Benzodiacepinas
Oscar Andrés Muñoz Ortiz –Residente 1er Año Medicina de Urgencias
PUJ
Historia
Uso a principios Clorodiazepoxido
de los años 60
Dando otras opciones
para la ansiolisis y el Seguido de el
insomnio diazepam
Posteriormente Estructura química
se han similar al igual que
introducido similar indicación
otras BZP clínica
Generalidades
Medicamentos
Psicotrópicos
Miorelajantes –
Actúan sobre SNC
Antidepresivos?
Ansiolíticos,
Efectos sedantes,
Anticonvulsivantes Abstinencia por
hipnóticos.
, Amnésicos alcohol
Generalidades
Medicamentos con potencial sedante, hipnótico o ansiolítico
• Diazepam • Fenobarbital
• Midazolam • Pentobarbital
• Alprazolam • Tiopental
• Clonazepan • Amobarbital
• Flurazepam
Benzodiacepinas Barbitúricos
Hipnóticos no Ansiolíticos no
BZD sedativos
• Zolpidem • Buspirona
• Zoplicona • Lesopritona
• Zalepona
Farmacología de las Benzodiacepinas
Según la sustitución de su núcleo básico se pueden subdividir en 3 grupos
Triazolobenzodiacepinas
Benzodiacepinas
Hidroxilos
Derivados del
desmetildiazepam
Farmacología de las Benzodiacepinas
Benzodiacepinas Derivados del
Hidroxilos desmetildiazepam
Farmacología de las Benzodiacepinas
Triazolobenzodiacepinas
Farmacología de las Benzodiacepinas
Farmacología de las Benzodiacepinas
Características en la farmacocinética Absorción
Altamente
lipofilicas
OJO en la Capacidad de
embarazada ya que atravesar la
atraviesan la
Farmacocinética barrera
barrera placentaria hematoencefalica
Buena
absorción en Unión a proteínas de un
tubo
digestivo 60-95%
Farmacología de las Benzodiacepinas
Características en la farmacocinética Biotransformación
VO-EV-Sublingual
Capacidad lipofilica con amplio
volumen de distribución
Metabolismo hepático y
eliminación
Farmacología de las Benzodiacepinas
Características en la farmacocinética Biotransformación
Metabolitos son Metabolitos en
Mayoría oxidación conjugados fase 1 mas activos
microsomal subsecuentement que su forma
(Fase 1) e inicial y vida media
(fase 2) mas larga
Farmacología de las Benzodiacepinas
Características en la farmacodinamia
Unión a
receptores GABA
En SNC
Receptor
ionotrópico
Potencian la
inhibición
GABAergica
Farmacología de las Benzodiacepinas
Características en la farmacodinamia
Medula
espinal,Hipotalamo,Hipocampo
Sustancia negra, corteza
cerebelosa y corteza cerebral
Potencializando todos los
receptores del Neroeje
Hiperpolarizacion por entrada
de cloro
Farmacología de las Benzodiacepinas
Medula
espinal,Hipotalamo,Hipocampo
Sustancia negra, corteza
cerebelosa y corteza cerebral
Farmacología de las Benzodiacepinas
Y efectos clínicos
Walls RM, Murphy MF. Manual of Emergency Airway Management 2008.
Farmacología de las Benzodiacepinas
Y efectos clínicos
Vida Media Fármaco Características
Prolongada (mayor24h) Diazepam - Clonazepam Dosis múltiple riesgo de
acumulación
Intermedia (12-24h) Lorazepam-Alprazolam Menos acumulación que las
prolongadas
Corta (6-12h) Oxazepam Riesgo de abstinencia y se
deben reemplazar por BZD
vida media corta
Ultracorta (menor 6 h) Midazolam-Triazepam Hipnóticos e inductores, no
se acumulan, síndrome de
abstinencia marcado.
Farmacología de las Benzodiacepinas
Y efectos clínicos
Walls RM, Murphy MF. Manual of Emergency Airway Management 2008.
Farmacología de las Benzodiacepinas
Y efectos clínicos
Walls RM, Murphy MF. Manual of Emergency Airway Management 2008.
Farmacología de las Benzodiacepinas
Y efectos clínicos
Efecto prolongado , poco predecible
y con marcado impacto
hemodinámico y respiratorio.
Farmacología de las Benzodiacepinas
Y efectos clínicos
Sedación e • Disminución en la reactividad o capacidad de respuesta
• En niveles constantes de estimulación
Hipnosis • Efectos amnésicos retrógrados
• Dosis altas que deprimen el SNC
• Midazolam y Diazepam EV
Anestesia • Su uso es controversial y no impacta en la disminución
del uso de halogenados como otros inductores.
• Inhiben el desarrollo y diseminación de la actividad
Anticonvulsivo epileptiforme.
• Altas dosis inhiben el estimulo en las uniones
s y musculares neuromusculares.
Farmacología de las Benzodiacepinas
Y efectos clínicos
Efectos Cardiovasculares
En pacientes con
enfermedades
pulmonares
Disminuye la
ICC,depresion contractilidad del
del centro Hipotensión miocardio. Disminución
Depresión vasomotor central y periférica del
respiratoria tono vascular
Dosis aumentadas –Pte
Dosis terapéuticas Dosis toxicas
Hipovolémico
Tolerancia y dependencia en las
Benzodiacepinas
Disminución de la reactividad al fármaco después de una exposición continua
Dosis
Dependencia física
Obliga a un aumento
progresivo de la dosis Alto riesgo de dependencia
para mantener una Estado fisiológico
respuesta sintomática alterado que requiere la
administración continua Benzodiacepinas de vida
del fármaco media intermedia o corta
Evitar estados de
ansiedad o carencia
Antagonistas de las Benzodiacepinas
Antagonista
competitivo
Flumacenil bloqueando
la mayoría de
sus efectos
Vigila efectos
Casos de adversos
sobredosis o posterior al
intoxicación Flumacenil
Agitación – confusión-Mareo y Nauseas
Dosis de las Benzodiacepinas
VM de eliminación
de 1.5 – 2.5 H
