Opiacios
Opiacios
Generalidades
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OPIO
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Calcificación según su composición
Naturales Semi-sinteticos Sintéticos
Papaverina Hidrocodona
Meperidina
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Farmacocinética
◆ Se absorben rápidamente por todas la vías
excepto por la piel.
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Receptor Efecto Ubicación
μ1 Analgesia supraespinal, sedación, Aéreas asociadas a la percepción el
μ
nauseas vómitos y constipación. dolor: área periductal. Tálamo medio
área gris periductal
μ2 Depresión respiratoria, sedación
dependencia.
“
Analgesia espinal Se centran en las capas profundas de
K Sedación la corteza cerebral donde las células
Depresión respiratoria débil que se proyectan al tálamo, modulan
Miosis
el influjo sensorial a la corteza.
Tolerancia débil
◆ Los opiáceos actúan sobre los ◆ Para que produzcan los ligandos
receptores opiodes del cerebro, endógenos y estos a su vez
siendo una sustancia análoga estimulen las neuronas GABAS
de las encefalinas, dinorfinas y para que estimule la producción de
endorfinas los llamados Dopamina por las neuronas
opioides. dopaminergicas del área tecmental
ventral, los ligandos también
estimulan los recetores
◆ Los opiáceos estimulan los
presinapticos de las neuronas del
recetores opiodes de las
núcleo acumbens.
neuronas opiodes.
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OPIÁCEOS Y SU ACCIÓN PSICODEPRESORA.
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TOLERANCIA A LOS OPIÁCEOS.
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SÍNDROME DE ABSTINENCIA
Hiperexitabilidad cerebral
compensatoria.
Perdida de la estabilidad.
Hiperactividad glutamatergica.
Hipercatecolaminergia
masiva.
Síntomas de la abstinencia.
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INTOXICACIÓN AGUDA
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FORMAS DE CONSUMO
La heroína se fuma, se aspira La suspensión del consumo genera También tiene un alto potencial toxico
nasalmente y se inyecta. un síndrome de abstinencia severo sobre todo por vía endovenosa,
y muy desagradable muchos produciendo sobredosis y muertes muy
pacientes llaman (estar enfermo o frecuentes.
El empleo oral es menos eficaz. tener “mono”) y lo que dificulta su
supresión largo plazo.
Algunos adictos la consumen vía
intravenosa , fumándola,
esnifándola o inhalando con una
cuchara y un encendedor.
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TRASTORNOS INDUCIDOS
POR OPIÁCIOS
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TRASTORNO DE ADICCIÓN A OPIÁCEOS.
Criterios diagnósticos DSM 5.
Un modelo problemático de consumo de opiáceos que provoca un deterioro o malestar clínicamente
significativo y que se manifiesta al menos por dos de los hechos siguientes en un plazo de 12 meses:
1. Se consumen opiáceos con frecuencia en cantidades superiores o durante un tiempo más prolongado del
previsto.
3. Se invierte mucho tiempo en las actividades necesarias para conseguir opiáceos, consumirlos o
recuperarse de sus efectos.
5. Consumo recurrente de opiáceos que lleva al incumplimiento de los deberes fundamentales en el trabajo, la
escuela o el hogar.
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7. El consumo de opiáceos provoca el abandono o la reducción importantes actividades
sociales, profesionales o de ocio.
9. Se continúa con el consumo de opiáceos a pesar de saber que se sufre un problema físico o
psicológico persistente o recurrente probablemente causado o exacerbado por ellos.
11. Abstinencia, manifestada por alguno de los hechos siguientes: a. Presencia del síndrome de
abstinencia característico de los opiáceos. B. Se consumen opiáceos (o alguna sustancia similar) para
aliviar o evitar los síntomas de abstinencia.
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◆ Especificar si:
En remisión inicial
En remisión continuada
◆ Especificar si:
En terapia de mantenimiento
En un entorno controlado
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La intoxicación suele dividirse en leve- moderada y
severa
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Causas de muerte por sobredosis.
◆ La principal causa de muerte y más común es la
depresión del centro respiratorio.
◆ Colapso cardiovascular
Manejo general:
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Tratamiento especifico.
◆ Antídoto: Naloxona, ◆ Utilizar en dosis de 0.8 ◆ Como la acción de la
antagonista opiáceo mg. Vía IV. Si no hay naloxona es muy corta
puro de vida media respuesta favorable en se recomienda una
corta y acción rápida. 15 minutos, administrar infusión intravenosa
1.6 mg vía IV; si aún no con 10 ampollas (4mg)
hay respuestaElen
Si hay sobredosis de METADONA: los
tratamiento y control debeenser
un litro de dextrosa
◆ Presentación: próximos 15 minutos, en agua destilada al 5%
más largo, pues los efectos pueden persistir 24 – 72 horas. Perfusión
Ampollas: 0,4 mg/ml administrar una
continua de 500 mlt. denueva
D.A.D 5% con que debe pasarse en
dosis de 3.2 mg vía IV.
0.8 mgs. (2 amp.) de Naloxona a 10 gotas por minuto. una cantidad de 10 ml/
Por lo general es dosis hora
dependiente no
sobrepasar los 10 mg
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Tratamiento de Hipotensión
SOSPECHA DE SOBREDOSIS
Análisis general,
Toxicológico
Reversión No Reversión
del cuadro del cuadro Intubación
Ventilación mecánica
Fi O2 100%
Intoxicación mixta
(Alcohol, BZD)
Sueroterapia y
Pefusión 0,8 mg
Naloxona
Replantear diagnostico Flumazenil 0,25 mg i.v.
Como prueba
diagnóstica y
Terapéutica. Si reaparece
la
clínica: sueroterapia y
perfusión continua de
0,50 mg
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SÍNDROME DE ABSTINENCIA A LOS OPIÁCEOS.
ABSTINENCIA A LOS OPIÁCEOS DSM 5
A. Presencia de alguno de los hechos siguientes:
1. Cese (o reducción) de un consumo de opiáceos que ha sido muy intenso y prolongado (es decir, varias semanas o más).
2. Administración de un antagonista de los opiáceos tras un consumo prolongado de opiáceos.
B. Tres (o más) de los hechos siguientes, que aparecen en el plazo de unos minutos o varios días tras el Criterio A:
1. Humor disfórico.
2. Náuseas o vómitos.
3. Dolores musculares.
4. Lagrimeo o rinorrea.
5. Dilatación pupilar, piloerección o sudoración.
6. Diarrea.
7. Bostezos.
8. Fiebre.
9. Insomnio.
C. Los signos o síntomas del Criterio B provocan un malestar clínicamente significativo o deterioro en lo social, laboral u otras
áreas importantes del funcionamiento.
D. Los signos o síntomas no se pueden atribuir a ninguna otra afección médica y no se explican mejor por otro trastorno mental,
incluidas una intoxicación o abstinencia de otra sustancia.
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EVALUACIÓN DIAGNÓSTICA
◆ Síntomas y signos:
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Abstinencia a la heroína
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DESINTOXICACIÓN A OPIACEOS
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Sustituto: Metadona y Buprenorfina.
Metadona
◆ El uso concomitante con otros
◆ Agonista de los receptores opioides de vida depresores del sistema
media larga 15-47 horas poco poder
(Benzodiacepinas, alcohol
euforizante.
barbitúricos antipsicóticos)
nervioso puede aumentar las
◆ controla los síntomas de abstinencia a través tasas de toxicidad.
de tolerancia cruzada a los demás opiáceos.
◆ Dosis y pautas:
◆ 20-40 mg día, no se deben exceder 20 mg
Dosis de Metadona de inicio en no tolerantes o tolerancia
dudosa.
No tolerantes: 0.1-0.2 mg kilogramo de peso
10-20 mg día
◆ No se deben exceder los 30 mg en los
Dosis letal en no tolerantes 1-1.5 mg
tolerantes y los 40 mg en tolerancia alta.
kilogramo, entre 40-60 mg día.
Tolerantes: 0.1-0.3 mg kilogramo de peso 10-
◆ Se debe subir la dosis 5-10 mg día hasta
30 mg día lograr la dosis óptima, no exceder 20 mg
Tolerancia alta: 0.4 mg día 20-40 mg día. semanal.
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DOSIS ORIENTATIVAS DE METADONA, EN FUNCIÓN DE LA HEROÍNA ILEGAL CONSUMIDA.
(RIBALTA ET AL, 1993).
Heroína Metadona
1/8 g ( 125 mg ) 15
1/4 g ( 250 mg ) 30
1/2 g ( 500 mg ) 60
3/4 g ( 750 mg ) 90
1 g (1000 mg ) 120
1/8 g ( 125 mg ) 15
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Pautas recomendadas en síndrome de abstinencia.
Al día siguiente se
deben ensayar 5-10
mg no superar los
10 mg día en el
segundo día.
10 mg mas vo y
10 mg mas vo si
evaluar a las 3
persisten los
Dar 10 mg y horas si persisten No superar los 40
síntomas se debe
evaluar 3 horas los síntomas y no mg el primer día
parar aquí y
si persisten hay signos de por riesgo de
retomar la
síntomas. toxicidad dar 10 toxicidad.
titulación al día
mg más y evaluar
siguiente.
a las 3 horas. Se debe titular hasta
alcanzar la dosis
estable u optima.
Y no superar los 20
(Dosis optima es la
mg la primera
que controlar los
semana.
síntomas del
síndrome de
abstinencia).
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Desintoxicación
Análisis general,
Metadona Toxicológico
Desintoxicación
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Titular lentamente hasta
llegar a dosis optima no
Titular lentamente hasta superar 120 mg 10 mg y evaluar a las
llegar a 40 mg
3 horas
Inducción dosis máxima de
40 mg día
Inducción dosis máxima de Se debe repetir esta secuencia
30 mg día (10 mg y avaluar cada 3 horas)
Titula lento máximo 20 mg hasta 4 veces (máximo 40 mg
semanal día) una vez verificada los
Tres (3) días de estabilidad síntomas de abstinencia y la
sintomática toxicidad.
Comenzar a retirar 10 mg
día hasta 30 mg d
Si en cualquier
Comenzar a retirar 25% de A partir de 30 mg retirar 5 momento de la
dosis cada5-7 días. mg días. titulación
Es la recomendada en
adictos con alto consumo
de heroína y alta tolerancia
en la que se estabilizan con
Metadona a dosis entre 60-
120 mg día.
40
Buprenorfina
Su vida media
plasmática es de 3
horas, aunque
La concentración
Opiáceo posee una larga
sanguínea máxima
semisintético duración de
se logra a los 5
derivado de la acción,
minutos por vía
tebaína con acción comparable a la
intramuscular y a
mixta agonista- metadona, debido
las 2 horas por vía
antagonista. a su lenta
oral o sublingual.
disociación de los
receptores
opioides
41
Buprenorfina
42
Clonidina
43
Clonidina
◆ Pautas de tratamiento
Calculo de la dosis.
Como adyuvante se utiliza a dosis bajas
Peso KG Heroína Clonidina pauta
0.150 mg dos veces al día o tres veces al <60 <250 0.900 1
día. <60 >250-<1000 1.050 2
<60 >1000 1.200 3
>60 <250 1.050 1
>60 >250-<1000 1.200 2
>60 >1000 1.350 4
En mono terapia son complejas las pautas,
ya que hay que cuadrarlas con base a las
dosis de ingesta de heroína o el opiáceo al
que se es adicto.
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Día Pauta 1
(0.900 Mgs.)
“
Pauta 2
(1.050 Mgs.)
Pauta 3
(1.200 Mgs.)
Pauta 4
(1.350 Mgs.)
1 ◆ Una posible
0–2–2 pauta0 – 2 –de
3 desintoxicación
0–2–3 0–3–3
2 2–2–2 2–2–3 3–2–3 3–3–3
3 con 2–2 Clonidina
–2 2 – 2 consistiría
–3 3 – 2 – en
3 la 3 – 3 – 3
4 2–1–2 2–2–2 2–2–3 3–2–3
5 administración
1–1–2 sostenida
2–1–2 por
2–2–2 vía oral
2–2–3
6 1–1–1 1– 1– 2 2–1–2 2–2–2
7 durante 6-8
1 – 1/2 – 1 días, que
1–1–1 se disminuye
1–1–2 en
2–1–2
8
9
los siguientes
1/2 – 1/2 – 1
½ – 1/2 – 1/2
días hasta
1/2 – 1/2 – 1
1/2 – 1/2 – 1/2
la suspensión
1–1–1
1/2 – ½ – 1
1–1–2
1–1–1
10
11
½ – 0 – 1/2
0 – 0 – 1/2
a los 10-12
½ – 0 – 1/2
0 – 0 – 1/2
días.
1/2 – 0 – 1/2
0 – 0 – 1/2
1/2 – 1/2 – 1
1/2 – 0 – 1/2
12 0–0–0 0–0–0 0–0–0 0 – 0 – 1/2
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OTROS
BENZODIACEPINAS
.
ANTIPSICÓTICOS
ANTIDEPRESIVOS.
46