Modulo II Control del dolor e

inflamación
Dr. Daniel Mendoza Bravo
 Principios generales.
 AINES
 Analgésicos
 Anestésicos locales
 Benzodiacepinas-Ansiolíticos.
 Antihemorrágicos Antiulcerosos.
Analgésicos.
AINES
Caracteristicas

 Analgesicos
 Antipireticos
 Antiinflamatorios
 Liposolubles
 Alta biodisponibilidad
 Union a Albumina
 Alimentos interfieren con absorción
 CONCLUSIONES

 Los AINES son tratamiento de 1° elección excepto:

 En embarazadas (Utilizar paracetamol o corticoides)
 En enfermos renales (Utilizar paracetamol u opiodes)
 En pacientes con insuficiencia cardiaca (Utilizar paracetamol)
 En pacientes con riesgo alto de hemorragia digestiva (Utilizar paracetamol o inhibidores selectivos
de la cox 2)
 En pacientes que consumen anticoagulantes (Utilizar paracetamol)
 Precaucion en diabetios
 Se debe contar con un tratamiento de rescate en caso de que dolor aumente
 Es mejor aumentar las tomas diarias que las dosis
Opiaceos
BIODISPONIBILIDAD ORAL
EXCRECIÓN
Farmacos coadyuvantes
Anestésicos locales
Anestesia local es la pérdida de la sensibilidad de
una parte del cuerpo sin pérdida del conocimiento
ni del control central de las funciones vitales.

45
 Bloquean todo tipo de sensaciones con
pérdida de la conciencia.
Anestésicos generales

Anestésicos locales

Solamente actúan en el sitio de

administración sin pérdida de la
conciencia.
 Anestésicos locales

 Fármacos que bloquean de forma reversible y transitoria la

conducción del impulso nervioso.
 Uso clínico

 Anestesia de superficie:
Actúa sobre superficies mucosas (boca, nariz, esófago, aparato urinario)
Efectos en 2 a 3 minutos; duración 30-45 minutos.
 Anestesia por infiltración:
Inyección directa en el tejido
• Anestesia por bloque nervioso:
Aplicación en un plexo nervioso o en un nervio periférico
 Anestesia por bloqueo regional:
Inyección subcutánea en el dermatoma
 Características

La molécula de los anestésicos locales está constituida por:

un anillo aromático en general bencénico, y una amina
terciaria o secundaria, separados por una cadena
intermedia con un enlace éster o amida.

La existencia de uno u otro enlace condiciona la velocidad de

metabolismo y por lo tanto la duración de acción.
Influye en la toxicidad específica de cada fármaco.

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*El anillo aromático confiere lipofilia a esa parte de la molécula, siendo el grado de lipofilia directamente
proporcional a la potencia anestésica.
*La cadena intermedia influye en la duración de la acción, el metabolismo y la toxicidad.

*El tamaño molecular influye en la velocidad de disociación de los anestésicos locales desde sus sitios
receptores

enlace éster (-COO-) o

amida (-NHCO-)

50
Estructura y clasificación

ésteres: rápidamente hidrolizados en el plasma

cocaína, procaína, cloroprocaína, tetracaina
amidas: son degradadas y metabolizadas más lentamente por los microsomas
hepáticos.
lidocaína, prilocaína, mepivacaína, bupivacaína, etidocaína, ropivacaína y
levobupivacaína

51
 CLASIFICACIÓN
INYECTABLE DE SUPERFICIE
Baja potencia y corta duración
Procaina
potencia y duración intermedias solubles
lidocaina Cocaína, lidocaina, tetracaina,
prilocaina
Alta potencia y larga duración
benoxinato
tetracaina, bupivacaina, ropivacaina, dibuvacaina
insolubles
benzocaina, butilaminobenzonato

52
Fisiología del potencial de acción de membrana neural

El impulso nervioso es producido por cambios en la

permeabilidad de la membrana a los iones de Na+ y
K+
 Clasificación de fibras nerviosas

Alfa
Tipo A Beta
gama
 Mielinizadas Tipo B
Delta

Dolor sordo
Temperatura
Tacto.
 No mielinizadas
 Orden del bloqueo neuronal.

Tipo de fibra Acción

Bloqueo de fibras B Aumento de la temperatura y vasodilatación

Bloqueo de fibras A –delta y C Pérdida de la sensación de temperatura y sensibilidad dolorosa

Bloqueo de las fibras A - gamma Pérdida de la propiocepción

Bloqueo de fibras A – Beta Pérdida de la sensibilidad al tacto y presión

Bloqueo de fibras A - alfa Pérdida de la motricidad

FARMACOCINETICA

 La absorción varía de acuerdo con la dosis y sitio de aplicación

 Todos son absorbidos poco en TGI
 Su velocidad de absorción se relaciona con la liposolubilidad relativa de su forma no
ionizada
 Si se aplica en un área no vascularizada habrá absorción más rápida y concentraciones
sanguíneas más elevadas
 Distribuidos en forma amplia en todos los tejidos corporales
Depuración

 Amida: enzimas hepáticas microsomicas

 Ester: hidrolisis
 Depuración pulmonar de primera vuelta: lidocaina, bupivacaina y prilocaina
 La potencia de los anestésicos: liposolubilidad
VASOCONSTRICTORES

59
Prolongación de la acción

La duración de la acción de un anestésico local es

proporcional al tiempo durante el cual se encuentra
en contacto con el nervio

60
En la práctica clínica suele emplearse epinefrina como vasoconstrictor.
El vasoconstrictor efectúa una función doble:
++Al disminuir el ritmo de absorción, no solo localiza el anestésico a nivel del sitio deseado, sino que permite que el
ritmo al que se destruye en el cuerpo se conserve en paralelo al ritmo al cual se absorbe en la circulación.
++Disminuye la posibilidad de producir efectos adversos.

61
Parte del vasoconstrictor se puede absorber por vía general produciendo
reacciones adversas:

 Cicatrización retardada de las heridas

 Edema tisular
 Necrosis

62
ANESTESIA LOCAL EN ODONTOLOGIA
EN LA PRÁCTICA ODONTOLÓGICA LOS ANESTÉSICOS LOCALES SE UTILIZAN PARA
 BLOQUEOS NERVIOSOS
 TECNICAS DE INFILTRACION
 BLOQUEO REGIONAL
PARA LLEVAR A CABO DISTINTOS PROCEDIMIENTOS QUIRÚRGICOS
APLICACIÓN TÓPICA EN ÚLCERAS Y OTRAS LESIONES SUPERFICIALES.

63
Clorhidrato de procaína ÉSTER
ES
 Disponible en soluciones al 1 % Anestesia infiltrativa

 Del 1-2 % Bloqueos de nervios

periféricos
 Al 2 %

Anestesia epidural
 Del 5-10 %

Anestesia
Con dextrosa al 5 % subaracnoidea
  Al 0.5, 1 y 5 % Se administra secuencialmente por
vía espinal

 Al 2 %

Anestesia odontológica

Con adrenalina
1:50.000

Dosis máxima recomendada con adrenalina 750

mg y sin adrenalina 500 mg
Benzocaína
 Uso restringido para aplicación superficial
 Presentación: ungüento y gel para anestesia tópica

 Aplicación tópica dental o gingival.

- Sol. al 5% y 20%: alivio temporal de dolores de muelas, dientes y encías y
molestias por roce de prótesis y extracciones dentales. > 6 años: hasta 4
veces/día; entre 2-6 años, ancianos y debilitados: hasta 2-3 veces/día.
-Gel al 20% ads. > 18 años: máx. 3 veces/día.
-Gel y sol. al 5%, además en fases primarias de dentición: ads. y niños > 4
meses: un toque/3-4 veces/día. 
- Sol. al 20%: anestésico previo a endoscopia: rociar abundantemente la zona a
anestesiar; untar también el extremo del endoscopio.
Lidocaína AMIDAS
 Formas: inyectadas, gel, pomada y aerosol
Inyectables del 0.5 al 1 %
Anestesia por infiltración
 0.25 al 0.5 %
1.8 ml es
normalmente
Anestesia regional intravenosa adecuada
 1 a 1.5 %

Bloqueos de nervios periféricos

 1a2%

 5% Anestesia epidural o caudal

Anestesia espinal Más dextrosa al 7.5 %

 Posología

 Adultos normales: 1 a 5 ml (20- 100 mg)

 Niños menores de 10 años de edad: 1 a 2 ml (20- 40 mg)

Dosis máxima no debe exceder 75-

100 mg
Mepivacaína

 Al 3 y 2 % con levonordefrina 1:20000

Uso odontológico

Posología:
54 mg (1.8 ml)
INTOXICACIÓN

70
Anestésicos del grupo éster

La intoxicación depende
de la concentración, del
anestésico administrado
circulante, dosis
empleada, el sitio de
administración y la
técnica anestésica
realizada
71
Manifestaciones comunes
Sistema nervioso: midriasis, vómitos, náuseas, escalofríos,
fiebre, inquietud, ansiedad, aumenta la excitación nerviosa, la
respiración se acelera y en un cuadro más crítico puede
aparecer delirio, convulsiones, el paciente queda inconsciente
y muere.

Cardiovascular: depresión del funcionamiento del músculo

cardiaco, reduciendo su capacidad de contracción; existe un
bloqueo en la conducción y los vasos sanguíneos se dilatan,
con excepción de la cocaína que produce un aumento de la
actividad simpática, lo que da lugar a la taquicardia,
vasoconstricción, arritmias cardiacas, hipertensión arterial y un
paro cardiaco

Reacciones alérgicas: Frecuentemente por paraminobenceno,

son generadas en un porcentaje mínimo de pacientes. 72
Anestésicos del grupo amida

73
Manifestaciones comunes
Sistema nervioso: iniciando con temblor y agitaciones, en
casos graves convulsiones.

Cardiovascular: descenso aurículo-ventricular,

posteriormente paro cardíaco

Aparato respiratorio: genera hipotensión

Reacciones alérgicas: Son ocasionales, frecuentemente

generadas por metilparabeno.

74
 Precauciones e interacciones
1. El anestésico se inyecta lenta y cuidadosamente para no exceder la dosis máxima segura.

2. No administrar anestésicos locales con adrenalina en pacientes con cardiopatías isquémicas, arritmias cardiacas,
tirotoxicosis e hipertensión no controlada

76
BENZODIACEPINAS
Las benzodiacepinas actúan a nivel del Sistema Nervioso Central, donde se ven
implicadas en circuitos catecolaminérgicos, colinérgicos o serotoninérgicos, pero su
principal actividad es actuar “amplificando” las inhibiciones mediadas por el
neurotransmisor ácido gammaaminobutírico (GABA) en el Sistema Nervioso
Central, siendo el causante de los efectos clínicos de este grupo de fármacos:

Ansiolitico Hipnotico

Relajante muscular Produccion de amnesia

En el cómputo de la semivida
plasmática hay que tener en cuenta la
de los metabolitos activos que se
producen a nivel del hígado. Las
benzodiacepinas son sustancias
liposolubles, no pueden ser excretadas
directamente por el riñón y deben ser
metabolizadas por el hígado. Los
derivados que se producen muchas
veces son activos farmacológicamente
y, en ocasiones, la actividad clínica se
debe a este metabolito y no al
compuesto original
Benzodiacepinas en Sedación Consciente.
En 1999, la American Society of
Anesthesiology (ASA) definió la
Sedación Analgésica Moderada como
un estado de depresión de la conciencia
inducido por fármacos, en el cual el
paciente responde adecuadamente a
órdenes solas o acompañadas por leve
estímulo táctil. No se requiere ningún
tipo de intervención para mantener la
permeabilidad de la vía aérea, la
respiración es espontánea y la función
cardiovascular usualmente se mantiene
inalterada.
Antiulcerosos.
Antihemorragicos
AGREGACION PLAQUETARIA
INTERACCIONES WARFARINA