Farmacología Clínica.

Conferencia.

Titulo: Antiinflamatorios no esteroideos.

Autora: Dra. Lisbet Díaz Fonseca.

Especialista en primer grado en Medicina General Integral.
Especialista en segundo grado en Anestesiología y Reanimación.
Profesora Asistente.
 Los antiinflamatorios no esteroideos constituyen un
grupo heterogéneo, con frecuencia sin relación desde el
punto de vista clínico, que en general comparten
acciones analgésicas, antipiréticas, antiinflamatorias y
INTRODUCCION
reacciones adversas.

OBJETIVOS

Historia:
MECANISMO DE ACCION
Antiguo Egipto: Decocción de hojas secas de mirto
CLASIFICACION se aplicaban para dolor de espalda y abdomen.
Antigua Grecia: Extracto de la corteza del álamo, del
FARMACOCINETICA sauce para dolor en ojos ,del parto y reducir fiebre.
1763 publicación sobre los beneficios del sauce.
USOS Y DOSIS. 1860 se sintetiza en Alemania el acido salicílico.
Siglo XX acciones de la aspirina analgésicas
antipiréticas y antiinflamatorias .
1976 se aíslan las ciclooxigenasas.
 General: Conocer cuáles son los antiiflamatorios no
esteroideos ( AINES)

INTRODUCCIÓN

OBJETIVOS
Específicos
MECANISMO DE ACCION

CLASIFICACION 1. Determinar el mecanismo de acción de los

(AINES)
FARMACOCINETICA 2. Describir la clasificación según su estructura
química y según selectividad para inhibidor de
ciclooxigenasa.
USOS Y DOSIS. 3. Profundizar en la farmacocinética, usos y
dosis de los AINES.
 Los AINES tienen un mecanismo de acción
antiinflamatorio , antipirético y analgésico.

INTRODUCCIÓN

OBJETIVOS
Antiinflamatorio: Este proceso comprende eventos
MECANISMO DE que se desencadenan por diferentes estímulos, ya sea
ACCION. infecciosos, antígeno, anticuerpo, isquemia, calor,
daño físico, etc. La inflamación se divide en 3 fases :
CLASIFICACION
aguda, respuesta inmune, y crónica.
Inflamación Aguda:
FARMACOCINETICA El daño hístico trae consigo liberación de autacoides
(histamina, serotonina, bradiquininas,
USOS Y DOSIS. prostaglandinas, tromboxanos y leucotrienos) . Ocurre
vasodilatación y con esto aumento de la
permeabilidad capilar, quimiotaxis y estimulación de
nociceptores con producción de dolor.
 INTRODUCCIÓN Respuesta Inmune:
Es el resultado de la estimulación de células
inmunocompetentes como consecuencia de la
OBJETIVOS presencia de organismos externos o sistemas
antigénicos liberados durante la respuesta
MECANISMO DE inflamatoria aguda o crónica.
ACCION Inflamación crónica: Esta asociada a la
liberación de mediadores de la inflamación
CLASIFICACION diferentes a los de la inflamación aguda
( interleucinas IL1,2,3 y factor estimulante de
colonias de granulocitos, macrófagos y factor
FARMACOCINETICA
de necrosis tumoral FNT alfa, interferón INF y
factor de crecimiento derivado de plaquetas´.
USOS Y DOSIS Esta inflamación crónica acentúa el dolor y el
daño histico.
 Los AINES inhiben la biosíntesis y la liberación
de prostaglandinas. Ellos disminuyen la
sensibilidad de los vasos sanguineos a la
INTRODUCCIÓN bradiquinina e histamina, afectan la producción
de linfoquinas de los linfocitos T y revierten la
vasodilatación que se produce por la
OBJETIVOS inflamación.

MECANISMO DE
La ciclooxigenasa es la enzima responsable de
ACCION la biosíntesis de prostaglandinas y otros
autracoides. La inhibición de esta enzima se
CLASIFICACION considera el componente mas importante en el
mecanismo de acción de los AINES .
FARMACOCINETICA Existen 2 COX___ La COX 1 denominada
constitutiva que se expresa en tubo digestivo,
riñón , endotelio vascular y plaquetas.
USOS Y DOSIS
Y la COX 2 denominada inducible pues se
induce en el foco inflamatorio y las PG que
genera son mediadores de la inflamación y la
fiebre.
 Antipiréticos: La fiebre es un trastorno de los
INTRODUCCIÓN mecanismos homeostáticos del organismo. El
hipotálamo regula el punto de control de la
temperatura corporal normal. En la fiebre este
OBJETIVOS punto esta elevado y los AINES producen un
retorno a la normalidad.
MECANISMO DE Los mediadores de la respuesta febril son
ACCION citoquinas, ellas estimulan la síntesis de PG E2
y estas aumentan los niveles de AMPc
CLASIFICACION promoviendo en el hipotálamo aumento de la
temperatura corporal. Los AINES suprimen
esta respuesta pues inhiben la síntesis de PG
FARMACOCINETICA E2.

USOS Y DOSIS EL PARACETAMOL lo hace diferente pues el

disminuye los niveles de peróxido que se
necesitan para la síntesis de PGE2 y así
disminuye la síntesis de esta en los tejidos.
 INTRODUCCIÓN

OBJETIVOS
Analgésico: Aquí se explica por la inhibición
MECANISMO DE de la síntesis de la PG a nivel periférico, esto
impide la activación o sensibilización de los
ACCION nociceptores.
CLASIFICACION

FARMACOCINETICA

USOS Y DOSIS
 SEGÚN SU ESTRUCTURA QUIMICA.
CLASIFICACION

ACIDOS Carboxílicos :

Salicílico ( Aspirina, diflunisal, trisalicilato de colina y magnesio)

Acético (Indometacina, tolmetina, sulindac)

Propiónido (Ibuprofeno, ketoprofen, naproxeno)

Antranílico (Mefenamico, flufenamico, meclofenamico)

ACIDOS
Enólicos

Oxicamos (Piroxican, Tiroxican)

Pirazolonicos (Fenilbutazona, Dipirona o Metamizol)

 CLASIFICACION SEGÚN SU ESTRUCTURA QUIMICA.

BASES

Paraaminofenoles ( Paracetamol o acetaminofen)

Sulfoanilidas (Nimesulida)

Naftilalcanonas (Nabumetona)

Inhibidores selectivos de la COX 2 (Celecoxib)

CLASIFICACION
SEGÚN

SELECTIVIDAD PARA INHIBIR LA COX

Inhibidores no selectivos de la cox:

Aspirina (dosis altas), Indometacina , Ibuprofeno , Piroxican.

Inhibidores selectivos de la cox 1.

Aspirina (dosis bajas)

Inhibidores preferenciales de la cox 2.

Paracetamol, Diclofenaco, Meloxicam, Nimesulida.

Inhibidores selectivos de la cox 2.

Celecoxib.
 FARMACOCINETICA

Salicilatos:

Absorcion: Por via oral en la parte superior del intestino

delgado y en menor medida en estomago, a nivel rectal es
lenta e incompleta.

Distribución: En la mayoría de los tejidos y líquidos corporales.

Se une en un 80-90% a proteínas plasmáticas.

Metabolismo: Hepático

Excreción : Renal.
 FARMACOCINETICA

Paracetamol:

Absorción: Rápida y completa en el tracto gastrointestinal.

Distribución: En todos los fluidos corporales. Unión variable a

proteínas plasmáticas.

Metabolismo: Hepático

Excreción : Renal.
 FARMACOCINETICA

Inhibidor selectico de la cox2 .

Celecoxib : Contiene un grupo sulfuro reactivo en su estructura

química .

Esta contraindicado en alérgicos a las sulfonamidas.

 FARMACOCINETICA

Reacciones Adversas
Gastrointestinales: Dolor epigástrico, nauseas , vómitos, dispepsias, flatulencia y
cólicos abdominales, ulceras pépticas , sangramiento digestivo, anemia .

Renales: Retención de sodio y agua , hiperkaliemia, hipertensión arterial, nefritis

síndrome nefrótico y necrosis papilar.

Reacciones hipersensibilidad: Rinitis , urticaria, sibilancias y edema angioneurotico.

Hemolinfopoyeticas: Aumento del tiempo de sangrado por inhibición de la

agregación plaquetaria.

Sistema nervioso: Cefalea, mareos , obnubilación, confusión mental, vértigo,

trastornos visuales, y auditivas.
 FARMACOCINETICA

Reacciones Adversas

Toxicidad por sobredosis: 150-175mgxkg de peso de ASA.

Reacción adversa mas importante : La necrosis hepática.

Otras : Síndrome de Reye en niños ( encefalopatía, insuficiencia renal,

infiltración grasa en hígado).

Interacciones medicamentosas:

Con diuréticos disminuye el efecto hipotensor de estos, con ahorradores de

potasio provoca hiperkaliemia e insuficiencia renal, entre otras. Potencia el
efecto de los anticoagulantes.
 USOS

Usos terapeuticos:

Dolor ligero

Como coadyuvantes para el dolor del cáncer.

Antiinflamatorio

Antipirético

Antiagregante plaquetario.
 DOSIS Algunos ejemplos de dosis de AINES.

Aspirina : 500-600mg v.o cada 4 a 6 horas.

Paracetamol: 0,5 a 1 g v.o cada 4 a 6 horas.

Dipirona : 575-600mg cada 6 a 8 horas v.o

Ibuprofeno: 400- 800mg cada 8 horas v.o

Diclofenaco 50-75mg cada 6 horas v.o y cada 12 horas vía

intramuscular o intravenosa.
Prof Estudio Independiente .

Investigar sobre los AINES mas utilizados en la

practica medica . Así como en la actualización de
las presentaciones y dosis .
 Bibliografía.

Farmacología Clínica Morón TOMO I .

 Toda actuación médica tiene un sentido:
Servir y Aliviar.
El médico que no sepa encontrarlo, que busque
su camino por otra parte.

J. A. Vallejo Nágera