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ANTIPSICOTICOS

Este documento describe los antipsicóticos, incluidas las fenotiazinas como la clorpromazina y la levomepromazina, y las butirofenonas como el haloperidol. Explica su mecanismo de acción, presentaciones, administración, interacciones y efectos adversos. Los antipsicóticos actúan bloqueando los receptores dopaminérgicos y se utilizan para tratar la esquizofrenia y otras psicosis. Pueden causar efectos secundarios como discinesia tardía, síndrome extrapiramidal y aument

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Omar Hernandez
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ANTIPSICOTICOS

Este documento describe los antipsicóticos, incluidas las fenotiazinas como la clorpromazina y la levomepromazina, y las butirofenonas como el haloperidol. Explica su mecanismo de acción, presentaciones, administración, interacciones y efectos adversos. Los antipsicóticos actúan bloqueando los receptores dopaminérgicos y se utilizan para tratar la esquizofrenia y otras psicosis. Pueden causar efectos secundarios como discinesia tardía, síndrome extrapiramidal y aument

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ANTIPSICÓTICOS

 Grupo de fármacos que se utilizan en el


tratamiento de la esquizofrenia y en algunas
otras psicosis y estados de agitación.
FENOTIAZINAS
Farmacológicamente corresponden al grupo de los
Neurolépticos o Tranquilizantes Mayores

 Originan Síndrome de neurolepsia


 Disminución de la actividad psicomotora
 Originan un estado de indiferencia afectiva
 No tienen acción hipnótica
 Apenas causan depresión respiratoria
 No originan dependencia
 Carecen de acción anticonvulsivante
Mecanismo de Acción de las Fenotiazina
 Bloqueo de los receptores Dopaminérgicos D2 de las vías principales del Sistema
Dopaminérgico.
 -Vías principales del Sistema Dopaminérgico:
 a.-Vía Meso-Limbocortical  parte en el mesencéfalo, luego pasa por el sistema
límbico y finalmente llega a la Corteza. Al bloquearlas producen efecto antipsicótico,
existiendo una perfecta correlación entre el bloqueo D2 y el efecto antipsicótico. El
fármaco flufenazina tiene mayor efecto antipsicótico que la clorpromazina.
 b.-Vía Nigro-Estriatal  forman parte de los ganglios basales y se relacionan con el
movimiento. Al bloquearlas producen alteraciones en los movimientos, por lo que
este efecto se es considerado una reacción adversa.
 c.-Vía Túbero-infundibular  al bloquearlas se producen los efectos endocrinos.
Clasificación
 TÍPICOS
 Derivados de la fenotiacina
 Derivados del tioxanteno
 Derivados de la butirofenona
 ATÍPICOS
 LITIO
CLASIFICACIÓN TÍPICOS

I- FENOTIAZINAS II- BUTIROFERONAS


Clorpromazina. Haloperidol.
Flufenazina. III- TIOXANTENOS
Levomepromazina. Zuclopentixol.
Perfenazina. IV- ORTOPRAMIDAS
Pipotiazina. Sulpiride.
Tioproperazina. Tiapride.
Tioridazina. V- DIBENZOXAZEPINAS
Trifluoperazina. Loxapina.
Atípicos
 Aripiprazol
 Clozapina
Bloquean receptores H-5T2α más
 Olanzapina que a los D2.
 Quetiapina
 Risperidona
 Ziprasidona
CLORPROMAZINA
 MECANISMO DE ACCIÓN
PRESENTACIÓN
 INYECTABLE
 5 mL - 25 mg (5 mg/mL).

 Tableta
 25 Y 100 mg
 Gotas 40 mg/ml (40 gotas/ml)
 PREPARACIÓN
 No precisa reconstitución.
 Fluidos IV compatibles: SF y SG5%.
 Es preferible usar sueros de plástico, tipo polietileno, o de vidrio (no PVC)
ESTABILIDAD ~~~~

AMPOLLA -> Fecha de caducidad indicada en el envase.

DILUIDA -> 7 días a temperatura ambiente.


ADMINISTRACIÓN

• IV directa: NO
• Perfusión IV intermitente: SÍ
Se diluye la amp en 20-100 mL de SF y se administra en 30 min. Dosis
máxima: 150 mg/día.
• Perfusión IV continua: SÍ
Se diluye la dosis prescrita en 500-1.000 mL de SF y se administra a una
velocidad máxima de 1 mg/min en adultos y 0,5 mg/min en niños, con
bomba de perfusión.
• IM: SÍ
Es la vía de elección. Se administra lenta y profundamente en un músculo
grande y puede diluirse en SF para minimizar la irritación tisular.
• SC: NO
OBSERVACIONES/REACCIONES
ADVERSAS

• Proteger de la luz durante su almacenamiento.


• No utilizar soluciones que tengan un color amarillo intenso.
• Como excipiente, contiene sulfitos. No se debiera administrar a pacientes
asmáticos.
• Monitorizar ECG y TA.
• Vigilar signos de hipovolemia e hipotensión ortostática.
• Para evitar hipotensión ortostática el paciente debe permanecer tumbado
durante la administración del medicamento y hasta 30 min después.
• Evitar contacto con la piel, se puede producir una dermatitis de contacto.

La clorpromazina se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo.


RAM

 Hiperprolactinemia, amenorrea; aumento de peso, intolerancia a la glucosa; ansiedad;


sedación, somnolencia, discinesia, acatisia, excitación motora; hipertonía, convulsión;
prolongación del intervalo QT; hipotensión ortostática; sequedad de boca, estreñimiento.
INTERACCIONES

 Con medicamentos depresores del S.N.C, alcohol, epinefrina y


 anticovulsivantes se produce exacerbación del efecto depresor. Con atenolol se
 potencia el efecto hipotensor. Los efectos adversos antimuscarínicos de
 clorpromazina aumentan cuando se administra con atropina y biperideno.
HALOPERIDOL
 MECANISMO DE ACCIÓN
 Neuroléptico perteneciente a la familia de las butirofenonas. Es un potente antagonista de
los receptores dopaminérgicos cerebrales, y por consiguiente, está clasificado entre los
neurolépticos de gran potencia. Haloperidol no posee actividad antihistamínica ni
anticolinérgica.
PRESENTACIÓN

 INYECTABLE
 5 mg/ml
 Tableta
 10 mg
 PREPARACIÓN
 • No precisa reconstitución.
 • Fluidos IV compatibles: SG5% y API.
 • Diluido permanece estable 7 días a Tª ambiente.
ADMINISTRACIÓN

 IV directa: SÍ
Reservado para casos urgentes, se diluye 1 amp en 5 mL de API o SG5% y se administra
lentamente, como máximo 5 mg/min.
 Perfusión IV intermitente: SÍ
Se diluye la dosis prescrita en 50-100 mL de SG5% y se administra en 30 min.
 Perfusión IV continua: SÍ
Se diluye la dosis prescrita en 500 mL de SG5% y se administra con bomba de
perfusión.
 IM: SÍ, Administrar en el glúteo. Se recomienda no administrar más de 3 mL por inyección.
 SC: NO
 Medicamentos IV compatibles en “Y”: dobutamina, dopamina, fentanilo, lidocaína,
morfina, midazolam, nitroglicerina, noradrenalina, ondansetrón, propofol, remifentanilo y
tacrolimus
 Incompatible con SF en concentraciones superiores a 1 mg/mL.

 OBSERVACIONES/REACCIONES ADVERSAS
 Proteger de la luz durante su almacenamiento.
 Solución clara, incolora y transparente.
 Monitorizar TA y ECG, puede producir taquicardia e hipotensión.
 Vigilar signos neurológicos por riesgo de sedación, pseudoparkinsonismo y
 convulsiones.
RAM

 Agitación, insomnio; depresión, trastorno psicótico; trastorno extrapiramidal, hipercinesia,


cefalea, discinesia tardía, crisis oculogíricas, distonía, discinesia, acatisia, bradicinesia,
hipocinesia, hipertonía, somnolencia, fascies parkinsoniana, temblor, mareo; deterioro
visual; hipotensión ortostática, hipotensión; estreñimiento, boca seca, hipersecreción
salival, náuseas, vómitos; prueba anormal de función hepática, erupción; retención
urinaria; disfunción eréctil; peso aumentado, peso disminuido.
LEVOMEPROMAZINA
 MECANISMO DE ACCIÓN
 Actividad dopaminérgica mediana: antipsicótico adecuado y efectos extrapiramidales
notorios pero moderados. Sedante más potente que otros neurolépticos fenotiazínicos,
propiedades adrenolíticas y anticolinérgicas marcadas. Acción analgésica importante.
PRESENTACIÓN

 INYECTABLE
 1 mL - 25 mg (25 mg/mL).

 Tableta
 25 mg y 100 mg

 Gotas orales 40 mg/ml   


ADMINISTRACIÓN

 V directa: NO RECOMENDABLE
Riesgo de hipotensión severa.
• Perfusión IV intermitente/continua: NO
• IM: SÍ
Se recomienda una rotación del lugar de la inyección cuando sea necesario
administrar varias dosis.
• SC: NO RECOMENDABLE
Puede ser irritante.
OBSERVACIONES/REACCIONES ADVERSAS

 Proteger de la luz durante su almacenamiento.


• El paciente deberá permanecer sentado o tumbado entre media y una hora
después de la administración de las primeras dosis, para evitar hipotensión,
mareos y desmayos.
• Contiene sulfitos como excipiente, por lo que no puede ser administrado a pacientes con
historial asmático.
• Vigilar la aparición de síntomas extrapiramidales, alteraciones cardíacas
(taquicardia, bradicardia, arritmias, insuficiencia cardíaca congestiva).
 Clasificación D en el embarazo
RAM

 Hiperprolactinemia, desregularización térmica, aumento de peso, hiperglucemia, alteración


de tolerancia a glucosa, indiferencia, ansiedad, variación de estado de ánimo, sedación,
somnolencia, hipotensión ortostática, efectos anticolinérgicos, SNM, discinesia precoz o
tardía, síndrome extrapiramidal, riesgo de tromboembolismo venoso, embolia pulmonar,
trombosis venosa profunda, ictericia colestática, fotosensibilidad, alergia, impotencia,
frigidez, disminución de tono ocular, retinopatía pigmentaria, positivación de anticuerpos
antinucleares sin clínica de lupus eritematoso, agranulocitosis, leucopenia.

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