ANTAGONISTAS DE LOS
RECEPTORES ADRENÉRGICOS:
FÁRMACOS SIMPATICOLÍTICOS
ANTAGONISTAS DE LOS
RECEPTORES
TIPO DE RECEPTOR ADRENÉRGICOS
SITIOS PRINCIPALES α
EFECTOS
RECEPTOR ADRENÉRGICO Músculo liso arterial y venoso Contracción
α1 Músculo liso visceral
RECEPTOR α2 Fibras de músculo liso de los Supresión de los impulsos
vasos sanguíneos simpáticos.
Islotes de Langerhans – Incrementan el tono vagal
páncreas. Facilitan agregación plaquetaria
Plaquetas Inhiben la liberación de NE y
ACh de las terminaciones
nerviosas
Regulan los efectos metabólicos
Contracción de algunas arterias
y venas
Bloquean receptores α1 MUSCULO LISO
postsinapticos e inhiben la VASCULAR Dilatación
estimulación por catecolaminas arterial-venosa
ANTAGONISTA
DE LOS
RECEPTORES
Mantenimiento o de flujo α1
sanguíneo renal y tasa de Resistencia vascular sistémica
filtración glomerular . Poco aumento de la FC y GC
AGENTES DISPONIBLES
TERAZOSINA
■ MENOS POTENTE QUE LA PROZOSINA
■ NO DISCRIMINA ENTRE LOS RECPTORES α1A, α1B, α1D
■ MAS SOLUBLE EN AGUA QUE LA PROZOSINA
■ BIODISPONIBILIDAD >90%
■ t ½ DE ELIMINACIÓN 12h
■ DURACIÓN DE ACCIÓN MAS DE 18h (1 VEZ AL DIA)
■ Tx DE HIPERTENSIÓN Y BPH (+EFECTIVA)
DOXAZOSINA
■ NO SELECTIVO ENTRE LOS SUBTIPOS DE RECEPTORES α1
■ t ½ : 20 h
■ DURACIÓN DE ACCIÓN : 36 h
■ BIODISPONIBLIDAD 50-70%
■ ELIMINACIÓN: HECES
■ EFECTOS SIMILARES A LOS DE PRAZOSINA
■ BENEFICIOSA PARA Tx DE BPH A LARGO PLAZO
■ ADMINISTRACIÓN: 1 VEZ AL DIA LIBERACIÓN PROLONGADA
■ NO Tx de HIPERTENSIÓN
ALFUZOSINA
■ AFINIDAD SIMILAR POR TODOS LOS SUBTIPOS DE α1
■ Tx de BPH
■ t ½ : 3-5 h
■ Evitarse en px con síndrome QT prolongada
■ Liberación prolongada administrar 1 tableta diaria
TAMSULOSINA
■ ES UNA BENCENOSULFONAMIDA
■ SELECTIVIDAD POR LOS SUBTIPOS α1A
■ FAVORECE EL BLOQUEO DE LOS RECEPTORES α1A EN LA PROSTATA
■ SE ABSORBE BIEN Y TIENE UN t ½ : DE 5-10 h
■ METABOLIZA AMPLIAMENTE POR CYP
■ EFECTO ADVERSO EYACULACIÓN ANORMAL
SILODOSINA
■ Selectividad por receptor adrenérgico α1A
■ Metaboliza por varias vías
■ Tx de BPH y ejerce – efectos sobre la presión arterial que los agonistas no selectivos del
subtipo α1
■ Mareos e hipotensión ortostática y eyaculación retrograda
EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS
EFECTO DE LA ADVERSOS
PRIMERA INESPECIFICO
DOSIS : S:
Hipotensión Dolor de
postural marcada cabeza
Síncope Mareos y
astenias
USOS
TERAPEUTICOS
ANTAGONISTA DE LOS RECEPTORES α1
MECANISMO ANTIHIPERTENSIVO
RETORNO
VENOSO
HIPOTENSIÓN / PRECARGA
TAQUICARDIA GC
REFLEJA
RESISTENCIA
VASODILATACI PERIFERICA
ÓN
PRAZOSINA MEJORAN PERFILES
LIPIDICOS Y EL METABOLISMO DE LA
GLUCOSA-INSULINA
Uso en HPB
Permiten la relajación del musc. Liso
Disminuyen la resistencia a la salida
de orina
.PRAZOSINA disminuye resistencia
.DOXOZOSINA Y FINASTERIDA reduce progresión de BPH
.TAMSULOSINA no o – hipotensión ortostática
INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA
• No son medicamentos de elección
• Efectos corto plazo reducción de la precarga y la postcarga , lo
que aumenta GC y reduce la congestión pulmonar
ENFERMEDAD DE RAYNAUND
• Prazosina disminuye la incidencia de vasoespasmo digital
Tx de Px CON INSUFICIENCIA VALVULAR
MITRAL O AÓRTICA
• Tal vez por que reduce postcarga
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES
ADRENÉRGICOS α2
El bloqueo de los receptores periféricos α2 con antagonistas selectivos
como la yohimbina aumentan los impulsos simpáticos eferentes y
potencia la liberación de NE.
Los receptores α2 contribuyen a la contracción del músculo liso en la
vena safena.
Los efectos de los antagonistas del receptor α2 en el aparato
cardiovascular están dominados por las acciones del SNC y las
terminaciones nerviosas simpáticas.
YOHIMBINA
• Antagonista α2 selectivo.
• Pasa rápidamente al SNC.
• Aumento de la presión arterial y frecuencia cardiaca.
• Aumenta actividad motora y produce temblor.
• Produce un aumento en la concentración de NE
• Útil en el tratamiento de la disfunción sexual masculina.
• Neuropatía diabética
• Hipotensión ortostática, aunque su eficacia no se ha
demostrado claramente.
• Contrarresta efectos de la Serotonina.
• Absorción rápida (35 min)
• Vida media 60-90 min
Antagonistas adrenérgicos α NO SELECTIVOS
FENOXIBENZAMINA Y FENTOLAMINA
• Inducen un descenso progresivo de la resistencia periférica
• Aumento del gasto cardiaco
• Mayor liberación de NE del nervio simpático cardiaco a
causa del antagonismo de receptores α2 presinápticos.
Usos terapéuticos
Fentolamina: se usa para el control de
la hipertensión por corto tiempo en
Fenoxibenzamina- se utiliza en el tratamiento de los pacientes con feocromocitoma.
feocromocitomas, tumores de la médula suprarrenal y Prevenir la necrosis de la piel
neuronas simpáticas que secretan cantidades enormes de consecutiva a extravasion inadvertida
catecolaminas. de un agonista de los receptores α
Indoramida: reduce la
presión arterial con mínima
Ketanserina: no disponible en
taquicardia y la incidencia de
EU
ataques del fenómeno de
Raynaud.
Bunazosina: disminuye la
Urapidilo presión en pacientes
hipertensos. No existe en EU
Neurolépticos: La
clorpromazina, el haloperidol
y otros neurolépticos de tipo
fenotiazina y butirofenona
bloquean en forma notable a
los receptores α y D2
Antagonistas no selectivos del receptor
adrenérgico β
