ALUMNA:
ALMA DELIA AVECILLA SÁNCHEZ
GRUPO:
303
MÓDULO:
TERAPÉUTICA FARMACOLÓGICA
PLANTEL:
CONALEP MILPA ALTA
TEMA:
MEDICAMENTOS ANTIARRÍTMICOS
¿QUÉ SON LOS MEDICAMENTOS
ANTIARRÍTMICOS?
Los fármacos antiarrítmicos son los que se utilizan para tratar las
alteraciones del ritmo cardíaco denominadas arritmias y aliviar los síntomas
relacionados con estas (mareos, desmayos, dolor en el pecho y sensación
de falta de aire). Su principal función es suprimir o prevenir las alteraciones
del ritmo cardíaco.
Este grupo de fármacos se usan para tratar:
Arritmias
Fibrilación auricular o ventricular
Taquicardias
Fluter o aleteo auricular
Extrasístoles
MEDICAMENTOS
ANTIARRÍTMICOS
QUINIDINA
¿QUÉ ES LA QUINIDINA?
Es un medicamento que actúa a nivel del corazón como agente
antiarrítmico, es de clase 1 y es un derivado original de la corteza
disecada de tallos y raíces de la quina.
¿CUÁNDO ESTÁ INDICADA?
Se utiliza para el tratamiento del fluter auricular, fibrilación auricular,
taquicardia supraventricular paroxística, contracciones auriculares
prematuras, taquicardia auricular y taquicardia ventricular.
¿CUÁNDO ESTÁ CONTRAINDICADA?
Alergia al fármaco, a las quininas o a cualquier excipiente
Bloqueo AV completo con o sin marcapasos
Defectos en la conducción intraventricular
Miastenia gravis
Arritmias por digitálicos
Antecedente de síncope por quinidina
Antecedentes de purpura trombocitopénica durante el tratamiento previo
con quinina.
FARMACOCINÉTICA
Después de su administración oral, la quinidina se absorbe rápidamente
aunque existen importantes variaciones individuales en lo que se refiere
a la absorción y a su posterior distribución. La quinidina se distribuye
ampliamente por todos los tejidos, con la excepción del cerebro. El
fármaco se concentra principalmente en el corazón, músculo
esquelético, hígado y riñones. La quinidina se metaboliza mediante una
serie de hidroxilaciones que tienen lugar en el hígado, originando dos
metabolitos activos. El más importante es la 3-hidroxiquinidina que tiene
aproximadamente la mitad de la actividad antiarrítmica de la quinidina.
Aproximadamente el 10% de la dosis administrada se excreta como tal
en la orina de 24 horas y el 5% por las heces. La alcalinización de la
orina reduce la excreción de la quinidina, mientras que la acidificación la
aumenta.
FARMACODINAMIA
Como otros antiarrítmicos de la clase a, la quinidina disminuye la
velocidad, la excitabilidad y la contractilidad del miocardio bloqueando el
entrada de sodio a través de los llamados "canales rápidos de sodio" de
las membranas del miocardio, aumentando de esta forma el período
refractario después de la repolarización. Al aumentar el período
refractario y la duración del potencial de acción en las aurículas, los
ventrículos y el sistema de His-Purkinje, la quinidina suprime la
fibrilación auricular y el fluter.
Como el periodo refractario efectivo es aumentado más que la
duración del potencial de acción, el miocardio permanece
inactivo aún cuando el potencial de reposo de la membrana haya
sido restaurado.
La quinidina prolonga los intervalos QRS y QT tanto en el ritmo
sinusal normal como durante las arritmias. La quinidina muestra
también efectos anticolinérgicos que se caracterizan por acelerar
el ritmo cardíaco debido a sus efectos vagolíticos sobre el nodo
AV.
REACCIONES ADVERSAS
Son frecuentes las reacciones adversas gastrointestinales
durante los tratamientos con quinidina. Entre estos se incluyen
diarrea, anorexia, náuseas y vómitos y cólicos. A menudo estas
reacciones adversas obligan a dejar el tratamiento.
Como todos los fármacos antiarrítmicos, la quinidina puede provocar
arritmias cardiacas, especialmente si las dosis son excesivas o se
administran otros fármacos.
Cuando se utiliza para el tratamiento de la fibrilación o del fluter auricular
la quinidina puede producir un aumento paradójico del ritmo cardíaco. Un
exceso de quinidina en el plasma puede provocar una taquicardia
ventricular polimórfica conocida como torsades de pointes.
DÓSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Adultos:
Se administra por vía oral.
Dosis antiarrítmicas iniciales:
Contracciones prematuras atriales y ventriculares: 200 mg, de 3 a 4
veces al día.
Taquicardias paroxísticas supraventriculares: 400 mg cada 2-3 h hasta
que termine el paroxismo
Fluter axial: ajustar dosis individualmente después de la digitalización.
Conversión de la fibrilación axial: 200 mg cada 2-3 h de 5 a 8 veces
aumentando la dosis diariamente de acuerdo a las necesidades y la
tolerancia.
Dosis máxima: 4 g al día.
Niños:
Se administra por vía oral.
Se han administrado de 20 a 60 mg/kg/día o 900 mg por día divididos en
4 dosis.
En niños no se recomienda la vía de administración intravenosa
PROPRANOLOL
¿QUÉ ES EL PROPRANOLOL?
El propranolol es una clase de medicamento llamado beta-bloqueador.
Funciona relajando los vasos sanguíneos y reduciendo el ritmo cardíaco
para mejorar el flujo de sangre y disminuir la presión arterial.
¿CUÁNDO ESTÁ INDICADO?
El propranolol se utiliza para tratar hipertensión arterial, ritmo cardíaco
irregular, feocromocitoma, ciertos tipos de temblores y estenosis
subaórtica hipertrófica. También se usa para evitar angina, dolores de
cabeza por migraña, y mejorar la supervivencia después de un infarto.
¿CUÁNDO ESTÁ CONTRAINDICADO?
No se debe usar esta medicina si se tiene asma, latidos cardíacos muy
lentos, o una condición grave del corazón como "síndrome del nodo
sinusal enfermo" o "bloqueo AV" (a menos que se tenga un marcapaso).
Al igual que otros ß-bloqueadores no debe ser utilizado en pacientes con:
hipersensibilidad conocida a la sustancia, bradicardia, choque
cardiogénico, hipotensión, acidosis metabólica después de ayuno
prolongado, alteraciones severas de la circulación arterial periférica,
bloqueo cardiaco de segundo o tercer grado, síndrome del seno enfermo,
feocromocitoma no tratado, insuficiencia cardiaca no controlada y angina
de Prinzmetal.
No debe ser utilizado en pacientes propensos a hipoglucemia, es decir,
aquellos que han ayunado durante un tiempo prolongado o aquellos
pacientes con mecanismos reguladores deficientes.
FARMACOCINÉTICA:
Se absorbe por vía oral en 90%, su unión a proteínas plasmáticas es muy
alta (93%), se metaboliza en hígado y menos de 1% se excreta por riñón
en forma inalterada. Su vida media es de 3 a 5 horas y el tiempo hasta
alcanzar su efecto máximo es de una hora a una hora y media. No es
eliminable por diálisis. Se excreta en la leche materna en pequeñas
cantidades.
FARMACODINAMIA
El propranolol funciona relajando los vasos sanguíneos y reduciendo el
ritmo cardíaco para mejorar el flujo de sangre y disminuyendo la
presión arterial.
REACCIONES ADVERSAS
El propranolol puede ocasionar efectos secundarios como:
Mareos o aturdimiento
Cansancio
Diarrea
Estreñimiento
Y puede causar otros mas graves como:
Dificultad para respirar o tragar
Sarpullido
Ampollas o descamación de la piel
Urticaria
Picazón
Inflamación del rostro, garganta, lengua o labios
Sensación de desmayos
Aumento de peso
Ritmo cardiaco irregular
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Y DÓSIS
El propranolol se administra por vía oral o intravenosa.
Adultos:
Hipertensión - 160 mg hasta 320 mg
Angina y temblor - 120 mg hasta 240 mg
Protección del corazón tras un ataque - 160 mg
Migraña - 80 mg hasta 160 mg
Arritmias, hipertiroidismo y tirotoxicosis y miocardiopatía hipertrófica -
120 mg hasta 160 mg
Feocromocitoma - 30 mg hasta 60 mg
Enfermedad hepática debida a presión arterial alta - 160 mg hasta 320
mg
Niños:
Migraña - 20mg 2 ó 3 veces al día
Arritmias - la dosis será ajustada por el médico de acuerdo con la edad
o el peso del niño
VERAPAMILO
¿QUÉ ES EL VERAPAMILO?
El verapamilo es un medicamento bloqueador de canales de calcio tipo
L, indicado en medicina para el tratamiento de la hipertensión, angina de
pecho, trastornos del ritmo cardíaco y, recientemente, para los dolores
de cabeza.
¿CUÁNDO ESTÁ INDICADO?
Este medicamento está indicado en:
Prevención y tratamiento de la angina de pecho.
Tratamiento de la hipertensión arterial.
Prevención de la taquicardia supraventricular paroxística, después del
tratamiento por vía intravenosa.
Control de pacientes con fluter y/o fibrilación auricular crónica, excepto
cuando se asocien a la existencia de vías accesorias de conducción.
Prevención secundaria post-infarto de miocardio en pacientes
sin insuficiencia cardiaca durante la fase aguda.
La forma inyectable se utiliza en el tratamiento de las taquicardias
supraventriculares, incluido:
Taquicardia supraventricular paroxística, incluso la asociada con vías
accesorias de conducción (síndrome de Wolff-Parkinson-White y síndrome
de Lown-Ganong-Levine).
Flutter fibrilación auricular, excepto cuando se asocien a la existencia de
vías accesorias de conducción (síndrome de Wolf-Parkinson-White,
síndrome de Lown-Ganong-Levine).
¿CUÁNDO ESTÁ CONTRAINDICADO?
Shock cardiogénico
Bloqueo AV de 2do y 3er grado
Síndrome del nódulo sinusal
Insuficiencia cardiaca congestiva severa
Embarazo
Enfermedad del seno (excepto si existe un marcapasos implantado)
Pacientes que estén recibiendo bloqueantes beta-adrenérgicos
Infarto agudo al miocardio
Hipersensibilidad al verapamilo o a cualquiera de los excipientes.
FARMACOCINÉTICA
Después de su administración, se absorbe rápidamente, aunque
experimenta un extenso metabolismo de primer paso.
El comienzo de los efectos hemodinámicos y electrofisiológicos del
verapamilo tiene lugar a las 1 ó 2 horas después de su administración
oral.
Los efectos son máximos entre las 2 y 5 horas en el caso de las
formulaciones convencionales y a las 5 horas en el caso de las
formulaciones retardadas. La actividad farmacológica del verapamilo se
mantiene durante 8 a 10 horas en el caso de las formulaciones
convenciones y durante 24 horas en el caso de las retardadas.
El verapamilo y su metabolito activo, el norverapamilo, se distribuyen
muy bien por todo el organismo, incluyendo el sistema nervioso
central. La eliminación del verapamilo tiene lugar por vía renal,
eliminándose en las heces tan solo el 16% de la dosis administrada.
Menos del 5% de la dosis se excreta como verapamilo sin alterar en la
orina.
FARMACODINAMIA
El verapamilo se fija a los canales lentos de calcio deformándoles, lo
que impide la entrada de calcio, con lo que actúa sobre los
mecanismos iónicos que regulan el automatismo.
En el interior de las células, el verapamilo interfiere con la liberación del
calcio intracelular que se almacena en el retículo sarcoplásmico. La
reducción de los niveles de calcio intracelular afecta el mecanismo
contráctil del tejido del miocardio produciendo una dilatación. El mismo
efecto en las células del músculo liso vascular, con la consiguiente
vasodilatación, reduce las resistencias periféricas y, por tanto la
postcarga. Estos mecanismos explican los efectos beneficiosos del
verapamilo en la angina y la hipertensión.
El verapamilo actúa sobre los canales lentos de los nodos sinusal y
atrioventricular, sin afectar los canales de sodio, y ralentiza la conducción
AV con lo que actúa sobre las taquiarritmias que se originan por encima
del nodo AV.
REACCIONES ADVERSAS
El verapamilo puede provocar algunos efectos secundarios como pueden
ser:
Estreñimiento
Acidez estomacal
Mareos o aturdimiento
Dolor de cabeza
Y también causa algunos efectos que pueden ser graves:
Inflamación de las manos, los pies, los tobillos o las pantorrillas
Dificultad para respirar o tragar
Latidos cardíacos lentos
Desvanecimiento
Visión borrosa
Sarpullido
Náuseas
Cansancio extremo
Sangrado o moretones anormales
Falta de energía
Pérdida del apetito
Dolor en la parte superior derecha del estómago
Coloración amarillenta en la piel o los ojos
Síntomas parecidos a los de la gripe
Fiebre
VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DÓSIS
Verapamilo en forma farmacéutica de grageas: 80mg por vía oral (envase
o frasco con 20 grageas)
Verapamilo en forma farmacéutica de solución inyectable: 5mg/2ml por vía
IV (caja con una ampolleta con 2 mililitros)
LIDOCAÍNA
¿QUÉ ES LA LIDOCAÍNA?
La lidocaína o xilocaína es un fármaco perteneciente a la familia de
los anestésicos locales. Actualmente, es muy utilizada por
los odontólogos. También tiene efecto antiarrítmico, y está indicada
por vía intravenosa o transtraqueal en pacientes
con arritmias ventriculares malignas, como la taquicardia ventricular o
la fibrilación ventricular.
¿CUÁNDO ESTÁ INDICADA?
Como un anestésico
Para prevenir y tratar el dolor de ciertos procedimientos
Para tratar las quemaduras menores, raspaduras y picaduras de
insectos.
A consecuencia de su acción de inhibir la corriente de sodio al interior
del músculo cardiaco, la lidocaína tiene propiedades antiarrítmicas y se
considera como un agente de la clase IB.
Disminuye la despolarización, la automaticidad y la excitabilidad de los
ventrículos durante la fase diastólica, efectos independientes del
sistema nervioso autónomo y que dependen de acción directa sobre las
fibras de Purkinje y las células miocárdicas. Por estas acciones se
utiliza en el tratamiento de las arritmias de origen ventricular.
¿CUÁNDO ESTÁ CONTRAINDICADA?
Se deberá evitar su uso en casos de isquemia regional o de
hipersensibilidad a lidocaína.
Está contraindicada en todos aquellos pacientes con hipersensibilidad
conocida a los anestésicos locales del tipo de las amidas, así como en
estado de shock o bloqueo cardiaco.
Nodeberá aplicarse cuando exista inflamación en la zona
donde se va a infiltrar para obtener anestesia local.
Laadministración intravenosa de lidocaína está contraindicada
en pacientes con síndrome de Stokes-Adams o con grados
severos de bloqueo
cardiaco intraventricular, atrioventricular o sinoatrial.
No se recomienda el empleo de lidocaína durante el primer
trimestre del embarazo.
FARMACOCINÉTICA
Actúa a través del bloqueo de canales de sodio de la
membrana celular de neuronas periféricas sensitivas,
impidiendo el movimiento de iones de sodio y potasio a través
de los receptores del nervio y por lo tanto, la conducción
nerviosa.
El 90% de la lidocaína se metaboliza en el hígado, a través
de hidroxilación del núcleo aromático, y hay otras vías metabólicas
aún no identificadas. Se excreta por los riñones.
La vida media de la lidocaína administrada por vía intravenosa es de
aproximadamente 109 minutos, pero como el metabolismo es hepático
(es por esto que depende de la irrigación sanguínea del hígado), se
debe bajar la dosis en pacientes que tengan gasto cardíaco bajo o que
estén en shock.
FARMACODINAMIA
Del sitio de aplicación se difunde rápidamente a
los axones neuronales, si la fibra nerviosa es mielinizada penetra por
los nodos de Ranvier a la membrana citoplasmática, bloqueando a
los canales de sodio y evitando la despolarización de la membrana.
Cuando es administrada por vía intravenosa, la lidocaína es un
fármaco antiarrítmico de clase IB, que bloquea el canal de sodio
del miocardio.
Se puede usar este fármaco para tratar las arritmias ventriculares,
especialmente las isquemias agudas, aunque no es útil para tratar las
arritmias atriales.
REACCIONES ADVERSAS
Durante o inmediatamente después del tratamiento con lidocaína tópica
en piel intacta, el tejido en el sitio de tratamiento puede desarrollar
eritema o edema , así como sensaciones anormales.
Se puede presentar palidez, enrojecimiento, alteraciones sensoriales en
la percepción de temperatura, comezón y rash cutáneo en el área de
aplicación.
También se pueden presentar reacciones alérgicas y de tipo anafiláctico
asociadas con lidocaína, mismas que se caracterizan por la presencia
de urticaria, angioedema , broncoespasmos y shock.
Las reacciones adversas sistemáticas de lidocaína incluyen la exci
tación o depresión del sistema nervioso central (nerviosismo,
aprensión, euforia, confusión, mareo, visión borrosa, visión doble,
vómito, sensación de calor o frío, temblores, convulsiones,
inconsciencia, depresión y arresto respiratorio).
VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DÓSIS
Se puede administrar vía intramuscular, subcutánea, intradérmica,
perineural, epidural o vía intravenosa (en anestesia local intravenosa).
En este caso, la dósis es variable, y dependerá del área que va a ser
anestesiada, de la vascularidad de los tejidos y del número de
segmentos neuronales que van a ser bloqueados.
Deberá utilizarse la mínima dósis necesaria que proporcione una
anestesia efectiva.
Esrecomendable el uso de concentraciones al 0.5% o al 1%
de lidocaína en infantes, para minimizar la posibilidad de
reacciones tóxicas, y la dósis total deberá ser reducida en
proporción al peso corporal o al área que se va a anestesiar.
GRACIAS
