Ansiolíticos.
Armin Venegas R.
Enfermero UHCIP HINI.
2021.
Introducción.
Los ansiolíticos o tranquilizantes son los
psicofármacos más prescritos.
Desde la aparición del clordiazepóxido en 1959, más
de 3.000 benzodiazepinas (BZD) han sido
sintetizadas.
Son depresores del sistema nervioso central
utilizados principalmente con el objetivo de disminuir
o eliminar los síntomas de la ansiedad.
ANSIOLÍTICOS: Fármacos capaces de reducir la
ansiedad ,facilitando mecanismos inhibidores en el
ámbito cerebral.
Grupo de fármacos más representativo:
a) Benzodiazepinas.
Indicaciones.
Trastornos de Ansiedad
Insomnio
Crisis epilépticas
Espasmos musculares
Anestesia (coadyuvante)
Mecanismo de Acción.
Incrementan los efectos inhibidores del GABA (aa
cerebral que inhibe la transmisión nerviosa en el
SNC).
Además del efecto ansiolítico tiene también un
efecto sedante - hipnótico y de relajación
muscular.
A dosis bajas tienen efectos ansiolíticos.
A dosis altas tienen efectos hipnóticos.
También tienen efecto anticonvulsivo.
Cerca del 40% de los millones de neuronas del
cerebro responden al GABA, esto significa que el
GABA tiene un efecto general tranquilizante en el
cerebro: de cierta forma, es el hipnótico y
tranquilizante natural con que cuenta el
organismo.
Las benzodiacepinas aumentan esta acción natural
del GABA, ejerciendo de esta forma una acción
adicional (frecuentemente excesiva) de inhibición
en las neuronas.
Farmacocinética.
El tratamiento con benzodiazepinas se realiza
preferentemente por vía oral, y esta forma de
administración, hace que sea absorbida con
facilidad, alcanzando la máxima concentración en
las primeras cuatro horas.
En consecuencia, su biodisponibilidad es casi
completa, muy buena absorción en el tubo
digestivo.
Atraviesa la BHE (rápido pasaje al
SNC) , barrera placentaria y
también llega a la leche materna.
Metabolismo: Hepático.
Excreción: Renal.
Efectos Adversos.
El exceso de sedación es una manifestación
exacerbada, dosis-dependiente, de los efectos
básicos sedativos e hipnóticos de las
benzodiazepinas.
Los efectos van desde la somnolencia, a la falta de
concentración, falta de coordinación, debilidad
muscular, mareos, amnesia anterógrada y confusión
mental.
Pueden disminuir la
resistencia periférica y la
tensión arterial, disminuir
el trabajo cardiaco y el
flujo sanguíneo cerebral.
A nivel respiratorio
pueden producir
depresión.
Cuando las benzodiazepinas se toman por la
noche como hipnóticos, la sedación puede
persistir al día siguiente.
En el lapso de una o dos semanas, se puede
desarrollar un fenómeno denominado de
"tolerancia" a los efectos sedativos, y los usuarios
que toman benzodiazepinas durante el día
raramente se quejan de somnolencia.
Las benzodiazepinas pueden producir síndrome de
abstinencia por lo que deberían aplicarse a la menor
dosis eficaz posible durante el menor tiempo
posible (no superar los 4 – 6
meses) y no debe nunca suspenderse bruscamente
el tratamiento sino ir reduciendo la dosis de forma
progresiva (4 a 8 semanas).
En caso de sobredosis: se puede tratar con
Flumazenil (Lanexate), fármaco antagonista.
En ocasiones, paradójicamente, las benzodiacepinas
pueden provocar mayor excitación, con un incremento
del nivel de ansiedad, insomnio, pesadillas, irritabilidad,
comportamiento hiperactivo o agresivo, y un
empeoramiento de las convulsiones en epilépticos.
Tales reacciones son similares a las que a veces
produce el alcohol.
Son extremadamente frecuentes en individuos
agresivos, en los niños y adultos mayores.
Consideraciones.
Se deben administrar con Precaución en:
Pacientes con historial de drogodependencias.
Pacientes con insuficiencia respiratoria grave.
Su consumo junto con otros depresores del SNC (alcohol)
potencian los efectos depresores.
Contraindicaciones.
Insuficiencia respiratoria severa
Gestación (especialmente en el
primer trimestre)
Lactancia
Insuficiencia renal grave
Insuficiencia hepática
BDZ y embarazo.
Las benzodiacepinas atraviesan la barrera
placentaria, y aún en dosis terapéuticas, éstas
pueden causar complicaciones.
Estudios han descrito algunos tipos de
malformaciones congénitas asociadas al uso de
benzodiacepinas durante el primer trimestre de la
gestación.
Defectos del cierre de la cavidad oral (fisura o
hendidura palatina y/o labio leporino) son los que
con más frecuencia se han relacionado con su uso.
La exposición a benzodiazepinas, sobre todo
durante el tercer trimestre, más si es cercana al
momento del parto y si se administran dosis
altas, se ha asociado con dos tipos de
complicaciones neonatales: la depresión
neurológica del recién nacido y el síndrome de
abstinencia neonatal.
Interacciones.
Las benzodiazepinas tienen efectos aditivos si se
las combina con otras drogas que poseen efectos
sedativos, incluyendo otros hipnóticos, algunos
antidepresivos , los anticonvulsivos , los
antihistamínicos, los opiáceos, y no menos
importante, el alcohol.
Si se ingieren sobredosis de drogas sedativas, las
benzodiazepinas pueden aumentar el riesgo de
muerte.
Aumentan la concentración de BZD: Digoxina –
ISRS – Eritromicina – Isoniacida – Ketoconazol –
Omeprazol – Betabloqueantes y Anticonceptivos.
Disminuyen la concentración de BZD: Tabaco –
Antiácidos – Barbitúricos – Carbamazepina –
Levodopa – Cafeína.
Los compuestos de acción corta tienen mejores
resultados como hipnóticos, mientras que los de
larga duración se prefieren por sus efectos
ansiolíticos.
Si se tiene como objetivo lograr un efecto ansiolítico
se puede recomendar una benzodiazepina de vida
media intermedia a larga en dosis única.
Cuando se busca un efecto hipnótico se puede
emplear una de absorción rápida y eliminación lenta
(diazepam) una o dos horas antes de dormir.
