INSTITUTO DE DESARROLLO SALVADOR ALLENDE

GOSSENS A.C.

DRA. ALEIDA LIDA VELÁZQUEZ FLORES

MATERIA: FARMACOLOGÍA

2DO. SEMESTRE
 CONCEPTOS
DOSIS Dosis terapéutica
Cantidad de fármaco que Cantidad de fármaco que
produce un efecto determinado produce un efecto curativo
deseado

Dosis mínima Dosis máxima

Es la cantidad menor del Es la mayor cantidad de fármaco que puede ser
fármaco que produce el efecto tolerada por un paciente sin que se presenten
terapéutico deseado efectos indeseables
 Dosis tóxica Dosis letal
Cantidad de fármaco que produce Cantidad de fármaco que
efectos perjudiciales, que produce la muerte
comprende la vida del paciente
 POTENCIA
Eje vertical  Magnitud de respuesta o efecto

Eje horizontal  Ponemos la dosis en mg

CURVA DOSIS – RESPUESTA

Relación que existe entre la dosis y el porcentaje de
individuos que presentan un determinado efecto
En su parte más alta hace meseta y eso significa
que una vez que se ha alcanzado el efecto máximo
ya no puede alcanzar un efecto mayor aunque se
aumente la dosis, porque todos los receptores del
fármaco están ocupados.
 Potencia
La potencia de un fármaco va a depender de su
capacidad de unión con sus receptores, aquellos
fármacos que se unen a través de enlaces
fisicoquímicos muy fuertes como el enlace
covalente.

Decimos que un fármaco es muy potente

cuando la cantidad requerida de él es muy
pequeña para lograr el efecto deseado Decimos que un fármaco es poco potente
cuando se requieren cantidades muy elevadas
de él para que se presente el efecto deseado
Se refiere a las diferentes magnitudes de respuesta que
vamos a tener al usar un mismo fármaco por la misma
vía de administración a la misma dosis en individuos
con semejantes características
 Factores que modifican la dosis
Peso corporal El índice de masa corporal (IMC)

Para dosificar fármacos se toma en cuenta la constitución física

del individuo.

Influye en la concentración de fármaco alcanzada en el sitio de

acción.

No es lo mismo utilizar un fármaco en un sujeto corpulento de

1.90m de estatura de más de 100 kg donde el fármaco va a estar
muy diluido en los líquidos corporales - a - utilizar un fármaco en
una mujer de 40-45 kg de peso donde el fármaco va a estar muy
concentrado en los líquidos corporales.
 Factores que modifican la dosis
Edad
Independientemente de la constitución física del
organismo hay edades que se encuentran en los
extremos de la vida, donde los efectos de los fármacos
pueden ser de mayor o menor intensidad, por eso la
dosificación debe ser distinta.

Esas edades son: el recién nacido y el anciano

Su función hepática y renal suele ser menos efectiva,

por lo que los fármacos que son metabolizados por el
hígado o excretados por los riñones tienden a
acumularse, y de esta manera pueden ser causa de
problemas.
 Factores que modifican la dosis
Sexo / género
Las mujeres a diferencia de los hombres tienen menor
tamaño corporal y requieren dosis que se encuentran del
lado más bajo del rango

Hay fármacos que tienen efectos más intensos en algún

determinado sexo, como los barbitúricos que son
fármacos que se distribuyen selectivamente en la grasa
corporal, las mujeres tienen un mayor porcentaje de
grasa y por ello los efectos sedantes e hipnóticos de estos
fármacos van a ser de mayor duración en el sexo
femenino
 Factores que modifican la dosis
Insuficiencia de los órganos de eliminación
Insuficiencia hepática
El fármaco no va a ser adecuadamente
biotransformado

Insuficiencia renal
El fármaco no va a ser adecuadamente excretado

Si un paciente tiene alguna de estas alteraciones, si se

siguen repitiendo las dosis, el fármaco se puede
acumular en el organismo del individuo produciendo
toxicidad
 Factores que modifican la dosis

Vías de administración
Si el fármaco se deposita directo en la sangre va a llegar
directo y de inmediato a sus receptores y por ello sus
efectos serán de mayor intensidad

Un fármaco por vía intravenosa debe administrarse en

forma lenta o a goteo o por infusión continua

Si el fármaco se aplica por una vía intradérmica su

absorción es lenta y sus efectos van a ser de menor
intensidad
 Factores que modifican la dosis
Tiempo / momento de administración
No es lo mismo utilizar un fármaco con efectos hipnóticos
(fármaco que produce sueño en la noche) cuando el
organismo y el cerebro ya están cansados - a – utilizar ese
fármaco por la mañana cuando el sujeto se acaba de
despertar; su efecto será de mayor intensidad por la
noche

Al utilizar un fármaco antes de los alimentos (cuando el

estómago e intestinos están vacíos), este se va a absorber
más rápido y en forma más completa que utilizarlo
después de los alimentos y en estos casos se utiliza para no
presentar gastritis medicamentosa
 QUIMIOTERAPIA EN PROCESOS INFECCIOSOS

ANTIMICROBIANOS
-MEDICAMENTO UTILIZADO EN EL TRATAMIENTO
DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS PROVOCADAS
POR MICROORGANISMOS BIOLÓGICOS
 Triada quimioterápica
En la elección del antimicrobiano, deben tomarse en cuenta los siguientes factores
conforman la triada de Goodwin

 Agente patógeno
Que determina la etiología de la enfermedad:
Se tiene conocimiento de la flora patógena más común presente en infecciones de la boca

 Sistema biológico
Que padece la enfermedad:
Se refiere al organismo que se ve invadido con los microrganismos patógenos, y tiene
características propias como edad, sexo, estado de salud, etc.

 Medicamento
Que se empleará para combatir la enfermedad:
Su espectro debe incluir a los microorganismos causantes de la enfermedad, para ello es
indispensable conocer tanto la etiología del padecimiento como las características del
antimicrobiano que se planea utilizar
Los agentes quimioterápicos interactúan tanto con agentes patógenos como con el huésped o sistema
biológico al que se le administra, ocasionando una interacción entre esos tres elementos que debe tomarse en
cuenta al momento de prescribir medicamentos.
 Toxicidad selectiva
 Capacidad de inhibir o matar microorganismos
patógenos sin perjudicar al hospedador.

 Agente químico o fármaco que puede ejercer un efecto

tóxico sobre un patógeno sin dañar a su vez al
organismo del huésped

 Condición: Aplicación del fármaco en cantidades que

pueda soportar el huésped
 Índice terapéutico
Índice que compara la concentración sanguínea en
la cual un medicamento es tóxico con la
concentración en la cual es eficaz. Cuanto mayor sea
el índice terapéutico, más inocuo será el
medicamento.

Constituye una medida de margen de seguridad de

un medicamento; se expresa numéricamente como
una relación entre la dosis del medicamento que
causa la muerte (DL) o un efecto nocivo en una
porción “X” de la muestra y la dosis que causa el
efecto terapéutico deseado (DE) en la misma o
mayor proporción de la “Y” muestra.
 Antimicrobianos
 Fármacos capaces de lesionar o destruir, inhibir el crecimiento y desarrollo de los
microorganismos patógenos sin producir alteraciones importantes en el huésped

Si un fármaco
CLASIFICACIÓN DE antimicrobiano
ACUERDO A EFECTOS solo inhibe el
crecimiento y
Si un fármaco desarrollo del
antimicrobiano microorganismo
lesiona y destruye patógeno y su
un microorganismo BACTERICIDA BACTERIOSTÁTICO eliminación
patógeno. depende de las
defensas del
huésped.
 1er antimicrobiano en la
Clasificación de acuerdo práctica clínica fue
descubierto por Gerhard
a su origen Época de oro en 1941
Domagk en 1936
Alexander Flemming
SULFANILAMIDA
descubre
(utilizada la penicilina
como colorante
inhibia el crecimiento del
streptococo)

Antibiótico Compuesto sintético

Se obtiene a partir de un
microorganismo: Se obtienen por síntesis química
 Bacterias (unión de varios elementos o
 Actinomicetos sustancias químicas) destruyendo
 Hongos o inhibiendo el crecimiento de los
Y a su vez es capaz de lesionar y microorganismos patógenos
destruir/inhibir el crecimiento de los
microorganismos patógenos
Con el descubrimiento de la penicilina en los 40´s a partir de entonces se han descubierto
varios antimicrobianos que se usan para tratar varias enfermedades infecciosas, bacterianas,
micóticas y virales.

Un 30 a 40% de las personas hospitalizadas están recibiendo antimicrobianos.

En contra parte tenemos a los antimicrobianos que han sido de los fármacos más
indiscriminados, se usan con fines preventivos, sin haber necesidad de emplearlo de esa
manera o para enfermedades virales donde tiene poco efecto.

Este uso indiscriminado ha originado la aparición de un fenómeno que es:

RESISTENCIA BACTERIANA
Criterios a considerar para emplear antimicrobianos
 Cuando el individuo tiene una infección
 Considerar tratamiento antimicrobiano de bajo costo
 Menos tóxicos = menos efectos secundarios

Con respecto al huésped:

 Hay antimicrobianos que se excretan a través del riñón y tienen mayor riesgo de producir efectos secundarios
en sujetos con función renal disminuida como los ancianos.
 Hay antimicrobianos como las tetraciclinas en niños que nos provocan efectos secundarios (pigmentación
dental de color café y trastornos en el crecimiento de los huesos); el cloranfenicol en niños y recién nacidos
causa Síndrome gris.
 Algunos macrólidos como la eritromicina puede producir ictericia y por eso no se recomienda en pacientes con
insuficiencia hepática
 En el embarazo algunos pueden atravesar la barrera placentaria y producir teratogenia (quinolonas =
malformaciones en las articulaciones; sulfonamidas = ictericia neonatal)
 Si el sistema inmunológico esta deteriorado (SIDA o tomando fármaco inmunosupresor) se recomienda utilizar
con efecto bactericida
 Clasificación de acuerdo a su
mecanismo de acción

Aquellos fármacos que son análogos de los Ácidos

nucleicos y que alteran la replicación viral al
incorporarse al núcleo y al DNA de los virus

 Aciclovir (herpes, varicela)

Antimicóticos  Ganciclovir (citomegalovirus)
Ketoconazol
Itraconazol  Zidovudina y salcitavina (SIDA)
Fluconazol
 Vadavabina (VHB)

Antimicóticos
Anfotericina B
Nistatina Tetraciclinas
Síntesis de membrana celular
 PENICILINAS
Las penicilinas van a tener acción bactericida, destruyen microorganismos patógenos
sensibles
Penicilina G o bencilpenicilinas que al
Penicilinas Naturales
Mecanismo de acción combinarse con metales o sustancias:
Se obtienen a partir de hongos:
Inhibir la síntesis de la pared -Penicillium notatum  Penicilina sódica cristalinica (soluble)
celular de las bacterias -Penicillium glaucum
Inicio de acción rápida, duración corta 4-
Penicillium chrisogenum
6hrs. Infecciones graves. IM o IV

De acuerdo a su origen se van Tienen un espectro reducido y poca

a clasificar en tres grupos: acción sobre cocos gram + y -
Inicio de acción tardío, duración prolongada
 Penicilina G procaínica (insoluble) IM, 24
 Naturales hrs
 Biosintéticas  Penicilina G benzatínica (insoluble) IM,
 Semisintéticas 21 días
 PENICILINAS
Penicilinas Semisintéticas
Penicilinas Biosintéticas
Se obtiene modificando el cultivo del hongo  Penicilinasa resistentes
penicillium agregándole una sustancia (ácido Diclozacilina
fenoxiacetico) Fludozacilina

Fenoximetil penicilina o penicilina V Tratamiento para enfermedades infecciosas por

Staphilococos resistentes a penicilina G
potásica
 Aminopenicilinas VO/VP
Penicilina ácido resistente a la acción del Ampicilina, amoxicilina, becampicilina
ácido clorhídrico del jugo gástrico.
 Carboxipenicilinas IV
Se usa vía oral Carvencilina

 Ureidopenicilina IV
Tecacilina o piperaxilina
 COCOS GRAM +
PENICILINAS
STREPTOCOCOS B HEMOLÍTICO (P. G y P. V)
 Sinusitis
 Otitis
 Afección en piel y mucosas (escarlatina) DOSIS Penicilina G procaínica
 Faringoamigdalitis
Niños <6 años 400,000 U c/24 hrs X 7-10 días
STREPTOCOCOS VIRIDANS ([Link] + genta/streptomicina) Niños >6 años y adultos 800,000 U c/24hrs x 7-10 días
• Infección en lesión valvular, prótesis valvular
• Cardiopatía congénita DOSIS Penicilina G benzatínica

ENTEROCOCO FAECALIS ([Link]) Niños <6 años 600,000 U c/12 hrs

• Endocarditis bacteriana Niños >6 años y adultos 1,200,000 U c/12 hrs
• Peritonitis
DOSIS Penicilina V potásica
DIPLOCOCOS PNEUMONIAE/NEUMOCOCO ([Link], PG, PV) Niños <6 años 200,000 U c/6 hrs x 10 días
• Otitis Niños >6 años y adultos 400,000 U c/6 hrs x 10 días
• Sinusitis
• Neumonías
• Meningoencefalitis
 COCOS GRAM - PENICILINAS
NEISSERIA MENINGITIDIS/MENINGOCOCO ([Link])
 Meningoencefalitis
ESPIROQUETAS
 Septicemias
TREPONEMA PALLIDUM ([Link])
BACILOS GRAM +  Sífilis
CLOSTRIDIUM TETANI (P.G + diazepam/barbitúricos)
LEPTOSPIRA ([Link])
 Tétanos (SNC, convulsiones)
• Leptospirosis (sx. Febril, cefalea, escalofríos, dolor
muscular, conjuntivitis, hepato y esplenomegalia,
CLOSTRIDIUM PERFRINGES ([Link] + metronidazol
ictericia)
• Gangrena gaseosa (lavados mecánicos)
ACTINOMICETOS
BACILOS GRAM -
ACTINOMYCES ISRAELÍ ([Link])
PASTEURELLA MULTOCIDA (P.G)  Actinomicosis (nódulos rojos en región cervical y cara)
• Heridas por mordedura de rata, perro, humanos
 PRESENTACION FARMACÉUTICA PENICILINAS PENICILINASA RESISTENTE
Dicloxacilina (posipen, brispen)
Cápsulas 150mg y 500 mg
Suspensión 125mg y 250mg (1 cucharadita) 1RA ELECCIÓN STAPHILOCOCOS AUREUS (cocos
Frasco ámpula 500mg REACCIONES gramADVERSAS
+)
DOSIS • Conjuntivitis
Adultos 500mg c/6hrs Hipersensibilidad, nauseas, diarrea,
• Otitis
Niños infección leve 50-100mg/kg/día •Fiebre, exantema
Gastroenteritis
Niños infección grave 100-200mg/kg/día Hepatotoxicidad
• Osteomielitis
Aumentode
• Infección enheridas
transaminasas
quirúrgicas
Flucoxacilina (fluxapen) Opacidad
• Celulitis, corneal
foliculitis, piodermitis
Cápsulas 500 mg Neurotoxicidad
• Neumonías
Suspensión 250mg (1 cucharadita) Anemia, Nefropatía, cistitis hemorrágica
• Septicemias
Frasco ámpula 500mg Prueba • de coombs +
Artritis
DOSIS Gastroenteritis
Adultos 500mg c/8hrs Tratamientos de 2da elección para:
Niños 50mg/kg/día COCOS GRAM + (STREPTOCOCO B HEMOLÍTICO)

NO EXISTE EN MERCADO: Metilcilina, Oxacilina,

Cloxacilina, Nafcilina
 CEFALOSPORINAS
Amplio espectro, acción bactericida, producen sus efectos inhibiendo la síntesis de
peptidoglucanos o mureínas, actúan inhibiendo la pared celular

De acuerdo a su tiempo de aparición se

 Naturales
clasifican en grupos:
Se obtienen a partir de: -P
Hongo Cephalosporium -N
1ra generación
acromencis -C (mayor actividad antimicrobiana
 Bacilos Gram + ×Bacilos Gram -
En 1948 por Gussepi Bratzu y a partir de esta se obtienen
2da generación
diferentes compuestos sintéticos)
 Gram + y Gram -
3ra generación
 Gram - y Gram +
4ta generación
 Resistencia bacteriana
 • AMPICILINA (binotal, pentrexil) AMINOPENICILINAS
Vida corta (repetir dosis c/6hrs
Eficaz Tx Shigellosis • BECAMPICILINA
Cápsula250mg, 500mg, 1gr, 2gr. Se usa c/8hrs
Antimicrobianos de alto Fármacos 2da elección:
Frasco ámpula 500mg, 1gr,espectro
2 gr. Tabletas 400mg
• Coco gram -  Neisseria
Fármacos
Suspensión 1ra elección:
niños 125mg Adultos 1 c/12 hrs gonorrae a dosis elevadas amoxi
• Suspensión
Coco gram -  250mg
adultos Moraxella catarralis (otitis,Niños
sinusitis)
20mg/kg/día y ampi [1ra elección
• DOSIS
Bacilo gram +  Listeria monocytogenes Ceftriaxona]
Adultos 500mg c/6hrs X 10días
(meningoencefalitis) • Bacilo gram -  Salmonella
• Niños 50-100mg/kg/día
Bacilo X 10 días coli (infecciones gastrointestinales,
gram -  Escherichia tiphy (inf. Intestinal
Infecciones graves 200mg/kg/día salmonelosis, fiebre tifoidea)
inf. Urinarinas, aparato genital femenino, [1ra elección floroquinolonas y
intraabdominal, meningoencefalitis en niños) cefalosporinas 3ra generación]
 Proteus vulgaris, p. murabillis, p. morgagni (inf.  Shiguella, shyghuelli, flexheri,
• AMOXICILINA (amoxil) sonei (Shiguelosis [evacuaciones
urinarias)
Mayor biodisponibilidad VO DOSIS diarreicas con moco o sangre, dolor
• SeHaemafilus
usa cada 8-12influenzae
hrs (sinusitis, laringitis,bronquitis,
Adultos caps. 1 c/12 hrsosteomielitis) abdominal, cólico)
• Cápsula
Esterococo fecalis
500 mg, 1 gr (endocarditis, inf. Urinarias)
Adultos +Aminoglucósido
500mg c/8hrs
Frasco ámpula 500mg [Link]ños 25-40mg/kg/día
Suspensión niños 150mg, 250mg
 Cada vez las bacterias antes mencionadas se vuelven resistentes a estos
antimicrobianos y al igual que el estafilococo han desarrollado una enzima llamada B-
lactamasa y porque han mutado esta enzima desactiva a estos fármacos.

En la actualidad estas penicilinas se usan con frecuencia junto con los INHIBIDORES
DE LA B-LACTAMASA (no tienen actividad antimicrobiana, solo se asocian a una
penicilina para evitar la resistencias bacteriana)

Al asociar ampicilina o amoxicilina con un inhibidor de la B-lactamasa existe menos

posibilidad de que estas bacterias sean resistentes a estos antimicrobianos

Ac. Clavulánico se obtuvo Hongo Estreptomyces Unacym (ampicilina + ac. Clavulánico)

clavuligerus Augmentin (amoxicilina + Ac. Clavulánico o sulbactam)
CARBOXIPENICILINAS UREIDOPENICILINAS
Penicilinas de amplio espectro. Actividad contra GRAM –
Fármacos 1ra elección para infecciones por PSEUDOMONA AUREGINOSA (bacilo Gram - ) [Inf.
Nosocomiales]
Deben combinarse: mayoría con aminoglucósido Amika

• CARBENCILINA (carbecin)
Frasco ámpula 1gr
Dosis niños y adultos 200-400mg/kg/día
• TICARCILINA
• TICARCILINA (timentin) • PIPERACILINA
Frasco ámpula 3 gr
Dosis niños 400-600mg/kg/día
Dosis adultos 1 fco ámpula c/6-8 hrs

• PIPERICILINA (tuzocin) Tazublactum

Frasco ámpula 4 gr
Dosis niños 400-600mg/kg/día
Dosis adulto 1 fco ámpula c/8hrs
 Reacciones secundarias
INMEDIATAS
2-30 min PENICILINAS
fiebre, urticaria, mareos,
desvanecimiento px, lipotomias,
En su mayoría son fármacos seguros inclusiveMEDIATAS
para el embarazo
disnea por broncoespasmos
↓ T/A, choque anafiláctico, 1-72 hrs
• [Link]
benzatínica
súbita Urticaria, edema angioneurótico
Dolor y ardor en sitio de aplicación (hinchazón de cara, párpados,
• P.G sódica cristalina lengua, labios)
Venitis en sitio de aplicación Edema de glotis  traqueotomía
• emergencia
Las que se aplican intraraquidia/subaaracnoidea  Aracnoiditis (meningoencefalitis) =
Convulsiones TARDÍAS
• Penicilina resistente (dicloxacilina) Aumenta transaminasas s/daño hepáticoDespués 72 hrs
• Aminopenicilinas VO por tiempo prolongado  elimina flora intestinal (diarrea)
Exantema maculo-papuloso
• Reacción alérgica 1-5% de la población de los cuales el 0.2% reacción(erupción cutánea semejante
grave (anafiláctica)
sarampión)