ANTIMICROBIANOS

MICROBIOLOGIA I
ANTIMICROBIANOS: Se van a clasificar
en:
ORIGEN:
• NATURALES
• SINTETICOS
• SEMISINTETICOS

EFECTO:

• BACTERIOSTATICO.
• BACTERICIDA.

ESPECTRO DE ACTIVIDAD

• AMPLIO.
• INTERMEDIO
• REDUCIDO
 Mecanismo de acción:
• Inhibición de la síntesis de la
pared celular.
• Alteración de la permeabilidad
celular.
• Inhibición de la síntesis proteica.
• Inhibición de la síntesis de DNA y
RNA.
 Antecedentes:
• Siglo XVII y XVIII se usaban • 1929 A. Fleming descubrió la
sustancias como la quinina para el penicilina, en un medio de cultivo
paludismo, luego se uso la emitina propio, donde descubrió al hongo
como la amebiasis, pero no existía que ocasionaba la contaminación
un una teoría científica del por de su muestra que la llamo
que y como actuaban estos posteriormente penicilina por el
medicamentos. Hongo denominado Penicilinum
Notatum
Mecanismo de acción de los antibióticos:
• PRIMER MECANISMO DE • SEGUNDO MECANISMO DE
ACCION ACCION
- Betalactamicos - Polimixinas
- Cefalosporimas - Polienicos
- Carbapenémicos
 Mecanismo de acción de los antibióticos
• TERCER MECANISMO DE • CUARTO MECANISMO DE
ACCION ACCION
- Macrólidos - Quinolonas
- Aminoglocósidos - Rifampicina
 Conceptos:
• Farmacodinamia. Es el estudio de cómo actúan las drogas
sobre los seres vivos, en sus procesos fisiológicos y
•
bioquímicos, así como el mecanismo por el cual los
realiza; su conocimiento es esencial para su uso en la
clínica.
• Farmacocinética. Comprende el estudio de la absorción,
distribución, metabolismo o biotransformación y
excreción de las drogas. Este conocimiento es esencial
para la adecuada administración de un fármaco; su
desconocimiento puede originar fracasos terapéuticos,
carencia de beneficios en el paciente y, aun más, la
producción de efectos dañinos en este. La
farmacodinamia y la farmacocinética constituyen las
ramas más importantes de la farmacología.
 Conceptos:
• Terapéutica. Es el "arte" de aplicar los medicamentos y otros
medios físicos, dietéticos y psíquicos al tratamiento de las
enfermedades. En el caso de la farmacología solo es de interés la
farmacoterapia, la cual aparece comprendida bajo el epígrafe de
indicaciones terapéuticas o simplemente indicaciones. Todas las
indicaciones deben estar basadas en conocimientos científicos,
lo que constituye la base racional de la terapéutica.
• Toxicología. Constituye por sí misma una vasta disciplina que
incluye el origen, acciones, investigación, diagnóstico y
tratamiento de las intoxicaciones; guarda estrecha relación con
la medicina legal y la medicina industrial. Sin embargo, dado
que al utilizar un fármaco, aun en dosis adecuadas, pueden
presentarse reacciones adversas o indeseables, pues siempre que
se utilizan corremos un riesgo, no puede dejar de mencionarse
cuando se trata de describir farmacológicamente un compuesto.
 Vía tópica

• Consiste en la aplicación directa de medicamentos sobre la piel

y mucosas de orificios naturales. El objetivo de esta vía de
administración es obtener efecto local en el sitio de aplicación.
• Existen algunos factores que afectan la absorción de los
medicamentos por la piel:
• 1. Características físico-químicas del principio activo: las
sustancias liposolubles sin vehículo penetran fácilmente a
través de la piel por las glándulas sudoríparas.
• 2. El pH del compuesto: los ácidos se absorben más fácil
porque la piel es ligeramente ácida.
• 3. Concentración del principio activo en el sitio de aplicación:
directamente proporcional, mientras mayor es la concentración
mayor es la absorción.
• 4. Estado físico de la piel: la absorción es mayor cuando el
estrato córneo se encuentra lesionado.
 Vía tópica:
• 5. Edad: la piel de los niños es más permeable que la de
los adultos.
• 6. Sitio de aplicación: mayor en aquellas zonas donde
el estrato córneo no está reforzado, de esta forma
podemos señalar una absorción decreciente en el orden
siguiente: piel detrás de la oreja > escroto > cuero
cabelludo > piel del dorso del pie > piel del antebrazo >
piel de la región plantar.
• 7. Grado de hidratación: cuanto más hidratada esté la
piel, como ocurre después del baño, mayor será el grado
de penetrabilidad del principio activo vehiculizado. 8.
Superficie de aplicación: a mayor superficie de
aplicación, mayor absorción.
 Vía entérica
• Vía oral.
• Consiste en la administración del
medicamento por la boca y su
introducción al organismo por
deglución
 Vía entérica
• Esta vía tiene la característica de que los
medicamentos se absorben en el intestino
delgado a la gran superficie de absorción (200
m2), buena irrigación (20 % del gasto cardíaco)
y la presencia de bilis, aunque existen fármacos
que se absorben también en el estómago; es por
ello que al utilizar esta vía de administración, se
debe tener en cuenta que cualquier factor que
acelere el vaciamiento gástrico y el peristaltismo
intestinal como el hambre, ejercicio, comidas
frías y algunos medicamentos aumenta la
velocidad de absorción de los fármacos.
 Ventajas--- Desventajas.
• Es una técnica sencilla, cómoda, no • El efecto del medicamento no aparece
dolorosa y económica, lo que permite en la rápidamente, por lo que no puede emplearse
mayoría de los casos la autoadministración en caso de urgencia o cuando se requiera un
del preparado farmacéutico, porque no efecto rápido. Algunos medicamentos como
requiere de técnicas especiales para su los antiinflamatorios no esteroideos producen
aplicación. También es una vía segura, pues irritación gástrica, lo que impiden su empleo
su administración no altera ninguna en muchos pacientes. Además, pueden existir
protección del cuerpo como la piel en la vía medicamentos como la insulina que son
parenteral y en caso de sobredosis, parte de destruidos por los jugos digestivos o
la droga que permanezca en el estómago inactivados en su paso a través de la mucosa
intestinal y del hígado (efecto de primer paso).
puede eliminarse mediante lavado gástrico
 Formas farmacéuticas
• Las formas farmacéuticas líquidas más usuales • Formas orales sólidas: 1. Comprimidos: se obtienen
para la vía oral son los jarabes: solución acuosa aglomerando por compresión una determinada
concentrada con más del 80 % de sacarosa, son cantidad de partículas; contienen uno o varios
muy utilizados como correctivos del sabor; elíxir: principios activos y los excipientes. Existen varios
tipos:
solución hidroalcohólica, generalmente con 25 %
de alcohol, edulcorada, para enmascarar el olor y • Comprimidos de capas múltiples o de liberación
sabor de algunos medicamentos; suspensiones: retardada: constituidos por varios núcleos
son preparados de aspecto lechoso para superpuestos, con distinta compactación de cada uno,
con el objetivo de administrar 2 o más principios
reconstituir con agua; si la suspensión es muy
activos incompatibles u obtener un efecto más
densa se le denomina magma o leche, y cuando
prolongado de uno de ellos o administrar un solo
las partículas están hidratadas se les llama gel. principio activo que sea liberado de la formulación a
diferentes velocidades
 Formas farmacéuticas:
• Comprimidos recubiertos (grageas): • . Cápsulas: preparación sólida que
comprimidos recubiertos con azúcar o un
polímero para proteger al principio activo de
contiene una unidad posológica de
la humedad y el aire, así como enmascarar uno o más principios activos
malos sabores y olores. acompañados o no de excipientes
• Comprimidos con cubierta gastrorresistente o en el interior de una cubierta
entérica: comprimidos que a diferencia del
caso anterior la cubierta resiste el pH ácido de
soluble dura o blanda..
las secreciones del estómago para pasar al
intestino delgado y ahí desintegrarse; los hay
de liberación retardada.
 Vía rectal
• Consiste en la colocación del • Tiene la característica de que en esta
medicamento en el interior del recto. zona existe una rica vascularización, lo
Esta vía se emplea con el objetivo de que hace que el proceso de absorción
ejercer acción local, como por ej, sea rápido y el hecho de que las venas
anestésicos o producir efectos sistémicos hemorroidales inferiores drenen hacia la
después del proceso de absorción, vena cava inferior, hace que se evite
antipiréticos como el paracetamol, pero parcialmente el efecto del primer paso
también es empleada para provocar por hepático; aunque en el caso de las
vía refleja la evacuación del colon como preparaciones líquidas, estas pasan al
es el caso de lo supositorios de glicerina colon y pueden alcanzar el íleon
 Vía rectal
ventajas y desventajas
• La absorción es más rápida que por vía • La absorción es irregular e incompleta; no es
oral, especialmente para las preparaciones cómoda como la vía oral. En casos de fisura
líquidas; no es una vía dolorosa y puede anal o hemorroides inflamadas se dificulta o
emplearse en situaciones en que la vía impide el empleo de esta vía y en pacientes
con diarreas no se puede emplear.
oral no se pueda utilizar, como es el caso
de medicamentos que se destruyen en el • Formas farmacéuticas para la vía rectal:
estómago y/o intestino, casos en que este • 1. Supositorios:
órgano esté lesionado (gastritis o úlceras), • 2. Soluciones y dispersiones rectales, enemas
en pacientes con vómitos o inconsciencia que pueden contener o no fármacos.
• 3. Pomadas. Semisólido.
 Vía sublingual
• Como su nombre lo indica es la colocación • Ventajas. Es una técnica sencilla, cómoda y no
del medicamento debajo de la lengua hasta dolorosa; permite la autoadministración del
su absorción. Tiene la característica de que medicamento, así como el efecto es más rápido
que por vía oral y puede eliminarse de la boca un
aunque la superficie de absorción no es
exceso del medicamento si el efecto es muy
amplia, debajo de la lengua existe una rica intenso.
vascularización y el hecho de que el sistema
• Desventajas. Solo pueden administrarse
venoso de la boca drene en la vena cava
medicamentos liposolubles potentes para
superior, hace que el proceso de absorción garantizar el efecto deseado a partir de la
sea significativo para algunos medicamentos absorción de pocas moléculas. Las características
liposolubles y que se evite el efecto del como acidez, mal sabor y otras, no permiten que
primer paso. muchos medicamentos se administren por esta vía.
 Vía parenteral
• Consiste en la inyección de medicamentos
en los tejidos o líquidos corporales. La
administración por esta vía, a diferencia de
las otras, permite conocer con exactitud la
cantidad de medicamento administrada, sin
embargo, no es la más empleada entre
otras cosas, porque no es una técnica
sencilla ni económica, al tiempo que
requiere de determinadas condiciones que
garanticen la seguridad del paciente.
 Vía parenteral
• Ventajas. Es la forma más precisa de
administración de medicamentos. Su
• Existen 4 categorías principales de
administración no depende de la conciencia o inyección parenteral:
juicio del paciente y es muy útil cuando la vía oral
no puede emplearse, como por ejemplo cuando se • Endovenosa, intramuscular,
trata de principios activos que no se absorben por subcutánea o hipodérmica e
esta vía.
intradérmica
• Desventajas. Puede comportar algunos riesgos al
establecer una vía de comunicación con el
exterior. Es costosa, ya que requiere de un
personal entrenado para su aplicación y de
condiciones asépticas, también es dolorosa.
 Vía endovenosa
• El medicamento se introduce directamente
en la circulación, por lo que se elimina de
esta forma el paso de absorción y permite de
forma rápida obtener elevados niveles del
medicamento en sangre, lo cual la convierte
en una vía de elección en casos de urgencia.
• Las preparaciones empleadas han de ser
siempre soluciones acuosas o emulsiones de
fase externa acuosa, nunca oleosas por el
peligro de embolia.
 Vía endovenosa
• Los sitios de inyección endovenosa
incluyen las venas de la cara dorsal de
las manos, de las muñecas, de la cara
ventral de los antebrazos, subclavia,
yugular externa e interna, las del cuero
cabelludo (en lactantes), umbilical (en
el neonato) y las venas superficiales
de las piernas y pies cuando otros
sitios no pueden ser empleados.
 Vía endovenosa
• Ventajas. Es el método más rápido • Debido a que la dosificación es precisa,
para introducir un medicamento en se emplea en condiciones donde se
la circulación, por lo que permite requiera un monitoreo constante de los
niveles sanguíneos de droga. Por esta
obtener un inicio de acción
vía pueden administrarse grandes
inmediato. Como la entrada del volúmenes a velocidad constante y es
medicamento puede controlarse, si útil para medicamentos que son muy
aparecen efectos indeseables se dolorosos, irritantes o de absorción
puede suspender su administración. errática por la vía intramuscular
 Vía endovenosa
• Desventajas. La administración muy rápida • La administración de solución
puede provocar efectos graves o mortales
oleosa, suspensión o aire puede
debido a las altas concentraciones que se
alcanzan en el plasma y en tejido, y que provocar un embolismo, y si se
una vez inyectado el medicamento no inyecta el medicamento en una
puede retirarse de la circulación. Además arteria, puede causar espasmo de
si se produce extravasación de líquidos esta y posible gangrena periférica.
irritantes, pueden aparecer efectos
indeseables como inflamación, dolor y
necrosis.
 Vía endovenosa
• Los preparados para esta vía se pueden • 3. Inyección directa intravenosa o
administrar de 3 formas:
bolo intravenoso: su objetivo es
• 1. Infusión continua: su objetivo es mantener
una concentración plasmática constante, puede obtener rápidamente el nivel
hacerse mediante goteo o con una bomba de requerido delfármaco en plasma
infusión. (siempre que sea posible debe
• 2. Infusión intermitente: se emplea en el caso utilizarse una vena distinta de la
de fármacos inestables en solución o cuando
los niveles séricos o hísticos del fármaco no se que se está administrando una
alcanzan de modo adecuado si se administra infusión)
infusión continua.
 Vía epidural.
• Cuando una droga es administrada por
esta vía, su penetración en la médula
espinal depende de su difusión a través
de las meninges, así como del espacio
subaracnoideo, por tanto, la
concentración de droga en la médula
espinal es menor que cuando se
administra por vía intratecal; algunos
anestésicos y analgésicos se aplican por
esta vía.
 Vía intraarterial.
• Esta vía suele emplearse cuando se
desea localizar el efecto de un
fármaco en un órgano determinado;
en el hombre se emplea en
ocasiones para la administración de
medios diagnósticos y en el
tratamiento del cáncer para la
administración de drogas
antineoplásicas.
 Vía intraarticular
• Es la inyección del medicamento
en la articulación. No se emplea
con frecuencia debido, entre otros
factores, al elevado riesgo de
infección al que se asocia; los
corticosteroides pueden
administrarse por esta vía
 Vía intraperitoneal.
• Es la introducción de soluciones en la
cavidad peritoneal. Tiene la
característica de que la difusión hacia
la sangre es rápida debido a la gran
superficie de absorción, y su empleo
no evita el efecto del primer paso
hepático. En el hombre no se emplea
de rutina por el peligro de crear
adherencias o provocar infecciones.