República bolivariana de Venezuela

Ministerio del poder popular para la educación universitaria

Universidad nacional experimental
De los llanos centrales “Rómulo Gallegos”
Área ciencias de la salud
CRH Hospital general “Dr. Pablo Acosta Ortiz”
5TO AÑO

Antidepresivos ISRS
FACILITADOR BACHILLERES:
Dr, NELSON GRATEROL BRIAN GAMEZ
DEICY ESPEJO
ANDERSON GARCIA
IDANIA GUTRIERREZ
 FLUOXETINA

Pertenece a una clase de medicamentos conocidos como inhibidores

selectivos de recaptación de la serotonina (selective serotonin reuptake
inhibitors, SSRI).

Funciona al aumentar la cantidad de serotonina, una sustancia natural del

cerebro que ayuda a mantener el equilibrio mental.

Los niños, adolescentes y adultos jóvenes que toman antidepresivos para

tratar la depresión u otras enfermedades mentales tienen más
probabilidades

De tener tendencias suicidas que los niños, adolescentes y adultos

jóvenes que no toman antidepresivos para tratar esas afecciones
 QUÍMICA:

Cada cápsula dura contiene 20 mg de

fluoxetina como fluoxetina hidrocloruro.
Excipiente con efecto conocido Cada cápsula
dura contiene 139,64 mg de lactosa.

FORMA FARMACÉUTICA:

Cápsula dura. Cápsula de gelatina dura con cuerpo opaco

verde claro y tapa opaca color púrpura, impresa “FL20” en
el cuerpo y “” en la tapa en tinta negra.
 PRESENTACION

PROZAC solución 20 mg/ 5 ml. DISTA

PROZAC, caps., 20 mg DISTA

PROZAC, sobres, 20 mg DISTA

ADOFEN, solución, 20 mg/5 ml FERRER INTERNACIONAL

ADOFEN, caps, 20 mg. FERRER INTERNACIONAL

ADOFEN, sobres 20 mg FERRER INTERNACIONAL

FLUOXETINA ALTER, caps, 20 mg. ALTER

 FARMACOCINÉTICA

A la fluoxetina se administra por vía oral se absorbe muy bien por el

tracto digestivo. La presencia de alimentos en el estómago retrasa la
absorción

D La fluoxetina se une en gran medida a las proteínas del plasma,

sobre todo a la glicoproteína a-1, y se distribuye ampliamente por todo
el organismo.

M El fármaco experimenta un cierto metabolismo de primer paso hepático

Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan a las 6-8 horas.

E De todos los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, la fluoxetina es el

que se elimina más lentamente. La semi-vida de elininación de la fluoxetina es de 2-3
días, y la de su principal metabolito, de 7 a 9 días
 FARMACODINAMIA

Mecanismo de acción: el mecanismo exacto

de acción de los inhibidores selectivos de la
recaptación de serotonina no es del todo
conocido.

Se cree que su efecto más importante es el que

incrementan las acciones de la serotonina al
bloquear de una manera muy específica su
recaptación en la membrana de la neurona.

Los inhibidores selectivos de la recaptación de la

serotonina tienen menos efectos sedantes,
anticolinérgicos y cardiovasculares que los
antidepresivos tricíclicos por no ser ligandos para
los receptores a la histamina, acetilcolina y
norepinefrina.
 INDICACIONES Y POSOLOGIA
TRATAMIENTO DE LA DEPRESIÓN (FORMULACIÓN PARA DOSIS DIARIAS)
ADMINISTRACIÓN ORAL:

Adultos, incluídos ancianos: inicialmente 20 mg/día. Más del 80% de los pacientes no necesitan dosis
mayores para conseguir los máximos beneficios del tratamiento. Estas dosis pueden aumentarse en 10 o 20
mg/día cada mes hasta llegar al máximo usual de 80 mg/día..

TRATAMIENTO DE LA BULIMIA NERVIOSA:

ADMINISTRACIÓN ORAL:
Las dosis se
Adultos, En más del 85% pueden aumentar
incluyendo de los casos, cada mes en 10-
personas de > 65 estas dosis son 20 mg hasta un
años: suficientes para máximo de 80
Inicialmente, se conseguir los mg/día. Raras
recomiendan 20 máximos veces se
mg/día. beneficios. requieren dosis
de 100 mg/día
TRATAMIENTO DE LA ANOREXIA NERVIOSA:
ADMINISTRACIÓN ORAL:

Adultos y adolescentes: el
En la fase aguda de la
tratamiento con fluoxetina ha
enfermedad, la fluoxetina no
ocasionado resultados mixtos,
aporta ningún beneficio al
tanto en pacientes ambulatorios
paciente
como en pacientes internados.

TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD:
ADMINISTRACIÓN ORAL:

Adultos: el valor de la fluoxetina en esta indicación es dudoso. Algunos estudios no han

mostrado diferencias significativas con el placebo después de varios meses de tratamiento,
mientras que en otros casos se han observado reducciones variables del peso, utilizando
dosis de 60 mg/día.
TRATAMIENTO DE LA DEPENDENCIA AL ALCOHOL EN PACIENTES
ALCOHÓLICOS:

en los pacientes tratados con

60 mg/dia el consumo de
Adultos: alcohol disminuyó en un 20%
Inicialmente, 20 mientras que en los sujetos
mg una vez al tratados con 40 m/dia no se
día, aumentando observaron diferencias en
progresivamente comparación con el placebo.
las dosis. En un
estudio

TRATAMIENTO DE LA FIBROMIALGIA:
ADMINISTRACIÓN ORAL:

Adultos: en un pequeño estudio comparando la amitriptilina

con la fluoxetina o el placebo o la combinación de
amitriptilina + fluoxetina, la fluoxetina en dosis de 20 mg una
vez al día fué superior al placebo.
PROFILAXIS DE LA MIGRAÑA:
ADMINISTRACIÓN ORAL:

Adultos: la administración de 10-20 mg/día de fluoxetina ha demostrado reducir la

incidencia de la migraña a la mitad en un 51% de los pacientes (en comparación
con el 71% en los tratados con amitriptilina).

TRATAMIENTO DEL PÁNICO:

ADMINISTRACIÓN ORAL:

Adultos: Inicialmente, Las dosis iniciales se

20 mg una vez al día. deben aumentar
En los estudios progresivamente a
clínicos realizados, razón de 10-20 mg al
los pacientes tratados mes hasta un máximo
con 10-70 mg/día de de 80 mg/día. A partir
fluoxetina mejoraron de los 40 mg, las dosis
en un plazo de 6-11 se deben administrar
semanas. en dos veces.
TRATAMIENTO DEL ESTRÉS POSTRAUMÁTICO:
ADMINISTRACIÓN ORAL:

La fluoxetina es
Adultos: se han
efectiva en
utilizado dosis
muchos estrés
entre 20—80
traumáticos
mg/día. Las
incluídos los del
dosis efectivas
combate. No
en la mayor
deben excederse
parte de los
las dosis de 80
estudios fueron
mg/día divididas
de 40 mg/día.
en dos tomas.

TRATAMIENTO DEL AUTISMO:

ADMINISTRACIÓN ORAL:

Adultos: aunque la información disponible es limitada, la fluoxetina puede ser útil en pacientes autistas
con un desorden obsesivo-compulsivo o síntomas depresivos. Inicialmente se recomiendan 20 mg/día
aumentando progresivamente las dosis hasta un máximo de 80 mg/día. Las dosis usuales oscilan
entre 20 y 40 mg/día.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

La fluoxetina está contraindicada en los pacientes con

hipersensibilidad al fármaco o a cualquiera de los
componentes de su formulación

En el caso de la fluoxetina el riesgo de que se produzca este

síndrome es menor debido a la larga semi-vida del fármaco
y de su metabolito activo.

La fluoxetina se debe utilizar con precaución en pacientes

con epilepsia o desórdenes convulsivos.

Aunque se han comunicado convulsiones con la fluoxetina

sólo en raras ocasiones, pueden ocurrir en caso de
sobredosis
 SERTRALINA

La sertralina es un antidepresivo, activo por vía oral, de la

clase de los inhibidores selectivos de la recaptación de
serotonina, similar la citalopram, fluoxetina y paroxetina.

La sertralina sólo origina un metabolito activo y tiene un menor

potencial que otros antidepresivos de la misma clase para interferir
con otros fármacos a nivel del sistema enzimático hepático del
citocromo P450.

La sertralina se utiliza en el tratamiento de los desórdenes

obsesivos-compulsivos y en los pánicos
Química: C17H17Cl2N·HCl (Sertralin·Hydrochlorid)

Forma Farmacéutica: Los comprimidos de Sertralina Almus 50 mg son

comprimidos recubiertos con película de color blanco, redondos, convexos y
ranurados. El comprimido se puede dividir en mitades iguales.

Presentación: Zoloft, comp 50 mg. PFIZER

 FARMACOCINÉTICA

A La sertralina se administra por vía oral y se absorbe muy bien por el tracto digestivo

D Si bien su administración con los alimentos incrementa en un 25% las

concentraciones plasmáticas máximas y se reduce el tiempo necesario para alcanzar
estas.

M La sertralina experimenta un extenso metabolismo de primer paso, siendo la N-

desmetilsertralina el principal metabolito.

E Prácticamente no se detecta en la orina sertralina sin metabolizar, si bien en las heces

se recupera entre el 12 y 14% de la dosis administrada. La semi-vida de eliminación de la
sertralina es de unas 24 horas.
 FARMACODINAMIA

Mecanismo de acción: la sertralina potencia la

serotonina en el sistema nervioso central, sin afectar
significativamente la recaptación de la norepinefrina, a
diferencia de lo que hacen muchos antidepresivos
tricíclicos.

Sin embargo, en los animales, la administración crónica de

sertralina ocasiona una desregulación de los receptores
cerebrales a la norepinefrina, un fenómeno también
observado con otros antidepresivos clínicamente eficaces
 INDICACIONES Y POSOLOGIA

TRATAMIENTO DE LA DEPRESIÓN MAYOR:

ADMINISTRACIÓN ORAL

Aumentar seguidamente las

Adultos: inicialmente, 50 mg una vez al día,
dosis a intervalos no inferiores
aunque puede utilizarse una dosis menor (25
a una semana hasta una dosis
mg) para minimizar las reacciones adversas.
máxima de 200 mg/día

Adultos y
Niños de 6 a 12
adolescentes:
años: se
inicialmente 50
recomiendan
mg una vez a día.
dosis de 25
TRATAMIENTO DEL DESORDEN OBSESIVO- Si fuese necesario
mg/día
aumentar las
COMPULSIVO: dosis a intervalos
aumentando la
ADMINISTRACIÓN ORAL: dosis a intervalos
no inferiores a una
de una semana
semana hasta un
hasta un máximo
máximo de 200
de 200 mg/día
mg/día.
TRATAMIENTO DEL PÁNICO (CON O SIN AGORAFOBIA) O PARA EL TRATAMIENTO DEL
DESORDEN POST-TRAUMÁTICO:
ADMINISTRACIÓN ORAL:

Adultos: inicialmente una dosis de 25 mg una vez al día. Al cabo de una

semana, aumentar la dosis a 50 mg y, si fuera necesario incrementar las
dosis a intervalos de una semana hasta un máximo de 200 mg/día

TRATAMIENTO DEL DESORDEN DE ANSIEDAD SOCIAL:

ADMINISTRACIÓN ORAL:

Adultos: las dosis iniciales son de 25

mg una vez al día. Después de una
semana, aumentar al 50 mg una vez al
día. Si fuese necesario, seguir
aumentando las dosis a razón de 50
mg cada semana hasta un máximo de
200 mg/día
 TRATAMIENTO DE LA EYACULACIÓN PREMATURA:
ADMINISTRACIÓN ORAL:

Adultos varones: en un estudio, la administración de 50 mg/día de sertralina durante

6 semanas incrementó el tiempo de eyaculación intravaginal en 110 segundos con
respecto al placebo

SÍNDROME DISFÓRICO PREMENSTRUAL:

ADMINISTRACIÓN ORAL:

Mujeres adultas: 50-

100 mg una vez al
Para todas las
día. El tratamiento
edades las dosis
se debe iniciar con Pacientes con
máximas
dosis de 50 mg/día insuficiencia renal:
recomendadas son
durante el primer no se requieren
200 mg/día. Sin
ciclo, ajustando reajustes en las
embargo, las dosis
posteriormente la dosis
inferiores son mejor
dosis según la
toleradas
respuesta de la
paciente
 CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
Esta
contraindicada en Todos los
los pacientes antidepresivos
tratados con eficaces pueden
inhibidores de la transformar la
monoaminooxidas depresión en
a (IMAOs) no manía o
debiéndose utilizar hipomanía en
en los 14 días los individuos
siguientes a la predispuestos
retirada del IMAO

REACCIONES ADVERSAS
INTERACCIONES  Generales: dolor de espalda, astenia, malestar general
 Sistema cardiovascular: palpitaciones, dolor torácico
Puede ser una causa de (inespecífico)
interacción y viceversa,  Sistema digestivo: polifagia, ganancia de peso
la sertralina puede ser
desplazada de las  Sistema nervioso central y periférico: hipertonía,
proteínas del plasma por hiperestesia
fármacos que tengan  Sistema musculoesquelético: mialgia
una mayor afinidad  Sistema respiratorio: rinitis
 PAROXETINA

La paroxetina es un fármaco antidepresivo oral de la familia de los inhibidores

selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS).

La paroxetina no tiene metabolitos activos y cuenta con la más alta especificidad

para los receptores de serotonina de todos los ISRS.

Es eficaz en la depresión resistente a otros antidepresivos y en la depresión

complicada por la ansiedad.

La paroxetina también se utiliza en niños y adolescentes para el tratamiento de la

depresión y el trastorno obsesivo-compulsivo.
QUÍMICA: La paroxetina es una fenilpiperidina, sin relación
estructural con los antidepresores tricíclicos y tetracíclicos

FORMA FARMACÉUTICA: Paroxetina Stada 30 mg:

comprimido redondo, ranurado, casi blanco, con las caras
planas, y borde biselado. El comprimido se puede dividir en
dosis iguales

PRESENTACIÓN: Paxil®, comp 10 , 20, 30 Y 40 mg.

Suspensión, 10 mg/5 mL. GLAXO, SMITH & KLINE.
Paroxetina, comp 20 mg ALPHARMA
 FARMACOCINÉTICA

A La paroxetina se administra por vía oral La formulación liberación

controlada con recubrimiento entérico, está diseñadas para permitir
una velocidad de disolución en 4-5 horas

D El fármaco se distribuye ampliamente, incluyendo en el SNC, y se

fija en 93-95% a las proteínas plasmáticas.

M El metabolismo tiene lugar en su mayor parte por las isoenzimas

CYP2D6 del citocromo P-450. E La excreción es fundamentalmente renal
(aproximadamente el 62%), principalmente como metabolitos, y alrededor
del 2% como fármaco inalterado.
 FARMACODINAMIA

Mecanismo de acción: La paroxetina

potencia la serotonina (5-HT) en el SNC. La
paroxetina no afecta a la noradrenalina como
lo hacen muchos antidepresivos tricíclicos.
La acción precisa de los ISRS no se conoce
completamente, pero se cree que los agentes como la
paroxetina y otros fármacos relacionados inhiben la
recaptación de la serotonina en la membrana neuronal
De acuerdo con los estudios in vitro en el cerebro de rata,
la paroxetina es varias veces más potente que la sertralina
y significativamente más potente que la fluoxetina en su
capacidad de inhibir la recaptación de 5-HT
 INDICACIONES Y POSOLOGIA

Adultos: Inicialmente 20 mg por vía oral una vez al día,

generalmente por la mañana. Aumentar según sea necesario en
incrementos de 10 mg, a intervalos semanales, hasta 50 mg/día.

Ancianos o debilitados:
Inicialmente 10 mg por
vía oral una vez al día.
Adolescentes: en un ensayo, los pacientes de
12-19 años de edad fueron tratados con
paroxetina 20-40 mg/día PO, imipramina, o
placebo
Niños > 8 años de edad: en un estudio
abierto, niños menores de 14 años de edad
recibieron una dosis inicial de 10 mg/día PO.
 ADMINISTRACIÓN ORAL (FORMULACIÓN DE LIBERACIÓN
PROLONGADA):

Adultos:
Inicialmente, Ancianos o
25 mg por vía debilitados:
oral una vez al inicialmente,
día, 12,5 mg por
generalmente vía oral una
por la vez al día.
mañana.

Adultos: Inicialmente 20 mg
por vía oral una vez al día,
generalmente por la mañana.
TRATAMIENTO DEL TRASTORNO Ancianos o pacientes debilitados:
OBSESIVO-COMPULSIVO: Inicialmente, 10 mg una vez al día.
ADMINISTRACIÓN ORAL (FORMULACIÓN Puede ser aumentada en 10 mg/día
NORMAL):
Adolescentes y niños > 8 años de
edad: Los datos son limitados
para estos grupos de edad.
 TRATAMIENTO DEL TRASTORNO DE PÁNICO:
ADMINISTRACIÓN ORAL (FORMULACIÓN NORMAL):
Ancianos o
Adultos:
pacientes
Inicialmente
debilitados:
20 mg por vía
Inicialmente,
oral una vez
10 mg una
al día,
vez al día.
generalmente
Puede ser
por la
aumentada
mañana.
en 10 mg/día

Adultos: Inicialmente, 20
mg por vía oral una vez al
día, generalmente por la
TRATAMIENTO DEL TRASTORNO mañana. Las dosis debe
DE ESTRÉS POSTRAUMÁTICO aumentarse en 10 mg/día
(TEPT): Ancianos o pacientes
ADMINISTRACIÓN ORAL debilitados: los pacientes
(FORMULACIÓN NORMAL): deben iniciar el tratamiento
con 10 mg PO una vez al día,
generalmente por la mañana
TRATAMIENTO DEL TRASTORNO DE ANSIEDAD GENERALIZADA Y TRASTORNO DE ANSIEDAD
SOCIAL:
ADMINISTRACIÓN ORAL (FORMULACIÓN NORMAL):

Adultos: Los pacientes deben iniciar el tratamiento con 10

mg PO una vez al día, generalmente por la mañana.

Ancianos o pacientes debilitados: se debe comenzar con

10 mg PO una vez al día, generalmente por la mañana.

Adultos: sesenta hombres

con eyaculación precoz de
por vida (tiempo de
eyaculación intravaginal de
TRATAMIENTO DE LA EYACULACIÓN PRECOZ: latencia < 1 minuto) fueron
asignados aleatoriamente
ADMINISTRACIÓN ORAL (FORMULACIÓN NORMAL): para recibir paroxetina 20
mg/día PO, otro ISRS o
placebo durante 6 semanas
 TRASTORNO DISFÓRICO PREMENSTRUAL (TDPM):
ADMINISTRACIÓN ORAL (FORMULACIÓN NORMAL):
Adultas: se han utilizado dosis de 5-30 mg/día PO,
dependiendo de la respuesta clínica y la tolerancia

Adultos: 50-60 mg/día PO para las formas farmacéuticas de liberación

regular, dependiendo de la indicación.

Ancianos: 40 mg/día PO TRATAMIENTO DE LOS SOFOCOS EN

MUJERES CON CÁNCER DE MAMA
Adolescentes: se han sugerido 20-40 mg/día PO, aunque los datos son EXPERIMENTANDO SÍNTOMAS DE LA
limitados. MENOPAUSIA:
ADMINISTRACIÓN ORAL (FORMULACIÓN
Niños > 8 años: se han sugerido 20-30 mg/día. aunque los datos son NORMAL):
limitados.

Niños menores de 8 años: El uso seguro y eficaz de la paroxetina no ha sido

establecido.
 CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
Se debe utilizar con
Está
Está precaución en
contraindicada en
contraindicada pacientes ancianos.
aquellos pacientes
en pacientes Los datos
con una
que reciben farmacocinéticos
hipersensibilidad a
tratamiento con indican que el
la paroxetina o a
inhibidores de la aclaramiento de la
cualquiera de los
monoaminooxid paroxetina se
componentes de la
asa. reduce en los
formulación
ancianos

Inhibe sustancialmente la isoenzima CYP2D6

hepática del citocromo P450 in vivo, lo cual
afecta el metabolismo de numerosos fármacos
INTERACCIONES Es un potente inhibidor de CYP2D6, y generalmente
no se la considera capaz de inhibir la enzima
CYP3A4 en un grado clínicamente significativo

La paroxetina potencia
la serotonina al inhibir
REACCIONES ADVERSAS su recaptación neuronal
VENLAFAXINA
VENLAFAXINA
 VENLAFAXINA
VENLAFAXINA
Es un fármaco antidepresivo, activo por vía oral, cuya estructura química difiere de la
Es un fármaco antidepresivo, activo por vía oral, cuya estructura química difiere de la
de los demás antidepresivos existentes.
de los demás antidepresivos existentes.

PRESENTACION
• DOBUPAL Comp. 37,5 mg, 50 mg y
75 mg ALMIRALL-PRODESFARMA
• DOBUPAL RETARD Cáps, 75 mg y
Este fármaco es efectivo en los
Este fármaco es efectivo en los 150 mg ALMIRALL-PRODESFARMA
pacientes con:
pacientes con: • VANDRAL Cáps. retard, 75 mg y
 Melancolía
 Melancolía 150 mg WYETH-FARMA
 Pánico
 Pánico • VANDRAL Comp. 37,5 mg, 50mg y
 Desórdenes de estrés post-traumático
 Desórdenes de estrés post-traumático 75 mg WYETH-FARMA
y otras condiciones depresivas.
y otras condiciones depresivas.
 VENLAFAXINA
VENLAFAXINA El fármaco se une a las
El fármaco
proteínas se une
del plasma a las
tan solo
proteínas del plasma tan
en un 27%, mientras que su solo
 FARMACOCINÉTICA en un 27%,lo
metabolito mientras
hace en que
un su
metabolito
30%.lo hace en un
30%.
Se absorbe muy bien por el tracto gastrointestinal, sin que los alimentos tengan ningún efecto sobre su
Se absorbe muy bien por el tracto gastrointestinal, sin que los alimentos tengan ningún efecto sobre su
absorción o la formación de su metabolito activo.
absorción o la formación de su metabolito activo.

 La venlafaxina se
 La venlafaxina se
metaboliza en el
metaboliza en el
hígado, eliminándose
hígado, eliminándose
después por la orina.  Las semi-vida de eliminación son de 5 y 11 horas para la
después por la orina.  Las semi-vida de eliminación son de 5 y 11 horas para la
venlafaxina y su metabolito, respectivamente y son afectadas
venlafaxina y su metabolito, respectivamente y son afectadas
por las disfunciones renal y hepática.
por las disfunciones renal y hepática.
 En los pacientes con cirrosis, la semi-vida de eliminación de la
 En los pacientes con cirrosis, la semi-vida de eliminación de la
venlafaxina aumenta en un 30% y la de su metabolito en un 60%,
venlafaxina aumenta en un 30% y la de su metabolito en un 60%,
siendo necesarios reajustes en las dosis.
siendo necesarios reajustes en las dosis.
 VENLAFAXINA
VENLAFAXINA
Ejercen sus efectos
 FARMACODINAMIA antidepresivos al
inhibir la recaptación
 Mecanismo de acción: de serotonina y
norepinefrina.
El bloqueo de la recaptación de la serotonina es mayor que
El bloqueo de la recaptación de la serotonina es mayor que
el de la norepinefrina
el de la norepinefrina

A pesar de su falta de
actividad sobre los receptores
La venlafaxina se diferencia de los antidepresivos
muscarínicos, la venlafaxina La venlafaxina
tricíclicos se tiene
en que no diferencia
ninguna de actividad
los antidepresivos
sobre los
sigue mostrando algunos tricíclicos en que no tiene ninguna actividad
receptores histamínicos, muscarínicos o a-adrenérgicos,sobre los
efectos secundarios de tipo loreceptores
que le histamínicos,
permite estarmuscarínicos
libre deo a-adrenérgicos,
los efectos
anticolinérgico. lo que le permite estar libre de
cardiovasculares asociados a estos antidepresivos los efectos
cardiovasculares asociados a estos antidepresivos
 VENLAFAXINA
VENLAFAXINA
 INDICACIONES Y o En pacientes internados,
POSOLOGÍA las dosis pueden llegar a
 Tratamiento de la depresión
375 mg/día en 3
administraciones.
Administración oral:
Administración oral:
• Adultos: 75 mg/día administrados en 2—3 veces. Si fuese
• Adultos: 75 mg/día administrados en 2—3 veces. Si fuese
necesario, estas dosis se pueden incrementar a razón de 75 mg
necesario, estas dosis se pueden incrementar a razón de 75 mg
cada 4 días. No se recomiendan dosis mayores de 225 mg/dia si
cada 4 días. No se recomiendan dosis mayores de 225 mg/dia si
el paciente es ambulatorio..
el paciente es ambulatorio..

 Tratamiento de la ansiedad generalizada

Administración oral:
Administración oral:
• Adultos: Inicialmente una dosis de 75 mg (formulación
• Adultos: Inicialmente una dosis de 75 mg (formulación
retardada) una vez al día. Si fuera necesario, la dosis se puede
retardada) una vez al día. Si fuera necesario, la dosis se puede
aumentar en 75 mg a intervalos de 4 días hasta los 225 mg/día.
aumentar en 75 mg a intervalos de 4 días hasta los 225 mg/día.
 VENLAFAXINA
VENLAFAXINA
 INDICACIONES Y
POSOLOGÍA
 Tratamiento de los sofocos en mujeres con cáncer
de mama que muestran síntomas menopáusicos:

Administración oral:
• Administración oral:utilizado dosis de 37.5—75 mg/día,
Adultos: Se han
 Tratamiento del síndrome
• una
con Adultos: Se han
reducción utilizadodedosis
observada de 37.5—75
los sofocos mg/día,
de más del premenstrual disfórico:
60%. Estas dosis son menores que las antidepresivas del
con una reducción observada de los sofocos de más
60%. Estas dosis son menores que las antidepresivas
 VENLAFAXINA
VENLAFAXINA
 INDICACIONES Y
POSOLOGÍA
 Tratamiento de los sofocos en hombres con cáncer de próstata secundarios a la privación de
andrógenos:
Administración oral:
• Adultos: En un estudio abierto, dosis de 12.5 mg dos veces al día
redujeron la incidencia de los sofocos en el 63% de los pacientes.

 Tratamiento de síndromes dolorosos incluyendo dolor neuropático, neuropatía diabética,

cefaleas y fibromialgia:

Administración oral:
• Adultos: Comenzar con dosis de 37.5—75 mg al día. Las dosis usuales máximas
son de 75 mg dos veces al día (formulación normal) o 150 mg/día una vez al día.
 VENLAFAXINA
VENLAFAXINA
 INTERACCIONES
La administración concomitante
deLa administración
venlafaxina concomitante
reduce el
La venlafaxina inhibe la isoenzima del citocromo hepático
metabolismo de primer paso delel
de venlafaxina reduce
de forma moderada, interaccionando con algunos fármacos metabolismo de primer paso del
antidepresivo, aumentando sus
que son metabolizados por el mismo sistema. Ningún otro antidepresivo, aumentando
concentraciones plasmáticas susy
sistema enzimático es afectado por la venlafaxina. concentraciones plasmáticas y
reduciendo su aclaramiento.
reduciendo su aclaramiento.

En los pacientes normales no parece necesario

un reajuste de las dosis de venlafaxina, pero en
los ancianos o en los pacientes con hipertensión
prexistente o enfermedad hepática, esta
interacción puede ser más intensa.
 VENLAFAXINA
VENLAFAXINA
 REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones adversas más frecuentes observadas en los estudios clínicos en comparación
con el placebo fueron:
 Somnolencia (23% para la venlafaxina frente al 9% para el placebo).
 Mareos (19% y 7%, respectivamente).

La venlafaxina induce una hipertensión dosis-

dependiente que puede llegar a ser notable cuando las
dosis son superiores a los 200 mg/día..

La venlafaxina produce una pérdida de peso dosis-

dependiente.
 VENLAFAXINA
VENLAFAXINA
 CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

Los pacientes de todas las edades que se inician en la terapia

con antidepresivos deben ser vigilados apropiadamente y
observados de cerca por se desarrolla un empeoramiento
clínico, tendencias suicidas, o cambios inusuales en el
comportamiento.
CITALOPRAM
 CITALOPRAM
PRESENTACION
 SEROPRAM
 PRISDAL ALMIRALL-
PRODESFARMA
Es un inhibidor selectivo de la recaptación de la serotonina que se
Es un inhibidor selectivo de la recaptación de la serotonina que se
utiliza para el tratamiento de la depresión. En este sentido, el
utiliza para el tratamiento de la depresión. En este sentido, el
citalopram es similar a la fluoxetina, sertralina y paroxetina
citalopram es similar a la fluoxetina, sertralina y paroxetina
aunque su estructura química es diferente de la de los anteriores
aunque su estructura química es diferente de la de los anteriores
antidepresivos.
antidepresivos.

Es un inhibidor relativamente débil del sistema enzimático

Es un inhibidor
hepático por lo querelativamente débil del
probablemente sistema en
interferirá enzimático
menor
hepático por lo que probablemente interferirá en
grado en el metabolismo de otros fármacos que la fluoxetina menor
y grado en el metabolismo
que otros inhibidores de otros fármacos
selectivos que la fluoxetina
de la recaptación de
serotonina que son potentes inhibidores de esta enzimade
y que otros inhibidores selectivos de la recaptación
serotonina que son potentes inhibidores de esta enzima
hepática.
hepática.
F CITALOPRAM
A
R Se administra por vía oral absorbiéndose bastante bien en el tracto
M digestivo con una biodisponibilidad absoluta de un 80% después de
una dosis única.
A
C Las máximas concentraciones plasmáticas se alcanzan a las 4 horas de
la administración y se consigue una situación de equilibrio al cabo de
O una semana, siendo entonces las concentraciones plasmáticas unas 2.5
veces las observadas después de dosis únicas.
C
I Se metaboliza por N-desmetilación sobre todo por las isoenzimas del
citocromo P450 CYP3A4 y CYP2C19, aunque el citalopram nativo es el
N producto que predomina en el plasma.
É Los estudios farmacológicos han demostrado que el citalopram es
T entre 8 y 10 veces más potente que sus metabolitos como inhibidor de
la recaptación de serotonina.
I
Aproximadamente el 30% del citalopram se excreta por vía renal,
C siendo la semi-vida de eliminación en los individuos normales de unas
A 35 horas
 CITALOPRAM
 FARMACODINAMIA El cit
E alo
afelcctitalporparm no
a a n
 Mecanismo de acción: muayfectao oafaecm ta o
neum p o f
uy pcoo otrocta e
ro
neurtoransm co ot s
trans isorreos
miso s
res
Potencia los efectos farmacológicos de la serotonina en
el sistema nervioso central. Como otros inhibidores
selectivos de la recaptación de serotonina,

Los inhibidores selectivos de la recaptación de la serotonina son

menos sedantes, anticolinérgicos y tienen menos efectos
cardiovasculares que los antidepresivos tricíclicos debido a su nula o
muy pequeña actividad sobre los receptores histamínicos,
colinérgicos y adrenérgicos.
 CITALOPRAM
 INDICACIONES Y POSOLOGÍA

 Para el tratamiento de la depresión:

 Administración oral:

Adultos: Ancianos: 20 mg Adolescentes y Niños de < 9

Inicialmente, 20 mg una vez la día. En niños de > 9 años: años: no se
una vez al día, aquellos no hay muchos han
aumentando pacientes que no estudios establecido la
posteriormente la respondan las controlados en eficacia y
dosis a 40 mg de dosis se pueden esta población. Sin seguridad de
una vez. Los aumentar hasta embargo, algunas este fármaco
aumentos en las los 40 mg al cabo evidencias indican
dosis, de 20 mg de una semana. que las dosis entre
cada vez, se deben 10-40 mg/día
hacer a intervalos pueden ser
de al menos una adecuadas.
semana, hasta un
máximo de 60 mg
 CITALOPRAM
 INDICACIONES Y POSOLOGÍA

 Tratamiento de los desórdenes compulsivos-obsesivos:

 Administración oral:

Adultos: Ancianos: En la Adolescentes y Niños de < 9

inicialmente 20 mayor parte de niños de más de años: no se
mg una vez al estos pacientes 9 años: Las han
día, siendo las dosis de 20 dosis de 10-40 establecido
posible aumentar mg son las mg/día fueron la eficacia y
al cabo de una recomendadas eficaces. Se seguridad de
semana la dosis aunque pueden recomienda este fármaco
a 40 mg/día y, si aumentarse a 40 iniciar el
estos no fueran mg en aquellos tratamiento con
suficientes hasta pacientes que no las dosis más
los 60 mg/día al respondan. bajas posibles
cabo de otra
semana.
 CITALOPRAM
 INDICACIONES Y POSOLOGÍA
 Tratamiento del pánico:

 Administración oral:
Adultos: Dosis de 20—30 mg una vez al
día.
Las dosis más elevadas (40-60 mg/día)
no parecen ser más efectivas que las
más bajas

Ancianos: Para la mayor parte de los

pacientes de la tercera edad, las dosis
recomendadas son de 20 mg al día.
Estas dosis pueden aumentarse hasta
un máximo de 40 mg/día después de
una semana en los pacientes que no
responda.
 CITALOPRAM
 INDICACIONES Y POSOLOGÍA
 Tratamiento adyuvante de la esquizofrenia
crónica
 Administración oral:

Adultos: En dosis de 20 mg una vez al día

durante una semana,.

Ancianos: la dosis recomendada es de 20

mg una vez al día que pueden
incrementarse hasta 40 mg/día a
intervalos de una semana
 CITALOPRAM
 INDICACIONES Y POSOLOGÍA
 Tratamiento de la demencia:
Ancianos: Inicialmente una dosis de 20 mg una vez al
Ancianos:
día. DespuésInicialmente una dosis
de dos semanas de 20 mg una
de tratamiento, vez al
las dosis
 Administración oral:
sedía. Después
deben dede
ajustar dos semanas
acuerdo conde
lastratamiento,
respuestas.las dosis
Si esta
nosefuera
deben ajustar de acuerdo
satisfactoria con las respuestas.
y el tratamiento Si esta
es bien tolerado
seno fuera satisfactoria
pueden aumentar las ydosis
el tratamiento
a 30 mg una esvez
bien
al tolerado
día.
se pueden aumentar las dosis a 30 mg una vez al día.

 Para el tratamiento del síndrome disfórico premenstrual:

 Administración oral:
Mujeres adultas: se han utilizado dosis de 10—30 mg una
Mujeres adultas: se han utilizado dosis de 10—30 mg una
vez al día durante el ciclo menstrual. Alternativamente,
vez al día durante el ciclo menstrual. Alternativamente,
pueden utilizarse las mismas dosis durante la fase lútea del
pueden utilizarse las mismas dosis durante la fase lútea del
ciclo (es decir durante los 14 días anteriores al menstruo)
ciclo (es decir durante los 14 días anteriores al menstruo)
 CITALOPRAM
 INTERACCIONES

El citalopram potencia la serotonina al inhibir su recaptación

neuronal. La administración de fármacos que inhiben esta
enzima concomitantemente con un inhibidor selectivo de la
recaptación de serotonina puede dar lugar al síndrome de la
serotonina. Este síndrome de caracteriza por confusión,
convulsiones y grave hipertensión.

• Pueden producirse interacciones farmacocinéticas entre

• Pueden producirse interacciones farmacocinéticas entre
el citalopram y los antidepresivos tricíclicos.
el citalopram y los antidepresivos tricíclicos.
 CITALOPRAM
 REACCIONES ADVERSAS
En un total de 1063 pacientes con depresión que fueron
tratados con citalopram en dosis de 10 a 80 mg/día en
Se ha observado una una serie de estudios clínicos controlados por placebo
Se ha dosis-dependiente
relación observado una
durante 6 semanas, el 16% tuvo que ser retirado del
relaciónlasdosis-dependiente
entre dosis de tratamiento debido a los efectos secundarios en
citalopram de 10, 20, 40 y 60de
entre las dosis
comparación con el 8% de los que recibieron el placebo.
mgcitalopram
en los de 10,siguientes
20, 40 y 60
mg en
efectos los siguientes
secundarios:
 Afectando al 1-4% de los pacientes:
 efectos secundarios:
Diaforesis  Afectando al 1-4% de los pacientes:
  Somnolencia
Diaforesis • Agitación.
• Agitación.
  Fatiga
Somnolencia
• Astenia
  Impotencia
Fatiga • Astenia
  Insomnio.
Impotencia • Mareos
• Mareos
 Insomnio. • Somnolencia
• Somnolencia
• Insomnio
• Insomnio
• Náusea/vómitos
• Náusea/vómitos
 CITALOPRAM En lo
En lso pacien
hiperse s paci tes co
hipersnesibilidaentes cno
fárm aco n sibilidda n
 CONTRAINDICACIONES fárm o d a l
compoaco oa acualqui al
compnoente cualquer
formul nente de ier
ac
formul ión de la
ación la

Se debe evitar la discontinuación abrupta del citalopram para prevenir el desarrollo de un síndrome
Se debe evitar la discontinuación abrupta del citalopram para prevenir el desarrollo de un síndrome

La posibilidad de un suicidio o intento de suicidio es

inherente a todos los pacientes con depresión, ya sea esta
una depresión primaria, ya sea una depresión asociada a
otro desorden primario como un desorden obsesivo-
compulsivo. Los pacientes con historia de intento de
suicidio deben ser cuidadosamente vigilados al comenzar
un tratamiento con citalopram. Además, las dosis de este
fármaco deben ser las más pequeñas posibles con objeto
de evitar una sobredosis del mismo.
ESCITALOPRA
M
 ESCITALOPRAM

Es un agente antidepresivo, que actúa inhibiendo

selectivamente la recaptación de serotonina en la
hendidura sináptica interneuronal, incrementando la
concentración sináptica de serotonina y,
PRESENTACION
PRESENTACION
consecuentemente, la activación de las vías  Escitalopram UR 10 mg
 Escitalopram UR 10 mg
serotoninérgicas neurales. Carece prácticamente de comprimidos recubiertos con
efectos sobre otros receptores. comprimidos recubiertos con
película EFG.
película EFG.
 Escitalopram UR 15 mg
 Escitalopram UR 15 mg
comprimidos recubiertos con
 FORMA FARMACÉUTICA comprimidos recubiertos con
película EFG.
Escitalopram Qualigen 20 mg: comprimido oval, película EFG.
blanco, ranurado, recubierto y ranurado por una cara y  Escitalopram UR 20 mg
 Escitalopram UR 20 mg
marcado con la letra “E” en la otra. Los comprimidos comprimidos recubiertos con
comprimidos recubiertos con
de 10, 15 y 20 mg se pueden dividir en dosis iguales. película EFG.
película EFG.
 ESCITALOPRAM F
Después de una dosis oral de 10 mg, la absorción es casi completa e A
independiente de la ingestión de alimentos. Las máximas concentraciones R
plasmáticas se alcanzan a las 5 horas. Igual que el citalopram, la
biodisponibilidad del escitalopram es del 80%. M
A
Se distribuye ampliamente siendo el volumen aparente de distribución C
tras la administración oral es de 12-26 l/kg aproximadamente.
O
C
Se metaboliza en el hígado I
N
La semi-vida media de eliminación tras dosis múltiples es de 30 h y el É
aclaramiento plasmático oral de 0,6 l/min , aproximadamente.
T
La mayor parte de la dosis se excreta en forma de metabolitos por la orina. El
I
escitalopram y sus metabolitos principales se eliminan por vía hepática C
(metabólica) y vía renal
A
 ESCITALOPRAM
 FARMACODINAMIA
 Mecanismo de acción:

Una serie de estudios indica que el escitalopram es un

Una serie de estudios indica que el escitalopram es un
inhibidor de la recaptación de la serotonina sumamente
inhibidor de la recaptación de la serotonina sumamente
selectivo, con unos efectos mínimos sobre la
selectivo, con unos efectos mínimos sobre la
recaptación de la norepinefrina y de la dopamina.
recaptación de la norepinefrina y de la dopamina.
Es al menos 100 veces
Es alpotente
más menos 100 que veces
el
más potente
enantiómero R que
comoel
enantiómero
inhibidor R como
de la recaptación Por estos motivos, el escitalopram tiene menos
deinhibidor de la recaptación
la serotonina y como efectos secundarios de tipo colinérgico:
de la serotonina y como  Sedantes o cardiovasculares que otros
inhibidor del transporte de
la serotonina neuronal. de
inhibidor del transporte fármacos psicótropos que tienen alguna
la serotonina neuronal. afinidad hacia los receptores anteriores.
 ESCITALOPRAM
 INDICACIONES y POSOLOGIA

 Tratamiento de episodios depresivos mayores:

 Administración oral:
Adultos: las dosis recomendadas son de 10 mg /día, que se podrán
Adultos: las dosis recomendadas son de 10 mg /día, que se podrán
aumentar hasta un máximo de 20 mg/día según la respuesta
aumentar hasta un máximo de 20 mg/día según la respuesta
clínica. Generalmente, son necesarias 2-4 semanas para obtener
clínica. Generalmente, son necesarias 2-4 semanas para obtener
respuesta. Después de la resolución de los síntomas, se requiere
respuesta. Después de la resolución de los síntomas, se requiere
un periodo de tratamiento de al menos 6 meses
un periodo de tratamiento de al menos 6 meses
 Tratamiento del trastorno de angustia con o sin agorafobia
 Administración oral:

Adultos: 5 mg /día durante la primera semana, después 10

Adultos: 5 mg /día durante la primera semana, después 10
mg /día , pudiendo llegar hasta 20 mg /24 h según respuesta.
mg /día , pudiendo llegar hasta 20 mg /24 h según respuesta.
La máxima respuesta se alcanza a los 3 meses de tratamiento.
La máxima respuesta se alcanza a los 3 meses de tratamiento.
 ESCITALOPRAM
 INDICACIONES y POSOLOGIA

 Tratamiento del trastorno de ansiedad social (fobia social).

 Administración oral:

Adultos: las dosis iniciales recomendadas son de 10 mg /día

Adultos: las dosis iniciales recomendadas son de 10 mg /día
durante 2-4 semanas, tras lo que se podrá reducir la dosis a 5
durante 2-4 semanas, tras lo que se podrá reducir la dosis a 5
mg /día o aumentar hasta 20 mg /día en función de la respuesta
mg /día o aumentar hasta 20 mg /día en función de la respuesta
clínica. Se recomienda mantener el tratamiento durante 12
clínica. Se recomienda mantener el tratamiento durante 12
semanas.
semanas.
Ancianos: se recomienda considerar la reducción a la mitad de la
Ancianos: se recomienda considerar la reducción a la mitad de la
dosis de inicio y de la dosis máxima. La eficacia de este
dosis de inicio y de la dosis máxima. La eficacia de este
medicamento en el trastorno de ansiedad social no se ha
medicamento en el trastorno de ansiedad social no se ha
estudiado en pacientes ancianos.
estudiado en pacientes ancianos.
 ESCITALOPRAM
 INTERACCIONES

Se han descrito cass de reacciones adversas graves en

Se han descrito cass de reacciones adversas graves en
pacientes tratados simultáneamente con un inhibidor selectivo
pacientes tratados simultáneamente con un inhibidor selectivo
de la recaptación de serotonina y un inhibidor no selectivo de
de la recaptación de serotonina y un inhibidor no selectivo de
la mono oxidasa.
la mono oxidasa.

En algunos pacientes puede desarrollar el síndrome

En algunos pacientes
serotoninérgico (síndromepuede neuroléptico
desarrollar el maligno)
síndrome
serotoninérgicopor (síndrome
caracterizado neuroléptico
agitación, temblor, maligno)
mioclonía e
caracterizado
hipertermia, por agitación,
hiperreflexia, temblor, y /o
incoordinación) mioclonía
síntomas e
hipertermia, hiperreflexia,
gastrointestinales incoordinación)
(p.ej., náusea y /o síntomas
, vómitos, diarrea).
gastrointestinales (p.ej., náusea , vómitos, diarrea).
 ESCITALOPRAM Está contraindicado en
Está contraindicado en
pacientes con
 CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES pacientes con
hipersensibilidad al
hipersensibilidad al
escitalopram, al citalopram
escitalopram, al citalopram
o a cualquiera de los
o a cualquiera de los
Los antidepresivos aumentan el riesgo de pensamientos y componentes de su
componentes de su
comportamientos suicidas en comparación con el placebo formulación.
formulación.
en los niños, adolescentes y adultos jóvenes con
episodios depresivos y otros desórdenes psiquiátricos.
Este riesgo debe ser considerado antes de iniciar un
tratamiento con escitalopram.

No se observado aumento del riesgo de suicidio en

sujetos de más de 24 años. De igual forma, los
antidepresivos se deben utilizar con precaución en
pacientes con antecedentes de manía/hipomanía. La
administración de escitalopram se debe interrumpir en
cualquier paciente que desarrolle una fase maníaca.
GRACIAS…