FÁRMACOS
ANTIDIARREICO
S
ALUMNO: Leonardo Alcantara Martinez
PROFESORA:L.E. MA. Isabel Tania Orta
Venancio
ASIGNATURA: Farmacología II
LICENCIATURA: Odontología
GRADO 5° GRUPO: B
INTRODUCCIÓN:
En este apartado veremos como funcionan algunos fármacos antidiarreicos,
así como los diferentes tipos de diarreas que pueden presentarse y los
problemas que estas pueden llegar a causar en muy corto tiempo, como lo
que es la deshidratación.
DEFINICIÓN:
Son inhibidores de la motilidad, adsorbentes y modificadores del transporte de líquidos y electrólitos
Los fármacos antidiarreicos están dirigidos a reducir o suprimir los síntomas propios de la diarrea, bien mediante
un efecto específico, atacando a la causa etiológica del proceso, o bien mediante un efecto inespecífico, paliativo
de la sintomatología.
Los fármacos inespecíficos no sólo modifican la textura de las heces, sino que, sobre todo, incrementan la eficacia
de absorción intestinal.
INDICACIONES:
Los antidiarreicos se usan en la diarrea de origen no determinado
Diarrea aguda y diarrea crónica
La diarrea aguda afecta a más de mil millones de personas cada año en todo el mundo, sobre todo en
zonas económicamente deprimidas. Es la forma más grave de diarrea, debido a las alteraciones
electrolíticas producidas, y suele tener una etiología infecciosa.
CLASIFICACIÓN DE LOS FÁRMACOS
ANTIDIARREICOS
Atendiendo a los mecanismos fundamentales de acción, los fármacos antidiarreicos se clasifican en los
siguientes grupos:
Fármacos de acción intraluminal;
Fármacos que inhiben la motilidad gastrointestinal;
Fármacos potenciadores de la absorción intestinal;
Fármacos inhibidores de la secreción intestinal
Anti infecciosos específicos de agentes patógenos.
Fármacos de acción Por adsorción de toxinas o de
agua en el tubo digestivo.
intraluminal
Son fármacos muy experimentados y seguros, al ser productos
biológicamente inertes. Los adsorbentes como el carbón activo o el tanato de
albúmina suelen ser recomendados como productos de primera
elección, sobre todo en productos no sometidos a prescripción médica.
Clasificación (FDA) D
Está contraindicado en mujeres
embarazadas y durante la lactancia
Pacientes con hipersensibilidad a
CONTRAINDICACIONES alguno de sus componentes.
No usar cuando se sospeche
procesos ulcerativos e inflamatorios
colónicos.
Vía de administración: oral
Niños de 1 año a 2 años: 1 sobre cada 6
horas durante tres a cinco días.
Niños mayores de 2 años a 12 años: 1
DOSIS sobre cada 4 horas durante tres a cinco
días.
Mayores de 12 años: 2 sobres cada 6
horas durante tres a cinco días.
También las resinas de intercambio iónico (colestiramina, colestipol) se
incluyen en este grupo.
Clasificación (FDA) C
En pacientes con hipersensibilidad,
pacientes con obstrucción biliar total, en
pacientes con estreñimiento, enfermedad
arterial coronaria, hemorroides, cálculos
CONTRAINDICACIONES biliares, disfunción gastrointestinal estados
de mala absorción especialmente
esteatorrea, úlcera péptica, disfunción rena
embarazo y lactancia.
Vía de administración: oral
Adultos:
La dosis recomendada es de un sobre (4 g
de 3 a 4 veces al día (equivalente a 12-16
de colestiramina al día).
DOSIS
Niños y Adolescentes:
La dosis recomendada es de medio sobre
g) entre 2-4 veces al día (equivalente a 4-8
g de colestiramina)
No obstante, este tipo de productos puede interferir con la absorción de otros
medicamentos, incluyendo a otros antidiarreicos
Inhiben el peristaltismo, con lo cual
INHIBIDORES DE LA aumenta la absorción de agua al quedar
retenido el alimento en el trato intestinal.
MOTILIDAD INTESTINAL Su acción farmacológica es análoga a la
de los opiáceos
En realidad son opioides que se absorben muy poco y por ello no ejercen acción central.
La loperamida es un medicamento muy eficaces en el control de la diarrea. Sin
embargo, hay discrepancias en cuanto a su utilidad en procesos de tipo infeccioso.
Unos autores los recomiendan o consideran seguros, otros los desaconsejan por
considerar que pueden impedir que el mismo proceso diarreico elimine toxinas o flora
patógena.
Clasificación (FDA) D
Hipersensibilidad conocida o
sospechosa a la loperamida, pacientes
CONTRAINDICACIONES con obstrucción intestinal, constipació
o atonía intestinal
Tomar 2 tabletas inicialmente.
Si persiste la diarrea, tomar una tableta
después de la evacuación, sin exceder de
tabletas al día por no más de 1 día.
DOSIS Niños mayores de 12 años: Tomar una
tableta inicialmente.
Una vez eliminada la diarrea, suspender su
uso.
Por acción directa sobre las bacterias productoras del
ANTIINFECCIOSOS cuadro diarreico.
• Por lo general, no se aconseja la utilización de anti infecciosos como tratamiento de primera elección en
cuadros diarreicos porque un porcentaje considerable de gastroenteritis agudas tienen etiología viral
(rotavirus, etc.) y, en cualquier caso, la mayoría de los cuadros agudos revierten espontáneamente en 48
horas.
• Solamente en cuadros con evidencia o sospecha de infección bacteriana y que no muestren evolución rápida
favorable puede estar indicado un tratamiento anti infeccioso.
• En tratamiento sistémico, las fluoroquinolonas (norfloxacino, ciprofloxacino,) tienen actividad contra casi
todo tipo de patógenos bacterianos intestinales (salvo Clostridium difficile) y posiblemente son en este
momento la mejor elección, sobre todo para tratamientos empíricos.
Norfloxacino
Clasificación (FDA) C
Hipersensibilidad a la sal o a algún otro
CONTRAINDICACIONES derivado quinolínico.
Infecciones gastrointestinales agudas: 1
tableta (400 mg) cada 12 horas durante 5
días.
DOSIS
Infecciones gastrointestinales recidivantes:
1 tableta (400 mg) cada 12 horas durante 10
días.
Ciprofloxacino
Clasificación (FDA) D
Hipersensibilidad al ciprofloxacino o a
CONTRAINDICACIONES otras quinolonas; embarazo y
lactancia.
Se han realizado diversos estudios
clínicos, que revelan que, dependiendo
del sitio de localización de la infección,
germen causal y estado clínico del
DOSIS paciente en cuestión se puede utilizar
de 500 a 1500 mg/día de
ciprofloxacino por el tiempo que juzgue
necesario el clínico, dividido en dos
dosis al día.
• Para infecciones por Escherichia coli, puede usarse tetraciclina (500 mg 4 veces al día) o
trimetoprima/sulfametoxazol (TMP/SMZ) aunque en niños pequeños la terapia oral con antibióticos no
absorbibles es una alternativa a considerar. Los mismos antibióticos sistémicos sirven, aunque con menos
éxito, para Yersinia enterocolítica.
Clasificación (FDA) D
Está contraindicada en personas que
CONTRAINDICACIONES han mostrado hipersensibilidad a las
tetraciclinas.
Puede usarse tetraciclina (500 mg 4
DOSIS veces al día)
Trimetoprima/Sulfametoxazol
No se debe administrar en menores de 6 meses
CONTRAINDICACIONES de edad
Vía de Administración: Oral.
Niños de 6 meses a 5 años: Tomar 1
cucharadita (5.0 ml) cada 12 h.
Niños de 6 a 12 años: Tomar 1 cucharada
DOSIS sopera (10 ml) cada 12 h.
Adultos: Tomar 2 cucharadas soperas (10 ml)
cada 12 h.
Duración del tratamiento: 10 a 14 días.
Clasificación (FDA) X
Está contraindicada en personas que han
CONTRAINDICACIONES mostrado hipersensibilidad a las tetraciclinas.
Pacientes con daño importante del parénquima
hepático.
DOSIS Pacientes con una historia de hipersensibilidad a
los ingredientes activos o excipientes
Pacientes menores de 12 años de edad
• El cólera puede ser tratado con doxiciclina 200 mg en dosis única o bien ciprofloxacino 1 g en dosis única.
Alternativamente TMP/SMT durante 3 días.
Clasificación (FDA) D
Está contraindicada en personas que
CONTRAINDICACIONES han mostrado hipersensibilidad a las
tetraciclinas.
La dosis usual de doxiciclina en adultos
es de 200 mg en el primer día de
tratamiento (administrados en dosis
única o como 100 mg cada 12 horas),
DOSIS seguido de una dosis de
mantenimiento de 100 mg/día
(administrado en una dosis única o 50
mg cada 12 horas).
Para el tratamiento de la diarrea y la colitis asociada al uso de antibióticos, los fármacos de
primera línea son el metronidazol oral (500 mg/3 veces/día o 250mg/4 veces/día) en los cuadros
leves o moderados y la vancomicina oral (125 mg/ 4 veces/día) en los cuadros graves, siempre
durante 10-14 días. El metronidazol también puede ser útil en diarreas por protozoos
Hipersensibilidad a metronidazol. No
administrarse con anticoagulantes o disulfiram.
CONTRAINDICACIONES Enfermedad orgánica del SNC. Antecedente de
discrasias sanguíneas o insuficiencia hepática
grave
Niños de 2 a 5 años: 250 mg/día (5 mL de
suspensión de 250 mg o 10 mL de suspensión
de 125 mg).
De 5 a 10 años: 375 mg/día (7.5 mL de
DOSIS suspensión de 250 mg o 15 mL de suspensión
de 125 mg).
De 10 a 15 años: 500 mg/día por 5 días (10
mL de suspensión de 250 mg o 20 mL de
suspensión de 125 mg).
Clasificación (FDA) D
Hipersensibilidad a metronidazol. No
administrarse con alcohol,
anticoagulantes cumarínicos o
CONTRAINDICACIONES disulfiram. Enfermedad orgánica del
SNC. Antecedente de discrasias
sanguíneas o insuficiencia hepática
grave.
DOSIS 500 mg cada 6 a 8 horas
INHIBIDORES DE LA Reducen la secreción de agua y
electrolitos por el epitelio
SECRECIÓN INTESTINAL intestinal
El racecadotrilo es un antidiarreico que actúa retrasando el metabolismo de las
encefalinas , con ello, incrementando la permanencia de estas últimas en los
receptores delta (δ) opioides, lo que permite una regulación de la secreción
intestinal de agua y de electrolitos.
Aunque el mecanismo farmacológico aparentemente es innovador, conviene no
olvidar que la loperamida se trata de un agonista de los receptores opioides, que
inhibe la secreción de acetilcolina y prostaglandinas, reduciendo los movimientos
propulsivos intestinales.
Racecadotrilo
No debe usarse en personas con
intolerancia a la fructosa, síndrome
CONTRAINDICACIONES de absorción deficiente de
glucosa/galactosa o deficiencia de
sacarosa isomaltosa
Debe administrarse junto con un
DOSIS tratamiento de rehidratación oral o
parenteral en lactantes y niños.
Racecadotrilo
Clasificación (FDA) C
Hipersensibilidad conocida al racecadotrilo
CONTRAINDICACIONES Por la forma farmacéutica de esta presentación (cápsulas de 100 mg), no es
recomendable el uso en niños
debe administrarse junto con un tratamiento de rehidratación oral o
parenteral en pacientes donde esté presente o se sospeche deshidratación.
Adultos: El tratamiento debe iniciarse con una sola cápsula de 100 mg,
independientemente de la hora. Después se administra el tratamiento cada 8
DOSIS horas aproximadamente, hasta que cese la diarrea.
La dosis diaria no debe excederse de 400 mg y la duración del tratamiento no
debe exceder de 7 días.
Por consiguiente, la novedad bioquímica es relativa. La eficacia antidiarreica del
racecadotrilo es comparable a la loperamida. Por el contrario, parece que existen
diferencias significativas con la loperamida en lo referente a los efectos
secundarios.
El característico estreñimiento de rebote que se manifiesta en el 20-25% de los
pacientes tratados durante dos o más días con loperamida, aparece con menor
frecuencia en los pacientes tratados con racecadotrilo, constituyendo ésta la
principal diferencia en términos clínicos.
También otras manifestaciones adversas relacionadas con la loperamida, como la
distensión abdominal, son menos comunes con el racecadotrilo.
FERMENTOS LACTICOS Restauran la flora bacteriana normal.
• Pueden tener cierto interés en alteraciones de la flora intestinal por antibióticos, pero
existen dudas generalizadas acerca de la eficacia de este tipo de tratamientos.
POTENCIADORES DE LA Favorecen la absorción de sustancias
eliminadas en exceso.
ABSORCIÓN INTESTINAL
• En este grupo se incluye a la glucosa, los aminoácidos y, en general, a las soluciones de
rehidratación oral.
• También se suele incluir a la clonidina. Los efectos farmacológicos de esta última están
mediados por la activación de los receptores α2 adrenérgicos. En su localización
intestinal, estos receptores están presentes esencialmente en las células epiteliales y su
activación provoca la estimulación de los procesos de absorción y la inhibición de la
secreción intestinal.
• También parece afectar a la motilidad. La clonidina suele reservarse para pacientes con
diarrea secretora refractaria a otros tratamientos, debido a sus potentes efecto
hipotensores
CONCLUSIÓN
En este tema nos damos cuenta que el abordaje terapéutico de la
diarrea puede requerir, además, medidas farmacológicas. El
tratamiento farmacológico de la diarrea dependerá de su
intensidad, duración y causa. Además nos podemos percatar que el
metronindazol también se ocupa en el área de Odontología como lo
es para la Profilaxis de infecciones perioperatorias y tratamiento
de infecciones bacterianas por anaerobio o protozo y la Tetraciclina
se utiliza durante el tratamiento periodontal (raspado y alisado
radicular) del paciente adulto, y también en la periodontitis juvenil o de
rápida destrucción ósea.
BIBLIOGRAFIAS:
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PREGUNTAS:
1° La Loperamida es un fármaco de clasificación
A) Fermentos lácticos B) Inhibidores de la secreción intestinal C)Inhibidores de la motilidad
intestinal
2° Fármaco que usan para combatir la Escherichia coli
A) Metronidazol B) Trimetoprima y sulfametoxazol C) Loperamida
3° ¿Cuáles son los 2 tipos de Diarrea?
A) Diarrea aguda y Diarrea crónica
B) Diarrea masiva y Diarrea excesiva
C) Diarrea lenta y Diarrea infecciosa
4° Es un Fármaco que se usa también en Odontología
A) Albumina B) Hidrasec C) Metronidazol
5° Es un antidiarreico que actúa retrasando el metabolismo de las encefalinas
A) Leche de Magnesia B) racecadotrilo C) Tetraciclina