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Antidemenciales: Tratamiento y Efectos

Este documento describe los trastornos neurocognitivos mayores y la enfermedad de Alzheimer. Explica que los antidemenciales, como la tacrina, donezepilo, rivastigmina y galantamina, actúan inhibiendo la enzima acetilcolinesterasa para aumentar los niveles de acetilcolina en el cerebro. También detalla los efectos secundarios y las interacciones de estos medicamentos utilizados para tratar la demencia. Finalmente, enfatiza la importancia de iniciar con dosis bajas, realizar retiradas
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Antidemenciales: Tratamiento y Efectos

Este documento describe los trastornos neurocognitivos mayores y la enfermedad de Alzheimer. Explica que los antidemenciales, como la tacrina, donezepilo, rivastigmina y galantamina, actúan inhibiendo la enzima acetilcolinesterasa para aumentar los niveles de acetilcolina en el cerebro. También detalla los efectos secundarios y las interacciones de estos medicamentos utilizados para tratar la demencia. Finalmente, enfatiza la importancia de iniciar con dosis bajas, realizar retiradas
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ANTIDEMENCIALES

MNP. Bianca Teresa Meillón García


Tenemos que clarificar, ¿Qué es una
demencia?

 Trastorno Neurocognitivo Mayor (DSM-V)

 La disfunción cognitiva vista como un “declive”.

 Una serie de enfermedades que se caracterizan por la


aparición de un síndrome neuropsiquiátrico adquirido
que atenúa el funcionamiento cerebral.
Criterios Dx. para TNCM

A. Evidencias de un declive cognitivo moderado comparado con el
nivel previo de rendimiento en uno o más dominios cognitivos,
basadas en:

1. Preocupación en el propio individuo, en un informante que le


conoce o en el clínico, porque ha habido un declive significativo
en una función cognitiva, y

2. Un deterioro moderado del rendimiento cognitivo,


preferentemente documentado por un test neuropsicológico
estandarizado o, en su defecto, por otra evaluación clínica
cuantitativa.

B. Los déficits cognitivos interfieren con la autonomía
del individuo en las actividades cotidianas (necesita
asistencia en actividades instrumentales de la vida
complejas).

C. Los déficits cognitivos no ocurren exclusivamente en


el contexto de un delirium.

D. Los déficits cognitivos no se explican mejor por otro


trastorno mental.
Especificar…

 Enfermedad de Alzheimer
 Degeneración del lóbulo frontotemporal
 Enfermedad por cuerpos de Lewy*
 Enfermedad vascular
 Traumatismo cerebral
 Consumo de sustancia o medicamento
 Infección por VIH
 Enfermedad de Parkinson
 Enfermedad de Huntigton
 No especificado
Enfermedad de Alzheimer (EA)

 Uno de los síndromes
geriátricos más frecuentes,
prevalencia de 1 y 2% en
mayores de 65 años.
Incrementa al 30 % por encima
de los 80 años.

 Se piensa que para el año 2030


habrá casi 75 millones de
personas con el Dx. Y 131.5
millones de casos en el año
2050.
Factores de riesgo

 Envejecimiento
 Daño cognitivo leve
 Polimorfismos o mutaciones genéticos
 Historia familiar de la enfermedad
 Sexo femenino
 Nivel educativo bajo
 Lesiones en la cabeza graves y/o recurrentes
 Diabetes tipo II
Neuropatología de la
enfermedad

 Se observa una perdida localizada
de neuronas, en particular en el
hipocampo y prosencéfalo basal.

 Mayor presencia de placas


Amiloides y ovillos neurofibrilares
(sobre manera en la zona frontal).

 Proteina Beta-Amiloide, su exceso


pudiese estar relacionado con
muerte celular.

 En la enfermedad de Alzheimer,
se da una perdida significativa de
neuronas colinérgicas,
específicamente en el núcleo basal
de Meynert, que es el origen de la
vía colinérgica que se proyecta a
las áreas corticales y el tálamo.

 La colina y la liberación de
acetilcolina en la neocorteza se ven
disminuidas.
Hipótesis colinérgica

 La observación de niveles
bajos de acetilcolina en el
cerebro llevó a los
primeros ensayos sobre
sustancias procolinérgicas.

 Vías colinérgicas incluyen


neuronas localizadas en el
cerebro basal anterior y
sus axones largos se
proyectan a la corteza
cerebral e hipocampo.
¿Qué es la acetilcolina?

 Neurotransmisor (1ero en ser descubierto y más
estudiado). Es mixto: funciones excitatorias como
inhibitorias.
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL SISTEMA NERVIOSO PERIFERICO

Su función es principalmente Parte importante del Sistema Nervioso


excitatoria. Autónomo

Controla la motivación, excitación y Trasmite señales entre los nervios


atención. Clave en la memoria y motores y los músculos. Disminuye la
fomentar el aprendizaje, además de frecuencia cardiaca y contracción del
promover la neuroplasticidad cerebral. musculo cardíaco. Aumentar la
Sistema de recompensa. Esencial en el peristalsis en el estomago, disminuir la
sueño REM. capacidad de la vejiga, etc.
¿Qué son los
antidemenciales?

Tacrina

Rivastigmin
Donezepilo
a

Galantamin
a
MECANISMO DE
ACCIÓN

Inhiben REVERSIBLEMENTE
la enzima acetilconesterasa.

Son
llamados
también:

INHIBIDORES DE LA
ACETILCOLINESTERASA
TACRINA

 Actúa tanto a nivel central EFECTOS SECUNDARIOS
como periférico.
1. Toxicidad hepática 6.Anorexia
2. Ataxia 7. Nauseas
 1er medicamento aprobado 3. Temblor 8. Vómitos
por la FDA para tratar la EA. 4. Cefaleas 9. Diarrea
5. Mareos 10. Dispepsia

 Para px. Con EA de


severidad leve a moderada. INTERACCIONES PELIGROSAS

 Menos utilizado debido a más Anticolinérgicos, cimetidina,


betanecol, sucinilcolina, teofilina,
efectos secundarios y por que ibuprofeno, tabaco*.
su vida media es muy corta.
DONEZEPILO

 Actúa selectivamente a nivel del
SNC, en menor medida a nivel
periférico.

 Segundo fármaco que obtuvo la


aprobación de la FDA.

 Permite una sola toma diaria.

 Es el fármaco de primera línea en


la EA.
• Nauseas, vómitos, diarrea,
dispepsia, estreñimiento, anorexia,
Efectos cefaleas, mareos, insomnio,
secundarios agitación, calambres musculares.

• AINES, Anticolinérgicos,
Anticonvulsivantes, antifúngicos,
Interacciones Dexametasona, Quinidina y
peligrosas Rifampicina.
RIVASTIGMINA
 Es un inhibidor
 EFECTOS SECUNDARIOS
pseudoirreversible de la
acetilcolinesterasa, siendo 1. Mialgias 6.Anorexia
2. Agitación 7.
relativamente selectivo en Nauseas
el sistema nervioso 3. Insomnio 8.Vómitos
central. 4. Cefaleas 9. Diarrea
5. Mareos 10. Dispepsia

INTERACCIONES PELIGROSAS

Anticolinérgicos y AINES.
GALANTAMINA

 Es un fármaco inhibidor
competitivo y reversible
de la aceticolinesterasa.

 Existen diferentes
trabajos y estudios que
demuestran
ampliamente la eficacia
y la mejoría de los
pacientes tratados con
galantamina.
• Nauseas, vómitos, diarrea, dispepsia,
estreñimiento, anorexia, cefaleas, mareos,
somnolencia, confusión, insomnio,
Efectos agitación, bradicardia, síncope. Perdida
secundarios de peso, sudoración y astenia.

• AINES, anticolinérgicos y Paroxetina.


Interacciones
peligrosas
Situaciones a considerar…

 Iniciar con dosis mínima, aumento escalonado.

 No se debe suprimir bruscamente, retirada


escalonada.

 Considerar la población a la que se le prescribe este


tipo de medicamentos.
Rehabilitación neuropsicológica en las
demencias

• La completa restauración de la función dañada es


un objetivo aún inalcanzable.

• La rehabilitación intenta enlentecer al máximo el


proceso del deterioro.

• Plasticidad Neuronal y Reserva cognitiva

Moniz-Cook E, Rusted J. In: Clinical Neuropsychology: A Practical Guide to Assessment and Management
for Clinicians. 2004

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