FARMACOLOGÍA

Farmacología: Ciencia básica, dinámica, que estudia el origen, las propiedades, los efectos bioquímicos y fisiológicos
interacciones con los seres vivos y usos de las drogas .
Denominación de fármacos: Nombre químico. Ácido 2-(butiloxi)-benzoico
Nombre comercial. ASPIRINA
Código de laboratorio. xxxx
DCI (Denominación Común Internacional) Acido acetilsalicílico

FÁRMACO (o PRINCIPIO ACTIVO) sustancia con composición química ,capaz de producir efectos o cambios sobre una
determinada propiedad fisiológica de quien lo consume; un fármaco puede ser exactamente dosificado y sus efectos
(tanto benéficos como perjudiciales) perfectamente conocidos. Ejemplos de fármacos son el acetaminofen, el propranolol
y el haloperidol.

MEDICAMENTO se refiere a la combinación de uno o más fármacos con otras sustancias farmacológicamente inactivas
llamadas excipientes, que sirven para darle volumen a la presentación farmacéutica y que facilitan la producción, el
transporte, el almacenamiento, la dispensación y la administración de los fármacos; los medicamentos se identifican
por la denominación común internacional (DCI) o nombre genérico del fármaco que contienen y mediante un nombre
comercial o de marca que escoge libremente cada fabricante.

PLACEBO intervención diseñada para simular una terapia médica, que no tiene efectos específicos para la condición que
está siendo aplicada.

EFECTO PLACEBO es la modificación, muchas veces fisiológicamente demostrable, que se produce en el organismo como
resultado del estímulo psicológico inducido por la administración de una sustancia inerte, de un fármaco o de un
tratamiento.

Medicamento genérico: “El nombre genérico hace referencia al principio activo contenido por la especialidad
farmacéutica, es decir, a la parte responsable por la acción terapéutica que se espera, sea la cura de una enfermedad o
la atenuación de sus síntomas.”
FARMACOCINETICA FARMACODINAMICA
Estudia el movimiento del fármaco Estudia la capacidad del fármaco de
en el interior del organismo y como producirnos una respuesta y
va cambiando por acción de este. mecanismos de acción por los cuales lo
• Absorción: forma en la que el van a producir
fármaco penetra en el
organismo .

Es decir desde el lugar de la

administración hasta la circulación
sistémica.

Formas de atravesar la membrana

biológica

• Distribución: localización del

fármaco en el organismo
• Metabolismo: forma en la que
organismo modifica
químicamente el fármaco
• Excreción: forma en la que
organismo elimina el fármaco
Acción: Modificación de una determinada función orgánica. Ej. la morfina inhibe el centro respiratorio
Efecto: Respuesta o manifestación de la acción. Ej. disminución de la FR. al inhibirse el centro respiratorio
Tipos de acción farmacológica
Estimulación
Depresión
Irritación
Reemplazo
Antiinfecciosa
Antineoplásica
Mecanismos de acción de los fármacos
Fármacos de acción específica: Interacción con Receptores:
Agonistas
Antagonistas
Fármacos de acción inespecífica: No requieren de receptores.
Antiácidos, anestésicos generales, «incorporación fraudulenta», propiedades coligativas .
Formas farmacéuticas

• Comprimidos. Compresión de polvo medicamentoso. Pueden tener cubierta entérica(evitar degradación gástrica o
disminuir irritación local), masticables, efervescentes, etc.
• Grageas. Comprimidos envueltos de capa generalmente de sacarosa (enmascarar el sabor)
• Cápsulas. Medicamento en polvo o líquido en una cubierta sólida de gelatina soluble (facilita deglución, oculta mal
sabor o como cubierta entérica)
SOLUCIONES. Mezclas homogéneas de sólido o líquido en otro líquido.
• Jarabes: Vehículo a base de solución concentrada de azúcares en agua (ocultan sabor desagradable)
• Elixir: Soluciones con contenido alcohólico
• Gotas: Generalmente soluciones acuosas isotónicas, ligeramente ácidas y no irritantes. Aplicación en mucosas.
• Ampollas: Recipiente estéril de vidrio o plástico, con medicamento de administración generalmente parenteral
• Vial: recipiente estéril con polvo medicamentoso seco, para diluir
SUSPENSIONES: Sólido pulverizado en otro sólido, líquido o gas:
• Loción: Suspensión en forma líquida para aplicación externa
• Geles: Suspensión de pequeñas partículas inorgánicas en un líquido
POMADAS: Suspensión de medicamento en una base de vaselina, lanolina u otra sustancia grasa.
PASTAS: Suspensión espesa y concentrada de polvo absorbente disperso en vaselina. Al secarse se vuelven rígidas
CREMAS: Emulsiones líquidas viscosas o semisólidas de aceite en agua o de agua en aceite.
SUPOSITORIOS: Preparado sólido, en una base de crema de cacao o gelatina para administración rectal. Por vía vaginal
se denominan óvulos.
Formas especiales:Dispensadores para vía intranasal e inhalatoria
 CLASIFICACIÓN DE VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
INDIRECTAS=MEDIATAS=NO DIRECTAS=INMEDIATAS=PARENTERALES=INV
PARENTERALES: ASIVAS:
• Mucosa digestiva • VEV
• Mucosa respiratoria • VIM
• Mucosa genitourinaria • VSC
• Mucosa conjuntival y corneal • VID
• Piel • Otras: Peridural, raquídea ,peritoneal, interósea
,arterial, intraarticular.

MECANISMOS DE ABSORCIÓN
TRANSPORTE PASIVO TRANSPORTE ACTIVO
• La mayoría de medicamentos se absorbe por este • Algunos medicamentos con carga : 5 fluoracilo,
tipo de transporte. levodopa, hierro ,vit.B-12.
• Ejem :Difusión simple, difusión facilitada, • Ejem: Pinocitosis
filtración ,osmosis.

FACTORES QUE INFLUYEN EN LA VELOCIDAD DE ABSORCIÓN:

1. Concentración de droga
2. Liposolubilidad de droga
3. Grado de Ionización de la droga: depende del pH de la solución y el pK del medicamento: fracción
ionizada o polar y fracción neutra o no ionizada. Solo se absorbe la parte no ionizada del fármaco por
ser la mas liposoluble.
4. Estado físico de la droga
5. Grado de Irrigación sanguínea: en el sitio de absorción
6. Área de superficie absorbente
7. Peso molecular del fármaco
8. Otros: presencia de alimentos en estómago, aumento de motilidad GI.
 VIA Drogas:
SUBLINGU • Nitritos (Nitroglicerina, Dinitrato de isosorbide),Nifedipino,Captopril.
• Alcaloides (nicotína,cocaína)
AL • Morfina y atropina se absorben escasamente.
• Adrenalina no se absorbe
Ventajas :
• Evita el fenómeno del primer paso
Desventajas:
• Área pequeña y sabor desagradable.

VIA ORAL Estómago: Intestino delgado:

• Permeable para las formas no ionizadas. • La mucosa intestinal posee una superficie grande y
• El grado de ionización de las drogas
depende del pK del fármaco y del pH de fina.
la solución : • Siempre la velocidad de absorción de los fármacos
Por ejem .El AAS es acido débil (pK :3.5) , se será mayor en el intestino que en el estómago, aún
encuentra poco ionizado en el jugo gástrico cuando el fármaco esté predominantemente ionizado
por tanto se absorbe bien . También se en el intestino y no lo este en el estómago.
absorben bien AINES , corticoides , etanol )
muy liposoluble, Calcio • La velocidad de absorción depende de la velocidad
Se absorben los ácidos débiles con un pK>2 de evacuación gástrica y del peristaltismo intestinal.
y algo las bases muy débiles con un pK<3 y • No se absorben: Sust. Insolubles: ptalilsulfatiazol,
muy poco o no se absorben los ácidos y sulfato de bario ;Sust. Muy ionizadas: Amonio
bases Fuertes cuaternario, paramomicina, neomicina.
• No se absorben: Morfina, sust. Amonio
cuaternario: relajante musculares, • Todos los medicamentos por esta vía sufren el
atropina. “fenómeno de 1er. Paso”

VIA Acción local: Acción Sistémica:

Antibióticos: neomicina, polimixina, terramicina Terapéutica: nitroglicerina, escopolamina,
DERMICA Antimicóticos: clotrimazol, nistatina, terbinafina opioides, nicotina
Corticoides: dexametasona, betametasona, Tóxica: insecticidas organofosforados
triamcinolona
Antihistamínicos: dimetindeno (fenistil).
VIA RECTAL Indicado:
• Cuando hay vómitos , inconsciente , niños.
Absorción :
• Irregular e incompleta , el 50 % de la droga evita el fenómeno del 1er paso (vena hemorroidal
inferior y ½ desaguan en vena cava)
Medicamentos:
• Dipiridona , diazepam , glicerina y bisacodilo(dulcolax).
• Corticoides y anestésicos para hemorroides y fisuras anales.

VIA NASAL Para acción LOCAL: efedrina, pseudoefedrina, nafazolina, xilometazolina, oximetazolina
Para acción SISTÉMICA: oxitocina y ADH en polvo. También se usa la cocaína.

VIA Para acción LOCAL:

• En Asma bronquial para inhalaciones y nebulizaciones.
PULMONAR • B-adrenérgicos: salbutamol, fenoterol, salmeterol.
• Corticoides: beclometasona, fluticasona (flixonase ,flixotide), budesonida (Inflammide).
Para acción SISTÉMICA:
• Vía alveolar, superficie de 70 m.
• Acción inmediata, casi como vev.
• Indicado: para anestésicos gi, adrenalina.
• También se absorbe la cocaína y organofosforados.
Ventajas:
• Absorción casi instantánea :acción inmediata casi como VEV.
• Evita el fenómeno del 1er paso.

VIA Vagina:
• Antimicóticos: Clotrimazol, tioconazol, miconazol, nistatina
GENITOURINA • Antitricomonas: Metronidazol, tinidazol.
RIA • Esteroides hormonales: estrogenos conjugados(premarin crema)
• Antivirales: Aciclovir
Uretra, prepucio, labios mayores y menores:
• Lidocaína en gel

VIA Antibióticos: gentamicina, sulfacetamida, netilmicina, tetraciclinas (terramicina),ciprofloxacina

Corticoides : dexametasona, prednisolona.
CONJUNTIVA Atropínicos
Y CORNEAL Antihistaminicos
Anestésicos: Proximetacaína
Formas presentación: gotas, suspensiones y ungüentos.
Vol.max 5 ml
Abs . En el deltoides
y vasto externo es
mas rápida que en el
glúteo mayor

Y constante efecto
Vol.max 2 ml sostenido
No útil para
soluciones oleosas e
irritantes causan
dolor y necrosis

Contraindicado
fármacos oleosos

Vol.menor a 1ml
 BIODISPONIBILIDAD
• Porcentaje de dosis administrada de un fármaco que llega a la circulación general en su forma activa. Ejm. AMP –
60 %, AMOX – 90 %, digoxina 70 % midazolam – 44 %, morfina 25 %.
• La biodisponibilidad puede disminuir por el aumento del peristaltismo.
• El “fenómeno de 1er. Paso” disminuye la biodisponibilidad.
BARRERA HEMATOENCEFÁLICA
• Membrana lipídica que ofrece restricción al pasaje de los medicamentos.
Debido a: Las cell. Endoteliales de los capilares encefálicos no tienen poros intercelulares ni vesículas pinocíticas y la
disposición peculiar de las células gliales peri capilares.
• Dicha barrera no es inviolable
• ejm: tiopental y AGInh. PNC y gentamicina
BARRERA PLACENTARIA
• Ya está en desuso este concepto
• PREMISA: “El feto está expuesto por lo menos parcialmente a todos los fármacos que la madre recibe”
• Algunos fármacos pueden causar anomalías congénitas (1er. Trimestre del embarazo)
• Los amonios cuaternarios (atropina, sch.) y los medicamentos de PM>1000 no atraviezan esta barrera

BIOTRANSFORMACIÓN
• Objetivos:
- Inactivar y activar drogas
- Incremento de la excreción.
• Sistemas enzimáticos de biotransformación:
- Órganos: hígado, riñones, pulmones, plasma
sanguíneo, epitelio gastrointestinal, etc.
- Organelas: RES= microsomas, mitocondrias, citosol.
- Metabolismo de 1er. Paso: Enzimas hepáticas y GI
EXCRECIÓN
Eliminación de fármacos como compuestos no alterados o como metabolitos:
Renal,gl biliar y fecal,mamaria,pulmones ,sudor,saliva,lagrimas
 PARASIMPATICOLÍTICOS
Sinonimias: Anticolinérgicos = Colinolíticos =Vagolíticos = Bloqueadores
colinérgicos muscarinicos = antimuscarínicos = Atropinizantes
Concepto: Medicamentos que inhiben la actividad del SNPARASIMPATICO.
Generalidades:
- Fibras nerviosas: Colinérgicas
- Neurotransmisor: Ach
- Enzima que metaboliza a Ach: AchE
- Fármaco que inactiva a AchE: Anti-ChE = Anticolinesterasa
- Receptores:
Muscarínicos: m1, m2, m3
Nicotínicos: Nn, Nm
ANTINICOTINICOS ANTIMUSCARINICOS
A) P. NATURALES: Con nitrógeno 3rio.
- Atropina = hiosciamina
- Escopolamina = hioscina
B) P. SINTÉTICOS Y SEMISINTÉTICOS:
a) Aminas terciarias:
- Homatropina
- Ciclopentolato (OFTALMICO)
- Tropicamida (mydriacyl gots oft 1 %) (OFTALMICO)
- Pirenzepina, telenzepina ..........m1(ULCERA)
- AF-DX116 y Metroctamina.........m2
b) Compuestos de amonio cuaternario:
- Ipratropio (Atrovent), oxitropio, tiotropio
- Metantelina .....Tx. espasmo GastroInt.
- Propantelina ....Tx. ulcera peptica
- Glicopirrolato
Bloqueo de Receptores Ubicación Acc. Farmacolg.
M1 Ganglios autonómicos Disminución transmisión impulsos.
(estómago), SNC Disminución secrec. Hcl - estómago
M2 Corazón . cronotropismo +
. inotropismo +
. dromotropismo +
. batmotropismo +
Art. coronarias . vasodilatación
M3 Ms.liso: Midriasis
Ojo:. esfínter iris Visión lejana. Ciclopejía (visión cercana borrosa)
Ms.Ciliar cristalino: Aumenta presión intraocular
bloquea contracción

Apto Resp. Bronquial Bronco dilatación

Apto GI Disminución de peristaltismo y contracción esfínteres

Apto GU Disminución de peristaltismo ureteral. Contracción esfint.

Glándulas exocrinas:
lagrimales, nasales, Seca Secreciones
salivales, bronquiales, GI,
sudoríparas
 EFECTOS COLATERALES CONTRAINDICACIONES EFECTOS TOXICOS

• Taquicardia, palpitaciones • Glaucoma Intoxicación por atropínicos:

• Sequedad bucal, sed • HBP • Seco como un hueso
• Midriasis, glaucoma • Ileo paralítico • Caliente como una liebre
• Visión cercana borrosa • Ciego como un murcielago
• Estreñimiento
• Ciclopejia • Loco como una gallina
• Taquicardia
• GI:menor peristaltismo, estreñimiento
• Impotencia • Tx.:
• Globo vesical, impotencia
• Lavado gástrico
• Piel seca y caliente
• Fisostigmina: 1-4 mg adultos;
• Inquietud, cefalea. Alucinaciones, coma
0.5 mg niños
• Antipiréticos
• Apoyo ventilatorio