REPUBLICA BOLIVARIANA DE VENEZUELA
MINISTERIO DEL PODER POPULAR PARA LA EDUCACION
UNIVERSIDAD NACIONAL EXPERIMENTAL «ROMULO GALLEGOS»
AREA: MEDICINA
MATERIA: FARMACOLOGIA
SECCION : 4 AÑO : 3ero
FARMACOS
TIMOLEPTICOS
INTEGRANTES:
Danier Azuaje 28.265.785
Yusdany Granadillo 29.598.564
FACILITADOR:
Gerardo Mendoza 28.274.275
Luis Núñez
Joseliannys Pérez 28.341.395
Marilyn Velásquez 28 308.009
FARMACOS TIMOLEPTICOS
Fármacos que modifican favorablemente el estado de animo
en trastornos afectivos graves de:
-ANSIEDAD -PSICOSIS -MANIA
CLASIFICACION:
-Antipsicóticos: Típicos (clorpromazina y haloperidol) y Atípicos
(risperidona y quetiapina)
-Ansiolíticos: Barbitúricos(Fenobarbital) y Benzodiacepinas
( Diazepam, Alprazolam, Clonazepam y Lorazepam)
FARMACOS ANTIPSICOTICOS
Se utilizan para ayudar a las personas que tienen
enfermedades mentales graves como la PSICOSIS
Se clasifican en:
TIPICOS: Son los mas antiguos, con acción
fundamentalmente antidopaminergica y caracterizados
por su eficacia en el control de síntomas psicóticos
positivos y poco eficaces sobre los negativos
ATIPICOS: Se caracterizan por bloquear simultáneamente
los receptores dopaminergicos y serotoninérgicos y ser
eficaces tanto en síntomas positivos como en negativos.
FARMACOS ANTIPSICOTICOS (TIPICOS):
CLORPROMAZINA: Antagonista dopaminergico D2
Administración: Oral, Parenteral y Rectal
A: 2 a 4 horas.
D: Concentraciones máxima plasmáticas de 1-4 horas
M: Citocromo P450 ( CYP1A2 Y CYP2D6)
E: Renal 35%
VD: 20 litros/kg
Vida media: 16-30h
Biodisponibilidad: 50% Presentación:
Efectos adversos: -Comprimidos recubiertos (25
y 100 mg)
-Somnolencia, ictericia,
desordenes hematológicos -Gotas orales de 40mg
y reacciones -Supositorios 25 y 100mg
cardiovasculares
HALOPERIDOL: Bloquea a los receptores dopaminergicos D2 e
incrementa la recirculación de dopamina
Administración: Oral, intramuscular e intravenosa
A: Se absorbe muy bien por el tracto digestivo
D: concentraciones plasmáticas máximas de 2 a 6h (oral)
Y de 10 a 20 M (intramuscular)
M: Hígado por N-desalquilacion
E: 40% vía Renal y 15% vía Biliar
Vida media: 24 horas
Biodisponibilidad: 40% Presentación:
Intramuscular: 75% concentraciones -Comprimidos 10mg
plasmáticas máximas se alcanzan -Ampollas: 5mg/1ml
en 10-20 minutos. Gotas: 2mg/ 1ml
FARMACOS ANTIPSICOTICOS (ATIPICOS)
RISPERIDONA: Es un antagonista selectivo PRESENTACION :
-Comprimidos de 0,25, 0,5, 1, 2, 3
monoaminergico con una elevada afinidad frente a los
y 4 mg.
receptores serotoninergicos (5-HT2) y clopaminergicos -Ampollas de 25 mg; 37,5 mg o 50
(D2). mg
-Gotas de 1 mg/ml
Administración: Oral e Intramuscular
A: Se absorbe en su totalidad independientemente de la
presencia o no de alimentos, alcanzándose las
concentraciones máximas en el plasma.
D: En plasma, risperidona se une a la albúmina y a las <1-
glucoproteínas ácidas. La unión de risperidona a proteínas
plasmáticas es del 90 % y de la 9-hidroxi-risperidona del 77 %.
M:Es metabolizada por la isoenzima CYP 2D6 del citrocromo hepático P450.
E: 70 % de la dosis se excreta con la orina y el 14 % en heces.
Biodisponibilidad: La biodisponibilidad absoluta de risperidona es del 70 % La
biodisponibilidad oral relativa del 95%
Vida media: 20 a 24 h
QUETIAPINA: Es un potente antagonista de los
receptores 5HT2 con una actividad moderada como
antagonista de los receptores D2 de dopamina.
Administración: Oral
A: Se absorbe rápidamente en el sistema digestivo
D: Se distribuye ampliamente con un volumen de distribución de 10L/Kg
M: Hígado por isoenzima CYP3
E: Excretándose sin alterar menos 1%
Vida media: 6-7 horas
Biodisponibilidad:100%
PRESENTACION:
-Comprimidos de liberación prolongada
EFG en dosis de 25 MG50 mg, 200 mg, 300
mg y 400 mg,
Un ansiolítico o tranquilizante
Fármacos menor es
un fármaco psicotrópico con
Ansiolíticos acción depresora del sistema
nervioso central, destinado a
disminuir o eliminar los
síntomas de
la ansiedad esperando no
Entre su Clasificación producir sedación o sueño.
se encuentran:
Los barbitúricos son una
familia
de fármacos derivados ¿Qué es Ansiedad?
del ácido barbitúrico que
actúan como sedantes Es el sentimiento
del sistema nervioso desagradable de sentirse
central y producen un amenazado por algo
amplio esquema de inconcreto, acompañado de
efectos, desde sedación sensaciones somáticas de
suave hasta anestesia total tensión generalizada, falta de
y euforia. aire, sobresalto y búsqueda
de una solución al peligro.
Barbitúricos
-Fenobarbital :Sirve para controlar ansiedad y convulsiones
-Estructura
Química:
C12H12N2O3
-Farmacocinética
Administración :Oral , Parental Y Rectal
-A: 1 a 2H
-D: concentración plasmática llega a las 8-12 hora
-M: ( Hígado ) principalmente vía hidroxilación y glucuronodización
-E: Vía Renal
-VD: 0,5 L/Kg
-Vida Media :53 a 118H
-Biodisponibilidad :95%
-Farmacodinamia : Depresor del SNC , actúa uniéndose al receptor
GABA facilitando la neurotransmisión .
-Efectos Secundarios.
Vómitos , Nauseas , Cefalea
,Somnolencia
-Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a los componentes de
la formula ,Insuficiencia Renal y
Respiratoria
-Presentación.
-Comprimidos: 15 , 50, 100 mg/ml
-Solución Inyectable :200 mg/ml
Benzodiacepinas
Receptor GABAA
Principal receptor inhibitoria en el
SNC, es una proteína
transmembrana compuesta de
cinco subunidades:
2 subunidades alfa
2 subunidades beta
1 subunidad GAMA
Efectos de las benzodiacepinas en los eventos
mediados por el receptor GABAA.
Las benzodiacepinas son moduladores alostéricos
de la función del receptor GABAA. Ellas incrementan
la afinidad del receptor GABAA para el
neurotransmisor GABA y así aumentan las corrientes
de CL- inducidas por GABA.
•Este proceso es inhibido por el antagonista del
receptor de las benzodiacepinas el Flumazenil.
Ansiolíticos, Anticonvulsivos, Muscular-Relajante.
Sedacion Hipnosis Estupor.
Anestesia General.
Amnesia Anterógrada.
Acciones o
Dosis hipnóticas no causan efectos en la respiración.
Propiedades
Reduce respiración alveolar, causa acidosis
respiratoria. Farmacológicas
Apnea= BZD + Opiáceos.
EPOC= Hipoventilación, hipoxemia. de las
AOS= disminuye tono muscular, episodios
apneicos. Benzodiacepinas.
Presion arterial. Frecuencia Cardiaca.
Adenosina (metabolito cardiodepresor).
Disminución del flujo sanguíneo cerebral.
Las benzodiacepinas pueden estar
divididas en cuatro categorías
basadas en su T1/2 de eliminación.
•Agentes de acción ultracorta.
•Agentes de acción corta (Midazolam,
Triazolam).
•Agentes de acción intermedia
(Estazolam, Temazepam).
•Agentes de acción prolongada
(flurazepam, Diazepam, Quazepam).
Fármacos Benzodiacepinas.
Diazepam.
Administración: Oral, Parenteral y Rectal
Farmacocinética.
A: Máxima concentración plasmática 30-90
minutos.
Biodisponibilidad de aproximadamente 90%.
D: Se unen intensamente a las proteínas del
plasma. Atraviesa la barrera placentaría y
también es secretado en la leche materna.
M: Citocromo P450 (CPY3A4, Y CPY2C19)
E: Vía renal, en forma de glucurónidos.
Leche materna, Vía biliar.
Mecanismo de acción: Actúa sobre el sistema límbico,
tálamo, e hipotálamo. No produce acción de bloqueo del
SNA periférico ni efectos secundarios extrapiramidales.
Usos terapéuticos: Desórdenes de ansiedad,
abstinencia alcohólica, estado epiléptico, relajación del
músculo esquelético, mediación preanestésica,
enfermedad de Meniere.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a
benzodiacepinas o dependencia de otras sustancias
(incluido el alcohol), Miastenia Gravis, AOS, EPOC,
Glaucoma de ángulo cerrado, Hipercapnia crónica severa,
Insuficiencia hepática, Insuficiencia renal.
Presentación del Diacepam.
Tabletas: 10mg o 5mg.
Comprimidos recubiertos: 5mg o 10mg.
Solución inyectable: 5mg/ml o 10mg/2ml.
Supositorios.
Alprazolam.
Administración: Oral
Farmacocinética.
A: Se absorbe muy bien por el tracto
digestivo.
Biodisponibilidad de aproximadamente 80%.
D: Se unen intensamente a las proteínas del
plasma. Atraviesa la barrera placentaría y
también es secretado en la leche materna.
M: Citocromo P450 (CPY3A4, Y CPY2C19)
E: Vía renal. Leche materna. Vía biliar.
Mecanismo de acción: Actúa sobre el sistema
límbico, tálamo, e hipotálamo. No produce acción de
bloqueo del SNA periférico ni efectos secundarios
extrapiramidales.
Usos terapéuticos: Desórdenes de ansiedad,
agarafobia.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a
benzodiacepinas o dependencia de otras sustancias
(incluido el alcohol), Miastenia Gravis, AOS, EPOC,
Glaucoma de ángulo cerrado, Hipercapnia crónica
severa, Insuficiencia hepática, Insuficiencia renal.
Presentación del Alprazolam.
Tabletas: 0,25mg o 1mg.
Efectos adversos del Diazepam y el Alprazolam.
Sedación, alteraciones leves de la memoria,
disminución del estado de alerta, incoordinacion
motora y amnesia anterógrada.
Reacciones Paradójicas: aumento de la ansiedad,
ataque de pánico, hostilidad, enojo, paranoia,
depresión idea suicida, alucinaciones,
sonambulismo, hablar durante el sueño.
No deben ser usadas en mujeres embarazadas
(defectos cráneo-faciales). Las dosis prolongadas
tomadas justo antes o durante el trabajo de parto
pueden causar hipotermia, hipotonía, y depresión
respiratoria leve en el neonato.
En los ancianos las benzodiacepinas aumentan el
riesgo de caída.
Otros efectos secundarios comunes.
CLONAZEPAM
Es una benzodiacepina agonista de los receptores
GABA, que aumenta la frecuencia de apertura del
receptor produciendo un incremento en la recaptación
CI por la neurona y una hiperpolarizacion neuronal.
Administración: Vía oral, iv (intravenosa):
Farmacocinética.
A: Biodisponibilidad es del 82-98%.
D: El grado de unión a proteínas plasmáticas es del
86%.
M: Hígado
E: Eliminado mayormente con la orina, con sus
metabolitos en forma de sulfatos o glucurónidos
conjugados. Una porción pequeña se excreta en
forma inalterada.
Mecanismo de acción.
Antiepilepticos, Benzodiacepina de acción prolongada,
actúa como agonista de los receptores BZ cerebrales.
Potenciando el efecto neurotransmisor e inhibidor
GABA, produciendo la propagación de la actividad
Convulsiva producida por un foco epiléptico pero no
inhibe la descarga normal de el foco.
Usos terapéuticos
Epilepsias del lactante o niño
Contraindicaciones.
Pacientes con hipersensibilidad a los componentes de
las benzodiacepinas o algunos de los excipientes,
pacientes con enfermedades respiratorias graves o
insuficiencias hepáticas graves.
Presentaciones
Ampollas y gotas
Efectos adversos
Población pediátrica:
Trastornos Endocrinos, Trastornos respiratorio,
Aumento producción de saliva entre otros ...
Adultos:
Alteraciones neurologicas, Alteraciones
cognitivas,Síntomas de abstinencia, síndromes
cardiovasculares entre otros...
LORAZEPAM
Ansiolíticos que actúan incrementando el ácido
gamma-aminobutiricos (GABA). Posee propiedad
hipnótica anticonvulsivantes, sedantes , relajantes
muscular y amnésicas.
Administración: Vía oral
Farmacocinética.
A: Absorción rápida. Biodisponibilidad es del 90%
D: Se conjuga con ácido glucurónico.
M: Forma metabolismo inactivo que se elimina por
la orina.
E: Eliminación por vía urinaria
Mecanismo de acción.
Ansiolítico, que actúa incrementando al ácido GABA
,Un neuro transmisor que se encuentra en el cerebro al
facilitar su unión con el receptor. Posee actividad
hipnótica, posee propiedades sedantes, relajantes
muscular.
Usos terapéuticos
Indicado en pacientes que sufren de ansiedad excesiva,
neurosis ansiolíticas y ansiedad a corto plazo.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, miastenia gravis, síndrome de apnea
del sueño, insuf. respiratoria severa, I.H. severa, tto.
simultáneo con opiáceos, barbitúricos, neurolépticos.
Insuficiencia hepatica.
Presentaciones:
Comprimidos de 1 mg, 2 mg y 5 mg. Grageas de 1 mg
y 5 mg. Ampollas de 1 ml conteniendo 4 mg
Reacciones Adversas.
Sedación, embotamiento afectivo, reducción del
estado de alerta, fatiga, cefalea, somnolencia,
sensación de ahogo, ataxia, diplopía, confusión,
depresión, desenmascaramiento de depresión,
mareos, astenia, debilidad muscular, reacciones
psiquiátricas y paradójicas
Efectos secundarios
Comunes: Somnolencia, Fatiga
Ocasionales: Visión borrosa, Reducción del estado
de alerta Ansiedad, como efecto de rebote
Raros: Agitación, Erecciones
GRACIAS POR SU
ATENCION.
