FARMACOLOGÍA

FUNDAMENTOS

Q.F. ROSARIO MARIA TELLO LIPA

Lima. 2015
 N° 1

* FARMACOLOGIA
 CONCEPTO
 RAMAS
 METODOS DE ESTUDIO
 FARMACOLOGÍA N°1
 CONCEPTO
Etimología:
Pharmakon = medicamento,
farmaco, veneno
Logos = tratado o palabra
* La Farmacología es la ciencia
que estudia la acción que
ejercen los fármacos sobre el
organismo.
* Ciencia que estudia la actividad
biológica de las sustancias
químicas sobre la materia viva.
• La farmacología es una de las disciplinas más amplias que
abarca los conocimientos relativos a origen, propiedades físicas
y químicas, combinaciones, acciones fisiológicas, absorción,
biotransformación y excreción, y aplicaciones terapéuticas de
fármacos. (Goodman y Gillman 2012)
 FARMACOLOGÍA N°1

* HISTORIA
* CONOCIMIENTO DE LA MEDICINA Y SU USO FARMACOLOGICO;
SECRETO DE SACERDOTES, SANTON O CHAMAN
* LOS EFECTOS: ACCION MAGICA O ENVENENAMIENTOS

*SE INICIO COMO CIENCIA HACE 1 SIGLO

*EDAD ANTIGUA:
*HIPOCRATES PADRE DE LA MEDICINA CIENTIFICA SOSTIENE QUE
EL ORGANISMO TIENE QUE CURARSE POR SI MISMO
*GALENO: SE DEBE DAR SUSTANCIA QUE PRODUZCAN EFECTO
CONTRARIA A LA ENFERMEDAD, CREO LAS POCIMAS O BREBAJES
 FARMACOLOGIA N°1
 RAMAS FARMACOGNOSIA

Es una ciencia aplicada

que estudia las
características
biológicas, bioquímicas y
económicas de las drogas
naturales y sus
constituyentes.

Aplicación simultanea de
diversas disciplinas
científicas para adquirir
conocimientos sobre las
drogas.
 FARMACOLOGIA N°1
 RAMAS FARMACOCINÉTICA
Es el estudio de la absorción,
distribución y eliminación de
los fármacos.
Estudia desde un punto de
vista dinámico y cuantitativo
los fenómenos de absorción,
distribución, metabolismo y
excreción de los fármacos.
Utiliza los parámetros
farmacocinéticos para
evaluar los procesos ADME
(Absorción, Distribución, Metabolismo y
Excreción)
 FARMACOLOGIA N°1
 RAMAS FARMACODINAMIA
Estudio de los
efectos
bioquímicos y
fisiológicos de los
medicamentos y
de sus mecanismos
de acción.
Es el estudio de
cómo actúan los
fármacos.
 FARMACOLOGIA N°1
 RAMAS FARMACOLOGÍA
CLÍNICA
Estudia los efectos que
producen los fármacos en
el organismo humano.
Existen limitaciones
técnicas, legales y éticas
que limitan la evaluación
farmacológica en nuestra
especie.
Utiliza los ensayos clínicos
controlados para evaluar
la eficacia y seguridad de
los medicamentos.
 FARMACOLOGIA N°1
 RAMAS TOXICOLOGÍA
Estudia los efectos
perjudiciales de los
productos medicinales y
otras sustancias químicas
responsables de las
intoxicaciones domésticas,
industriales o ambientales.
Tóxico o veneno es toda
sustancia o compuesto
químico que tiene la
propiedad de destruir la
vida, inhibir el crecimiento o
dañar la salud, produciendo
manifestaciones nocivas para
los seres vivos.
 FARMACOLOGIA N°1
 RAMAS FARMACOTECNIA
Ciencia aplicada que se
encarga de la preparación de
los principios activos
naturales para convertirlos
en medicamentos.|
 FARMACOLOGIA N°1
 RAMAS FARMACOQUÍMICA

Estudia la relación
existente entre la
estructura química y la
acción farmacológica de
los medicamentos.
Los fármacos desarrollan
sus mecanismos de acción
y producen sus efectos de
acuerdo a la interacción
molecular entre su
estructura química y la del
receptor.
 FARMACOLOGIA N°1
 RAMAS FARMACOGENÉTICA y
Farmacogenomica
La farmacogenética es el
estudio de base genética de las
variaciones en las respuestas
farmacológicas.

La farmacogenómica utiliza
herramientas para buscar en el
genoma completo los factores
multigénicos que determinan la
respuesta farmacológica.

Diferenciar de
La Geneterapia. (gracias a los avances de la biología molecular y celular), permite la
introducción selectiva de ADN recombinante en tejidos, sintetizando
proteínas biológicamente activas dentro de células cuyas funciones se
busca modificar. (en enfermedades hereditarias)
 FARMACOLOGIA N°1
 RAMAS
FARMACOEPIDEMIOLOGIA

Estudia las consecuencias, tanto beneficas

como perjudiciales, que los farmacos
reportan directamente a grupos de
poblaciones amplios

FARMACOMETRIA
Estudia el análisis de la cuantificación de las
acciones y efectos farmacológicos en relación con
la cantidad de fármaco que se aplica tanto in vivo
como invitro
La farmacología actual con sus
distintas subdivisiones
 METODOS DE ESTUDIO
FARMACOLOGICO Y DESARROLLO DE UN NUEVO MEDICAMENTO

 Es un proceso largo (promedio 10 años),

complejo y costoso realizado en las
universidades, industrias, institutos.
 No finaliza con la aprobación para la
comercialización sino continua durante el tiempo
que sigue en uso
 Consta de una secuencia lógica y planificada de
procedimientos experimentales y clínicos inter-
relacionados
 DESARROLLO DE UN NUEVO MEDICAMENTO

El comienzo......
 Obtención de una nueva molécula: por
síntesis química(diseño asistido por
computadora), fermentación, extracción de
fuentes naturales(plantas), ingeniería
genética (drogas recombinantes)
 Se establecen las propiedades físico-
químicas
 Se inicia el desarrollo farmacéutico y
farmacológico

Farmacología Preclínica y Clínica

 Estudio en animales: F A S E 0– Etapa Preclínica
 Es el estudio farmacológico de la nueva molécula en animales de experimentación.
 Diferentes especies de animales
 Roedoras: rata, ratón , cobayo
 No roedoras: gato, perro, cerdo, mono, chimpancé
 Se efectúan estudios
 Farmacodinámicos
 Farmacocinéticos
 Toxicológicos
 Los estudios preclínicos a largo plazo continúan en paralelo durante la fase clínica
 FASE 0– Etapa Preclínica
Farmacodinamia:
Nos informan sobre:

Los efectos de la droga a diferentes niveles (bioquímico, molecular, celular, tisular,

órgano y animal entero)
El perfil de actividad de la droga sobre sistemas y aparatos
El efecto principal y asociados (deseables e indeseables)
La probable eficacia clínica de la droga a partir de los resultados obtenidos en
modelos experimentales de la patología
Farmacocinética:

Absorción: sitio de absorción, Biodisponibilidad, interacciones en la fase

farmacéutica

Distribución: auto radiografía corporal total, unión a proteínas, fijación a tejidos,

pasaje al SNC, etc.

Metabolismo: vías metabólicas, capacidad de inducción

Excreción: renal, biliar, pulmonar, etc.

Posible interacción con otros medicamentos

Se ensayan diferentes dosis y vías de administración
 FASE 0– Etapa Preclínica
Toxicidad:
Nos informan sobre la toxicidad potencial y los posibles EA
Dosis únicas o múltiples
Diferentes vías de administración
Diferentes especies

INDICE DE TOXICIDAD - INDICE DE SEGURIDAD

Establecen una relación entre la toxicidad y la

eficacia de la droga
Nos dan una idea de la relación riesgo /
beneficio
 FASE 0– Etapa Preclínica
Toxicidad Especial: Reproduccion
Fertilidad y capacidad reproductiva: función gonadal,
ciclos sexuales, conducta en el apareamiento, frecuencia
de concepción.

Teratogénesis: Afectación del período de organogénesis el

potencial embriotóxico y malformaciones, toxicidad sobre la
madre

Período perinatal y postnatal: Los efectos de la droga

desde el final la preñez en adelante: sobre el desarrollo
fetal tardío, parto, viabilidad neonatal, lactancia y
crecimiento neonatal
 Métodos de estudio en el hombre FARMACOLOGIA CLÍNICA

Es la parte de la farmacología que utiliza como

sujeto experimental al ser humano
Su instrumento fundamental es el Ensayo Clínico

Por esto es un experimento:

 Éticamente justificado
 Correctamente diseñado
 Que responde a un problema
concreto fijado de antemano

En 1952 se realizó el primer ensayo clínico en donde se demostró que la

estreptomicina era superior al placebo en el tratamiento de la TBC
 FARMACOLOGIA CLÍNICA

Se identifican 4 fases

 FASE I Previas a la aprobación del medicamento

 FASE II para su comercialización
 FASE III Se extienden de 2 a 10 años (5,6 años)

Posterior a la comercialización
 FASE IV Toda la “vida útil” del medicamento
 FASE I: farmacología Inicial

20 a 50 voluntarios sanos internados

Farmacocinética en sanos
Efectos farmacológicos.
Detección de reacciones adversas
Dosis útiles y máxima tolerada
Elección de la dosis:
1/10 de la DL50 de la especie más sensible
Se calcula a partir de una droga químicamente similar y
de igual acción terapéutica, utilizándose 1/5 a 1/10 de
ella
 FASE II: Uso Terapéutico
100 a 200 pacientes seleccionados con la enfermedad o síndromes en que la
droga pueda ser útil.
Farmacocinética en pacientes
Acciones farmacológicas
Posibles efectos terapéuticos
Detección de reacciones adversas
Interacciones
PERMITE ESTABLECER
La curva DOSIS- RESPUESTA
Establecer la eficacia terapéutica
Elección de la dosis definitiva
 FASE III Ensayo Terapéutico metódico

2000 a 5000 pacientes

Estudios controlados (multicéntricos)
Establecer la eficacia terapéutica
Detección de reacciones adversas
Interacciones

APROBACIÓN PARA SU COMERCIALIZACIÓN Y USO EN

SERES HUMANOS
 FASE IV – FARMACOVIGILANCIA

 Seguimiento permanente del medicamento mientras está

en uso
 Evaluación de los resultados a largo plazo (eficacia y
tolerancia)
 Detección de reacciones adversas de baja frecuencia
 FARMACOVIGILANCIA

Nuevas indicaciones
Nuevas dosis Vuelven a fases mas
Nuevas vías de tempranas I a III
administración
 FASE IV - FARMACOVIGILANCIA

FARMACOVIGILANCIA: Notificar, registrar y evaluar las

RA producidas por el uso crónico y regular de los
medicamentos, que se dispensan con o sin receta (OMS -
1968)
EFECTOS O REACCIONES ADVERSAS: Cualquier efecto
dañino e involuntario de una droga que aparece con las
dosis usuales utilizadas en el hombre para la profilaxis,
diagnóstico y tratamiento (OMS - 1968)
 FARMACOVIGILANCIA
¿Por Qué?

 Todo medicamento debería ser eficaz y a la vez inocuo,

pero ambos objetivos son relativos

 Sus acciones terapéuticas, poseen siempre la capacidad de

producir EA

 Al finalizar la fase III:

Se han estudiado de 2000 a 5000 pacientes
Solo detectan las RA mas frecuentes (>del 1%) y de
aparición precoz

 Los EA médicamente importantes pero tardíos, con una

frecuencia menor de 1 en 1000, no se descubrirán antes
de la comercialización
 FARMACOLOGÍA
Ciencia integradora
RELACIÓN CON OTRAS CIENCIAS
*GRACIAS
*FARMACOLOGIA N° 2

DROGA
FARMACO
PRINCIPIO ACTIVO
MEDICAMENTO

* NATURALEZA
NATURALEZA QUIMICA
QUIMICA DE
DE LAS
LAS DROGAS
DROGAS Y
Y MEDICAMENTOS
MEDICAMENTOS
* RELACION
RELACION ENTRE
ENTRE ESTRUCTURA
ESTRUCTURA QUIMICA
QUIMICA Y
Y ACCION
ACCION FARMACOLOGICA
FARMACOLOGICA
 FARMACOLOGIA N°2
 DROGA
* Es cualquier sustancia, de origen natural
(vegetal, animal y mineral Mg, Al, Ca, Sulfato
ferroso) o sintético.
* Que altera elestado fisiológico de un
organismo vivo
* Las drogas se pueden ser clasificadas en dos
grupos:
* Las drogas medicinales son sustancias
empleadas en el tratamiento , prevención y
diagnostico de enfermedades
* Las drogas no medicinales o drogas sociales
son sustancias que se usan con propósitos
recreativos.
* Entre las drogas no medicinales se
encuentran sustancias ilegales que alteran el
estado del animo, tales como la cannabis, la
heroína y la cocaína, así como sustancias de
uso corriente, como son la cafeína, la
nicotina y el alcohol.
 FARMACOLOGIA N°2
FARMACO
Del latín Pharmacum
• Toda sustancia capaz de alterar o
modificar las funciones de un
organismo.
•Sustancia que interactúa con el
organismo y modifica funciones
biológicas.
•Produce un efecto con actividad
TERAPÉUTICA(): prevención,
diagnóstico o tratamiento de
enfermedades.
•Principio activo (sinónimo)
–Nombre químico
–Nombre genérico
•DCI / DCE
Ej. Paracetamol 500mg
 FARMACOLOGIA N°2

 PRINCIPIO ACTIVO
* Se llama principio activo a la
sustancia química responsable de
la actividad farmacológica de la
droga
* Ej. Opio—morfina, codeína
 FARMACOLOGIA N°2
 MEDICAMENTO
Es aquel preparado farmacéutico obtenido a partir de uno o
más principios activos, que puede o no contener excipientes,
que es presentado bajo una forma farmacéutica definida,
dosificado y empleado para la prevención, diagnóstico o
tratamiento de una enfermedad o estado patológico o para
modificar sistemas fisiológicos en beneficio de la persona a
quien fue administrado.

Medicamento genérico
Es el producto farmacéutico cuyo nombre corresponde a la
“Denominación Común Internacional” del, Ingrediente
farmacéutico activo (IFA) (antes, principio activo)
recomendado por la Organización Mundial de la Salud (OMS) y
no es identificado por un nombre de marca. A nivel
internacional, un medicamento genérico es aquel que se
fabrica luego de transcurrir el período de protección de
patente del producto original de marca, sin licencia de la
empresa innovadora, y se comercializa ya sea bajo el nombre
común establecido por la OMS o bajo un nuevo nombre
comercial, a precios significativamente menores.
 FARMACOLOGIA N°2
 MEDICAMENTO
*•Es el principio activo (o sus combinaciones) elaborado por la
técnica farmacéutica para su uso terapéutico o medicinal.
*Es la forma farmacéutica (comprimido, inyectables, jarabes) al
cual se le incorpora el P.A junto a excipientes, preservantes o
estabilizadores para posibilitar su administración.
Composición de un medicamento
PRINCIPIOACTIVO + EXCIPIENTES
Servir de vehículo.
Posibilitar la preparación y estabilidad.
Modificar las propiedades organolépticas.
Determinar las propiedades fisicoquímicas.

No tienen actividad terapéutica.

Algunos son de declaración obligatoria.
 FARMACOLOGIA N°2
 NATURALEZA QUIMICA DE LAS DROGAS Y MEDICAMENTOS

* Es todo agente químico

biológicamente activo en el
organismo.

* Sustancia química de estructura

conocida, diferente de un
nutriente o un componente
alimentario esencial, que
produce un efecto biológico
cuando se administra a un ser
vivo (Rang. 2008)

* Sustancia empleada para

elaborar medicamentos,
agentes diagnósticos, productos
dietéticos u otra forma que
modifique la salud de los seres
vivos.
 FARMACOLOGIA N°2
 RELACION ENTRE ESTRUCTURA QUIMICA Y ACCIÓN FARMACOLÓGICA

Los fármacos producen sus efectos y desarrollan sus

mecanismos de acción de acuerdo con su estructura, los
enlaces químicos entre las moléculas del fármaco y el
receptor.

 Beneficios:

 ha permitido el desarrollo nuevas moléculas por síntesis

química

 agentes naturales (vegetales o animales), pueden ser

modificados en el laboratorio y formar agentes con mayores
acciones que el fármaco natural o con menos efectos
indeseables, preservando la acción farmacológica.
 FARMACOLOGIA N°2
 RELACION ENTRE ESTRUCTURA QUIMICA Y ACCIÓN FARMACOLÓGICA

LA ACCIÓN de una droga es la

modificación de las funciones
propias de una célula en el
sentido de aumento o
disminución.
“Las drogas no crean
funciones nuevas:
simplemente, aumentan o
disminuyen (estimulan o
inhiben) las funciones propias
de una célula, tejido, u
organismo (según sea el nivel
de acción que se evalúe)
(normalmente no lo podemos
ver, por que las alteraciones
del funcionamiento suceden a
nivel molecular y subcelular
  RELACION ENTRE ESTRUCTURA QUIMICA Y ACCION FARMACOLOGICA
ACCION FARMACOLOGICA
Es el cambio o modificación de la actividad
de las funciones del organismo, en el sentido
de aumentar o disminuir
ES EL AUMENTO DE LAS ES LA ESTIMULACIÓN
FUNCIONES DE LAS ES LA DISMINUCIÓN DE LAS
VIOLENTA QUE PRODUCE FUNCIONES DE LAS CÉLULAS, DE
CÉLULAS, DE UN ÓRGANO
O UN SISTEMA DEL
LESIÓN CON ALTERACIÓN
DE LA NUTRICIÓN,
IRRITACIÓN UN ÓRGANO O SISTEMA DEL
ORGANISMO
ORGANISMO CRECIMIENTO Y Los Queratoliticos
MORFOLOGÍA DE LAS ANESTÉSICOS ,ÉTER
CAFEÍNA, ANFETAMINAS CÉLULAS ,CLOROFORMO

ESTIMULANTE NITRATO DE PLATA

DEPRESORA
Ejem: cocaina,teofilina, Ejem: tiopental, halonato,
coramina. morfina

TIPÒS DE ACCION
FARMACOLOGICA

ANTIINFECCIOSA REEMPLAZO
Ejem:antibioticos, antifungicos, Ejem:Insulina,tetosterona,
antivirales progesterona

ES LA DESTRUCCIÓN DE ES LA SUSTITUCIÓN DE UNA

MICROORGANISMOS SECRECIÓN QUE FALTA EN EL
ORGANISMO POR LA HORMONA
PRODUCTORES DE
INFECCIÓN CORRESPONDIENTE
*GRACIAS