ANTIHISTAMINICO
S
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¿QUÉ ES LA
HISTAMINA?
Es un mensajero químico, que interviene en bastantes procesos
fisiológicos que se genera primordialmente en los mastocitos.
Media una amplia gama de respuestas celulares
• Reacciones alérgicas
• Reacciones inflamatorias
• Secreción de acido gástrico
• Neurotransmisor partes del cerebro
Localización, síntesis y liberación de
histamina
Localización:
• Pulmones
• Piel (epidermis)
• Aparato digestivo
• Mastocitos
• Basófilos
• Venenos
• Secreciones de insectos
Síntesis:
Es una amina formada por
descarboxilación del aminoácido
histidina por la enzima histidina
descarboxilasa que se expresa en las
células de todo el organismo.
Liberación:
En respuesta a estímulos
• Respuesta alérgica
mastocitos y basófilos
• Destrucción de las células
por frio
• Toxinas biológicas
• Veneno de insectos y arañas
• Traumatismos
• Anafilaxia
ACCIONES DE LA
HISTAMINA
MECANISMOS DE
ACCIÓN
H1
H2
MECANISMOS DE H3
ACCIÓN H4
• Permeabilidad capilar
• Asma
• Anafilaxia
• Urticaria
• Dermatitis atópica
• Conjuntivitis
PAPEL EN LA ALERGIA Y LA
ANAFILAXIA
• Reacciones alérgicas
localizadas
• Reaccion anafiláctica
• Contracción del M. liso respiratorio completa
• Estimulación de las secreciones
• Dilatación e incremento de la
permeabilidad de los capilares
• Estimulación de las terminaciones
nerviosas sensitivas ocasiona dolor,
prurito y eritema.
• en el corazón genera efectos de
contractibilidad.
• En el cerebro aumenta el estado de
alerta.
CLASIFICACIÓN DE ANTIHISTAMÍNICOS
• Eficaces
• Económicos
• Penetran en el SNC
• Causan sedación
• Interacción con otros receptores
• Específicos para receptores H1
perifericos
• No atraviesan barrera
hematoencefálica
CLORFENIRAMINA
• Grupo: Primera generación derivado de la propilamina
• Mecanismo de acción:
• Bloquea receptores histamínicos H1
• Escasa especificidad • Vía de administración: Oral o
• Metabolizado en citocromo P450 hepático parenteral
• Semi vida plasmática media: 4-6 h
• Dosis:
• Indicaciones: Rinitis, rinorrea, urticaria, y prurito en ojos y • Oral
garganta, picaduras • 2mg/ 6h
• 4mg /4-6 h
• 8mg /8-12 h
• Contraindicado: glaucoma asma e hipersensibilidad • Jarabe
• 60 y 120mL en solución
• Efectos adversos:
2mg/5mL
• Intenso sedante – SNC, H3 • Ampolleta
• Intoxicación por sobredosis (alucinaciones, excitación, ataxia, y • 10mg /1mL
convulsiones) --> coma y colapso del sistema
cardiorrespiratorio
• Taquicardia, resequedad en boca, nariz y garganta
DIFENHIDRAMINA
• Grupo: Primera generación • Efectos adversos:
• Intenso sedante
• Mecanismo de acción: • Hiperactividad paradójica en niños
• Unión a receptor H1, bloquean • Fatiga, mareo, falta de coordinación, y temblor
neurotransmision de histamina • Anticolinérgicos (sequedad de fosa nasal y cavida
• Metabolizado en citocromo P450 bucal)
hepático • Formulaciones tópicas = dermatitis
• Antimuscarínico (Escopolamina) + Difenhidramina = • Estreñimiento
acción antiemeticá bloqueo de receptores H1 y M1 • Fasciculaciones
• Semi vida plasmática media: 4-6 h
• Indicaciones: • Vía de administración: Oral, tópica.
• Previene síntomas de cinetosis, vómito, y náuseas • Dosis:
• Insomnio • Oral
• Contraindicado: para estado de alerta, embarazo, • 25-50mg /4-6 h
lactancia y pacientes con EPOC • Tópica
• Ulceras, obstrucción duodenal • 3-4 aplicaciones diarias
DIMENHIDRINATO
• Primera generación
• Químicamente, el dimenhidrinato es una sal de dos
sustancias: difenhidramina y 8-cloroteofilina
Mecanismo de acción:
Antihistamínico que bloquea receptores H1
impidiendo propagación de impulsos aferentes a nivel
de núcleos vestibulares y anticolinérgico periférico
que inhibe hipersecreción e hipermotilidad gástrica.
Indicaciones terapéuticas:
Eficaz para prevenir síntomas de la cinetosis.
Advertencias y precauciones: Vía de administración y dosis:
• Insuficiencia renal y hepática Vía oral
• Puede provocar sedación o somnolencia Comprimidos de 50 mg
Liquido con 12.5/5 ml
• Puede agravar el golpe de calor (por Vía parenteral
disminución de sudoración)
50 mg/ml para inyección
• Embarazo y lactancia IM o IV
Reacciones adversas
• Somnolencia, sedación, cefalea, trastornos de la
visión (midriasis, visión borrosa, diplopía)
• Aumento de la viscosidad de secreciones
bronquiales
• Dolor epigástrico, anorexia, sequedad de boca
• Retención urinaria, impotencia sexual Semivida
• Reacciones de hipersensibilidad y foto 4h a 6h
sensibilidad
• Hipotensión
LORATADINA
• Segunda generación
Mecanismo de acción:
Antihistamínico tricíclico con actividad
selectiva sobre receptores H1 periféricos.
Indicaciones terapéuticas:
Alivio sintomático y temporal de procesos
alérgicos por polen, animales domésticos,
polvo u otros agentes.
Tratamiento sintomático de rinitis alérgica y
urticaria idiopática crónica.
Advertencias y precauciones:
• Insuficiencia hepática grave
Metabolizado por el sistema de
• Embarazo y lactancia citocromo P450 hepático.
Reacciones adversas:
• Niños 2-12 años: cefalea, nerviosismo, cansancio.
•Adultos: somnolencia, cefalea, aumento de apetito,
insomnio.
Vía de administración y dosis: Semivida:
• Vía oral
12h a 24h
• Comprimidos de 10 mg
• Comprimidos masticables de 5 mg
• Jarabe con 1 mg/ml
Cetirizina
(Levocetirizina)
GRUPO
Bloqueador selectivo de receptores H1
MECANISMO DE ACCIÓN
Antagonista H1 selectivo. Inhibe la fase inicial de la reacción
alérgica, y reduce la migración de células inflamatorias y la
liberación de mediadores asociados a respuesta tardía.
INDICACIONES
En pacientes pediátricos a partir de 2 años (A)
para el tratamiento de:
• Rinoconjuntivitis alérgica estacional y
perenne
•Urticaria crónica e ideopatica
E
F
E
C
T
DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN
•Niños 2-6 años: 2,5 mg dos veces al día
•Niños 6-12 años: 5 mg dos veces al día
•Adolescentes mayores de 12 años: 10 mg una vez al
día
Las gotas se deben verter en una cuchara o diluir en
agua (se deben tomar inmediatamente).
CONTRAINDICACIONES
•Hipersensibilidad
•PX con insuficiencia renal grave con un
aclaramiento renal inferior a 10
ml/min.
•PX con intolerancia hereditaria a galactosa,
insuficiencia de lactasa o malabsorción de
glucosa o galactosa
Fexofenadin
a
GRUPO
Antagonista del receptor
de la histamina H1
MECANISMO DE
ACCIÓN
No impide la liberación de histamina, pero compite con la histamina libre para la
unión a los receptores H1. Esto bloquea los efectos de la histamina sobre los
receptores H1 en el tracto gastrointestinal, el útero, los vasos sanguíneos y el
músculo liso bronquial. El bloqueo de los receptores H1 también suprime la
formación de edema y prurito
INDICACIONES, DOSIS Y
ADMINISTRACIÓN
Rinitis alérgica:
Administración oral (comprimidos de liberación
inmediata o cápsulas):
• Adultos y adolescentes > 12 años: 60 mg por
VO dos veces al día o 180 mg PO una vez al
día.
• Niños 6-11 años: 30 mg por vía oral dos veces
al día.
Urticaria crónica idiopática:
Administración oral (comprimidos de liberación inmediata o
cápsulas):
• Adultos y adolescentes > 12 años: 60 mg por VO dos veces
al día. Reducir la dosis a 60 mg por vía oral una vez al día
para la insuficiencia renal.
• Niños 6-11 años: 30 mg por VO dos veces al día. Reducir la
dosis a 30 mg una vez al día para el deterioro renal PO.
