Antihipertensivos y vasodilatadores

DEFINICION Y CONCEPTOS:
• PRESION ARTERIAL:
• Es la medicion de la fuerza ejercida contra las
paredes de las arterias a medida que el corazon
bombea sangre a traves del cuerpo.

• El resultado de la lectura de la
presión arterial se da en dos cifras:

• PRESION ARTERIAL SISTOLICA (PAS): Es la máxima

presión que se registra en el sistema circulatorio
coincidiendo con la sístole ventricular.

• PRESION ARTERIAL SISTOLICA (PAD): Es la presión

mínima que registra la arteria que coincide con la
diástole ventricular.
DEFINICION Y CONCEPTOS:
HIPERTENSION ARTERIAL:
La HTA se define como la cifras de presión elevadas en tres
tomas separadas por una semana, en condiciones basales.
CLASIFICACION ETIOLOGICA:
1) HTA PRIMARIA O ESCENCIAL (95%):

-ETILOGIA DESCONOCIDA

2) HTA SECUNDARIA (5%):

-RENAL
-VASCULAR HECHOS INAPROPIADOS DE
-ENDOCRINA
-GESTACIONAL
KAPLAN:
-MEDICAMENTOSA
-OTRAS
HTA SECUNDARIA A FARMACOS: FARMACOS
HIPERTENSóGENOS
POR QUE TRATAR??
-Poca adhesión al tratamiento, debido a que es una enfermedadgeneralmente asintomática y que a veces
necesita de muchos fármacos para su control.

-Constituye un factor de riesgo para otras patologías como la cardiopatía isquémica,

ICC, ACV, Insuficiencia renal y AOC de mmii.
DETERMINANTES DE LA
PRESION ARTERIAL:
SNC
SNA resistencia

RVS
sistemica
vascular

PA= GC X
-PRECARGA
-POSTCARGA
-INOROPISMO
SRAA
sistema renina antiotensina aldosterona

AUMENTO DEL VOLUMEN PLASMATICO

TRATAMIENTO DE LA HTA:

• 2 PILARES:

• NO FARMACOLOGICO

• FARMACOLOGICO
 FARMACOS
ANTIHIPERTENSIVOS
PRINCIPALES GRUPOS TERAPEUTICOS:
 1) INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA
DE ANGIOTENSINA
 INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE
ANGIOTENSINA
• El sistema renina-angiotensina está formado por un conjunto de
péptidos y enzimas que conducen a la síntesis de la angiotensina II.
• Está directamente implicado en el control de la presión arterial y del
equilibrio electrolítico.
• Los fármacos activos sobre este sistema son extremadamente útiles
para el tratamiento de la hipertensión y la insuficiencia cardíaca
congestiva y poseen acciones nefroprotectoras.
 INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE
ANGIOTENSINA
• EFECTOS DE LA ANGIOTENSINA:
• Vasoconstricción
• Aumenta la actividad simpática
• Efecto inotrópico positivo
• Efectos tróficos: vasos y el corazón
• Vasoconstricción renal y disminuye la excreción de sodio.
• Estimula la liberación de aldosterona de la corteza suprarrenal, que a su vez favorece la
retención de agua y Na+ y la eliminación de K+ .
• Favorece la liberación de vasopresina, otra hormona que retiene agua y con efecto vasoconstrictor.
 INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE
ANGIOTENSINA
• Mec. de acción: Bloqueo competitivo de la ECA
 INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE
ANGIOTENSINA
• EFECTOS FARMACOLOGICOS en HTA:
resistencia vascular periferica
-Disminuye las RVP
presion arterial sistolica, distolica y media
-Disminuye la PAM, PAD, PAS
-Incrementan adaptabilidad de arterias de gran calibre
-Reduce HVI hipertrofia ventricular izq

-Reduce eventos
 INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE
ANGIOTENSINA

-La hipertrofia ventricular izquierda

-La hipertrofia muscular vascular
-La fibrosis miocárdica
-Los cambios renales de carácter degenerativo
 INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE
ANGIOTENSINA
• Captoprilo
• – Vías: oral (en ayunas), sublingual
• – Su absorción disminuye con alimentos

• Enalaprilo
• – Profármaco
• – Vías: oral, intravenosa
• – Carece de algunas RAM del Captoprilo de tipo inmunológico
(neutropenia)
 INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE
ANGIOTENSINA
• REACCIONES ADVERSAS:
•TIPO A (Dosis dependiente):
Relacionadas con la angiotensina II:
-Hipotensión arterial (ancianos) Pacientes con
depleción de sal y volumen
Efecto 1ª dosis
-Hiperpotasemia (No dar con diuréticos
ahorradores de potasio)
-Insuficiencia renal aguda: en
presencia de estenosis arterial renal
•Tipo B (idiosincrática-genetica) Relacionadas con
el bradicinina :
– Tos seca
– Angioedema
Otras
– Toxicidad fetal (Riesgo teratogénico)
 INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE
ANGIOTENSINA
• CONTRAINDICACIONES:
• Estenosis de la arteria renal
• Embarazo
• Antecedentes de angioedema
• Potasemia >6
• Creatinina aumentada mas de 50% o Clearence de Cr
<30 ml/min
 INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE
ANGIOTENSINA
• 1º LINEA TTO HTA, demostraron disminuir la morbimortalidad.
2) ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE ANGIOTENSINA II
 ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE ANGIOTENSINA II
• MECANISMO DE ACCIÓN:

• Son inhibidores competitivos de los receptores de

AII tipo 1, predominan en el tejido vascular y el
miocardio, así como en cerebro, suprarrenales y
riñones.

• Si bien la unión es reversible presentan una

velocidad de disociación muy lenta por lo que se
comportan como antagonistas no competitivos.

• Losartan tiene unión irreversible al

receptor.
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE ANGIOTENSINA II
• Efectos:
• tej vascular: VASODILATACIÓN
• renal: AUMENTA EXCRECIÓN Na+ y H20
• miocardio: DISMINUYEN HIPERTROFIA
• no aumentan la bradiquinina (< tos y angioedema)
• no genera taquicardia refleja
• renoprotector
• inhiben actividad SRAA con una mayor eficacia (afecta acción final).
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE ANGIOTENSINA II

• Efectos Adversos:
• Generalmente bien tolerados
• IRA
• HIPOTENSIÓN (si PA dpte SRAA)
• HIPERPOTASEMIA

• TERAPÉUTICA:
• Eficacia similar IECA en HTA (1º linea tto x disminuir MM),
efecto a las 4-6 sem
3) DIURETICOS
 DIURETICOS
• DEFINICION:
• Los diuréticos son fármacos que estimulan la excreción renal de agua y electrolitos al
perturbar el transporte iónico (principalmente del sodio) en la nefrona actuando en una o varias
porciones de la misma.

• El objetivo de ello es conseguir un balance negativo de agua. Los diuréticos actúan sobre el
sodio (los natriuréticos) o sobre la osmolaridad (osmóticos).

• Pueden además alterar el otras funciones y modificar el transporte de otros iones ya sea directa o
indirectamente, permitiendo de esta manera que puedan utilizarse en otras enfermedades como
HTA, DM insípida, hipercalcemias, glaucoma, etc.
 DIURETICOS

CLASIFICACION:
• Según el mecanismo de acción los diuréticos se clasifican en 3 tipos:
• Inhibidores de la anhidrasa carbónica.
-1. Acetazolamida
• Inhibidores de la reabsorción de Na+
-1. Diuréticos del asa
-2. Tiazídicos
-3. Ahorradores de potasio.
• Diuréticos osmóticos
-1. Manitol
-2. Isosorbida
-3. Urea
 DIURETICOS-TIAZIDAS
Generalidades:
-Derivados de las sulfamidas
-Denominados de techo MEDIO
-Potencia diurética: moderada:facilita la excreción de un 5-
10% del sodio filtrado.

-Administrados (V.O)

Lugar de actuación: porción inicial del TCD.

tubo contorneado distal

Mecanismo de acciónACCIÓN:
-Inhibición del cotransportador Na+/Cl- memb luminal en tubo
contorneado distal.
- Apertura canales K+ cel musc liso ( RVP)
-Inhibe anhidrasa carbónica cels musc liso

CLASIFICACION:
 DIURETICOS-TIAZIDAS

• EFECTOS FARMACOLOGICOS:
• Inicialmente se disminuye el LEC, y el GC, pero a largo plazo estos valores
vuelven a la normalidad, y su efecto antiHTA se debe a la disminución de la RVP.
• Su efecto se evidencian a las 4 semanas de iniciado el tto.

• ECC, han demostrado que son los diureticos que disminuyen la MM de la HTA,
por eso se consideran de primera línea.
• También han demostrado tener un efecto beneficioso al disminuir HVI.
 DIURETICOS-TIAZIDAS

REACCIONES ADVERSAS:
 DIURETICOS-DE ASA
• También conocidos como diuréticos de
alta eficacia o alto techo (FeNa: >20%)

• CLASIFICACION:
• 1. Bumetanida
• 2. Furosemida
Lugar de actuación: actúan en la porción gruesa de la rama
• 3. Torasemida ascendente del asa de Henle.
• 4. Ácido Etacrínico Mecanismo de acción: Inhiben cotransportadora Na+ -K + -2Clque
existe en la membrana luminal
 DIURETICOS-DE ASA

• Son de acción breve

• Potentes diuréticos (efectos natriurético más rápido y severo que
tiazidas), por tanto más ef adversos.
• No son antihipertensivos eficaces
• Se reservan más que nada para IC asociada a HTA.
DIURETICOS-AHORRADORES DE POTASIO

• Ideales para tratar la HTA junto a las tiazidas, el valor de estos

fármacos es la capacidad de ahorro de K+ mediante la inhibición
de los efectos de la aldosterona. Se administran V.O.
• Potencia diurética: baja: produce la eliminación 2-3%
de Na+.
 DIURETICOS-AHORRADORES DE POTASIO
• Lugar de acción: último segmento del túbulo distal y primero del túbulo colector.

Dos mecanismos de acción distintos:

• A) Triamtereno y Amilorida:
• Bloqueo de los canales de Na+ de la membrana luminal atenúa la tasa de excreción de K+
(CONTRATRANSPORTE Na/K) (baja sodio y sube potasio)

• Acciones similares a la espironolactona, pero su capacidad de bloquear el intercambio Na+/K+ en el TC no depende de la

presencia de aldosterona

• B) Espironolactona y Eplerenona (esteroides sintéticos):

• Inhiben de manera competitiva y reversible la acción de la aldosterona, impidiendo que la aldosterona promueva la síntesis de
proteínas necesarias para facilitar la reabsorción de Na+.

• Su eficacia diurética va a depender de los niveles endógenos de aldosterona. Cuanto más altos sean, mayor será el efecto de
estos fármacos sobre la diuresis
DIURETICOS-AHORRADORES DE POTASIO

• Eficacia diurética es leve

• Actividad antiHTA es moderada.
• ESPIRONOLACTONA (antag aldosterona) se utiliza en HTA
asociada a ICC porque disminuye MM.
• NO se recomenda combinacion con IECA o ARA II
4)BLOQUEADORES BETA ADRENERGICOS
BLOQUEADORES BETA ADRENERGICOS
• MEC. DE ACCION: antagonismo competitivo del receptores
beta adrenérgicos
• CLASIFICACION:
BLOQUEADORES BETA ADRENERGICOS
BLOQUEADORES BETA ADRENERGICOS
• EFECTOS FARMACOLOGICOS:

Se utilizan en HTA asociada a ARRITMIAS, ICC, CARDIOPATÍA ISQUÉMICA

BLOQUEADORES BETA ADRENERGICOS
• FARMACOCINETICA
• BBA liposolubles: alprenolol, labetalol, metoprolol, oxprenolol,
propranolol y timolol

• BBA hidrosolubles: acebutolol, atenolol, carteolol, nadolol,

sotalol.
BLOQUEADORES BETA ADRENERGICOS
• REACCIONES ADVERSAS:
BLOQUEADORES BETA ADRENERGICOS
• CONTRAINDICACIONES:

• Bloquea AV 2º grado o disfunción NAV y NS

• IC descompensada
• Con precaución DIABÉTICOS (enmascarar síntomas)
• ASMA, EPOC
• BRADICARDIA
5) BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO TIPO L
 BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE
CALCIO TIPO L
• MEC. ACCION:
• Fármacos que bloquean la entrada de Ca2+ en las
células a través de los canales de calcio.
•
Multiplicidad de canales de calcio voltaje-
dependientes (L, N, P, Q, R, T).
• Los antagonistas del calcio más importantes actúan
sobre los canales tipo L (corazón y vasos)
BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO TIPO L

• CLASIFICACION:
No dihidropiridinas:
Fenilalquilaminas: – Verapamilo

Benzotiacepinas: – Diltiazem

Dihidropiridinas (-pinos):
– Nifedipino
– Amlodipino
– Nicardipino
– Nimodipina
– Nisoldipino
– Felodipino
 BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO TIPO L

• EFECTOS FARMACOLOGICOS:

• Vasodilatación: afecta a arterias no a venas – VD coronaria (todos) –

VD arteriolar sistémica: Las dihidropiridinas (nifedipino) son más
vasodilatadores que el verapamilo y diltiazem – VD cerebral
(nimodipino) • Efectos sobre corazón: (verapamilo y diltiazem) –
Efectos cronotrópico, dromotrópico e inotrópico negativos
 BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO TIPO L

• FARMACOCINETICA:
 BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO TIPO L
• REACCIONES ADVERSAS:

• Por vasodilatacion pronunciada: Cefalea, rubor facial, mareos

• Por aumento de la presión hidrostática en las extremidades inferiores debido a
dilatación precapilar y vasoconstricción refleja postcapilar: Edema periférico.
• Accion en musculos lisos no vasculares:
– Inhiben contracción del esfínter esofágico inferior (reflujo gastroesofagico)
– Constipacion (Muy frecuente con verapamil)
– Retención urinaria (Raro)
• A nivel cardiovascular central : taquicardia (refleja) por DHP y por los no DHP
bradicardia, paro sinusal, principalmente si existe alteración previa o se utilizan
concomitantemente beta.
BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO TIPO L

• TTO 1º LINEA EN HTA por demostrar disminuir MM asociada.

• LAS DHP son menos eficaces en monoterapia para la HTA que el

VERAPAMILO y DILTIAZEM, por menos efecto cronotropico
negativo.
OTROS ANTIHIPERTENSIVOS: ALFA METIL
DOPA
• Es un análogo de la dihidroxifenilalanina (DOPA). Ejerce su efecto
activando a los receptores alfa 2ª en el troncocerebral. Su acción
hipotensora se basa fundamentalmente en la reducción de la
resistencia periférica con poca o nula repercusión en el gasto o en la
frecuencia cardiaca.

• Indicaciones: Se emple freuentemente para el tratamiento de la

hipertensión arterial en embarazadas.

• Efectos adversos: Xerostomia, xeroftalmia, sedación, somnolencia,

disfunción sexual, tratornos del sueño, tendencia a la depresión,
hipotensión ortostatica. También parkinsonismo, ginecomastia y
galactorrea.
SEGÚN PACIENTE:
EN SUMA:
6) V A S O D I L A T A D O R E S
CLASIFICACIÓN:
NITRATOS Y NITRITOS: - N i t r o g l i c e r i n a ,
- Dini trato d e i s o s o r b i d e
- Mono nitrato d e i s o s o r b i d e
NITROPRUSIATO DE SODIO:
VASODILATADORES Resumen
• NITROPRUSIATO:
– Es el vasodilatador arteriovenosos mas rápido y potente. Actúa como donador de oxido nítrico (NO), por lo
que sus acción vasodilatadora esta mediada por la activación de la guanilciclasa y la formación de GMPc.
– Efectos adversos: hipotension;robo coronario; cianometahemoglobinemia; acidosis láctica
– Indicaciones: Emergencia hipertensiva; Disección aórtica ÿ Insuficiencia
cardíaca aguda.

• HIDRALAZINA:
– Produce relajación del musculo arteriolar y presenta escasa actividad sobre el territorio venoso. La
vasodilatación arteriolar se debe a que previene la oxidación del Oxido nítrico.
– Efectos adversos: cefalea, nauseas, hipotensión, taquicardia, angor
síndrome símil lupus (fiebre, rash, artralgias,), anemia hemolítica
– Indicaciones: hipertensión en el embarazo crisis hipertensivas. (indicación
por vía IV) Insuficiencia cardiaca