DEFINICIONES
Son preparaciones que contienen uno o más fármacos
disueltos o dispersos en una masa, la cual puede ser soluble
o dispersable en agua. Normalmente son administrados en
dosis única para acción local o absorción sistémica del
medicamento. (FEUM 9ª)
Son cuerpos sólidos de diversos pesos y formas, adaptados
para introducirse en el recto, vagina o la uretra. En general
se funden, ablandan o disuelven al entrar en contacto con
la temperatura corporal. (USP 24)
Formas farmacéuticas de dosificación única, semisólidas, de
aplicación rectal, vaginal o uretral.
Ventajas y desventajas
Ventajas Desventajas
1. Se evita parcialmente el efecto del primer paso. 1. API´S con márgenes de seguridad estrecho no
pueden ser formulados por esta vía
2. Aumenta la estabilidad de los API´S que se degradan 2. Los supositorios con forma de bala pueden ascender
por el pH gastrico por el recto hasta el intestino delgado
3. Se pueden administrar dosis más grandes que por 3. La defecación puede interrumpir con la absorción
vía oral del fármaco
4. Se pueden administrar fármacos que por via oral 4. Algunos fármacos pueden ser degradados por la
son irritantes microflora presente en el recto
5. Se pueden administrar fármacos con olor o sabor 5. No son bien aceptados por la sociedad
desagradable por vía oral
6. Se incrementa su biodisponibilidad 7. Dificil administración
7. Se puede usar en niños o pacientes que no pueden 8. El poco contenido de fluidos en el recto puede
tomar medicamentos por vía oral afectar en su disolución
CLASIFICACIÓN DE
LOS SUPOSITORIOS
POR LA VÍA DE POR EL MODO DE POR LA ESTRUCTURA
ADMINISTRACIÓN ACCIÓN INTERNA
Clasificación de acuerdo a la vía de administración
Vaginales Rectales Uretrales
Absorción rectal
• El recto contiene tres tipos de venas hemorroidales :
Efecto del primer
Superiores Higado
paso
Medias
Circulacion No hay efecto del primer
general paso
Inferiores
Recto
• Es la parte terminal del intestino
grueso (aprox. 15 a 19 cm.).
• pH = 6.8.
• Tiene una reducida área superficial
comparándola con el intestino
delgado.
• La mucosa rectal posee propiedades
de absorción que se pueden
aprovechar para la administración de
fármacos.
Rectales
• Generalmente cilíndricos o cónicos, con un extremo plano
• Pesan 2g y miden entre 2.54 y 3.81 cm de largo
• Los supositorios infantiles son 50 % mas pequeños (peso y tamaño).
• la base del supositorio se derrite, se ablanda o se disuelve,
distribuyendo sus medicamentos por lo general solubles. a los tejidos
de la región.
• pH: neturo de 7-8 esto
Vagina
• Conducto aplanado que une el cuello del útero a la vulva (pH 3.5 –
4.2)
• Tubo fibromuscular de 7.5 cm. de longitud aprox.
• Circulación sanguínea vaginal:
• Suministro sanguíneo por la arteria vaginal (ramificación de la iliaca).
• La sangre retorna evitando el sistema porta hepático.
• Las regiones altas, medias y bajas de la vagina tienen diferentes
irrigaciones de sangre. Las ramas de las arterias uterinas
suministran sangre a la parte alta de la vagina, las arterias vesicales
inferiores suministran sangre a la parte media y las arterias
hemorroidales suministran sangre a la parte baja. La sangre es
regresada a través de la vena del plexo.
Vaginales
• En la formulación de los óvulos se emplean bases hidro- solubles como polietilenglicol (PEG) o
gelatina para minimizar el goteo.
• También llamados óvulos
• Comúnmente de forma globular u ovoide.
• Su peso y tamaño van de 3 a 5 gramos.
Uretra
•Conducto excretor por el que se expulsa al exterior la orina contenida en la
vejiga
•En los hombres termina en la extremidad del pene y su tamaño es de 20
cm
•En las mujeres termina en la vulva y mide 4 cm
•Es pobremente perfundido por sangre
Uretrales
• Son delgados y tienen forma de lápiz
• También llamados “ramitas”
• Para mujeres miden 5 mm de diámetro y 50 mm de longitudm con dos gramos de peso.
• Parahombres miden 5 mm de diámetro y 125 mm de longitud, con cuatro gramos
de peso
Clasificación de acuerdo al mecanismo de
acción
1. Mecanica
2. Local
3. Sistemica
C LASIFICACIÓN DE ACUERDO A MECANISMO DE ACCIÓN
Mecánica
La finalidad es activar la
motilidad el intestino por vía
refleja, antiguamente se
utilizaban supositorios a base de
jabón.
E n el caso de los supositorios de
glicerina se añade el fenómeno de
ósmosis debido a la atracción de la
glicerina por el agua, lo que
incrementa los movimientos
peristálticos.
CLASIFICACIÓN DE ACUERDO A
MECANISMO DE ACCIÓN LOCAL
La actividad del fármaco está
destinada a t r a t a r la mucosa
rectal en el lugar de
aplicación.
Por ejemplo los supositorios
para el tratamiento de
hemorroides, en este caso se
desea que el fármaco se libere
lentamente y permanezca el
mayor tiempo posible en
contacto con el tejido dañado.
CLASIFICACIÓN DE ACUERDO A MECANISMO
DE ACCIÓN SISTEMICA
El objetivo es que el fármaco
sea absorbido por las
membranas mucosas del recto
con la finalidad de llegar a
regiones del organismo lejanas
al recto.
El modo de acción se da a partir
de la absorción de los fármacos
a través del sistema
hemorroidal, pasa a
circulación genera l y la
sobre el órgano afectado.
Supositorios en solución
• Cuando el fármaco es soluble en la base del supositorio aparece
como una solución solidificada
• Se debe cuidar que el PA sea completamente soluble en los
excipientes en fusión y que al enfriar no cristalice.
• La presencia de cristales en el supositorio puede causar severas
lesiones al paciente
Supositorios en emulsion
• Están formados de una emulsión solidificada, contienen una base
lipofílica, emulsificantes y el fármaco liquido que no es soluble en
grasas.
• La fabricación se realiza al incorporar un PA líquido a la base lipofílica,
en la cual no es soluble y solidifica
Supositorios en suspensión
• Son empleados cuando el fármaco no es soluble en la base lipofílica
• Este tipo de supositorios presenta algunas
• dificultades como:
• Lograr el contenido homogéneo delfármaco en todo el lote
• En ocasiones los primeros supositorios suelen tener mayor
contenido de PA que los últimos
EXCIPIENTES PARA SUPOSITORIOS
• Los excipientes de los supositorios pueden ser:
• Liposolubles: Son los más utilizados; entre ellos se encuentran la
manteca de cacao, los glicéridos semisintéticos y los aceites
polioxietilenados saturados.
• Hidrosolubles: polietilenglicoles (PEG).
