5T2α más
Olanzapina que a los D2.
Quetiapina
Risperidona
Ziprasidona
CLORPROMAZINA
MECANISMO DE ACCIÓN
PRESENTACIÓN
INYECTABLE
5 mL - 25 mg (5 mg/mL).
Tableta
25 Y 100 mg
Gotas 40 mg/ml (40 gotas/ml)
PREPARACIÓN
No precisa reconstitución.
Fluidos IV compatibles: SF y SG5%.
Es preferible usar sueros de plástico, tipo polietileno, o de vidrio (no PVC)
ESTABILIDAD ~~~~
AMPOLLA -> Fecha de caducidad indicada en el envase.
DILUIDA -> 7 días a temperatura ambiente.
ADMINISTRACIÓN
• IV directa: NO
• Perfusión IV intermitente: SÍ
Se diluye la amp en 20-100 mL de SF y se administra en 30 min. Dosis
máxima: 150 mg/día.
• Perfusión IV continua: SÍ
Se diluye la dosis prescrita en 500-1.000 mL de SF y se administra a una
velocidad máxima de 1 mg/min en adultos y 0,5 mg/min en niños, con
bomba de perfusión.
• IM: SÍ
Es la vía de elección. Se administra lenta y profundamente en un músculo
grande y puede diluirse en SF para minimizar la irritación tisular.
• SC: NO
OBSERVACIONES/REACCIONES
ADVERSAS
• Proteger de la luz durante su almacenamiento.
• No utilizar soluciones que tengan un color amarillo intenso.
• Como excipiente, contiene sulfitos. No se debiera administrar a pacientes
asmáticos.
• Monitorizar ECG y TA.
• Vigilar signos de hipovolemia e hipotensión ortostática.
• Para evitar hipotensión ortostática el paciente debe permanecer tumbado
durante la administración del medicamento y hasta 30 min después.
• Evitar contacto con la piel, se puede producir una dermatitis de contacto.
La clorpromazina se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo.
RAM
Hiperprolactinemia, amenorrea; aumento de peso, intolerancia a la glucosa; ansiedad;
sedación, somnolencia, discinesia, acatisia, excitación motora; hipertonía, convulsión;
prolongación del intervalo QT; hipotensión ortostática; sequedad de boca, estreñimiento.
INTERACCIONES
Con medicamentos depresores del S.N.C, alcohol, epinefrina y
anticovulsivantes se produce exacerbación del efecto depresor. Con atenolol se
potencia el efecto hipotensor. Los efectos adversos antimuscarínicos de
clorpromazina aumentan cuando se administra con atropina y biperideno.
HALOPERIDOL
MECANISMO DE ACCIÓN
Neuroléptico perteneciente a la familia de las butirofenonas. Es un potente antagonista de
los receptores dopaminérgicos cerebrales, y por consiguiente, está clasificado entre los
neurolépticos de gran potencia. Haloperidol no posee actividad antihistamínica ni
anticolinérgica.
PRESENTACIÓN
INYECTABLE
5 mg/ml
Tableta
10 mg
PREPARACIÓN
• No precisa reconstitución.
• Fluidos IV compatibles: SG5% y API.
• Diluido permanece estable 7 días a Tª ambiente.
ADMINISTRACIÓN
IV directa: SÍ
Reservado para casos urgentes, se diluye 1 amp en 5 mL de API o SG5% y se administra
lentamente, como máximo 5 mg/min.
Perfusión IV intermitente: SÍ
Se diluye la dosis prescrita en 50-100 mL de SG5% y se administra en 30 min.
Perfusión IV continua: SÍ
Se diluye la dosis prescrita en 500 mL de SG5% y se administra con bomba de
perfusión.
IM: SÍ, Administrar en el glúteo. Se recomienda no administrar más de 3 mL por inyección.
SC: NO
Medicamentos IV compatibles en “Y”: dobutamina, dopamina, fentanilo, lidocaína,
morfina, midazolam, nitroglicerina, noradrenalina, ondansetrón, propofol, remifentanilo y
tacrolimus
Incompatible con SF en concentraciones superiores a 1 mg/mL.
OBSERVACIONES/REACCIONES ADVERSAS
Proteger de la luz durante su almacenamiento.
Solución clara, incolora y transparente.
Monitorizar TA y ECG, puede producir taquicardia e hipotensión.
Vigilar signos neurológicos por riesgo de sedación, pseudoparkinsonismo y
convulsiones.
RAM
Agitación, insomnio; depresión, trastorno psicótico; trastorno extrapiramidal, hipercinesia,
cefalea, discinesia tardía, crisis oculogíricas, distonía, discinesia, acatisia, bradicinesia,
hipocinesia, hipertonía, somnolencia, fascies parkinsoniana, temblor, mareo; deterioro
visual; hipotensión ortostática, hipotensión; estreñimiento, boca seca, hipersecreción
salival, náuseas, vómitos; prueba anormal de función hepática, erupción; retención
urinaria; disfunción eréctil; peso aumentado, peso disminuido.
LEVOMEPROMAZINA
MECANISMO DE ACCIÓN
Actividad dopaminérgica mediana: antipsicótico adecuado y efectos extrapiramidales
notorios pero moderados. Sedante más potente que otros neurolépticos fenotiazínicos,
propiedades adrenolíticas y anticolinérgicas marcadas. Acción analgésica importante.
PRESENTACIÓN
INYECTABLE
1 mL - 25 mg (25 mg/mL).
Tableta
25 mg y 100 mg
Gotas orales 40 mg/ml
ADMINISTRACIÓN
V directa: NO RECOMENDABLE
Riesgo de hipotensión severa.
• Perfusión IV intermitente/continua: NO
• IM: SÍ
Se recomienda una rotación del lugar de la inyección cuando sea necesario
administrar varias dosis.
• SC: NO RECOMENDABLE
Puede ser irritante.
OBSERVACIONES/REACCIONES ADVERSAS
Proteger de la luz durante su almacenamiento.
• El paciente deberá permanecer sentado o tumbado entre media y una hora
después de la administración de las primeras dosis, para evitar hipotensión,
mareos y desmayos.
• Contiene sulfitos como excipiente, por lo que no puede ser administrado a pacientes con
historial asmático.
• Vigilar la aparición de síntomas extrapiramidales, alteraciones cardíacas
(taquicardia, bradicardia, arritmias, insuficiencia cardíaca congestiva).
Clasificación D en el embarazo
RAM
Hiperprolactinemia, desregularización térmica, aumento de peso, hiperglucemia, alteración
de tolerancia a glucosa, indiferencia, ansiedad, variación de estado de ánimo, sedación,
somnolencia, hipotensión ortostática, efectos anticolinérgicos, SNM, discinesia precoz o
tardía, síndrome extrapiramidal, riesgo de tromboembolismo venoso, embolia pulmonar,
trombosis venosa profunda, ictericia colestática, fotosensibilidad, alergia, impotencia,
frigidez, disminución de tono ocular, retinopatía pigmentaria, positivación de anticuerpos
antinucleares sin clínica de lupus eritematoso, agranulocitosis, leucopenia.