ANESTESIA LOCAL
LIDOCAÍNA-BUPIVACAINA
Int: Laura Noemi Luna Mamani
ANESTESIA LOCAL
Bloqueo de forma transitoria la conducción nerviosa en una zona determinada, originando una
pérdida de las funciones autónoma, sensitiva y/o motora de una región del cuerpo con posterior
recuperación completa .
CLASIFICAN EN BASE A SU ESTRUCTURA
Anillo aromático - Enlace de tipo Grupo amina que
que es la parte éster o amida que es la parte
hidrofóbica, determina la hidrofílica, la cual
determina la metabolización del determina la
fármaco y con ello
liposolubilidad y la duración de difusión sanguínea
con ello la acción y toxicidad. e ionización del
potencia fármaco.
farmacológica.
ACTIVIDAD
DE UN AL
Peso
Peso molecular:
molecular: desde
desde 220
220 aa 288
288 Da,
Da, es
es inversamente
inversamente
proporcional
proporcional a la capacidad de difundir a los
a la capacidad de difundir a los tejidos
tejidos del
del
AL.
AL. Su
Su variación
variación se
se asocia
asocia aa cambios
cambios enen pKa
pKa yy la
la
liposolubilidad.
liposolubilidad.
pKa:
pKa: es
es el
el pH
pH en
en el
el que
que una
una droga
droga está
está en
en equilibrio
equilibrio con
con
50% en su forma ionizada y 50 % en su forma
50% en su forma ionizada y 50 % en su forma no no
ionizada.
ionizada.
Liposolubilidad:
Liposolubilidad: determina
determina principalmente
principalmente lala potencia
potencia
del AL, es decir, a mayor solubilidad en lípidos
del AL, es decir, a mayor solubilidad en lípidos
tenderán
tenderán aa ser
ser más
más potentes
potentes yy tendrán
tendrán menor
menor duración
duración
de acción.
de acción.
Grado
Grado de
de unión
unión aa proteínas:
proteínas: esto
esto determina
determina lala fracción
fracción
libre
libre de AL disponible para unirse a los receptores yy
de AL disponible para unirse a los receptores
producir
producir un
un efecto.
efecto. Usualmente,
Usualmente, fármacos
fármacos con
con alta
alta
unión
unión a proteínas se asocian a una mayor duración de
a proteínas se asocian a una mayor duración de
acción.
acción.
LIDOCAINA
Anestésico local
amídico de acción Su dosis máxima es: - lidocaína al 1% en una
inmediata (1 a 3 min) y Sin epinefrina 4 mg/kg. ampolla de 5 ml
duración de efecto - Con epinefrina 7 vendrían 50 mg del
intermedio (60 a 180 mg/Kg. fármaco.
min)
LIDOCAÍNA: MECANISMO DE ACCION
despolarización de la membrana en todos los
Epinefrina: acción en los receptores alfa-
tejidos excitables al interactuar con los canales de
adrenérgicos de la piel, membranas mucosas y
sodio dependientes de voltaje, el bloqueo para
vísceras, produce vasoconstricción y aumento de
reducir el flujo de Na+ hacia el interior y evitar la
la resistencia vascular periférica.
despolarización
USO:
USO: bloqueo
bloqueo de
de movimientos
movimientos
previo
previo a una cirugía, en
a una cirugía, en
procedimientos
procedimientos dentales
dentales yy en
en los
los
procedimientos del parto
procedimientos del parto
Precauciones:
Precauciones: Lidocaína
Lidocaína concon
Manifestaciones
Manifestaciones clínicas
clínicas :: se
se van
van aa Epinefrina
Epinefrina ElEl aunar
aunar la
la epinefrina
epinefrina
presentar en dosis toxicas
presentar en dosis toxicas deben
deben dede utilizarse
utilizarse con
con precaución
precaución
(>600mg)
(>600mg) cuando
cuando sese alcancen
alcancen en
en áreas del cuerpo irrigadas
áreas del cuerpo irrigadas por
por
concentraciones plasmáticas
concentraciones plasmáticas las
las partes
partes finales
finales de
de las
las arterias
arterias oo
superiores
superiores >1,5
>1,5 microgramos/ml.
microgramos/ml. áreas
áreas con
con irrigación
irrigación sanguínea
sanguínea
comprometida
comprometida
BUPIVACAINA
Se encuentra como un polvo blanco
cristalino o incoloro, es soluble en agua y
en alcohol y tiene un pKa de 8.2. En
Para que se produzca el boqueo es necesario el solución acuosa posee un pH de 4 y 6.5
contacto directo del fármaco con la fibra nerviosa, lo
que se consigue mediante la inyección subcutánea,
intradérmica o submucosa en las proximidades del
anestésico local que produce un bloqueo
nervio o ganglio a bloquear. reversible de la conducción de los
impulsos nerviosos
función motora dependen de la concentración
utilizada: al 0.25% el bloqueo motor es incompleto, impidiendo la propagación de los
potenciales de acción en los axones de las
mientras que las concentraciones del 0.5% y 0.75% fibras nerviosas autónomas, sensitivas y
suelen producir un bloqueo completo. motoras por bloqueo de los canales de
sodio
FARMACOCINÉTICA
• 1. Absorción
• 2. Distribución: se une en gran medida a proteínas plasmáticas cerca de un 95% principalmente a
la glicoproteína acida
• 3. Metabolismo: es metabolizado por el CYP3A4 por medio de reacciones de oxidación,
desalquilación y glucorinación dando lugar a metabolitos como lo son la pipecolixidina,
desbutibupivacaina y 4- hidroxibupivacaina fármacos con vida media más prolongada que la
bupivacaína pero no son activas
• 4. Excreción: cerca de un 4-10% se excreta directamente por la orina sin estar alterado
BUPIVACAINA
• Farmacodinamia: La acción inicia entre 5 a 10 minutos y la
anestesia máxima se obtiene entre 15 - 25 minutos después de
administrada
• La concentración toxica en el plasma es de 4.5 mcg/ml
BUPIVACAINA
Usualmente se Su inicio de
da en solución acción es entre
de 0,25%. Su los 5 a 10 min y
dosis máxima su duración
es:- Sin varía entre 4 a 8
epinefrina 2-2,5 horas.
mg/kg. - Con
epinefrina 3
mg/kg.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
La bupivacaína está
prudencia en pacientes con
contraindicada en pacientes
También está contraindicada enfermedad hepática o con
con hipersensibilidad a los
para la anestesia regional IV flujo sanguíneo hepático
anestésicos locales tipo
reducido
amida.
BUPIVACAINA
