CARMUSTINA
Mecanismo de acción
• Ejerce un efecto antineoplásico mediante la alquilación del ADN y ARN.
Indicaciones terapéuticas
• IV (polvo y disolvente para solución para perf.): terapia paliativa como agente único o en terapia de combinación establecida con otros
agentes quimioterapéuticos aprobados para lo siguiente:
• Tumores cerebrales: glioblastoma, meduloblastoma, astrocitoma y tumores cerebrales metastáticos.
• Mieloma múltiple: en combinación con glucocorticoides como la prednisona.
• Enf. de Hodgkin y Linfoma de no Hodgkin: como tto. de 2ª línea en combinación con otros agentes aprobados en pacientes que sufren
una recaída durante la primera línea de tto., o que no responden al tto. de primera línea.
• Implante: terapia adyuvante en cirugía y radiación de gliomas malignos de alto grado y nuevo diagnóstico. Adyuvante en cirugía de
glioblastoma multiforme recurrente probado histológicamente, que esté indicada resección quirúrgica
Posología
• Intralesional. Ads.: colocar 8 implantes como máx. en la cavidad de la resección del tumor. (1 implante contiene 7,7 mg de carmustina).
• IV: como agente único en pacientes no tratados: 150-200 mg/m 2 cada 6 sem.
Modo de administración
• Implante. Vía intralesional.
• Vía IV (polvo y disolvente para solución para perf.). Después de la reconstitución con diluyente estéril (el vial de 3 ml proporcionado) y de
la dilución con agua para inyección, se debe administrar mediante perfusión IV durante un período de una a 2 h.
Contraindicacion Advertencias y Reacciones
Interacciones
es precauciones adversas
Implante: Los agentes quimioterapicos Dolor de cabeza, astenia,
• Se han notificado casos de pueden reducir la actividad de infección, fiebre, dolor,
acumulación de aire en la zona del los agentes antiepilépticos empeoramiento;
implante, en ocasiones asociados con como fenitoína.
síntomas neurológicos (hemiplejia, tromboflebitis profunda;
afasia, convulsiones). náuseas, vómitos,
• Monitorización para detectar estreñimiento, diarrea,
complicaciones de la craneotomía estomatitis; cicatrización
que incluyen convulsiones,
infecciones intracraneales, Toxicidad potenciada por: anormal; hemiplejia,
cicatrización anormal, edema cimetidina. convulsiones, confusión,
Hipersensibilidad, déficit de cerebral y neumocefalia. edema cerebral, afasia,
plaquetas circulantes, de depresión, somnolencia,
leucocitos o de eritrocitos alteraciones del habla;
debido a una quimioterapia erupción, alopecia;
previa o a otras causas. IV (polvo y disolvente para leucemias agudas, displasias
Disminuye el efecto de: de médula ósea; anemia,
solución para perf.):
digoxina. mielosupresión; ataxia,
• Riesgo de toxicidad pulmonar
caracterizada por infiltrados y/o mareos,; encefalopatía;
fibrosis pulmonares. Riesgo de toxicidades oculares,
toxicidad de médula ósea, control del enrojecimiento conjuntival
recuento sanguíneo al menos 6 sem
después de una dosis. transitorio y visión borrosa,
• Monitorización regular durante el tto. Mayor riesgo de toxicidad hemorragias en la retina;
de las funciones hepática, renal y flebitis; anorexia; diarrea,
pulmonar.
pulmonar con: melfalán.
estomatitis; hepatoxicidad.
DACARBAZINA
Mecanismo de acción
• Se cree que actúa como agente alquílico en el hombre, interfiere con la síntesis del ADN, ARN y proteínas, pero
su citotoxicidad no es específica para ninguna de las fases del ciclo celular.
Indicaciones terapéuticas y Posología
• IV. Ads.:
• Melanoma maligno metastatizado, agente único: 200-250 mg/m 2 /día en iny. IV/5 días cada 3 sem..
• Enf. de Hodgkin avanzada: 375 mg/m 2 /día cada 15 días en combinación con doxorubicina, bleomicina y
vinblastina.
• Sarcomas avanzados del tejido blando (excepto mesotelioma y sarcoma de Kaposi): 250 mg/m 2 /día, días 1-5
en combinación con doxorubicina cada 3 sem.
Contraindicaciones
• Hipersensibilidad a dacarbazina; embarazo y lactancia; leucopenia y/o trombocitopenia; enf. hepática o renal
grave; en combinación con vacuna de fiebre amarilla, fenitoína de uso profiláctico y vacunas atenuadas.
Advertencias y precauciones Interacciones
• Niños, I.R., I.H. Monitorización hematológica, • Aumento efecto de metoxipsoraleno debido a
renal y hepática. Evitar administración de la fotosensibilización.
fármacos hepatotóxicos y alcohol. Se • Riesgo de exacerbación de convulsiones con
recomienda que los hombres tomen medidas fenitoína.
contraceptivas. Evitar extravasación. • Con ciclosporina inmunodepresión excesiva
con riesgo de linfoproliferación.
• Con levodopa posible inhibición del efecto
antiparkinsoniano.
Embarazo y Latancia Reacciones adversas
• Contraindicado. Se ha observado que tiene • Anemia, leucopenia y trombocitopenia;
efectos mutagénicos, teratogénicos y anorexia, náuseas, vómitos
carcinogénicos.
TEMOZOLOMIDA
Mecanismo de Temozolomida es un triazeno, que a pH fisiológico sufre una rápida conversión química al compuesto activo. Se considera que
las lesiones citotóxicas que se desarrollan posteriormente conllevan una reparación aberrante del metilo añadido.
acción
Indicaciones Oral. Ads.:
- Glioma multiforme de nuevo diagnóstico (concomitante con radioterapia y posteriormente en monoterapia):
terapéuticas y a) Fase concomitante con radioterapia focal (60 Gy administrados en 30 fracciones): 75 mg/m 2 /día, durante 42 días.
Posología b) Fase monoterapia: comenzar a las 4 sem: 150 mg/m 2 /día durante 5 días, seguido de 23 días sin tto., aumentar hasta 200
mg/m 2 /5 días en el ciclo siguiente, si no aparece toxicidad hematológica. Administrar hasta 6 ciclos.
Control semanal de hemograma completo.
Modo de Vía oral. Administrar en estado de ayuno. Las cápsulas deben tragarse enteras con un vaso de agua y no deben abrirse o
masticarse.
administración
Contraindicaciones Hipersensibilidad a temozolomida o a dacarbazina, mielosupresión severa.
Advertencias y precauciones
• I.R. o I.H. grave, se han notificado
casos de daño hepático, incluyendo
I.H. mortal, monitorizar función Interacciones
hepática antes de iniciar el tto. y
después de cada ciclo. • Aumenta mielosupresión con: otros
agentes mielosupresores.
Cmáx. disminuida por: alimentos.
Reacciones adversas
Infección, candidiasis oral; neutropenia febril, trombocitopenia, anemia; leucopenia; anorexia, pérdida de peso;
ansiedad, depresión, labilidad emocional, insomnio; convulsiones, cefalea, hemiparesia, afasia, alteración del
equilibrio, somnolencia, confusión, mareo, pérdida de memoria, disminución de la concentración, disfasia,
trastorno neurológico, neuropatía, neuropatía periférica, parestesia, trastorno en el habla, temblor; defecto en el
campo visual, visión borrosa artralgia, dolor musculoesquelético, mialgia; incontinencia urinaria; fatiga, reacción
alérgica, fiebre, lesión por radiación, dolor, alteración del gusto; aumento de ALT. Además, sepsis.
