Fármacos Antidiabéticos

Magister
Juan Méndez
Clasificación de los
Fármacos
Antidiabéticos y sus
Generalidades
 A.Tipo Sulfonilureas

Primera Generación Segunda Generación

➔ Tolbutamida ➔ Glibenclamida
➔ Clorpropamida ➔ Gliclazida
➔ Tolazamida ➔ Glipizida
Tipo Sulfonilureas
Secretagogos

El principal mecanismo de Por otro lado la clorpropamida, la La glibenclamida, glipizida

acción de estos fármacos tipo cual también pertenece a la que pertenecen a
sulfonilureas, es por una primera generación presenta un sulfonilureas de segunda
estimulación de las células beta metabolismo con mayor lentitud generación deben
del páncreas. a nivel del hígado, emplearse con cautela en
personas con
Entre las sulfonilureas de primera También la Tolazamida que enfermedades
generación tal como la también pertenece a la primera cardiovasculares o en
tolbutamida, podemos señalar generación tiene una potencia ancianos.
que se absorbe y metaboliza similar a la clorpropamida, pero
rápido a nivel del hígado. su acción dura menos.
B. Análogos de
Meglitinidas
➔ Nateglinidas

➔ Repaglinida
Análogos de Meglitinida
Secretagogos - Tipo No Sulfonilureas

En este grupo de fármacos La Nateglinida puede ser de La repaglinida en virtud de su

tenemos los siguientes especial utilidad en el tratamiento rápido comienzo de acción,
Repaglinida y Nateglinida de personas con hiperglucemia está indicado para controlar
posprandial. las oscilaciones de la
glucemia posprandial
Estos fármacos son también La Nateglinida es eficaz solo o en
estimuladores de las células combinación con fármacos no
Beta del Páncreas. secretagogos como la
La repaglinida debe utilizarse
metformina.
debe utilizarse con
precaución en pacientes con
La Nateglinida sufre La repaglinida tiene un comienzo personas con insuficiencia
metabolismo hepático de acción muy rápido hepática o renal.
C. Biguanidas

➔ Metformina

➔ Butformina
Biguanida

Dentro de este grupo se encuentra el fármaco La metformina se ha recomendado en la

Metformina Diabetes tipo -2.

Su mecanismo de acción es disminuir la Las biguanidas también están recomendadas

producción de glucosa a nivel Hepático. para utilizarse en combinación con
secretagogos.

Entre los principales efectos tóxicos de la Metformina están: Anorexia,

náuseas, molestias gastrointestinales, diarrea.
D. Inhibidores de la
Enzima Alfa Glucosidasa
➔ Acarbosa

➔ Miglitol
Inhibidores de la Enzima
Alfa Glucosidasa.
A este grupo de fármaco pertenece la Los inhibidores de la enzima alfa
acarbosa y el miglitol. glucosidasa pocas veces se
prescriben , en virtud de sus efectos
adversos gastrointestinales intensos .

Son inhibidores de la enzima alfa Los inhibidores de la enzima alfa

glucosidasa intestinal al retrasar la glucosidasa generan un beneficio
digestión y absorción de los almidones y relativamente menor de tipo
disacáridos. hipoglucemiante.
E. Tiazolidinedionas

➔ Pioglitazona

➔ Rosiglitazona
Tiazolidinedionas

En este grupo podemos citar: Efectos adversos más común de estos

Pioglitazona y Rosiglitazona fármacos son la retención de líquidos.
edema periférico.

Las tiazolidinedionas tienen efecto En, diabéticos el sitio más importante de

significativo en el endotelio vascular, acción de las tiazolidinedionas es en el
sistema inmune y células tumorales. tejido adiposo y en él estimulan la
captación y utilización de glucosa.
F. Agonista de los
Receptores del Polipéptido
similar al Glucagón
➔ Exenatida

➔ Liraglutida
Agonistas de los
Receptores del Polipéptido
similar al Glucagón

En la actualidad existen en el comercio La liraglutida presenta una acción

dos análogos sintéticos del polipéptido prolongada.
similar al glucagón: Exenatida y
Liraglutida.

La exenatida se absorbe de manera La liraglutida está aprobada para el

efectiva a nivel del brazo, abdomen o tratamiento de la Diabetes Tipo-2
muslo.
G. Inhibidores de la
Dipeptidil Peptidasa

➔ Sitagliptina
Inhibidores de la
Dipeptidil- Peptidasa

Entre este grupo está la sitagliptina Se ha recomendado como complemento

de la alimentación y el ejercicio en el
La biodisponibilidad oral de tratamiento de las personas con
sitagliptina es mayor de un diabetes tipo 2.
85%.
Reduce las fluctuaciones de glucosa Sus efectos secundarios son; Infecciones
posprandial al incrementar la secreción respiratorias secundarias, cefalea
de insulina mediada por la glucosa y reacciones alérgicas graves e
reducir la concentración de glucagón hipersensibilidad.
H. Análogos de amilina

➔ Pramlintida
Análogos de Amilina

Entre este grupo podemos citar: La pramlintida es un análogo de la amilina el

Pramlintida cual es péptido de de aminoácidos

El efecto fisiológico es modular la Finalmente los efectos farmacológicos de la

liberación de insulina amilina en dosis farmacológicas, reduce la
secreción del glucagón , lentifica el vaciamiento
gástrico y mitiga el apetito el apetito por
mecanismos nerviosos centrales.
I. Secuestradores de
ácidos Biliares
Secuestradores de
Ácidos Biliares

Estos fármacos que se han utilizados Dificulta la absorción de otros fármacos

para reducir el colesterol, pero ahora se liposolubles glibenclamida, levotiroxina, y
le considera aprobación con fármacos anticonceptivos orales.
antihipertensivo.

Se considera que puede utilizar para la Sus efectos secundarios que incluyen
diabetes tipo-2 molestias digestivas: tal como
estreñimientos, indigestión y flatulencia.
Su mecanismos de acción se
desconoce.
Diabetes Mellitus
● Es un proceso común de la parte endocrina del páncreas que se debe a un defecto del
funcionamiento de las células β.
● Se asocia principalmente a la deficiencia en la producción y secreción de insulina.
● La diabetes tipo I (insulina dependiente), se caracteriza por la falta total de la
producción y secreción de insulina.
● La diabetes tipo II se caracteriza por una deficiencia relativa de insulina, ya sea la
producción o secreción sean bajas o que las células β sean insuficientes para producir
las cantidades de insulina necesarias para el individuo.
● En la diabetes tipo I, la presencia de unas anormalidades genéticas parecen ser la
explicación más lógica de la difusión de las células β.
● En la diabetes tipo II puede ser el resultado del envejecimiento, de una dieta
inadecuada o de factores genéticos.
Síntomas de la Diabetes

Glucosuria Poliuria

Se caracteriza por un aumento de la glucosa Se caracteriza por presentarse volúmenes

en la orina, como consecuencia de niveles altos de orina, por consiguiente se pierde
elevados de glucosa en la sangre. grandes cantidades de agua y los pacientes
se deshidratan.

Polidipsia Polifagia

Se caracteriza por que se estimula la sed, Se caracteriza por que los pacientes
los pacientes comienzan a consumir presentan hambre excesiva.
grandes cantidades de fluidos.
Tratamiento de la Diabetes
● El objetivo inmediato del tratamiento es corregir el desequilibrio
metabólico y restablecer la pérdida de líquidos y electrolitos
● La administración de insulina produce rápidamente el fenómeno
de hipoglucemia.
● El tratamiento de mantenimiento en la diabetes debe dirigirse a
● regular los niveles de glucosa con control dietético, ejercicio
constante, y la administración de fármacos.
● En ambos tipos de diabetes se debe ajustar la dieta para
eliminar el consumo abundante de carbohidratos.
Generalidades de la Insulina y Secretagogos
● Las insulinas y los secretagogos son hipoglicemiantes es decir disminuyen los niveles
elevados de glucosa.
● Existen varios tipos de insulina disponible para su aplicación subcutánea o
intramuscular.
● El uso intravenoso queda reservado para urgencias tipo I que requiere un inicio rápido.
● La primera fuente de insulina procede de órganos extraídos de cerdos y res.
● La insulina pueden dividirse en preparaciones, en preparaciones corta, intermedia, y de
larga acción.
● Los secretagogos son hipoglicemiantes orales y los fármacos de esta clase se dividen
en: sulfonilureas y las no sulfonilureas.
● Los secretagogos son medicamentos útiles en el tratamiento de la diabetes tipo II.
● El término secretagogo se aplica a una sustancia que induce o causa la secreción de
otras sustancias.
Indicaciones Clínicas de los Secretagogos

● Los secretagogos están aprobados para

su uso junto con un régimen dietético
para disminuir la glucosa en sangre en
pacientes con diabetes tipo II.
● La ventaja de los secretagogos sobre la
insulina es que no lleva el trauma ni las
complicaciones de la inyección, como la
lipodistrofia.
Indicaciones Clínicas de los Insulina

● La insulina está indicada para el

tratamiento de la diabetes tipo I y tipo II,
la cual no puede controlarse mediante
dieta y ejercicio.
● También está indicada para disminuir la
Hiperpotasemia, ya que provoca
naturalmente entrada de potasio a la
célula y reduce los niveles de potasio en
la circulación general.
Interacciones farmacológicas de la
Insulina
● En los pacientes diabéticos varios medicamentos tienen efecto directo en el
metabolismo de la glucosa.
● Los salicilatos, los betabloqueadores, los inhibidores de la IMAO reducen los niveles
de glucosa y por lo tanto pueden potencializar el efecto hipoglucemiante de la
insulina.
● En contraste, la epinefrina, diazóxido, clorpromazina y simpaticomiméticos
contrarrestan la acción de la insulina, ya que inhiben la utilización de la glucosa.
● La insulina también puede producir cambio en el potasio de sitios extracelulares a los
sitios intracelulares, los que reducen efectivamente los niveles séricos de potasio.
 Interacciones Farmacológicas con
Fármacos Antidiabéticos

Fármacos Razón
Diazóxido

Inhibidores de la MAO
Inhiben el metabolismo de la
Ranitidina glucosa o la utilización de los
mismos
Salicilatos

Simpaticolíticos
 Interacciones Farmacológicas con
Fármacos Antidiabéticos

Fármacos Razón
Alcohol

Anticoagulantes orales

Cloranfenicol Inhiben a las enzimas hepáticas

al metabolismo de la
Cimetidina sulfonilurea
Inhibidores de la MAO

Itraconazol
 Interacciones Farmacológicas con
Fármacos Antidiabéticos

Fármacos Razón
Ácido etacrínico
Desplazan a las sulfonilureas
Probenecid de su sitio de unión a proteína
plasmática
Antibióticos Sulfonamidas
 FÁRMACOS
ANTIHIPERTENSIVOS
Magister Juan Méndez
Generalidades de la Hipertensión Arterial
1. Se define como el aumento mantenido de las cifras de presión arterial-
diastólica en valores superiores de 140-90 mmHg.
2. En efecto, la presión arterial HTA, incrementa la incidencia de
enfermedades cardiovasculares, cardiopatías isquémica, insuficiencia
cardíaca y nefropatías.
3. Además, con frecuencia, la HTA coexiste con otros factores de riesgo, como
obesidad, dislipemia, diabetes mellitus, tabaquismo, sedentarismo, etc.,lo
que produce un incremento exponencial del riesgo cardiovascular y hace
necesaria la intervención simultánea sobre todos ellos para alcanzar los
beneficios terapéuticos deseados.
4. Por lo tanto, debe hacerse una estratificación del riesgo cardiovascular del
paciente en función de los valores de presión arterial, pero debe tenerse en
cuenta la presencia de otros factores de riesgo.
 Fármacos Antihipertensivos de primera línea.

1 2 3
Antagonista del Diuréticos Bloqueadores ß
Calcio

4 5 6
Inhibidores de la Antagonistas del Inhibidores de
enzima convertidora de receptor para Renina
la angiotensina. angiotensina
 7 8 9
Simpaticolítico de Antagonista de Terminaciones Antagonista 𝝰
Acción Central Nerviosa Simpática

10 11
Vasodilatadores Fármacos Antihipertensivo de
tipo Parenteral
 1
ANTAGONISTA DE CALCIO
 Generalidades
1. También se les conoce como bloqueadores de los canales de calcio.
2. Son medicamentos que actúan mediante el bloqueo de la corriente de calcio hacia el
interior de la célula y a su vez afectan la células donde la entrada de calcio es
relativamente muy importante.
3. El calcio puede entrar a la célula por diferentes canales selectivos conocidos como: l,
t, n, p, q, y r.
4. Los bloqueadores de los canales actúan especialmente en los canales tipo: L, o canales
lentos que se localizan en el miocardio, nodo auriculoventricular y células del músculo
liso vascular.
5. Entre los bloqueadores de calcio más utilizados en clínica son; verapamilo y el
diltiazem
 Farmacocinética
● Los antagonistas de calcio se absorben bien por vía
oral (90-100%)
● Sufren el efecto de primer paso.
● Su biotransforman es el hígado en el Citocromo P-
450.
● Los efectos son obvios en el transcurso de 30- 60
minutos de una dosis oral.
● Estos fármacos se unen a proteínas de plasma en un
(70- 98%).
● La vida media en pacientes de edad mayor puede ser
prolongada.
 Toxicidad y Reacciones Adversas
● Por su potente acción vasodilatadora genera:
enrojecimiento cutáneo, mareos, cefalea, congestión
nasal, hipotensión y fatiga.
● En pacientes con cardiopatía isquémica, la supresión
brusca de los fármacos Antagonista de Calcio puede
desencadenar un cuadro de angina, por lo que el
tratamiento debe suspenderse de forma gradual.
● En el caso de Antagonista de Calcio del grupo
Dihidropiridinas; tal como es el caso de Nifedipino se
generan experimentan: cefalea, rubor y mareo.
 Interacciones farmacológicas
● El verapamilo disminuye el volumen de distribución
de la digoxina.
● Los antagonistas de Calcio reducen la
biotransformación de Metoprolol y Propranolol e
incrementa sus concentraciones plasmáticas.
● El verapamilo y el diltiazem aumentan las
concentraciones plasmáticas de los fármacos que se
biotransforman a través del Citocromo P-450.
● Cuando se usa el verapamilo con quinidina puede
causar hipotensión excesiva.
 Uso Clínico
● Los Antagonistas de Calcio con los diurético
tiazidas son el grupo de antihipertensivo que han
demostrado mejor eficacia antihipertensiva y
también mayor prevención de eventos
cerebrovasculares.
● El uso de los Antagonistas de Calcio se extiende a
hipertensos con enfermedades concomitantes como;
cardiopatía isquémica, insuficiencia vascular
periférica, asma, EPOC.
● Otros usos son para arritmias supraventriculares y
angina variantes.
 2
DIURÉTICOS
 GENERALIDADES
● Son fármacos que actúan sobre los receptores de
tiazidas en la porción inicial del tubo contorneado
distal renal, impidiendo la reabsorción de sodio y cloro
● Los diuréticos reducen el riesgo de muerte por: infarto
del miocardio y falla cardíaca por hipertensión.
● El mecanismo de acción de las tiazidas involucra una
disminución en el descenso de la presión sanguínea a
largo plazo.
● Las tiazidas también disminuyen la excreción renal de
calcio, lo cual es útil en estados de hipocalcemia.
 Farmacocinética

● Los fármacos diuréticos tipos

tiazidas se absorben bien cuando se
administran por vía oral.
● Sin embargo existen diferencia en su
procesos de biotransformación y en
su duración de acción.
 Reacciones Adversas

● Pueden causar reacciones

problemas gastrointestinales como;
anorexia, náuseas y vómitos
● También puede tener problemas
problemas dermatológicos tal como
fotosensibilidad, eritemas cutáneos
 Interacciones

● En cuanto a las interacciones con otros

fármacos, las tiazidas pueden disminuir
el efecto de los anticoagulantes, los
fármacos uricosúricos y la insulina, y
aumentar el de los anestésicos, los
glucósidos digitálicos, el litio entre
otros.
Indicaciones Terapéuticas de los Tiazidas
Los tiazidas son los diuréticos de elección en la HTA no
sólo para conseguir un control de las cifras tensionales,
1 sino porque en ensayos clínicos controlados han
demostrados disminuir las morbimortalidad
cardiovascular.

Se utiliza también en el tratamiento del edema

2 asociado a enfermedades cardíacas tal como
insuficiencia cardíaca congestiva

3 Finalmente los diuréticos tiazídicos también se utilizan

en el tratamiento de la diabetes insípida.
 3
BLOQUEADORES ß
 GENERALIDADES
● Los principales efectos de los bloqueadores β-
adrenérgicos se produce en el sistema
cardiovascular.
● Su magnitud depende del grado de actividad
del sistema simpático.
● Enlentecen la frecuencia cardíaca y
disminuyen la contractibilidad del miocardio,
lo que contribuye a disminuir el trabajo
cardíaco y el consumo de oxígeno del
miocardio, beneficioso en la angina de pecho.
 A B
Entre los antagonista de los Entre los antagonista β1-
receptores β1-adrenérgicos no adrenérgico selectivo tenemos
selectivos tenemos

Nadolol Atenolol
Propranolol Esmolol
Sotalol Metoprolol
Timolol
 4

Inhibidores de la Enzima
Convertidora de la Angiotensina
 GENERALIDADES
● Los inhibidores de la enzima convertidora de la
angiotensina (IECA), constituye la base
fundamental del tratamiento patológico tan
prevalentes como la hipertensión arterial o la
insuficiencia cardíaca.
● Su mecanismo de acción es impedir la
transformación de la angiotensina Ia angiotensina
II
● Entre las reacciones adversas puede generarse los
siguientes efectos: Angioedema, tos, hipotensión,
hiperpotasemia.insuficiencia renal aguda,
Neutropenia.
 5

Antagonistas del receptor para

angiotensina
 GENERALIDADES

● Entre estos Fármacos podemos citar: Losartán,

Irbesartán, Valsartán.
● Antagonizan los receptores AT1 para
angiotensina.
● Reducen la concentración de Angiotensina
● Se utiliza en la Hipertensión e Insuficiencia
cardíaca
 6

Inhibidores de Renina
 GENERALIDADES

● Este Fármaco compite con el Angiotensinógeno por la

unión al sitio activo de la renina, actuando como un
falso sustrato, lo que da lugar al Angiotensino II.
● El prototipo de este fármaco es: Aliskireno
● Disminuye la angiotensina I y II y la aldosterona.
● Se usa en la Hipertensión
● Entre su efecto de toxicidad está la Hiperpotasemia,
alteración renal y teratógeno potente
 7
Simpaticolítico de Acción
Central
 INCLUYE
Clonidina - Metildopa

Activan a receptores Reducen las secciones de La Clonidina genera

Adrenérgicos 𝝰2 Noradrenalina de la sedación y la
terminaciones nerviosas Metildopa Anemia
adrenérgicas Hemolítica
 8
Antagonista de Terminaciones
Nerviosa Simpática
 INCLUYE
Reserpina - Guanetidina

● La Reserpina Antagonista al transportador de Amina Vesicular en nervios

adrenérgicos.
● La Guanetidina interviene con la emisión de aminas y sustituye a la
noradrenalina en las vesículas.
● Ambos fármacos disminuyen todos los efectos simpáticos en especial los
cardiovasculares.
● Aminora la presión sanguínea
● Ambos Fármacos se utilizan para la Hipertensión
 9

ANTAGONISTA Ɑ
 INCLUYE
Prazosina - Terazosina -
Dexazosina

● Antagonizan selectivamente a los receptores adrenérgicos 𝛂-1.

● Impiden la vasoconstricción simpática.
● Se usa en caso de Hipertensión.
● Su adinistración es oral.
● Su efecto Adverso es. Hipotensión Ortostática.
 10

VASODILATADORES
 INCLUYE

Verapamilo Diltiazem Nifedipina Amlodipina

Hidralazina Minoxidil
 GENERALIDADES
MECANISMOS DE ACCIÓN
● El Verapamilo y Diltiazem Bloquean de forma No
selectiva los conductos del calcio del tipo L.
● La Nifedipina, Amlodipina, bloquean los conductos del
Calcio Vesiculares y bloquean los conductos del Calcio
Cardíaco
● La Hidralazina causa emisión de Óxido Nítrico.
● El minoxidil: metabólico que abre conductos de K en el
músculo liso Vascular.
● El Verapamilo y Diltiazem Aminoran la frecuencia y
gasto cardíaco, Reducen la resistencia Vascular
● La Nifedipina, Amlodipina, disminuyen la resistencia
vascular
● La Hidralazina genera una vasodilatación
● El minoxidil: genera una Vasodilatación
 11
Fármacos
Antihipertensivo de tipo
Parenteral
 INCLUYE
Nitroprusiato - Diazóxido -
Labetalol

● Estos fármacos liberan óxido nítrico

● Abren los conductos de Potasio
● Antagonista de los receptores 𝝰 y ß
● Generan una Vasodilatación Potente
● Sus aplicaciones son para urgencias Hipertensivas
● Suadministración es Parenteral
● Sus efectos Adversos es Hipotensión Excesiva
Taller de Fármacos
Antidiabéticos - Antihipertensivos
Analice cada caso y diga cuál sería respuesta correcta:

1- A un paciente se le prescribe un fármaco 2- A un paciente se le prescribe por parte de

IMAO, al presentar cuadros clínicos de su hematólogo un fármaco tipo cumarina, el
aislamiento y poco actividad central; sin cual tiene propiedades anticoagulantes. Sin
embargo el paciente posteriormente presenta embargo el paciente es Diabético Tipo II, y
un proceso gripal y consume fármacos tipo consume un fármaco antidiabético tipo
salicilatos sin ningún tipo de prescripción Biguanida tal como :Metformina de 850mg
médica. cada 12 horas, el cual fue prescrito por su
médico internista
Considera usted que puede afectar el
consumo de este AINE,además del Considera usted que el consumo de estos
medicamento prescrito por su médico dos fármacos pueden interactuar entre ellos
psiquiatra con su nivel glucemia en el y cómo puede influir su interacción con su
cuerpo. nivel de glucemia en el cuerpo.
3- A un paciente que presenta problemas de 4- Considera usted que la administración de
arritmias cardíacas se le administra un dos fármacos antidiabético dados a un
fármaco bloqueador de las estimulación de paciente. El primero de ellos: Glibenclamida
los receptores beta-1 a nivel del músculo 5mg y un segundo fármaco tipo:
cardíaco , conocidos como simpaticolítico Metformina 850 mg., puede crear algún tipo
por parte de su cardiólogo. Sin embargo por de interacción farmacológica entre ellos. De
parte de su médico internista se le administra ser positiva o negativa su respuesta sustente
un fármaco antidiabético tipo Inhibidor de la las mismas.
Absorción de la Glucosa a nivel Intestinal tal
como el Miglitol.
5- Qué ventajas considera usted, que puede
Considera que puede haber una interacción representar administrarse una insulina tipo N,
entre estos fármacos y cómo puede influir su que contiene una acción corta y larga en
interacción con su nivel de glucemia en el una sola dosis que administrarse dos tipos de
cuerpo. insulinas que tengan las acciones antes
citadas de forma independiente.
6- Considera que la prescripción de un 7- Considera usted que para un paciente
fármaco antidiabético para pacientes tipo- II, diabético tipo I, su niveles de azúcar es
debe ser fija o permanente y por el contrario controlable solo con el manejo de insulinas.
no debe presentar ninguna modificación del
fármaco y su posología durante un
determinado periodo de tratamiento. 8- A un paciente se le administra epinefrina
en el cuarto de urgencia por presentar
cuadros clínico severo de hipotensión Este
paciente es Diabético tipo I,

Considera usted que este tratamiento que se

aplica en el cuarto de urgencia puede afectar
de manera considerable sus niveles de
glucemia en el cuerpo. De afectarse cual
puede ser una alternativa para controlar sus
niveles de azúcar en el cuerpo.
10- Para un paciente que presenta alguna 11- Para un paciente de la tercera edad que
cardiopatía y a su vez se le prescribe por presenta problemas cardíacos y respiratorios
parte de su cardiólogo un fármaco tipo considera usted que es más prudente
Digoxina 0.25mg, una vez al día, el cual se administrar fármacos antagonista de los
considera como un fármaco digitálico y al receptores Beta-1 selectivos o No selectivos.
mismo tiempo el paciente consume por Sustente su respuesta.
referencia de farmacia un diurético tipo tipo
tiazida específicamente clortalidona, para
disminuir un edema que presenta por tener
12- Para un paciente que presenta cuadros
un accidente con objetos fijos.
severos de hipertensión arterial considera
Considera usted que puede presentarse una usted que es más prudente o conveniente
interacción entre ambos fármacos y cómo administrar fármacos inhibidores de la
puede afectar la condición cardiaca está enzima convertidora de angiotensina II o por
interacción. el contrario dar fármacos activadores de la
enzima angiotensina II.