BETALACTÁMICO
S
CONTENIDO
● Introducción
● Farmacocinética y farmacodinamia
● Mecanismo de acción
● Clasificación y estructura química
○ Penicilinas
○ Cefalosporinas
○ Carbapenémicos
○ Inhibidores de betalactamasa
Los antibióticos betalactámicos, cuyo mecanismo de acción es la inhibición
de la última etapa de la síntesis de la pared bacteriana
Clasificación y estructura química
Antibióticos con actividad bactericida lenta, dependiente del tiempo que en
general tienen buena distribución y escasa toxicidad
Penicilinas Inhibidores de betalactamasa
Cefalosporinas Carbapenémicos
Farmacocinética y Farmacodinamia
Mecanismo de acción:
Inhibición de la síntesis de la pared bacteriana
Inducción de la autolisis bacteriana
La última fase de la síntesis de la pared bacteriana consiste en la formación de
los tetrapéptidos a partir de los pentapéptidos (mediante la pérdida de uno de los aminoácidos terminales), para lo que
se necesita la acción de unas enzimas que se localizan en ese espacio periplásmico, llamadas de forma genérica
transpeptidasas.
PENICILINAS
PENICILINAS NATURALES
Farmacocinética:
Cristalina Procainica Benzatinica
-Absorción variable depende de la estabilidad del pH
-Las penicilinas naturales se usan vía parenteral
-La VMB es de 30 minutos para la penicilina cristalina, de 8 a 12 horas para la
procainica y de 3 a 4 semanas para la benzatinica
ACCIÓN
ALTA SENSIBILIDAD
SENSIBILIDAD
CIM 0,001 A 0,5 U/ML VARIABLE
Estreptococos (pyogenes, del grupo -Estafilococo aureus
beta, pneumoniae, viridans) -Epidermidis
-Treponema Pallidum -Listeria
-Neisserias -Clostridium
-Corynebacterium -Campylobacter
-Actinomyces
-Leptospira POBRE
SENSIBILIDAD
-Enterococcus faecalis
-Proteus
-Brucella
-Haemophilus
-Bordetella
Indicaciones más importantes
BENCILPENICILINA
SODICA
● VÍA INTRAVENOSA
● DOSIS 1-4 MU/ CADA 2-4 HORAS
INDICACIONES:
● Infecciones por estreptococos beta hemolíticos
● Neumonía, artritis, bacteriemia por neumococo
● Endocarditis estreptocócicas
● Tétanos, gangrena gaseosa, botulismo
● Sífilis con afectación neurológica, borreliosis
● Leptospirosis
● Actinomicosis
BENCILPENICILINA BENCILPENICILINA
PROCAINICA BENZATÍNICA
● VÍA INTRAMUSCULAR
● VÍA INTRAMUSCULAR ● DOSIS 2,4 MU CADA SEMANA
● DOSIS 0,6 MU CADA 24 HORAS
INDICACIONES:
INDICACIONES:
● 1. Sífilis <1 año de contagio: dosis única
● Celulitis estreptocócica ● 2. Sífilis >1 año de contagio: 3 dosis
● Impétigo ● 3. Profilaxis de la fiebre reumática (1,2 MU/3
● Erisipela
semanas)
PENICILINAS SEMISINTÉTICAS
AMINOPENICILINAS CARBOXIPENICILINAS
Ampicilina y amoxicilina
Carbenicilina: Amplía el espectro a
-E. Coli
pseudomona aeruginosa, proteus y algunas
-Proteus
cepas de enterobacter.
-Haemophilus
Indicación clínica: Infección por
-Enterococcus faecalis
pseudomona
-Salmonella
-Shigella
La Ticarcilina es similar a la carbenicilina
pero tres veces más activa contra
pseudomonas
No tiene efecto para Klebsiella,
pseudomona, enterobacter, ni
bacteroides fragiles
UREIDOPENICILINAS
Espectro de acción similar a la carbenicilina pero de mayor actividad frente a Bacteroides
fragilis , klebsiella , serratia marcescens , proteus y Enterobacter.
La piperacilina es la más activa contra Pseudomona maltophila , cepacia y putida.
TODAS SON SENSIBLES A LAS BETALACTAMASAS.
Alternativa en el manejo de infección por Pseudomonas.
En infección nosocomial por bacterias ticarcilino-resistentes.
Mecanismos de resistencia bacteriana
● Producción de betalactamasa
● Modificación de la diana en las PBP
● Alteración en la permeabilidad y bombas de expulsión
● La presencia de formas deficientes en la pared celular (L),
por lo cual no se sintetiza peptidoglicanos
INHIBIDORES DE BETALACTAMASA
Mecanismo de acción: Inactivan las lactamasas β, y de este modo evitan
la destrucción de los antibióticos lactámicos β que son sustratos de tales
enzimas.
Características:
Son inhibidores potentes de muchas lactamasas β bacterianas.
Ejercen una muy débil acción antibacteriana.
Protegen a las penicilinas hidrolizables de la
inactivación.
INHIBIDORES DE BETALACTAMASA
Ampicilina-sulbactam
Activa: contra S. aureus, E. coli, Pseudomona y H. influenzae productores de
lactamasa β.
Inactiva: contra Serratia.
Amoxicilina-Clavulanato
Activo: contra cepas de estafilococos
INHIBIDORES DE BETALACTAMASA
Piperacilina-Tazobactam
La combinación de piperacilina y tazobactam debe ser equivalente en el espectro
antimicrobiano, a la ticarcilina más clavulanato.
CARBAPENÉMICOS
IMIPENEM
Se une a proteínas fijadoras de penicilinas
Es muy sensible a la hidrólisis por parte de casi todas las beta lactamasas.
INDICACIONES FARMACOCINÉTICA
Estreptococos (incluso S. pneumoniae resistente a Y RAM
penicilina) No se absorbe por vía
Enterococos (excepto E. faecium y cepas resistentes a oral
penicilina que no producen lactamasa β )
Estafilococos (incluidas las cepas que generan Imipenem +
penicilinasa) Cilastatina
Listeria monocytogenes
Pseudomonas y Acinetobacter Náuseas y vómito
Bacteroides fragilis
IMIPENEM
APLICACIONES
TERAPÉUTICAS
Imipenem + Cilastatina : IVU, Infecciones de porción
inferior de vías respiratorias, infecciones
intraabdominales, infecciones del aparato reproductor
de la mujer, infecciones de tejidos blandos
Infecciones intrahospitalarias resistentes a
cefalosporinas
No debe utilizarse como monoterapia para infecciones
por P. aeruginosa, dado el riesgo de aparición de
resistencia durante la terapéutica
MEROPENEM
No necesita ser administrado con
cilastatina porque no es sensible a Produce en el 0,5% de los casos
la dipeptidasa renal. crisis convulsivas, comparado con
Imipenem 1,5%
Su acción in vitro es
semejante a la del Imipenem
y es activo contra algunas
cepas de P. aeruginosa
resistentes a éste, pero
muestra menor actividad
contra cocos grampositivos.
ERTAPENEM
Por tener una semivida más larga se puede
administrar una sola vez al día
Tiene menor actividad contra
P. aeruginosa y especies de
Acinetobacter.
Su espectro de actividad contra
grampositivos, Enterobacterias y
anaerobios lo convierte en un
fármaco atractivo para utilizarlo en
las infecciones intraabdominales y
pélvicas
AZTREONAM
El aztreonam se
administra por vía
Posee actividad únicamente contra intramuscular o
bacterias gramnegativas; carece de intravenosa y sus
actividad contra bacterias concentraciones
grampositivas y microorganismos máximas en plasma son
anaerobios. de 50 μg/ml
Sin embargo, es excelente su
actividad contra Enterobacterias
como lo es contra P. aeruginosa.
También es grandemente activo
in vitro contra H. influenzae y
gonococos.
CEFALOSPORINAS cefazolina cefalotina
cefapirin cefradina
1 cefadroxilo cefalexina
Cefamando cefonicid 2
cefuroxima cefmetazol
cefotetan cefoxitina
cefuroxima cefaclor 3 cefoperazona cefotaxina
ceftazidime ceftriaxona
moxalactama cefixima
4
Cefepime Cefpirome.
CEFALOSPORINAS DE PRIMERA
GENERACIÓN
GRAM + AEROBIOS no llega a SNC
penetra pleura y líquido amniótico
PRIMERA
infección de piel y tejidos blandos
LÍNEA
ivu no complicada
otitis
sinusitis
Enterococos Leisteria cefazolina cefalotina
Neumococo resistentes a cefapirin cefradina
penicilina 1 cefadroxilo cefalexina
SAMR
ORAL
CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA
GENERACIÓN
USO CLÍNICO
H. influenzae infecciones del SNC
otitis media
Moraxella catarrhalis sinusitis
GRAM - gangrena gaseosa
N. meningitidis neumonía
bronquitis aguda
N. gonorrhoeae sepsis intraabdominal y
ginecológica
CEFAMICINAS
anaerobios Cefamando cefonicid 2
cefotetan cefuroxima
cefoxitina cefmentazol
cefuroxima cefaclor
CEFALOSPORINAS DE TERCERA
GENERACIÓN
GRAM - GRAM + difunden bien en LCR
cefoperazona
Pseudomona aeruginosa USO CLÍNICO
ceftazidime
NAC meningitis otitis
sinusitis abscesos cerebrales
Streptococcus pyogenes secreción uretral
Ceftizoxima
cefotaxime S. pneumoniae
cefoperazona
3 cefoperazona cefotaxina
SAMS
ceftazidime ceftriaxona
moxalactama cefixima
CEFALOSPORINAS DE CUARTA
GENERACIÓN
GRAM - GRAM +
baja actividad frente anaerobios no cruza barrera
hematoencefálica
USO CLÍNICO
IVU complicada infección de tejidos blandos NAC
Cefepime Cefpirome.
CEFALOSPORINAS DE QUINTA
GENERACIÓN
R O LINA
PI R OL 22 CEF
TA
1 CE FTO R
1
MS SAV
R Y SA cium
SAM m us fae
cteriu ium roc occ
Ente
ba c
or yne us fae tophila
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Ent pomon acter
enotro ntinob
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33 CEF -M os a
GRA aerugin
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Pse
GRACIAS :)
