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v=ou6Cl1rd5nc
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FORMAS
FARMACÉUTICAS
SEMISÓLIDAS
Son un grupo de preparados farmacéuticos muy heterogéneo, que se
caracterizan por ser más viscosos que el agua y tener una consistencia
semisólida.
Están destinados a ser aplicados sobre la piel o ciertas mucosas para ejercer
una acción local o permitir que penetren los medicamentos que contienen.
La diferencia básica entre las diferentes formas semisólidas es el contenido
de agua, de forma que:
• Un ungüento no contiene agua.
• Una pomada contiene más cantidad de agua que un ungüento, pero
menos que una crema.
• La crema es, de todas las fórmulas semisólidas, la que contiene más
cantidad de agua. Generalmente tiene más de un 50%.
Supositorios
• Son preparaciones que contienen uno o más fármacos
disueltos o dispersos en una masa, la cual puede ser soluble
o dispersable en agua. Normalmente son administrados en
dosis única para acción local o absorción sistémica del
medicamento.
• Formas farmacéuticas de dosificación única, semisólidas, de
aplicación rectal, vaginal o uretral.
• Los supositorios son formas farmacéuticas semisólidas cuya
forma, superficie, volumen y consistencia favorecen su
administración por vía rectal.
• Deben disolverse o fundirse en la cavidad rectal y pueden
ejercer efectos locales o sistémicos.
Estas formas farmacéuticas pueden destinarse a tres objetivos bien diferenciados:
Acción mecánica: Para provocar la evacuación en casos de estreñimiento.
Acción local: Para efectuar acción astringente y sedante sobre la mucosa rectal y los
esfínteres.
Acción sistémica o general. Se formulan para favorecer la absorción del principio activo y su
paso a la circulación general. Se pueden elaboran con excipiente hidrofilos y lipófilos siempre
que faciliten la liberación lo más rápida y completa del fármaco.
Ventajas •
•
Evita metabolismo de “primer paso”.
Efecto local y sistémico.
• El número de excipientes requeridos es reducido.
• Protege al fármaco del pH del estómago o
secreciones enzimáticas intestinales
• Se pueden administrar a pacientes inconscientes,
bebes y ancianos.
• Adecuado para pacientes que no pueden recibir
terapia oral.
• Protege al paciente de fármacos que causan nauseas
y vómito o irritación en el estómago.
• El sabor, olor y color del fármaco no influyen en su
administración
Desventajas • La absorción de los fármacos depende
de la adecuada aplicación.
• Requiere condiciones especiales de
transporte y almacenamiento.
• No son aceptados socialmente.
• Lesiones o irritación de mucosas.
• Puede generar defecación y por tanto
expulsión.
• Su administración requiere de
privacidad.
CLASIFICACIÓN DE SUPOSITORIOS
Por la vía de administración
Por el modo de acción
Por la estructura interna
CLASIFICACIÓN DE ACUERDO A LA VÍA DE
ADMINISTRACIÓN
Rectales, Vaginales y Uretrales
CLASIFICACIÓN DE ACUERDO A
MECANISMO DE ACCIÓN
Mecánica
Local
La finalidad es activar la
La actividad del fármaco
motilidad el intestino por vía
está destinada a tratar la
refleja, antiguamente se
mucosa rectal en el lugar
utilizaban supositorios a
de aplicación.
base de jabón.
Por ejemplo los supositorios
En el caso de los
para el tratamiento de
supositorios de glicerina se
hemorroides, en este caso
añade el fenómeno de
se desea que el fármaco se
ósmosis debido a la
libere lentamente y
atracción de la glicerina por
permanezca el mayor
el agua, lo que incrementa
tiempo posible en contacto
los movimientos
con el tejido dañado.
peristálticos.
Sistémica
El objetivo es que el fármaco sea
absorbido por las membranas
mucosas del recto con la finalidad
de llegar a regiones del organismo
lejanas al recto.
El modo de acción se da a partir
de la absorción de los fármacos a
través del sistema hemorroidal,
pasa a la circulación general y
actúa sobre el órgano afectado.
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El excipiente mayoritario o diluyente es llamado «base o vehículo» en la elaboración de
supositorios.
Estas bases deben reunir las siguientes propiedades
generales:
• Ser inocuas y bien toleradas por la mucosa rectal.
• Inertes respecto a los fármacos que incorpora y al resto de excipientes que pudiese contener
la forma farmacéutica.
• Temperatura de fusión, velocidad de solidificación y viscosidad adecuadas para facilitar la
fabricación industrial.
• Proporcionar a la forma farmacéutica final una adecuada consistencia, capacidad de
desmolde desde el acondicionamiento primario y estabilidad física y química durante el
almacenamiento.
Clasificación de las bases, excipientes o vehículos utilizados
Principalmente se utilizan dos clases de bases:
Lipófilas: Triglicéridos, mantecas, aceites, glicéridos, etc.)
Hidrófilas: Polietilenglicol, glicerina, etc.
• Además, para facilitar la absorción del fármaco se pueden incluir modificadores del pH y
tensioactivos.
• También es posible incluir conservantes antimicrobianos, lubricantes, colorantes, etc.
BASES LIPÓFILAS
El excipiente tradicionalmente empleado como vehículo graso en la formulación de supositorios
ha sido la manteca de cacao.
Sin embargo, este producto presenta una serie de problemas importantes, como son la
aparición de polimorfos durante su fusión (con diferentes puntos de fusión y estabilidad), una
capacidad de contracción deficiente durante el enfriamiento, inestabilidad química, baja
capacidad de absorber agua y precio, que la han desplazado casi completamente.
En la actualidad se emplean casi exclusivamente aceites
hidrogenados de origen sintético o semisintético.
Se trata de mezclas de monogliceridos, digliceridos y
trigliceridos en diferentes proporciones y esterificados
con diferentes tipos de ácidos grasos saturados de C9 a
C18 que funden entre 33 y 38 °C y solidifican
rápidamente por enfriamiento presentando una
adecuada contracción de volumen, por lo que no resulta
estrictamente necesario lubrificar los moldes.
Por todo ello, resultan muy indicados para la fabricación
industrial de supositorios.
BASES HIDRÓFILAS
Se distinguen dos grandes grupos: mezclas de glicerina-gelatina (5:1) y
polioxietilenglicoles (macrogoles).
Se han de incorporar siempre antimicrobianos,
ya que estas mezclas son un excelente medio
de cultivo para diversos microorganismos
Mezcla de glicerina-gelatina
es utilizada por su efecto Para su Los moldes deben lubrificarse previamente para
laxante al combinarse el fabricación facilitar el desmoldado,.
efecto osmótico e irritante.
Debido al bajo poder de retracción de la mezcla
se debe controlar la temperatura de
calentamiento de la glicerina, ya que en
algunas formulaciones es necesario calentarla,
y a elevada temperatura puede producir
acroleína
Macrogoles
● Mezclas de polietilenglicoles semisólidos y sólidos para lograr bases de
consistencia adecuada.
● Tras su administración, la base no se funde en el organismo, se disuelve,
generalmente no por completo e incluso aumenta viscosidad del contenido rectal
● necesita tiempo para captar agua del organismo a la ampolla rectal, por lo que la
liberación del fármaco suele ser lenta.
Uso de Macrogoles en la fabricación de supositorios
● Poseen adecuada capacidad de contracción
● No es necesario lubrificar los moldes
● Antes de utilizarse se debe verificar su compatibilidad con el fármaco
● Para reducir su higroscopicidad frecuentemente se incorpora un cierto
porcentaje de agua, lo que hace necesario incorporar incorporar
plastificantes para evitar que la forma farmacéutica final sea frágil.
Zona de fusión: máximo 37 C
ENSAYOS
FÍSICOS
Zona de solidificación: <10 C de diferencia
con la de fusión
Resistencia a la fractura (penetrómetros a
temperatura ambiente
Densidad (homogénea en toda la muestra
ENSAYOS DE
EXCIPIENTES
DE Macrogoles: ausencia de etilenglicol y de
dietilenglicol
SUPOSITORIOS
Índice de acidez: nulo o muy bajo
Índice de yodo: indicativo de la
posibilidad de enrancinamiento
ENSAYOS Índice de agua: gramos de agua
QUÍMICOS incorporables a 100 g de base
Aceites
hidrogenados Índice de hidroxilo: indicativo del
contenido en mono y diglicéridos
Fabricación de supositorios
Procedimiento por moldeado
Operaciones previas de los
componentes
Mezcla del principio activo con
la base fundida
Dosificación
Control de calidad del supositorio terminado
La Real Farmacopea Española indica
que en un supositorio deben hacerse
los siguientes ensayos: Todas las unidades
se encuentran en el
Uniformidad de masa intervalo 土 15%
Uniformidad de contenido del contenido
Resistencia a la fractura
Tiempo de reblandecimiento de
supositorios lipófilos realizarse en un
Disgregación dispositivo descrito
Disolución en farmacopea y
Ensayos microbiológicos: calidad solo con
microbiológica de las preparaciones supositorios de
farmacéuticas base lipófila.
