Generalidades de
Farmacología
Dra. Andrea Campos Morán
08/07/2021 2
Objetivos de la clase
[Link] farmacología, droga, fármaco y medicamento, farmacocinética,
farmacodinamia y toxicología.
[Link] las acciones fundamentales de los medicamentos.
[Link] la clasificación de la farmacología.
[Link] la farmacoterapia empírica, mágica, científica y técnica.
Definiciones Básicas
Farmacología
La farmacología (del griego pharmakon, fármaco, medicamento, y logos, tratado)
Es la parte de las ciencias biomédicas que estudia las propiedades de los fármacos
y sus acciones sobre el organismo.
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Definiciones Básicas
Toda sustancia química que al interactuar con un organismo vivo
Fármaco: da lugar a una respuesta, sea ésta beneficiosa o tóxica .
Toda sustancia química que es útil en el diagnóstico,
tratamiento y prevención de enfermedades o de síntomas
Medicamento: o signos patológicos o que es capaz de modificar los ritmos
biológicos.
En sentido clásico, se refiere a una sustancia, generalmente de origen
vegetal, tal como la ofrece la naturaleza u obtenida a partir de sencillas
Droga: manipulaciones, siendo el principio activo la sustancia responsable de la
actividad farmacológica de la droga.
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Definiciones Básicas
Farmacocinética Farmacodinamia
Estudia los procesos de absorción, Estudia las acciones y los
metabolismo o biotransforn1ación efectos de los fármacos sobre
y excreción en el organismo del los distintos aparatos, órganos
medicamento liberado. y sistemas y su mecanismo de
acción bioquímico o molecular.
LADME
Liberación, absorción, distribución,
metabolismo y excreción); es decir , La farmacodinamia se
la farmacocinética estudia qué encarga de qué hacen los
hace el organismo sobre los fármacos en el organismo.
fármacos después de su
administración.
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Definiciones Básicas
Toxicología
• Como ciencia propia , se ocupa del estudio de la toxicidad de las sustancias
o productos químicos en general.
• Es de gran importancia por la difusión y el empleo de compuestos químicos
que generan contaminaciones: agrícolas, alimentarias, industriales,
atmosféricas, etc.
• Desde el punto de vista de la farmacología terapéutica, la toxicología
medicamentosa se ocupa del estudio de las reacciones adversas (RAM) y de
las enfermedades ocasionadas por los medicamentos.
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Clasificación de la Farmacología
Farmacognosia
Farmacología
Farmacometría química
Etnofarmacología Farmacogenética
Farmacotecnia
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Harvey 6ta
Farmacocinética
La farmacocinética se refiere a lo que el organismo le hace a un
fármaco
Una vez que el medicamento se
administra por una de varias vías, cuatro
propiedades farmacocinéticas
determinan la rapidez del inicio de
acción del fármaco, la intensidad del
efecto y la duración de éste.
Los parámetros farmacocinéticos permiten al médico diseñar y
optimizar regímenes terapéuticos, e incluso tomar decisiones acerca
de la vía de administración para un fármaco específico, la cantidad y
frecuencia de cada dosis, así como la duración del tratamiento.
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Propiedades Farmacocinéticas
Absorción
• Desde el sitio en que se administras permite el ingreso del agente
terapéutico (Ya sea de manera directa o indirecta en el plasma).
Distribución
• El fármaco puede entonces salir de manera reversible del torrente
sanguíneo y distribuirse en los líquidos intersticial e intracelular.
Metabolismo
• El fármaco puede ser biotransformado por el hígado u otros tejidos.
Eliminación.
El fármaco y sus metabolitos se eliminan del
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organismo en la orina, la bilis o las heces. 11
Absorción de fármacos
La absorción consiste en el paso de un fármaco desde su sitio de administración hasta la
corriente sanguínea por uno de varios mecanismos.
La velocidad, el ritmo y la eficiencia de la absorción dependen tanto de factores del
ambiente en que el fármaco se absorbe como de características químicas y vía de
administración del medicamento (que influyen en su biodisponibilidad).
Existen 4 mecanismos de absorción de fármacos:
Difusión pasiva Difusión facilitada Transporte activo Endocitosis
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Biodisponibilidad
La biodisponibilidad es la fracción del fármaco administrado que alcanza la circulación
sistémica.
Por ejemplo, si se administran oralmente 100 mg de un fármaco y se absorben 70 mg sin
modificar, la biodisponibilidad es de 0,7 o del 70%. Es importante determinar la
biodisponibilidad con objeto de calcular las dosis de fármacos para vías de administración
distintas de la i.v.
Factores que modifican la biodisponibilidad
Vía de administración de un Propiedades químicas y
fármaco. físicas.
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Factores que Influyen en la biodisponibilidad
Naturaleza de la
Metabolismo de Solubilidad de
Inestabilidad química formulación del
primer paso hepático fármaco
medicamento.
Algunos fármacos La absorción del
Cuando un fármaco Para que un
como la penicilina fármaco puede
se absorbe a través fármaco se absorba
G son inestables al estar alterada por
del tracto GI, fácilmente debe ser
pH del contenido factores no
penetra en la predominantement
gástrico. Otros, relacionados con su
circulación portal e hidrófobo, pero
como la insulina, estructura química.
antes de llegar a la debe tener cierta
son destruidos en Por ejemplo, el
circulación solubilidad en
el tracto GI por la tamaño de las
sistémica. soluciones acuosas
acción de enzimas partículas
de degradación.
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Distribución de los fármacos
en el organismo.
La distribución de los fármacos es el proceso por el cual un fármaco abandona reversiblemente
el torrente sanguíneo y penetra en el espacio intersticial (líquido extracelular) y después a las
células de los tejidos.
Para un fármaco que se
administra por vía i.v., cuando la
absorción no es un factor, la
fase inicial (desde
inmediatamente después de la
administración hasta el
descenso rápido en la
concentración) representa la
fase de distribución, durante la
cual el fármaco desaparece con
rapidez de la circulación e
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ingresa en los tejidos.
Distribución de los fármacos
en el organismo.
La llegada de un fármaco desde el plasma al intersticio depende principalmente
de:
Carácter
Flujo hidrófobo
sanguíneo El grado de unión
relativo del
del fármaco a las
fármaco
proteínas
tisulares,
plasmáticas e Volumen
Permeabilida hísticas tisular
d capilar
Albúmina
Discontinuidad
capilar
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Metabolismo de los fármacos
Cinética del metabolismo
Cinética de Primer orden Cinética de Orden cero
La enzima se satura por una concentración
La velocidad del metabolismo del fármaco
elevada del fármaco libre, y la velocidad de
es directamente proporcional a la
metabolismo permanece constante a lo largo
concentración del fármaco libre.
del tiempo.
Ello significa que se metaboliza una Se metaboliza una cantidad constante del
fracción constante del fármaco por fármaco por unidad de tiempo y la velocidad
unidad de tiempo. de eliminación es constante y no depende de
la concentración del fármaco.
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Mecanismos de excreción
El proceso de eliminación comienza una vez que el fármaco ingresa en el organismo
Vías principales implicadas:
Metabolismo Hepático
Eliminación en la bilis Disminución de la
Concentración plasmática
Eliminación en la orina
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Concepto de Farmacodinamia Farmacología de Harvey 6°
La farmacodinamia describe las acciones de un fármaco en el organismo y la influencia
de las concentraciones plasmáticas en la magnitud de la respuesta.
Ejercen sus efectos
Fármacos Receptores Transducción de señales Se inician una
Por su interacción
con
serie de
Ligando Macromoléculas
modificaciones
blanco
Señal en la actividad
especializadas,
extra bioquímica o
presentes en la
celular biofísica de una
superficie o en el
célula.
interior de las
células.
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Complejo Fármaco-receptor
Las células pueden poseer diferentes tipos de receptores, cada
uno de ellos específico para un determinado ligando.
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Aspectos moleculares de la interacción de los
Fármacos con sus dianas farmacológicas.
Tipos de receptores
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Curva dosis-respuesta, eficacia, eficiencia, potencia.
A medida que aumenta la concentración del fármaco, aumenta también la magnitud de su
efecto farmacológico.
Dos importantes propiedades de los fármacos pueden determinarse
mediante las curvas graduales de dosis-respuesta
Eficacia Potencia
La capacidad del fármaco para producir Una medida de la cantidad del
una respuesta fisiológica cuando fármaco necesaria para producir un
interactúa con un receptor efecto de una determinada
magnitud.
La eficacia depende del número de
complejos fármaco-receptor que se Concentración efectiva 50 o CE50
forman y de la eficiencia del
acoplamiento del receptor activado a las
respuestas celulares.
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Efecto de la dosis en la magnitud
De la respuesta farmacológica
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Agonista, antagonista y antagonista competitivo.
Agonista
Si un fármaco se une a un receptor y produce una respuesta biológica, un agonista puede imitar la
respuesta de un ligando endógeno en el receptor, o puede inducir una respuesta distinta a partir del
receptor y su mecanismo de transducción.
Si un fármaco se une a un receptor y produce una respuesta biológica
Agonista completo: máxima que imita la respuesta al ligando endógeno, se le conoce como
agonista completo.
Ejemplo:
Al unirse la fenilefrina con los adrenorreceptores α1 en las membranas celulares del músculo liso vascular,
moviliza el Ca 2+ intracelular, lo que origina la contracción de los filamentos de actina y miosina. El
acortamiento de las células musculares reduce el diámetro de las arteriolas, con aumento de la resistencia al
flujo sanguíneo. A consecuencia de ello, aumenta la presión arterial para mantener el flujo sanguíneo.
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Agonista parcial: Los agonistas parciales tienen eficacia (actividad intrínseca) mayor de
cero pero menor que la de un agonista completo
Los agonistas inversos, a diferencia de los agonistas completos, estabilizan la forma R
inactiva. Todos los receptores constitutivamente activos son forzados al estado
Agonista inverso: inactivo por el agonista inverso. Esto reduce el número de receptores activados por
debajo del que se observa en ausencia de fármaco. Por tanto, los agonistas inversos
revierten la actividad constitutiva de los receptores y tienen el efecto farmacológico
opuesto al de los agonistas receptores.
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Antagonista
Los antagonistas son fármacos que disminuyen las acciones de otro fármaco o de un ligando
endógeno
Antagonista competitivo: Si el antagonista y el agonista se unen en el mismo lugar del receptor se
dice que son «competitivos». El antagonista competitivo impedirá que un
agonista se una a su receptor, y mantendrá al receptor en su estado
conformacional inactivo.
Esta irreversibilidad de la unión al sitio activo reduce la cantidad de
receptores disponibles para el agonista. Éste no puede «sacar de la
competencia» al antagonista aunque la dosis aumente. El segundo tipo
Antagonista irreversible: de antagonista se une a un sitio («sitio alostérico») distinto del sitio de
unión al agonista. Este antagonista alostérico impide que el receptor sea
activado aunque el agonista se una al sitio activo.
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Un antagonista puede actuar sobre un receptor completamente
Antagonista funcional y químico: diferente al del agonista e iniciar unos efectos que son
funcionalmente opuestos a los de éste. Un ejemplo clásico es el
antagonismo de la epinefrina frente a la broncoconstricción inducida
por la histamina
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Relación Dosis-respuesta
Índice terapéutico
El índice terapéutico de un fármaco es el cociente entre la dosis que causa toxicidad y la dosis que
produce un efecto clínicamente deseado o una respuesta efectiva en una población de individuos:
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