UNIVERSIDAD INTERNACIONAL PARA EL DESARROLLO SOSTENIBLE
(UNIDES)
OXAZOLIDINONAS
Subtítulo
LINEZOLIDA
Es una de las oxazolidinonas, una nueva clase de antimicrobianos sintéticos.
Estafilococos
Tiene actividad contra bacterias grampositivas como:
Estreptococos
Enterococos
Cocos anaeróbicos
grampositivos
Bacilos grampositivos, como: Corinebacterias
Nocardia spp.
L. monocytogenes
Es en particular un fármaco bacteriostático, pero tiene acción bactericida contra estreptococos. También
tiene actividad contra Mycobacterium tuberculosis.
MECANISMO DE ACCION
Linezolida y tedizolida se unen al ARN ribosómico 23S bacteriano
de la subunidad 50S, con lo que se inhibe la formación del
complejo de inicio de 70S y traducción de proteínas bacterianas.
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
La acción antibacteriana de oxazolidinonas se dirige sobre todo contra
microorganismos grampositivos
La linezolida y tedizolida son bacteriostáticas
No se recomiendan como tratamiento de primera línea para la
bacteriemia por S. aureus resistente a meticilina.
Linezolida es una alternativa a daptomicina para infecciones
causadas por Enterococcus resistentes a vancomicina.
El principal uso clínico de linezolida y tedizolida es tratar infecciones
causadas por microorganismos grampositivos resistentes a fármacos.
La linezolida tiene actividad bactericida contra Estreptococos
FARMACOCINÉTICA
Biodisponibilidad
Sem
i vida
100% después de su administración oral 4-6 horas
Degradació n:
r e c i ón:
Ex c
Metabolismo oxidativo, que tiene como producto dos Vías renal como no renal.
metabolitos inactivos
No es inductora o inhibidora de las enzimas del citocromo P450.
Las concentraciones séricas máximas son en promedio de 18 µg/mL
DOSIS
Dosis oral de 600 mg, que es la recomendada dos
veces al día, ya sea por vía oral o intravenosa.
La vía de administración intravenosa es la preferida en las siguientes situaciones:
1 2
Pacientes en estado crítico Enfermos con meningitis bacteriana o endocarditis
3 4
Individuos con náusea, vómito, gastrectomía, íleo o Cuando se administran antimicrobianos que no se
enfermedades que pueden alterar la absorción oral absorben bien después de la administración oral
Resistencia
La resistencia ocurre sobre todo a través de una reducción en la unión en el sitio objetivo
Se han informado reducción de la susceptibilidad y resistencia en S. aureus y especies de Enterococcus.
No ocurre resistencia cruzada con otros inhibidores de la síntesis de proteínas
APLICACIONES CLINICAS
Infecciónes por E. Faecium Resistente a vancomicina
Neumonía asociada con los cuidados de la
Neumonía adquirida en la comunidad
salud
Infecciones de piel y tejidos blandos complicadas y no complicadas Causadas por bacterias
grampositivas susceptibles.
Los usos no oficiales incluyen el tratamiento de la Tb. Resistente a múltiples
fármacos
Las infecciones por Nocardia.
EFECTOS ADVERSOS
Los efectos son reversibles y casi siempre leves
Hematoló gicos
La trombocitopenia es la manifestación más frecuente
(observada en casi 3% de los ciclos de tratamiento), en
particular cuando el fármaco se administra por más de dos
semanas.
También pueden ocurrir anemia y neutropenia, más a menudo en
pacientes con predisposición a la supresión de médula óseao su
presencia concomitante.
VENTAJAS
Mayor potencia contra bacterias grampositivas, incluyendo S. aureus resistente a meticilina.
La linezolida incluyen mayor potencia contra estafilococo y dosificación una vez al día.
GRACIAS
