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Farmacodinamia

El diclofenaco tiene actividad analgésica, antipirética y antiinflamatoria debido a su potente actividad contra la enzima COX-2. Se absorbe completamente después de la administración oral pero solo alrededor del 50% de la dosis absorbida está disponible sistémicamente debido al metabolismo de primer paso. No se produce acumulación del fármaco en plasma después de la administración oral repetida aunque los alimentos retrasan su absorción.

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Glinda Valdivia Rado
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El diclofenaco tiene actividad analgésica, antipirética y antiinflamatoria debido a su potente actividad contra la enzima COX-2. Se absorbe completamente después de la administración oral pero solo alrededor del 50% de la dosis absorbida está disponible sistémicamente debido al metabolismo de primer paso. No se produce acumulación del fármaco en plasma después de la administración oral repetida aunque los alimentos retrasan su absorción.

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FARMACODINAMIA

EL DICLOFENACO TIENE ACTIVIDAD


COMO ANALGÉSICO, ANTIPIRÉTICO Y
ANTIINFLAMATORIO. SU POTENCIA
CONTRA LA COX-2 ES
SUSTANCIALMENTE MAYOR QUE EL
DE LA INDOMETACINA, NAPROXENO,
O VARIOS OTROS AINE'S.
FARMACOCINÉTICA
• DESPUÉS DE UNA DOSIS ORAL, EL DICLOFENACO SE
ABSORBE EN 100% DESPUÉS DE LA ADMINISTRACIÓN
ORAL EN COMPARACIÓN CON LA ADMINISTRACIÓN
INTRAVENOSA, MEDIDA POR LA RECUPERACIÓN DE LA
ORINA. SIN EMBARGO, DEBIDO AL METABOLISMO DE
PRIMER PASO, SÓLO ALREDEDOR DEL 50% DE LA
DOSIS ABSORBIDA ES DISPONIBLE
SISTÉMICAMENTE.

• DESPUÉS DE LA ADMINISTRACIÓN ORAL REPETIDA,


NO SE PRODUCE ACUMULACIÓN DEL FÁRMACO EN
PLASMA. LA PRESENCIA DE ALIMENTOS RETRASA LA
ABSORCIÓN Y DISMINUYE LAS CONCENTRACIONES
PLÁSMATICAS MÁXIMAS, PERO NO AFECTA LA
ABSORCIÓN GLOBAL.

• EL DICLOFENAC PRESENTA UNA FÁRMACOCINÉTICA


LINEAL, SIENDO LAS CONCENTRACIONES
PLASMÁTICAS PROPORCIONALES A LAS DOSIS.

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