PENICILINAS
Dra Marjourie Centeno
Residente Pediatria
Estructura Química
La estructura básica de la penicilina (ácido 6-aminopenicilanico) consiste en un anillo
de tiazolidina unido a un anillo betalactámico y una cadena lateral (que está compuesta por un
grupo amino secundario).
La integridad estructural del núcleo del ácido 6-aminopenicilanico es esencial para la actividad biológica
de este compuesto. Si las betalactamasas bacterianas clivan el anillo betalactámico, se producen ácidos
penicilóicos que caracen de actividad antibacteriana.
Este proceso puede ser prevenido por la adición de ciertas cadenas laterales acílicas que protegen el
anillo betalactámico o por combinación de la penicilina con un inhibidor de las betalactamasas (como
ácido clavulínico, sulbactam o tazobactam) que inactivan algunas de estas enzimas bacterianas.
Estos cambios han aumentado del espectro contra bacterias gram(-) incluyendo pseudomona aeruginosa
Mecanismo de Acción
Actúan mediante la inhibición en la síntesis de la
pared celular de la bacteria y la activación de
su sistema autolítico (autolisinas).
La acción de las penicilinas necesita la presencia de
una pared celular que contenga peptidoglicanos.
En la división activa de la bacteria, las
penicilinasinhiben ciertas enzimas que crean
reacción cruzada entre las cadenas peptídicas de la
pared y de esta forma impiden el desarrollo de
la estructura normal del peptidoglicano
Mediante este mecanismo se crea una pared celular
defectuosa que no protege a la baceria y fácilmente se
produce la lísis celular del microorganismo por la
alta presión osmótica de su interior.
En la pared celular existen unas enzimas bacterianas
(transpeptidasa, carboxipeptidasa y endopeptidasa)
que son llamadas proteínas ligadoras de penicilinas.
La habilidad para penetrar la pared celular y el grado
de afinidad de estas proteínas determinan la actividad
de la penicilina en la bacteria. Varias bacterias difieren
en el tipo y concentración de sus proteínas ligadoras
de penicilina y la permeabilidad de sus paredes
celulares a los antibióticos. Esto determina la
susceptibilidad de las diferentes bacterias a los
antibióticos.
Clasificación
Tipo y Nombre Genérico Nombre Comercial
Penicilinas naturales
Penicilina G cristalina Penicilina G sódica o potásica
Penicilina G procaínica Allerpen
Penicilina G benzatinica Bencetazil
Fenoximetil penicilina (penicilina V) Pen-vee-K
Tipo y Nombre Genérico Nombre Comercial
Penicilinas penicilinasas resistentes
Meticilina No disponible
Oxacilina Prostafilina
Nafcilina Nafcil, unipen
Cloxacinina Prostafilina A
Dicloxacilina Diclocil
Tipo y Nombre Genérico Nombre Comercial
Penicilinas de Amplio Espectro
Aminopenicilinas
Ampicilina Amfipén, Binotal
Amoxacilina Amoxal, Amoxicilina, Rhamoxilina
Bacampicilina Bacampicilina, Bamaxin, Penglobe
Carboxipenicilinas
Carbenicilina No disponible
Ticarcilina Ticapen
Ureidopenicilinas
Mezlocilina Mezlin
Azlocilina Azlin
Piperacilina Pipracil
Tipo y Nombre Genérico Nombre Comercial
Penicilina + inhibidor de
betalactamasas
Amoxacilin - ácido clavulánico Clavulin
Ampicilina – sulbactam Unasyn, Sulam, Sultamicina
Ticarcilina - ácido clavulánico No disponible
Piperacilina - tazobactam No disponible
Farmacocinética
ABSORCION
La penicilina G oral se debe administrar 30 minutos antes de comida y 2 horas después de
comidas
La penicilina G esta 60% unida a proteínas (albumina de forma reversible)
Se absorben vía parenteral de forma rápida y completa.
DISTRIBUCION
Se distribuyen por todo el organismo en concentraciones similares a las del plasma a excepción
del SNC ojo y próstata.
La penicilina G Benzatinica se mantiene durante 10 días es útil para tratar infecciones por
estreptococos B Hemoliticos o por 3 semanas para tratamiento de sífilis.
Excreción
Su excreción es renal 10% por filtración glomerular y 90% por secreción tubular.
3 a 15% se excreta por leche materna y saliva.
Espectro de actividad e indicaciones
Reacciones Adversas
DOSIS Y PAUTAS DE
ADMINISTRACIÓN:
Bencilpenicilina o Penicilina G Parenteral
Neonatos < 7días:
• < 2 kg 50.000 UI/Kg/día cada12 horas; Meningitis: 100.000 UI/Kg/día cada12 horas
• 2 kg: 75.000 UI/Kg/día cada 8 horas; Meningitis: 150.000 UI/Kg/día cada12 horas
Sífilis congénita: 100.000 UI/Kg/dia cada 12 horas;
Meningitis por Strepto B: 250.000 – 450.000 UI/Kg/dia cada 8 horas
Neonatos > 7días:
• < 1200 gs 50.000 UI/Kg/dia cada 12 horas; Meningitis: 100.000 UI/Kg/dia cada 12 horas
• 1200 g- 2 kg: 75.000 UI/Kg/dia cada 8 horas; Meningitis: 150.000 UI/Kg/dia cada 12 horas;
• 2 kg: 100.000 UI/Kg/dia cada 6 horas; Meningitis: 200.000 UI/Kg/dia cada 6 horas;
Sífilis congénita: 150.000 UI/Kg/dia cada 8 horas;
Meningitis por Strepto B: 450.000 UI/Kg/dia cada 6 horas
Lactantes > 1 mes y niños:
•Infección moderada: 100.000 – 250.000 UI/Kg/día cada 4-6 horas
•Infección severa: 250.000 – 400.000 UI/Kg/día cada 4-6 horas
•(máx. dosis día: 24 millones UI /día)
Administración:
Vía intramuscular: en neonatos y niños es preferida la administración intravenosa en perfusión
Perfusión intermitente: Administrar en un tiempo de infusión entre 30 minutos y 6 horas. La concentración recomendada en neonatos
y lactantes es 50.000 UI/mL. Para el resto de poblaciones: 100.000 UI/mL
Bencilpenicilina-Benzatina o Penicilina G Benzatina
Sífilis congénita asintomática y sífilis precoz: neonatos > 1200 gr: 50.000 U/Kg/sem dosis única
(máximo 2,4 MU dosis)
Sífilis de más de un año de duración: 50.000 UI/Kg/semana durante 3 semanas (dosis máxima:
2,4 MU/dosis)
Lactantes y niños:
Prevención primaria fiebre reumática y faringitis estreptocócica:
• < 27 Kg de peso corporal 600.000 U dosis única.
• >27 Kg de peso corporal 1,2 millones de U dosis única.
Prevención secundaria, fiebre reumática. Igual dosis (según peso) cada 3-4 semanas con una
duración variable:
•si carditis y afectación cardiaca residual: hasta los 40 años
•si carditis pero no afectación cardiaca residual: 10 años o hasta los 21 (lo más largo)
•no carditis: 5 años o hasta los 21 (lo más largo)
Bencilpenicilina-Procaína o Penicilina G Procaína
Neonatos: Sífilis congénita: 50.000 U/Kg/24 horas im x 10 días
Lactantes y niños: 25.000-50.000 unidades/Kg/día im en dosis única diaria (máximo 4,8 MUI/d
Amoxicilina Posología 40 - 90 mg/kg/día 8 - 12 h.
Amoxicilina-Clavulánico 40 - 90 mg/kg/día. Cada 8 - 12 h.
Cloxacilina 50 - 100 mg/kg/día. Cada 6 h.
Guia rápida de dosificación practica en pediatria
Referencias bibliográficas
[Link]
Asociacion española de Pediatria
