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Análisis del Ketorolaco: Estructura y Uso

1) El ketorolaco es un antiinflamatorio no esteroideo usado como analgésico y antipirético. 2) Inhibe la enzima COX bloqueando la síntesis de prostaglandinas y aliviando el dolor. 3) Tiene una vida media de 4-10 horas y se metaboliza en el hígado, excretándose principalmente en la orina.

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Temas abordados

  • Métodos de análisis,
  • Hidroxilación,
  • Análisis cuantitativo,
  • Precauciones,
  • Sabor,
  • AINE,
  • Agencia española de medicament…,
  • Uso en dolor agudo,
  • Efectos secundarios,
  • Farmacocinética
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Análisis del Ketorolaco: Estructura y Uso

1) El ketorolaco es un antiinflamatorio no esteroideo usado como analgésico y antipirético. 2) Inhibe la enzima COX bloqueando la síntesis de prostaglandinas y aliviando el dolor. 3) Tiene una vida media de 4-10 horas y se metaboliza en el hígado, excretándose principalmente en la orina.

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  • Uso en dolor agudo,
  • Efectos secundarios,
  • Farmacocinética

ANÁLISIS CUALITATIVO

Y CUANTITATIVO DEL
KETOROLACO

Curso: Farmacoquímica I
Profesor: Montánchez Mercado, Enrique Christian
Alumno: Maita Durand, Juan Carlo
DEFINICIÓN

El ketorolaco es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE)


de la familia de los derivados heterocíclicos del ácido
acético, con frecuencia usado como antipirético,
antiinflamatorio y analgésico

◂ Fórmula química : C=15, H=13, N=1, O=3


ESTRUCTURA
3
1
1 Grupo de ácido carboxílico el cual
2 se une al sitio de acción

2 Grupo fenilo

3 Nitrógeno que confiere estabilidad


en la unión a la COX, complejo
enzimático sobre la que actúa
01
Inhibe la COX, en el 02
metabolismo del
Inhibiendo la
ácido araquidónico
síntesis de
prostaglandinas
03
MECANIS Desensibiliza los
receptores
MO DE nerviosos sensitivos 04
ACCIÓN periféricos
Impide captación y
propagación de
05 dolor hacia los
La intensidad del centros nerviosos
dolor es aliviada medulares y
cerebrales
METHODS
INICIO DE
ACCIÓN

INTRAVENOSA INTRAMUSCULAR VÍA ORAL


< 1min <10 min <1h
DURACIÓ
N

4-7 h 10 h

3,5 - 9,2 La vida media


Adultos jóvenes
puede prolongarse
hasta 10 horas en
4,7- 8,6 pacientes con
Ancianos insuficiencia renal
METABOLISMO

Sufre una hidroxilación en el hígado dando lugar al


metabolito alfa-hidroxiketorolaco, con mucha menor
actividad analgésica y antiinflamatoria
91,4
%
Orina

EXCRECI
ÓN

6,1%
Heces
INDICACIO
Indicado para el tratamiento a
corto plazo (5 días) 01
NES
Dolor leve o moderado
en postoperatorio 02
TERAPÉUTI
CAS
Tratamiento origen agudo
dolor dental, migraña y cefalea 03
Se recomienda vía IV e IM para
postoperatorio y cólico nefrítico 04
PRESENTACION
ES

Tabletas

Cápsulas

Inyectables

Solución oftálmica
DOSIFICACIÓ
NY ANCIANOS
POSOLOGÍA
60 mg
< 50kg
IV - IM
40 mg
Vía oral
VÍA ORAL
30 - 120
mg
Vía intravenosa
ADULTOS Y <16
AÑOS 60 - 120
mg
Vía intramuscular 40 mg/día
>16 AÑOS
CONTRAINDICA
CIONES

Hipersensibilidad Insuficiencia renal


al ketorolaco avanzada

Pacientes con la
Hipovolemia o
“triada de la
deshidratación
aspirina”

Úlcera péptica Preoperatorio y


activa, sangrado GI durante la intervención
quirúrgica
PRECAUCIONES
Pacientes que reciben otros Combinación con agentes
medicamentos gastroprotectores

Pacientes con insuficiencia Reducir dosis y monitorizar la


renal función renal

Pacientes en tratamiento con Combinación con agentes


anticoagulantes gastroprotectores

Produce retención hídrica Usar con precaución


y edema

Produce elevaciones transitorias Suspender tratamiento


en parámetros hepáticos
EFECTOS
SECUNDARIOS

CARDIOVASCULA GASTROINTESTIN
RES AL LOCALES
Edema, hipertensión, Estreñimiento, Dolor en el lugar de
insuficiencia cardiaca diarrea, flatulencias la inyección

SNC HEMATOLÓGICOS ÓTICOS


Vértigo, somnolencia Anemia, aumento del Tínnitus
y cefalea tiempo de sangrado

DERMATOLÓGICO
S HEPÁTICOS RENALES
Prurito, púrpura, rash Aumento de las Alteración de la
enzimas hepáticas función renal
INTERACCIONES
FARMACOLÓGICAS

OTROS AINE ANTICOAGULA ANTIAGREGAN PENTOXIFILIN PROBENECID


NTES TES A
PLAQUETARIOS

Aumenta el Potencia Riesgo de un Casos de Reducción del


riesgo de úlcera efectos de los efecto aditivo sangrado aclaramiento
gastrointestinal anticoagulantes en la inhibición gastrointestinal plasmático del
y hemorragias sobre el tiempo de la función severo en ketorolaco
de sangrado plaquetaria pacientes
ANÁLISIS
CUALITATIVO
ANÁLISIS SOLUBILIDAD
ORGANOLÉPTICO
La envoltura primaria o inmediata es de aluminio y la El ketorolaco es muy soluble en Metanol, ligeramente
envoltura secundaria es un caja con una sola soluble en Éter, y poco soluble en agua
presentación de KETOROLACO 10 mg.
SOLVENTES KETOROL
ACO 10 mg
ATRIBUTO KETOROLACO Agua destilada ++
10 mg
Acetona +
Olor Inodoro
Cloroformo +
Sabor Insípido
Etanol +
Color Blanco
Metanol +++
Estado Sólido
Eter etílico +++
ANÁLISIS
CUANTITATIVO
La mezcla de Metanol y agua permite identificar al
Ketorolaco frente a una fase móvil que contiene
agua, metanol y ácido acético a una longitud de
onda de 254 nm a 30°C, utilizando una inyección
de 100 uL.

% Pureza del Ketorolaco: 98 - 11.8%

% pureza = Peso molecular x Vol. gasto (ml) x #Eq-gr x 100


Peso de muestra
DATOS FARMACÉUTICOS
EXCIPIENTES

● Inyectable: Etanol, cloruro sódico, agua para inyección, hidróxido


sódico para ajustar el pH a 7,4.
● Comprimidos recubiertos: Núcleo: Lactosa, celulosa microcristalina,
estearato magnésico. Recubrimiento: Hipromelosa, dióxido de titanio
(E-171), macrogol.
● Colirio: Contiene cloruro de benzalconio.

INCOMPATIBILIDADES

● No debe mezclarse en la misma jeringa con morfina, meperidina,


prometacina o hidroxicina ya que existe riesgo de precipitación del
ketorolaco.
CONCLUSIONES
● El Ketorolaco se le considera un anti inflamatorio Aines más
eficaz con efectos secundarios menos perjudiciales en su uso
prolongado.
● El Ketorolaco es muy soluble en Metanol
● Se usa para aliviar el dolor moderadamente fuerte, por lo
general después de una operación quirúrgica
● No se recomienda el uso de Ketorolaco en > de 16 años
● Los ancianos son más sensibles que los adultos jóvenes a los
efectos de este producto.
● Los efectos adversos pueden presentarse con mayor
probabilidad en los ancianos
● El médico debe estimar la dosis más adecuada y la frecuencia
de ellas
REFERENCIAS
BIBLIOGRÁFICAS

◂ Ministerio de Salud del Perú. DIGEMID. Petitorio Nacional de Medicamentos Esenciales 2005. Disponible en
[Link]
◂ Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS – CIMA [base de datos en Internet]. Madrid,
España: Agencia española de medicamentos y productos sanitarios (AEMPS) [fecha de acceso 03 Julio 2012]. Disponible en:
[Link]
◂ The International Association for the Study of Pain (IASP) working together for pain relief. [Link] [Link]//
◂ Rosete A, Albarran J, Barrientos A, Poo JL. Errores de medicación detectados en un estudio de utilización de antiinflamatorios no
esteroides (AINES) y analgésicos en los sectores de hospitalización. En: resúmenes del 6º Congreso Anual de Médica Sur y Sociedad
de Médicos A.C. Med Sur 2006; 13(2): 85-106.
◂ Zafortesa C, Nicolau J. generalidades farmacodinamia, farmacocinética [monografía en internet]. Paris: Universtat de IIIes Balears;
[Acceso 7 de octubre de 2017]. Disponible en:[Link] ec.
◂ Zavaleta M, Rosete A, Torres N, Zavala-García C. Ketorolaco [Internet]. [Link]. 2007
[Link]
◂ Dirección General de Medicamentos Insumos y Drogas.. Dirección General de Medicamentos Insumos y Drogas (DIGEMID)
.Obtenido de Dirección General de Medicamentos Insumos y Drogas (DIGEMID) 210. Disponible en
[Link]

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