ANALGESICOS

FARMACODINÁMICA:
– AINE Mecanismo de Acción.
– Altas dosis; Bloqueo de otras enzimas (hidrolasas),
bloqueo de flujo ionico, inhibicion de liberacion de
sust. P, de cininas, etc.
– New: Ketoprofeno, carprofeno, ac. Dihidroguaraietico,
zarfilukast (incluyen leucotrienos).

• EFECTOS ADVERSOS:
 SITIOS DE ACCION DE LOS AINE
• LESION

• FOSFOLIPIDOS DE LA MEMBRANA CELULAR

• FOSFOLIPASA A

• CICLOOXIGENASA LIPOOXIGENASA

• PROSTAGLANDINAS (PGf2, PGE2, PGI2)

• TROBOXANOS (TXA2) LEUCOTRIENOS
• (LTB, LTC, LTD (SRS-A)

• INFL, FIEBRE, DOLOR COAAGULACION ALERGIA E

• INFLAMACION
 EFECTOS ADVEROS
Apto Digestivo:
TGI, edema renal, hipoproteinemia, anemia, peritonitis.
Bloqueo ciclooxigenasas, derivan Acidoaraquidónico hacia
leucotrienos, acido hidroperoxi-eicosatetraenoicos y radicales libres
de O2 peores.

Riñones:
PG vascularizacion y perfusión renal
Ante NA, Ang II y antidiurética): PE2, PI2.
Surge Ins renal aguda, nefritis intersticial aguda con o sin
hiproteinuria, , ins renal crónica, necrosis papilar renal.
Coagulación
– Anticox-1: Tromboxano
– Analgésicos a largo plazo: (Cimetidina, ranitidina,
omeprazol, sales de Al.)
 ANALGESICOS NO NARCOTICOS
1. Ac salicílicos Ac salicílico, salicilato sódico, metilsalicilato
2. Paraminofenoles Aetaminofeno, paracetamol
3. Deriv. Ac propionico Ibuprofeno, ketoprofeno, carprofeno, naproxeno
4. Ac. Atranilicos Ac meclofenámico, Ac mefenamico, Ac
tolfenamico
5. Quinolinas Cinchofeno
6. Indoles Indometacina
7. Deriv Ac acetico Etodolaco, diclofenaco
8. Ac aminonicotínicosMeglumina de flunixina, clonixina
9. Pirazolonas Fenilbutazona, oxifenbutazona, dipirona,
10. Oxicanos Piroxivam, meloxicam, sudoxicam, tenoxicam
 Salicilatos; Ac. acetilsalicilico
Farmacodinámica:
Efecto antico-1 aun sin detectarse en plasma.
principales efectos:
1.- Vasos:
Promueve desfosforilacion oxidativa en mitocondria y
sistemas celulares. Cayendo cininas y estabilizando
permeabilidad. Bloquea PE1 y PG2alfa.

2.- Antipiresis: Normaliza neuronas bloqueando PG

 3.- Efecto Uricosurico
– Evitando resorción tubular
– Con altas dosis. Dalmata 2-2.5 g/Adulto/dia
– Mejores: Fenilbutazon, alopurinol, probenecid

• 4.- Antiagregante plaquetario:

• Prostaciclina: Cel endoteliales
• Altas dosis: inhiben a ambas
ASS Farmacocinética:

– Pequeños: Bien Abs en estomago (pH3)

– Valores terapéuticos 15-20 min.
– Trampa iónica en plasma.
– En 90 min: Esterasas. Luego + Ac glucurónico.
– Biotransformacion de orden Cero. Cinética de orden
cero.
– Hervíboros sale rapido.
– Gatos Vida media 24-36 horas.
ASS Ind y Dosis:
– Cefalgias, musculares, piel y articulaciones.
– Dolores osteoartriticos; Mejor que narcoticos.
– Viscerales: No.

• Efectos adversos:
• Peq: Irritacion, ulceras gastroduodenales.
• En gatos, nucleo fenolico: depresion, anorexia,
necrosis hepática y muerte.
• Hipoalbuminemicos: delicado
• Humanos: Ass cierre prematuro del conducto
arterioso: Hipertensión pulmonar.
Tx intoxicación ASS:
– Lavado gástrico, alcalinizacion urinaria y diuresis.

• Interacciones:
• 80 % de union a pp y eritrocitos (Penicilina y
warfarina)
• Acidificantes (Metionina, vit C) retrasan excreción
• Furosemida compito por su excreción
• Fenobarbital acelera biot y corticoides celera
depuración
• ASS inhibe espironolactona.
• T. de retiro en bovinos 1 dia, aves y cerdos 2 dias.
 Deriv de Ac Propiónico:
• NAPROXENO:
– Analgésico, antiinflamatorio y antipirético.

• Farmacocinética:
– Equinos VO biod de 50 %.
– Bien abs con alimento. En Canes 68-100 % biodisponible
– Alta union PP. Metabolizado en higado se halla 48 hrs
despues en plasma
Indicaciones Naproxeno:
– Equinos:
• Dolores articulares, miositis

– Perros y Gatos:
• No recomendado.

– Efect. Adversos:
• Caninos; 1 dosis; Hemorragia GI, daño renal.
• Gatos. Menos intenso, pro Idem.
• Equinos; Usado hasta en yeguas gestantes.
Interacciones Naproxeno

– Alta union PP, ejerce desplazamientos

– Prolonga efecto;
• Fentoina, Ac valproico, Anticoagulantes, analgesicos,
salicilatos, sulfas.
– El ASS, baja su () plasmatica y sube sus ef. Adversos
– Probenecid lo aumenta.
– El Nap baja efectos de furosemida.
– Cuidado con cardiopatas.

– Tiempo de retiro:
• Caballos una dosis 96 h y 2 dosis 120 h.
 IBUPROFENO:

• Ind y Dosis:
– AINE util en artritis degenerativas.
– No muy definido en Veterinaria

• Ef. Adversos:
– Pequeños; No. Necrosis papilar renal, ulcera.

• Interacciones:
• Inhibe agregación plaquetaria
KETOPROFENO
– Es sensible a la luz del sol
– Inhibidor No selectivo de las Cox-1 y Cox-2

• Farmacocinética:
– Tabletas; en peq con o sin alimento; Total absorción.
– Biot: Hepática Exc: Urinaria.
– Conc Plasmáticas:
– Oral peq; 1 H. Equinos: IM o IV 2H
– Mas alta () sinovial que plasmática en equino que ASS
– Duración efecto: Indeterminado
 KETOPROFENO
• Ind y Dosis:
– Perros, gatos: Miositis, fiebre, molestias postquirúrgicas
– Equinos: Miositis.
– Bovinos: Miositis, antipiresis, inflamacion en mastitis.

• Efectos Adversos:
– Equinos; Intraarterialmente; Grave.
– Precaucion en Hipersensibilidad al ketoprofeno, ulceras,
insuf hepàtica y renal.
– Tx prolongados: Necrosis papilar renal
– Perros: Vómito, pequeñas ulceras intestinales,
leucocitosis, baja de Hb.
INDOLES: Indometacina.
– 1983. mas anti Cox-1.
– Solo casos refractarios.

• Farmacodinámica:
– Analgesia 10 veces mas que ASS.
– Disminuye mortalidad lecocitaria
– Aumenta fosforilacion oxidativa

• Farmacocinética:
– Abs TGI. PP: 90 %
– Vd; Bueno Biot: 50 % oxidacion
– 10 AC Gluc. 20 % intacto.
Indometacina: Ind y Dosis
– Perros:
• Artritis degenerativas
• Hepatotoxicosis en pequeños

– Ef adversos:

• 50 %; ulceras perforantes, pancreatitis

• Mareo, confusion mental
• Neutropenia, trombocitopenia, anemia aplasica
• NO administrar con ASSS
Deriv Ac Acetico: ETODOLACO

• Farmacodinámica:
– Perros VO, rapida, completa.
– Cpmax 2 H Biot: Ac glucuronico
– Exc: Biliar
– Perros: osteoartritis.

– Ef. Adversos:
• NO: Perros con problemas hepáticos, GI,
hematológicos.
• Evitar: Gestacion, lactacion, neonatos.
 Etodolaco; Interacciones

• No junto otros AINE: Ulcera.

• ASS, Probenecid: Aumenta () plasmatica
Etodolaco; Ulcera.
• Reduce efecto Furosemida.
 Deriv Ac Aminonicotinico. Meglumina de flunixina
• Analgesia como codeina. Antiinflamatorio como
esteroides

• Farmacodinámica:
– Inhibe PG y Leucotrienos
– Efecto 2 H dura 12-36 H.
– Colico equino, combinado con xilacina.

• Farmacocinética:
– VO equino, rápido. Biod: 80 %
– Accion 1.5-2 H. Dura: 36 H
– Sin () plasmaticas. Union a Cox1 Equino
 Flunixina de Meglumina

• Equino: 14 % Renal. Resto hepatica, intestinal.

• Detectable en equino por 48 H.

• Ind y Dosis:
– Analgesia como meperidina, Choque séptico
– Espondilitis, Mastitis
– Solo este, Ass, piroxicam, ketorpofeno: Mejora
macrófagos mamarios, o no interrumpen.
– AINE + AB: Minimizan destrucción mamaria y
reincidencias. Metritis; Abate malestar, aumenta
penetración Ab.
 Meglumina de Flunixina:
• En Choque Toxico:
– Baja Acidosis láctica, restablece P.S., minimiza daño
endotelio capilar. Minimiza presion porta-hepatica en
etapa inicial. Sobretodo antes del choque.

• Ef. Adversos:
– Alergia, ulcera, daño hepatico, renal, alteraciones
hematologicas: NO.
– Usado para colico enmascara endotoxemia.
– Gestantes, Intrararterial: No
– Precaucion secuestro PP: Fentoina, ac valproico,
anticoagulantes, sulfas, salicilatos y antidiabeticos.
– Retiro 7 dias. Ordeña; 24 H.
 PIRAZOLONAS
• Fenilbutazona, oxifenbutazona, dipirona.

• Fenilbutazona: 1949
– Uricosurico.
– Equinos, Util. Bursitis, artritis, artrosis cronica paralisis
posterior, dolores cronicos.

• Farmacodinamica:
– Colinomimeticos lo acentuan.
– Anti cox-1, anti lipooxigenasas. Estabiliza membranas.
– Inhibiendo vasodilatación.
 Fenilbutazona: Farmacocinetica.
– VO: Bien, mejor que IM; incompleta Valores: 30 Min
– Hidroxilacion: Oxifenbutazona y hidroxifenilbutazona
– Orden cero: 5 dias equino o discontinuo.
– Vm: 3,5 a 7 H equino Vm 6-12 H perro
– Equino 99 % PP Ecrecion urinaria (orina alcalina)
– Tx gota.

• Ef. Adversos:
– 5 dias de Tx
– Margen terapeutico estrecho.
– Hemorragia, degeneracion renal, estasis biliar.
Ef. Adversos: Fenilbutazona

– Gato; No
– Extravascularmente: Necrosis
– Equino sobredosis o largo:
• Anorexia, depresion, colico, hipoproteinemia, diarrea, melena,
perdida de peso, edema, petequias, malestar GI, necrosis
papilar renal, coma y muerte.
– Colico no. Estomago vacio; daño.
– Forraje lo absorbe.
– Aumenta reabsorcion tubular de Na y Cl: Cardiopatas,
disf hep y ren; NO.
– Altas dosis llegan a feto.
Interacciones: Fenilbutazona

– Feno, pentobarbital y difenhidramina, aceleran su

biotransformacion.
– Probenecid: Sube () de F.
– Retiro de ordeña: 15 dias.
– Prohibido en caballos de competencia.

• Oxifenbutazona
• Dipirona:
• Gran anlgesico visceral, Antiespasmodico, Baja protrombina y
troboxano. Cinetica cero; Esquema discontinuo. Un mes de
aplicación perro y caballo, daño hepatico moderado pero sin
daño hemopoyetico.
 Oxicanos: Piroxicam.

• Farmacodin{amica:
– Ademas de PG, inhibe formacion de peroxidos.
– Inhibe Cox-2, poco Cox-1.

• Farmacocinetica:
VO; Alimento baja. Alta PP
• Biot: Hep Exc: Urinaria

• Ind y Dosis:
– Artritis, miositis, espondilitis. Post-operatorio
– Osteomusculares y artriticos en perros. (esq
discontinuo).
Piroxicam: Efectos adversos:
– Dosis aisladas respeta ulceras, higado y riñon, o 0.3
mg/Kg oral en perros/ 1 semana.
– No usar en canes los preparados Humanos de 20
mg/ml
– Precaución en cardiópatas (Edema periférico)
– Retiro de ordeño: 48 H.

• Interacciones:
• Alta unión a PP; desplaza fármacos. Inhibe la
agregación plaquetaria.
Paraaminofenoles: Acetaminofen:
– 1893
• Farmacodinámica:

– Mejor antipiresis que ASS, analgesia debil, nulo

antiinflamatorio
– No inhibe endoperoxidasas de PG
– Analgesia en talamo, irradiandose a corteza cerebral.
– Antipiresis por accion en cox-2, y neuronas
hipotalamicas.

• Farmacocinetica:
– Muy toxico en pequeños. Metabolismo saturable
– 95 % Ac glucuronico 3 % No metabolizado
 Acetaminofen: Ind y dosis
– Perros 10-15 mg cada 8 H. Hepatotoxico, no
recomendable.
– Equinos, bovino: 20-25 g/Animal oral
– Aves y cerdos: Junto a antibacterianos para problemas
respiratorios.
– Conejo y roedor: 1-2 mg/ml en agua de bebida.

• Efectos adversos:
– Seguro en equinos par fiebre y dolor leves post cirugias y
postparto.
– Nula gastropatia. Pequeos, daño renal,
metahemoglobinemia, coma y muerte. Sobredosis;
lavado gastrico y lavados gastricos y Tx con acetilcisteina
(70mg/Kg/6 h/2-3 dias).
ANTILEUCOTRIENOS:
– Leucotrin, ac Dihidroguaiaretico, Zafirlukast.

– Farmacodinamica:
• Inhibe leucotrienos. No analgesico como tal
• Util: Inf cronicas; artritis, espondilitis, artrosis,
seudoartrosis.
• Solo en Mexico usados en pequeños. Minimos efectos
GI.

– Zafirlukast:
• Llamado acolato. 1996.
Zafirlukast:
• Farmacodinamica:

– Actua bloqueando leucotrinos (C4, D4, E4) que se

derivan de la molecula A4. Sintetizados en tejidos
dañados, son potentes vasoconstrictores.

– Farmacocinetica:
• VO Cpmax en 3 H
• Alimento baja biod 40 %. PP 90 %
• Atravieza BHE Excrecion Heces
 Zafirlukast:
• Efectos adversos:

– Posible vomito, diarrea, dolor articular.

– Gestacion, lactacion: No.

• Interacciones:
– Inhibe biotransformacion del diclofenaco, ibuprofeno,
astemizol, eritromicina, verapamil, aitriptilina.
– Aumenta tiempo de coagulacion.
 ANALGESICOS NARCOTICOS:
• Opio:
– Contiene a la mmorfina, tiene derivados. No todos los
an. Narcoticos vienen de la morfina.

• Clasificacion quimica derivados morfina

• Alcaloides derivados bensoisoquinolina (No
analgesicos)
• Derivados del fenantreno (analgesicos)
 Analgesicos narcoticos mas importantes
• Morfinomimeticos Morfina, oximorfona, codeina,
• Nat del fenantreno Oxicodona, heroína

• Fenilheptalaminas Metadona, propoxifeno

• Fenilpiperidinas Meperidina, fentanilo, difenoxilato

• Morfinanos Levorfanol, Metorfan

• Benzomorfano: Fenazocina, Pentazocina

• Antagonistas: Nalorfina, Naloxona, Levalorfan.

 Analgesia con narcoticos:
– Receptores mu, kappa, sigma, delta.
– Mu: Sust periacueductal; Encefalinas endogenas.
Liberan serotonina (sentimiento de placer y analgesia)
– Kappa: Analgesia espinal., sedacion.
– Suprimen componente emocional.
– Loperamida, difenoxilato.

• Efectos adversos:
– Bajas dosis: Sudacion, hipertermia, taquicardia,
taquipnea.
– Altas dosis: Bradicardia, depresion respiratoria, ataxia
– Suprimen ADH, GnRH (Yeguas)
 Efectos adversos, Narcoticos.
• Gato, equino: (excepto butorfanol):
– Estimulacion SNCmasticacion, pataleo, vocalizacon, elevacion de
la cola y Midriasis (Perro; Miosis).

• Perros menos excitación pero se narcotiza, libera

histamina (Hipotension)
• Para usar fentanilo en equino. Premedicar con
fenotiazinico o xilacina.
 Morfina:
• Farmacodinamica:
– Excita y derime al SNC:
– Accion simpaticomimetica, parasimpaticomimetica y de
liberacion de histamina.
– Inhibe la via talamica del dolor.
– Excelente analgesico excepto osteoartriticos.
– Incrementa umbral de dolor.

• Farmacocinetica:
– VO, mucosa. Mayor efecto IM
– Tarda 30-45 mi ef maximo.
– Cruza barrera placentaria
– Acumula: Bazo, higado, riñon, pulmon.
 Farmacocinetica: Morfina.
– Poco BHE
– Convierte a morfina-3-monoglucuronido.
– Renal 90 % en 24 h. 7-10 5 biliar.
– Analgesia solo de 2 H.

• Ind y dosis:
– Se usa en perros, analgesico, neuroleptico,
neuroleptoanalgesia.

• Tx sobredosis:
– Naloxona en depresion respiratoria.
– Gatos, excitación: Pentobarbital
Morfina, efectos adversos
– Gato,, caballo: delirio, desorientacion, excitación,
agresion.
– Vacas, cerdos, ovejas: Impredecible. Secuestro
ruminal.
– Precaucion en insuficientes y viejos. Con hipertension y
colicos. ADH: Uremicos, en diarreicos por toxemia.

– Bovinos, caprinos, ovejas y gatos: Hipertermia

– Conejos y perros; hipotermia

– Interacciones:
• Gatos combinado con atropina y derivado
fenotiazinico
Interacciones: Morfina

– Intox por estricnina, tetanos, epilepsia: No

– Mg, Fenotiazinas, antihistaminicos, fentanilo; potencian
depresion resp.
– Compatible con dextrosa y SSF.
– No compatible: Butorfanol, Atropina, metoclopramida,
promazina etc

– Propoxifeno:
• Derivado de metadona, no induce adiccion.
• Debil analgesico
Propoxifeno: Farmacocinetica

– Farmacocinetica:
• Met: Nopropoxifeno. VM 3 veces mas que precursor
• Excrecion renal. Cinetica de orden Cero

– Indicaciones y Dosis:
• SC: Analgesia local
• Cefalgias, visceral, muscular.

– Efectos Adv:
• Sobredosis canes:: Depresion respiratoria, coma,
convulsiones, , hipotension, taquicardia, arritmias.
Interacciones Propoxifeno
• ASS y Acetaminofeno, acentuan su analgesia.

– Pentazocina, Butorfanol, fantanilo,

etorfina, Cl apomorfina.