Universidad Arturo Prat
Facultad de Ciencias de la Salud
Química y Farmacia
Tecnología Farmacéutica
“VÍA PERCUTÁNEA”
QF Sandra Gajardo Solari
Preparaciones transdérmicas
La piel es una ruta real de administración y el
fármaco difundirá desde el estrato córneo hasta la
hipodermis y alcanzará la circulación sistémica.
Los parches transdérmicos pueden ser definidos
como nuevas formas farmacéuticas, aplicados
sobre la piel, sobre un sitio bien definido, con el
objeto de administrar un fármaco y alcanzar un
efecto sistémico.
Vías de penetración
Cuando una molécula alcanza la piel intacta entra en
contacto con restos celulares, m.o., sebo y otros
materiales.
La sustancia que difunde tiene 3 posibles vías de
entrada, a través de:
1. Folículos pilosos con sus glándulas sebáceas asociadas
2. Conductos sudoríparos
3. Estrato corneo continuo
Proceso de absorción de un fármaco por vía dérmica
Disolución del fármaco en el vehículo
Disolución del fármaco a través del vehículo hacia la piel
Ruta a través del poro Ruta transfolicular
Ruta a través del E. C.
Partición dentro del poro Partición dentro del estrato córneo Partición dentro del sebo
Difusión a través de Difusión a través de Difusión a través de
los lípidos del poro la matriz de proteínas-lípidos del E. C. los lípidos de los poros
sebáceos
Partición dentro de la epidermis
Difusión a través de la masa celular de la epidermis
Difusión a través de la masa fibrosa de la dermis superior
Absorción capilar y dilución sistémica
La fracción de fármaco que atraviesa la piel
depende de:
La naturaleza fisicoquímica del fármaco tamaño,
solubilidad y coeficiente de partición.
La zona y estado de la piel.
El preparado.
Cuando se aplica un preparado sobre la piel, el
resultado clínico se debe a una secuencia de
procesos:
1. Liberación del fármaco del vehículo.
2. Penetración a través de las barreras cutáneas.
3. Activación de la respuesta farmacológica.
Propiedades moleculares ideales para
penetración de un fármaco
Masa molecular pequeña, menor a
600 Da.
Solubilidad adecuada en aceite y
agua.
Coeficiente de partición
equilibrado.
Punto de fusión bajo.
Métodos para estudiar la administración
transdérmica del fármaco
Métodos de laboratorio
Piel extirpada
Membranas artificiales
Métodos in vivo
Estudio histológico
Pérdida de superficie
Microdiálisis
Análisis de tejidos o líquidos corporales
Observación de una respuesta farmacológica o fisiológica
Sistemas terapéuticos trasdérmicos
Estos sistemas tratan de administrar un tratamiento
sistémico de una forma más práctica y eficaz que la
vía parenteral u oral.
Ventajas de la vía percutánea sobre la oral
1. Eliminación de variables que influyen en la absorción
intestinal cambios de pH, ingestión de alimentos, tiempo de
vaciamiento gástrico, motilidad intestinal, presencia de enzimas humanas
y bacterianas.
2. Eliminación del efecto primer paso hepático e intestinal.
Aunque la piel presenta enzimas que metabolizan el 5% de ciertos tipos
de fármacos.
3. Proporcionar una administración controlada y constante del
fármaco. Se pueden empelar fármacos de vida media corta y mejorar el
cumplimiento del paciente.
4. La administración percutánea podría eliminar la entrada en
pulsos a la circulación. Valores máximos efectos indeseables;
mínimos subterapéuticos.
5. Se pueden utilizar fármacos con un rango terapéutico
estrecho.
6. Los parches son fáciles de quitar, aunque hay un efecto
reservorio y las concentraciones sanguíneas no se reducen a
cero inmediatamente.
Los sistemas transdérmicos suelen contener
fármacos potentes que deben:
No ser irritantes ni sensibilizar la piel.
Ser estables.
Poseer propiedades fisicoquímicas correctas para su
paso a través del estrato corneo y después a los vasos
sanguíneos.
Diseño del dispositivo
1. Sistema monolito o matriz.
2. Sistema reservorio o con membrana limitante.
Sistemas matriciales
Estos sistemas están constituidos por un disco
polimérico de grosor y área definidas, en el cual
está uniformemente dispersado el fármaco.
El polímero puede estar constituido por un
entramado hidrofílico o hidrofóbico.
La liberación es controlada mediante el entramado
polimérico, de acuerdo a los excipientes
involucrados en la formulación.
Sistemas de reservorio
El fármaco se mantiene dentro de un reservorio con
una membrana de permeabilidad selectiva. La
membrana controlará la liberación del fármaco y la
difusión a través de la piel.
El estrato córneo no es el factor limitante de la
penetración, la membrana creará un sistema de
liberación controlado con una liberación de orden
cero.
Fármacos en el mercado farmacéutico para la
administración transdérmica:
Nitroglicerina Estradiol
Clonidina Progesterona
Nicotina Diclofenaco
Escopolamina Testosterona
Fentanilo Vitamina B
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