Bupivacaína y Lidocaína

L/O/G/O
 Bupivacaína
Anestésico local tipo amida que estabiliza las membranas neuronales por
inhibición de los flujos de sodio necesarios para el inicio y conducción de
impulsos eléctricos. También es un agente antiarrítmico clase IB, que suprime
el automatismo y acorta el periodo refractario efectivo y la duración del
potencial de acción del sistema His / Purkinje.

Bupivacaína
Bupivacaína Hiperbárica

Además disminuye la duración del potencial de

acción y el periodo refractario efectivo del
músculo ventricular. Tiene un rápido comienzo y
una duración de acción intermedia como la
mepivacaína (ligeramente menor), pero la
lidocaína posee actividad vasodilatadora.
 FARMACOCINÉTICA
El porcentaje de absorción sistémica es dependiente de su dosis y
concentración, de la ruta de administración, de la vascularización del sitio y
de la presencia o no de epinefrina en la solución anestésica.

Se liga en un 82% al 96% a las pr plasmáticas.

Su vida media es de 3,5 horas en adultos.

Vida media de 8,1 a 14 horas en neonatos.  

La acción es intermedia y dura de 3 a 10 horas.

El 5% del medicamento se excreta sin cambios.  

Los anestésicos parecen atravesar la barrera placentaria por difusión

pasiva.  Los pacientes con enfermedades hepáticas pueden ser más
susceptibles a mayor toxicidad.
 FARMACODINAMIA
Los anestésicos locales bloquean la generación y
conducción de los impulsos nerviosos, disminuyendo
la permeabilidad de la membrana neuronal a los iones
de Na++, afectando posiblemente a un sitio receptor del
canal de sodio. 

 Esto estabiliza a la membrana reversiblemente

e inhibe la despolarización, produciendo falla en
la propagación del potencial de acción y
subsecuentemente un bloqueo del impulso
nervioso.  
La progresión de la anestesia se
relaciona con el diámetro y
mielinización de la fibra nerviosa, con la
velocidad de conducción de las fibras
nerviosas afectadas.  

El orden de pérdida de la
función del nervio es:  dolor,
temperatura, tacto,
propiocepción y tono muscular.
 INDICACIONES
 Bloqueo retrobulbar.

 Bloqueo epidural caudal o epidural.

 Infiltración local.

 Bloqueo de nervios periféricos.

 Bloqueo simpático.

 Infiltración dental o bloqueo nervioso.

 Bloqueo subaracnoideo.
 SITUACIONES ESPECIALES
Bupivacaína pertenece a la Categoría C del
embarazo.  Se han reportado casos de
embriotoxicidad en ratas y conejos. Se distribuye
en la leche materna en pequeñas cantidades.

Las concentraciones
bajas de alfa1-ácido
glicoproteína en infantes
de nueve meses o más
pueden llevar a  un
incremento de la fracción
no ligada del fármaco, lo
que podría producir
toxicidad sistémica.
 CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a Bupivacaína o a otro anestésico
amídico.
Bloqueo anestésico paracervical obstétrico:  esta técnica
puede causar bradicardia fetal y muerte.

EFECTOS SECUNDARIOS
Reacciones de hipersensibilidad:  alergia, reacciones
anafilactoideas.
Efectos neurológicos:  toxicidad del SNC.
Efectos cardiovasculares:  arritmias, depresión miocárdica.
Efectos hematológicos:  metahemoglobinemia.
Efectos gastrointestinales:  náusea, vómito.
 INTERACCIONES
• El uso concomitante de bupivacaína con halotano
puede causar incremento de la toxicidad, existe
interacciones con la cimetidina.
• La administración de anestésicos locales que
contienen epinefrina en pacientes que reciben
• inhibidores de la MAO 
• Antidepresivos tricíclicos
Puede producir hipertensión severa y prolongada,
por lo que debe evitarse el uso combinado de estos
medicamentos.
• La administración concurrente de fármacos
vasopresores y fármacos oxitócicos
tipo ergotamina pueden causar hipertensión
persistente o severa o accidente cerebrovascular. 
• Las fenotiacidas y las butirofenonas pueden
reducir o anular el efecto presor de la epinefrina.
 SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y
TRATAMIENTO
Las emergencias agudas de los anestésicos locales se relacionan con
los altos niveles plasmáticos encontrados durante el uso terapéutico o
debido a inyecciones subaracnoideas no intencionadas de solución
anestésica local.
Se puede presentar apnea, depresión circulatoria,
metahemoglobinemia y convulsiones.
Se debe monitorear constantemente la presión sanguínea, frecuencia
cardiaca, el estado neurológico y el estado respiratorio y, al primer signo
de cambio, debe administrarse oxígeno.
El primer paso en el manejo de las reacciones tóxicas, consiste en
establecer y mantener la vía aérea y en un control efectivo de la
ventilación con 100% de oxígeno, esto puede prevenir las
convulsiones si es que aún no han ocurrido.
Bupivacaína a dosis equipotentes, es más cardiotóxica que la lidocaína y
puede producir arritmias ventriculares y depresión cardiaca.
Cuando existe depresión cardiorespiratoria se recomienda
administrar fármacos vasopresores como la epinefrina y fluidos
intravenosos.
 POSOLOGÍA
La dosis del fármaco varía de acuerdo al procedimiento que se va a realizar, el área de
anestesia, la vascularización de los tejidos, el número de segmentos neuronales a
bloquear, la profundidad de la anestesia y el grado de relajación muscular requerido, la
duración de la anestesia deseada, la tolerancia individual y la condición del paciente.

• Bupivacaína 0,25%  Usada para procedimientos de bloqueo

motor incompleto cuando la relajación muscular no es
importante o cuando es usado con otros medios de relajación
muscular.  El bloqueo nervioso intercostal con esta
concentración de bupivacaína puede producir bloqueo motor
completo para la cirugía intraabdominal en algunos
pacientes.  El comienzo de acción puede ser más lento que con
las dosis superiores.
• Bupivacaína 0,50%  Utilizada para procedimientos de bloqueo
motor caudal, epidural o bloqueo nervioso, pero la relajación
muscular puede ser inadecuada para operaciones en las cuales
la relajación completa es esencial.
• Bupivacaína 0,75%  Procedimientos que requieren bloqueo
motor y relajación completa.  Usada para bloqueo epidural en
operaciones abdominales que requieren relajación muscular
completa y anestesia retrobulbar.  No debe ser usado para
anestesia obstétrica.
 Nombre  Casa 
Presentación Componente(s) Concentración
Comercial Farmacéutica

Bupirop simple Ampoulepack BUPIVACAINA 5 mg / 1 mL HPDK/Ropsohn

Ampollas 0,5% C/E

Buvacaína Pesada Amps. BUPIVACAINA 3 mL Comerciosa/Pisa

Vial 0,5%

BUPIVACAINA 5 mg / 1 mL

Bupirop con Epinefrina Ampoulepack HPDK/Ropsohn

ADRENALINA -
5 µg / 1 mL
EPINEFRINA

DEXTROSA EN AGUA 16 mg / 1 mL
Bupirop Pesado Ampollas HPDK/Ropsohn
BUPIVACAINA 5 mg / 1 mL
Dosis y Administración
En general, la máxima dosis única en adultos de edad no debe
exceder 175 mg sin adrenalina y 225 mg con adrenalina.

Uso Solución Dosis Comienzo Duración

S. epi: más de 70 mlC. epi: más de

Infiltración 0.25%   200 min400 min
90 ml

Regional Intravenosa No recomendada      

0.25% S. epi: más de 70 ml C. epi: más de

0.25% 90 ml
Bloqueo Nervioso 10 a 20 min 400 min
0.50% S. epi: más de 35 ml C. epi: más de
0.50% (bloqueo motor) 45 ml

0.25% (OB, perineal)0.50% (extrem

Caudal más de 30 ml    
infer.)

0.25% (OB)0.50% ( extrem infer.) más de 20 mlmás de 20 ml

Lumbar Epidural    
0.75% (abdominal) más de 20 ml

8-10 mg (extrem infer.)15-20 mg

Anestesia Espinal Iso o hiperb. 3 a 8 min 90 a 110 min
(abdominal)
 LIDOCAINA
Es el anestésico local de mayor uso,
apareció en el mercado en 1948.  Se
trata de una aminoetilamida y su
importancia es fundamental cuando el
paciente es alérgico a los anestésicos
tipo éster.
 FARMACOCINÉTICA
Se absorbe rápidamente después de su administración por vía tópica,
parenteral, respiratoria y digestiva.  

Se une a las proteínas plasmáticas en un 75% pero esta unión disminuye
conforme se van aumentando las dosis.  Posee una vida media de 1,8
horas, con un volumen de distribución de 1,5 L/kg.

La metabolización se produce en el hígado por desalquilación, proceso que

es mediado por acción de oxidasas, los metabolitos resultantes todavía
poseen efectos anestésicos locales. El 90% de este fármaco se elimina en
forma de metabolitos por la orina, tan sólo el 10% se excreta sin cambio.

Atraviesa la barrera hematoencefálica y la placenta.

 FARMACODINAMIA
El mecanismo primordial de los anestésicos locales es el bloqueo de los
canales de sodio dependientes del voltaje y tiempo, de tal manera que los
conductos activados e inactivados tienen mayor afinidad por los
anestésicos locales que los conductos en reposo.

Efecto sobre los nervios:   Efectos cardíacos:  

Al bloquear tanto los conductos
No sólo produce pérdida de la activados como los inactivados
sensibilidad sino que muchas más del 50% de los conductos
veces ocasiona parálisis de sodio resultan bloqueados
motora.  Pero la respuesta del durante cada potencial de
nervio al anestésico se produce acción, la diástole puede
en proporción a:  diámetro de la alargarse ya que la lidocaína
fibra y a la mielinización. acorta el potencial de acción.

La recuperación del bloqueo inducido por la lidocaína es de 10 a 1000

veces más lenta que la inactivación normal, esto es mucho más
evidente sobre el tejido cardíaco que sobre el nervio.
 INDICACIONES
Anestesia local.

Anestesia subaracnoidea.

Cateterismo y sondajes diagnósticos o

terapéuticos.

Analgesia de superficie antes de la incisión de

abscesos.

Por infusión endovenosa se lo utiliza en el

alivio de dolores neuropáticos y de mediación
simpática.

Anestesia orofaríngea en casos de exploración

laríngea.

Anestesia previa a procedimientos

odontológicos.

Arritmias cardíacas.
SITUACIONES ESPECIALES
Es un fármaco que pertenece a la Categoría B en el
embarazo.  Por difusión pasiva atraviesa la membrana
placentaria y la hematoencefálica, en el anciano suceden
con mucha más frecuencia reacciones de tipo
neurológico como parestesia o temblor.
 CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a los anestésicos locales o infección bacteriana
secundaria en el área de administración.

EFECTOS SECUNDARIOS
Efectos locales.

Reacciones de hipersensibilidad:  urticaria, edema, anafilaxia.

Efectos neurológicos:  excitación, mareos, convulsiones, depresión,

somnolencia, coma.

Efecto sobre los órganos de los sentidos:  visión borrosa, disgeusia.

Efectos cardiovasculares:  depresión cardiovascular, palidez,

sudoración, hipotensión.

Otros:  contracciones musculares.
 PRECAUCIONES
Se debe tener precaución en pacientes con
epilepsia o deterioro hepático.  Nunca se
utiliza la solución de lidocaína más
adrenalina para anestesia en dedos, nariz o
pene, ya que se puede inducir una isquemia
profunda que puede llevar a la gangrena.

En pacientes con insuficiencia cardiaca

congestiva el volumen de distribución y la
depuración renal pueden verse disminuidos.  El
uso de este fármaco en el infarto agudo de
miocardio reduce la fibrilación ventricular pero
aumenta el riesgo de mortalidad.

Es importante mencionar que

este anestésico combinado con
adrenalina puede provocar una
hipertensión severa.
 INTERACCIONES
 La adición de un vasoconstrictor como la
adrenalina disminuye la tasa de absorción
de la lidocaína pero prolonga su tiempo de
acción y disminuye los efectos tóxicos.

 Fármacos como la cimetidina y el

propranolol reducen la depuración de
lidocaína aumentando el riesgo de
toxicidad por lo que es mandatorio reducir
la velocidad de infusión.

 La interacción entre lidocaína y adenosina

ha disminuido la zona de infarto en
animales pero su seguridad y eficacia
todavía no ha sido bien documentada en
humanos.
 SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO

 Es el anestésico menos cardiotóxico, aunque puede exacerbar

las arritmias ventriculares y detener la conducción
sinoauricular.  En dosis altas en pacientes con insuficiencia
cardiaca preexistente puede deprimir la contractibilidad del
músculo cardíaco y originar hipotensión.

En general es un fármaco bien tolerado si no se supera la barrera

de 9 µg/mL.

 Siempre que se aplique anestésicos debe monitorizarse la

función cardiovascular y respiratoria, cuando se produzca el
más mínimo cambio se debe suministrar oxígeno; si se
presentan convulsiones se debe preservar la ventilación
respiratoria y si estas persisten se puede utilizar barbitúricos de
efecto ultracorto.
 POSOLOGÍA
JALEA:
La dosis varía de acuerdo al área que va a ser anestesiada, la
vascularización del tejido, la tolerancia del paciente. Debe ser la dosis menor
posible en niños y ancianos:
Anestesia superficial de uretra masculina:  15 mL.
Sondaje o citoscopía en uretra masculina 30 mL.
Cateterización de uretra masculina:  5 a 10 mL.
Anestesia superficial de uretra masculina:  15 mL.
Anestesia superficial de uretra femenina:  3 a 5 mL.
La dosis máxima recomendada es de 600 mg.
POMADA:
La dosificación no debe exceder 5 g.
SPRAY:
La administración no debe exceder de 30 mg (3 aplicaciones).
PARCHE:
Se lo aplica sobre la piel intacta, cada parche equivale a 700 mg; puede
usarse mas de tres parches según las necesidades pero solo por 12 horas.
SOLUCIÓN TÓPICA AL 4%:
La dosis varía de acuerdo al área que va a ser anestesiada. La dosis no
debe exceder de 4,5 mg/kg o 300 mg en total.
 Nombre  Casa 
Presentación Componente(s) Concentración
Comercial Farmacéutica

Bupirop simple Ampoulepack BUPIVACAINA 5 mg / 1 mL HPDK/Ropsohn

Ampollas 0,5% C/E

Buvacaína Pesada Amps. BUPIVACAINA 3 mL Comerciosa/Pisa

Vial 0,5%

BUPIVACAINA 5 mg / 1 mL

Bupirop con Epinefrina Ampoulepack HPDK/Ropsohn

ADRENALINA -
5 µg / 1 mL
EPINEFRINA

DEXTROSA EN AGUA 16 mg / 1 mL
Bupirop Pesado Ampollas HPDK/Ropsohn
BUPIVACAINA 5 mg / 1 mL