ANTIHISTAMINICO
S
Son Fármacos que por mecanismos competitivos
inhiben reversiblemente las actividades de la
histamina
Según el tipo de receptor con el que interactua se
dividen en:
Antagonistas H1
Antagonistas H2
ANTIESTAMINICOS H1
Aminas terciarias (sintéticos) que puede representase estructuralemente por una
etilamina sustituidaconstituida por 3 partes.
Núcleo con 2 anillos aromáticos.
Elemento central (N,O o C).
Una cadena lateral de etilamina sustituida. importante para la interacion con los RH1.
Los primeros antihistamínicos (difenhidramina) son lipofilicos.
Los nuevos antihistamínicos (terfenadina, loratadina) lo cual reduce su
liposolubilidad, su habilidad de cruzar la BHE y su acción sedante y anticolinérgica.
Clasificación AH1
Al tener tantas desventajas sobre el SNC impulso a creación
d nuevos Antihistamínicos que se llegan a clasificar por
generaciones.
a)- Antihistamínicos H1 de 1ra generación (sedación y otros
efectos centrales.)
b)- Antihistamínicos H1 de 2da generación( Bloquean
repuesta de RH1 pero no causa sedación ni atraviesa al SNC).
FARMACOCINETICA
a)- Antihistamínicos H1 de 1ra generación..
Existen preparados para via oral, rectal, parenteral y tópica.
Muy bien absorbida en el T.G.I/ V.O con un tiempo de latencia de 15 a 30
min se alcanza su Emx en 1 a 2 hs con una duración de 3 a 6 hs.
Distribucióna todos los tejidos, atraviesa la B.H.E. y también alcanza la
leche materna.
Aunque no existe estudios exactos se sabe que se elimina por completo en el
organismo (hígado) y que sus metabolitos activos se eliminan por vía renal.
FARMACOCINETICA
b)- Anti-histamínicos H1 de 2da generacion.
Administracion por V.O exclusivamente
No atravesa la B.H.E
Metabolismo hepático originando sus metabolitos activos que
citamos acontinuacion:
FARMACOCINETICA
TERFENADINA.-
Absorción en 70% en T.G.I alcanza una CMx en 1 a 2 hs (97% lig. a proteínas) y un TVM de 20hs.
Metabolización hepática orinando muchos metabolitos activos (fexofenadina TVM:14hs)
Principalmente excretado por via fecal 60% y 2 % en forma inactiva
Excreción renal en un 40% en forma activa.
FEXOFENADINA.-
Metabolito de la Terfenadina buena absorción en T.G.I con un TVM: 14hs.
No presenta una metabolización marcada.
Excretada en un 80% por via fecal y renal en un 12%.
FARMACOCINETICA
ASTEMIZOL.-
Buena absorción T.G.I alcanza CMx en 1 a 2 hs 97% lig. A proteínas. TVM de 20hs
Extensa metabolización hepática a Desmetilastemizol con un TVM mas amplio de 5 a 9 días
Existe sinergia entre compuesto y metabolito.
Excreción fecal 60% y renal en un 6% esta con mayor velocidad en niños y mas rápida encaso de
hepatopatías graves.
LORATADINA.-
Buena absorción G.I ( los alimentos reducen la velocidad de absorción pero aumento su tasa), 97% liga. a
proteínas.
TVM reducido de 3 a 20 hs por un primer contacto hepático produciendo sus metabolitos activos
Excreción renal en un 40 % y excreción fecal principalmente en formas activas en un 60%.
MECANISMOS DE ACCION
Los Antihistaminicos H-1 inhiben los efectos de las
histamina por un mecanismo de antagonismo competitivo
de forma selectiva y reversible.
Al ser estructuralmente similar a histamina estas actúan
directamente sobre las células efectoras uniéndose a los
receptores H1 impidiendo así que la histamina se una y
cumpla su función. Sin modificar su acción, producción,
liberación y metabolismo.
ACCIÓN
ANTIALÉRGIC ACCIÓN
A ANTI-
VASOS COLINÉRGICA
SANGUÍNEOS ACCIÓN
ACCIÓN
ANTIESPÁSMIC ANTIEMÉTIC
EFECTOS A
A
ANTITUSÍGEN FARMACOLÓGICOS Y ANTI-
O
SNC VERTIGINOSA
ACCIÓN ACCIÓN
ANTISEROT ANESTÉSICA
O- LOCAL
NINÉRGICA
RAMS
SNC
CV
SANGRE
TGI HEPATOTOXICI
DAD MÚSCULO
ESQUELÉTIC
O
DERMATOLÓGI
CA
INTOXICACION AGUDA
Indicaciones
clínicas
Enfermedades alérgicas
Fiebre del heno, rinitis alérgica, conjuntivitis
estacional, rinitis vasomotora, urticaria aguda
crónica, dermatitis atópica, dermatitis de contacto,
cuadros no muy severos de enfermedad del suero.
Losantihistamínicos h-1 no son eficaces en el
asma bronquial ni contra la anafilaxia.
Cinetosis
Aunque la escopolamina es el fármaco mas efectivo
para la profilaxis y tratamiento de la cinetosis, algunos
antagonistas h-1 son útiles en condiciones mas leves y
tienen ventaja de presentar menos RAMS. Estos
incluye a la dimenhidrinato y la piperazina pero la
prometazina es la mas potente y mas efectivo y posee
propiedades antieméticas que son beneficiosas aunque
su acción sedante constituye una desventaja.
Alteraciones vestibulares
La enfermedad de meniere se usan el
dimenhidrinato y la meclizima
Contraindicaciones generales
Debido a su acción anticolinérgicas no deben emplearse
en caso de glaucoma y deben usarse con precaución en
hipertrofia prostática, retención urinaria, obstrucción del
cuello de la vejiga y ulceras pépticas estenosantes.
Pueden prevenir, reducir o enmascarar la respuesta
cutánea de los test de sensibilidad retardada.
Los AHIG pueden el estad0o de alerta para el manejo de
maquinas o vehículos.
Clorfenamina
Indicaciones y dosificación:
Tratamiento sintomático de urticaria, los estados
pruriginosos, atópicos y rinitis alérgica y como
coadyuvante en el tratamiento de shock anafiláctico.
dosis oral.- adultos y niños 12:4mg v.o c/4-6 (Max
24 mg/dia)
Dosis parenteral.-adultos.10 a 20 mg IM,SC O EV .
Niños 0.037 mg kg
Interacciones
Sedación aditiva con otros depresores del snc
Potencia el efecto de los anticolinérgicos
Aumenta el efecto de la adrenalina
Pueden prevenir, reducir o enmascarar la respuesta
cutánea de los test de sensibilidad retardada.
Precauciones
Usarcon cuidado en glaucoma de Angulo agudo,
hipertiroidismo, diabetes, asma, ulcera péptica.
Losantihistamínicos han causado convulsiones sobre
todo en prematuros
Uso en niños : no usar en rn ni prematuros
Usoen ancianos: son mas sensibles a los efectos
adversos sedación mareos hipersensibilidad sequedad
de mucosas.
DEMENHIDRINATO
INRTERACCION Y DOSIFICACION:
Esta indicado particularmente para el control de las
nauseas, vómitos, vértigo y enfermedad de meniere .
Adultos:50-100 mg vo,ev o im c/4-6hs (max
4000mg/d)
niños: 5 mg /kg/d vo, ev o im dividido en 4 dosis
(max 300 mg/d)
Precauciones
Idénticas a la clorfenamina, además:
Para la aplicación endovenosa debe diluirse en
dextrosa al 33% pues puede causar esclerosis en la
zona de aplicación no debe mezclarse con icofilina
No utilizar en casos de vértigo y vómitos
Prometazina
Indicaciones y dosificación.
Además de su uso como antialérgico esta indicado
en casos de insomnio como antiemético y
coadyuvante de la anestesia y del tratamiento
antishicotico
Adultos:50-150 mg vo, im o ev
Precauciones
Uso en gestantes :nivel de riesgo de categoría c. el uso en las 2 semanas previas
al parto puede inhibir la agregación plaquetaria en el RN.
Uso en niños: se a asociado con el síndrome de muerte súbita en el lactante por lo
que no debe usarse en niños menores de 2 años.
Uso en ancianos: prescribir con precaución
Terfenedina
INDICACIONES Y DOSIFICACIÓN
TRATAMIENTO SINTOMÁTICO DE PROCESOS
ALÉRGICOS: FIEBRE DEL HENO, RINITIS Y
DERMATOSIS ALÉRGICA.
• ADULTOS: 60MG VO C/12H O 120MG C/24H
• NIÑOS 3 A 5 Ā: 15MG VO C/12H
• NIÑOS 6 A 12 Ā: 30MG VO C/12H O 60MG
C/24H
Contraindicaciones y precauciones
Insuficiencia hepática severa
En lactantes se desconoce si pasa a la leche
materna. Se recomienda evitar su uso o
descontinuar la lactancia
Tiene alto riesgo en los gestantes
Está contraindicado su uso en niños menores de
3ā
Astemizol
Indicaciones y dosificación
Procesos crónicos como rinitis y
conjuntivitis alérgicas y urticaria.
Adultos: 10mg VO c/24h (dosis maxima dia 10mg)
Niños 1-5ā: 0.2 mg/kg/dia VO c/24h
Niños: 6-12ā: 5mg VO c/24h
Contraindicaciones y precauciones
Hipersensibilidad
Insuficiencia hepática severa
Uso simultáneo de azoles antimicoticos o macrólidos
No ecomendado su uso en gestantes. En lactantes se
recomienda no usar o suspender la lactancia
Riesgo de reacciones paradójicas en <de 6 ā. No se
recomienda el uso de fórmulas sólidas
Cetirizina
Indicaciones y dosificación
Alivia síntomas nasales y oculares de rinitis
alérgica estacional y perenne, y síntomas de
urticaria crónica idiopática, en adultos y niños > 2
años.
Adultos: 10mg VO 1 o 2 vees al dia
Niños 2-6ā: 5mg VO 1 o 2 veces al dia
Niños 6 -12ā: 10mg VO 1 o 2 veces al dia
Contraindicaciones y precauciones
Hipersensibilidad a la cetirizina o hidroxina
Riesgo moderado en su uso en gestantes
Se excreta por leche materna, se recomienda
suspender la lactancia
No se recomienda el uso en menores de 2ā
En ancianos reducir dosis a un 50%
Fexofenamida
Rinitis alérgica: adultos y niños mayores de 12ā dosis de
120mg VO
Urticaria: adultos y niños mayores de 12ā dosis de
180mg c/24h
Contraindicaciones y precauciones
Hipersensibilidad
Uso de alto riesgo en gestantes
No se estableció su seguridad en niños menores de 12ā
Uso en ancianos depende de la función renal
Antihistaminicos H-2
Mecanismo de acción.
Los antagonistas del receptor H2 inhiben la producción
de ácidos mediante la unión competitiva y reversible de
los receptores de histamina H2 en la membrana
basolateral de las células parietales.
Efectos farmacológicos
reducen el volumen de jugo gástrico la
cantidad de HCL secretado, pepsina y
también del factor intrínseco
Inhibe la estimulación del acido gástrico
secretado por la histamina, gastrina y
estimulación vagal (parasimpática),
alimentos, cafeína y por distención gástrica
No se modifica la secreción pancreática ni
biliar, pero potencian la acción de la
colecistocinina sobre la vesícula biliar
Utilidad terapéutica
Ulcera duodenal.- alivian los síntomas de ulcera péptica
Ulcera gástrica.- prolongación del tratamiento durante 10 a 12 semanas
Esofagitis péptica
Ulcera de estrés
Síndrome de zollinger-ellinzon.- tumor llamado gastrinoma se localiza en el
páncreas y duodenos produciendo altos niveles de gastrina
Hemorragia digestiva alta.- por ulcera, erosión gástrica, insuficiencia hepática.
CIMETIDINA.-
FARMACOCINETICA.-
Vía de administración VO, parenteral EV
o IM
Biodisponibilidad 70 a 97%
La mitad del fármaco se metaboliza en el
hígado a un sulfoxido inactivo y el
compuesto activo restante es excretado
sin cambios en la orina
Contraindicaciones y precauciones
Hipersensibilidad a la semetidina
Precaucion en insuficiencia renal o hepática
En ulcera gástrica descartar malignidad
Puede agudizar la enfermedad a pacientes con L E S
Evitar el uso durante al lactancia
RAMS
TGI.- diarrea nauseas y vómitos transitorios
SNC.- confusión mental y agitación, neuropatía periférica
CV.- bradicardia, taquicardia, bloqueo A V
SANGRE.- agranulocitosis neutropenia trombocitopenia y anemia aplasia
TGU.- nefritis intersticial, elevación transitoria de la creatinina
RANITIDINA
FARMACOCINETICA.-
Via de administración oral y parenteral
Absorción VO buena
Biodisponibilidad del 55%
Ligada a proteínas en un 15%
Atraviesa la placenta y alcanza la leche materna
Metabolismo principal hepático
El 75% de la dosis se excreta sin cambios por la orina
ÚLCERA GÁSTRICA
Una úlcera péptica es una llaga en el revestimiento del estómago o el duodeno, que es
donde comienza el intestino delgado.
Las úlceras pépticas en el estómago se llaman úlceras gástricas. Las úlceras que se
producen en el duodeno se llaman úlceras duodenales.
Los medicamentos que reducen el ácido estomacal comprenden los inhibidores
de la bomba de protones (IBP por sus siglas) y los antagonistas de los receptores
de histamina (antihistamínicos H2). Los antihistamínicos H2 bloquean la
histamina, sustancia que estimula la secreción de ácido gástrico.
CINETOSIS
La cinetosis es un síndrome con náuseas y vómitos, palidez, sudoración, dolor de
cabeza, mareos, malestar general, aumento de la salivación, apatía, somnolencia,
eructos, hiperventilación, y molestar gástrico. Los síntomas pueden ser provocados
por movimientos externos o por el movimiento del campo visual.
Los antihistamínicos, como la cinarizina, la meclizina, el
dimenhidrinato, la ciclizina, la clorfenamina y la prometazina son los
fármacos más frecuentemente utilizados para tratar el mareo.
VÓMITOS
El vómito, también llamado emesis, es la expulsión violenta y espasmódica del
contenido del estómago a través de la boca.
Antihistamínicos (antagonistas del receptor de histamina H 1), eficaces en
muchas condiciones, incluyendo náuseas por vértigo y por desplazamiento
y náuseas matutinas en el embarazo. Tenemos medicamentos como la
Ciclizina, meclizina, prometazina, hidroxizina,etc.
GRACIAS
