OPIOIDES

 TAMBIÉN LLAMADOS ANALGÉSICOS

NARCÓTICOS.
 LOS OPIÁCEOS SON FÁRMACOS
DERIVADOS DEL OPIO. EJ.: MORFINA,
HEROÍNA. EL OPIO ES EL EXUDADO
SECO, EN POLVO, DE LA CÁPSULA DEL
FRUTO (ADORMIDERA) DE LA PLANTA
PAPAVER SOMNIFERUM
 LOS ALCALOIDES DEL OPIO (EJ.:
TEBAÍNA) SE UTILIZAN PARA ELABORAR
OPIOIDES SEMISINTÉTICOS. OTROS
OPIOIDES SE OBTIENEN POR SÍNTESIS
(EJ.: METADONA).
 LOS OPIOIDES SON FÁRMACOS CON
ACTIVIDAD SIMILAR A LA MORFINA QUE
PRODUCEN ANALGESIA (REDUCEN EL
DOLOR, SIN PÉRDIDA DE CONCIENCIA).
 LAS OPIOPEPTINAS SON LOS PÉPTIDOS
ENDÓGENOS OPIOIDES.
 ESTOS SE LOCALIZAN EN DISTINTAS
ZONAS DEL SNC Y EN VARIOS TEJIDOS
PERIFÉRICOS, COMO:
1. EL TRACTO GASTROINTESTINAL
2. EL RIÑÓN
3. LA VÍA BILIAR.
 ESTAS SON: LA BETA-ENDORFINA, LA
DINORFINAS A Y B, LAS
NEOENDORFINAS ALFA Y BETA, LA
MET-ENCEFALINA Y LA LEU-
ENCEFALINA.
 LOS PÉPTIDOS ENDÓGENOS OPIOIDES
SON: LAS ENDORFINAS, ENCEFALINAS
Y DINORFINAS
MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS
OPIOIDES
 LOS OPIOIDES ASÍ COMO LA MORFINA
IMITAN LOS EFECTOS DE LAS
OPIOPEPTINAS(PÉPTIDOS
ENDÓGENOS OPIOIDES NATURALES
DEL CUERPO) AL INTERACTUAR EN
SUS RECEPTORES.
 LOS PRINCIPALES EFECTOS DE LOS
OPIOIDES ESTÁN MEDIADOS POR TRES
GRANDES FAMILIAS DE RECEPTORES,
DESIGNADAS POR LAS LETRAS
GRIEGAS: Μ (MU), Κ (KAPPA) Y Δ
(DELTA).
 CADA FAMILIA DE RECEPTORES
PRESENTA UNA ESPECIFICIDAD
DIFERENTE PARA LOS MEDICAMENTOS
QUE SE UNEN A ELLA.
 LOS FÁRMACOS OPIOIDES/OPIÁCEOS
TIENEN COMO OBJETIVOS ESTOS
RECEPTORES.
 LAS BETA-ENDORFINAS, LAS
ENCEFALINAS Y LAS DINORFINAS, QUE
SON LOS PÉPTIDOS ENDÓGENOS
NATURALES DEL CUERPO, POSEEN LA
MÁXIMA AFINIDAD POR LOS
RECEPTORES MU, KAPPA Y DELTA
RESPECTIVAMENTE.
LA ACTIVACIÓN DE LOS RECEPTORES
MU PROMUEVE:
 LA ANALGESIA ESPINAL Y
SUPRAESPINAL
 LA DEPRESIÓN RESPIRATORIA
 SEDACIÓN
 EUFORIA
 DISMINUCIÓN DEL PERISTALTISMO Y
DEPENDENCIA FÍSICA, ENTRE OTROS
 LAS PROPIEDADES ANALGÉSICAS DE
LOS OPIOIDES ESTÁN MEDIADAS POR
ESTOS RECEPTORES MU, PUES
MODULAN LA RESPUESTA A LA
NOCICEPCION TÉRMICA, MECÁNICA Y
QUÍMICA.
 LA ACTIVACIÓN DE LOS RECEPTORES
KAPPA CONTRIBUYE A LA ANALGESIA
ESPINAL Y SUPRAESPINAL, SEDACIÓN
Y MIOSIS. LOS RECEPTORES KAPPA DE
LAS ASTAS DORSALES TAMBIÉN
CONTRIBUYEN A LA ANALGESIA
MODULANDO LA RESPUESTA A LA
NOCICEPCION QUÍMICA Y TÉRMICA.
 LAS ENCEFALINAS INTERACTÚAN DE
FORMA MÁS SELECTIVA CON LOS
RECEPTORES DELTA PERIFÉRICOS.
 LOS TRES RECEPTORES DE OPIOIDES
PERTENECEN A LA FAMILIA DE
RECEPTORES ACOPLADOS A LA
PROTEÍNA G DEL SISTEMA GI POR LO
QUE CAUSAN INHIBICIÓN DE LA
ADENILATO CICLASA EN LA CELULA
QUE INTERACTÚAN.
 TAMBIEN SE RELACIÓN CON CANALES
IONICOS, CON AUMENTO DEL FLUJO DE
SALIDA POSTSINAPTICO DE K+
(HIPERPOLARIZACIÓN) O REDUCCIÓN
DEL FLUJO DE ENTRADA PRESINAPTICO
DE CA2+, QUE IMPIDEN LA DESCARGA
NEURONAL Y LA LIBERACIÓN DEL
TRANSMISOR COMO SE EXPLICA A
CONTINUACIÓN.
LOS OPIOIDES ACTIVAN LAS PROTEÍNAS
INHIBITORIAS FIJADORAS DEL
NUCLEÓTIDO GUANINA (PROTEÍNA GI):
 INHIBEN LA ACTIVIDAD DE LA
ADENILATO CICLASA, LO QUE
REDUCE EL AMPC INTRACELULAR Y
DISMINUYE LA FOSFORILACIÓN
PROTEICA.
 INDUCEN LA APERTURA DE LOS
CANALES DE POTASIO,
INCREMENTANDO LA CONDUCTANCIA
AL POTASIO, QUE HIPERPOLARIZA E
INHIBE LA ACTIVIDAD DE LAS
CÉLULAS POSTSINÁPTICAS.
 CIERRAN LOS CANALES DE CALCIO
DEPENDIENTE DE VOLTAJE EN LAS
TERMINACIONES NERVIOSAS
PRESINÁPTICA, INHIBIENDO LA
LIBERACIÓN DE LOS
NEUROTRANSMISORES (EJ.:
LIBERACIÓN DE GLUTAMATO Y DE LA
SUSTANCIA P EN LA MEDULA ESPINAL).
 ELEVAN EL UMBRAL DEL DOLOR,
INTERRUMPIENDO LA TRANSMISIÓN DEL
MISMO, A TRAVÉS DE LAS VÍAS
ASCENDENTES (SUSTANCIA GELATINOSA EN
LAS ASTAS POSTERIORES DE LA MEDULA
ESPINAL, TÁLAMO VENTROCAUDAL), Y
ACTIVANDO LAS VÍAS MODULADORAS
DESCENDENTES (ÁREA GRIS
PERIAACUEDUCTAL EN EL MESENCÉFALO,
BULBO VENTRAL Y ROSTRAL) EN EL SNC.
 AUMENTAN EL UMBRAL DEL DOLOR POR
SU ACCIÓN SOBRE LAS NEURONAS
SENSORIALES PERIFÉRICAS.
 DISMINUYEN LA REACTIVIDAD
EMOCIONAL ANTE EL DOLOR, A TRAVÉS
DE SU ACCIÓN SOBRE LAS ÁREAS
LÍMBICAS DEL SNC.
 INHIBICIÓN PRE-SINÁPTICA Y POS-
SINÁPTICA A TRAVÉS DEL
ACOPLAMIENTO DEL GI
LA ANALGESIA ESPINAL:
OCURRE POR ACTIVACIÓN DE LOS
RECEPTORES PRESINÁPTICOS OPIOIDES LO
CUAL CAUSA LA DISMINUCIÓN DEL FLUJO
DE CALCIO Y LA DISMINUCIÓN POR LO
TANTO DE LOS NEUROTRANSMISORES
ENVUELTOS EN LA NOCICEPCIÓN
(DISMINUCIÓN DE LOS
NEUROTRANSMISORES EXCITATORIOS).
ANALGESIA SUPRAESPINAL:
OCURRE POR ACTIVACIÓN DE LOS
RECEPTORES OPIOIDES POSTSINÁPTICOS
EN MEDULA OBLONGADA Y EN EL
MESENCÉFALO CAUSANDO INHIBICIÓN
DE LAS NEURONAS ENVUELTAS EN LA
TRANSMISIÓN DEL DOLOR A TRAVÉS DEL
AUMENTO DE FLUJO DEL POTASIO AL
EXTERIOR (HIPERPOLARIZACIÓN).
MU ES EL RECEPTOR
FARMACOLÓGICAMENTE MÁS
IMPORTANTE.
 DISTRIBUCIÓN DE LOS RECEPTORES

HAY CINCO ÁREAS GENERALES DEL SNC

CON ALTAS DENSIDADES DE RECEPTORES
OPIOIDES QUE PARTICIPAN EN LA
INTEGRACIÓN DE LA INFORMACIÓN SOBRE
EL DOLOR.
 TAMBIÉN SE HAN IDENTIFICADO
DICHOS RECEPTORES EN LAS FIBRAS
NERVIOSAS SENSITIVAS PERIFÉRICAS
Y SUS TERMINACIONES, Y EN LAS
CÉLULAS INMUNITARIAS.
[Link] ENCEFÁLICO
LOS RECEPTORES OPIOIDES INFLUYEN
EN LA RESPIRACIÓN, EN LA TOS, LAS
NÁUSEAS Y LOS VÓMITOS, LA PRESIÓN
ARTERIAL, EL DIÁMETRO PUPILAR Y EL
CONTROL DE LAS SECRECIONES
GÁSTRICAS.
2.TÁLAMO INTERNO
ESTA ÁREA PARTICIPA EN EL DOLOR DE
ORIGEN PROFUNDO, MAL LOCALIZADO Y
CON UN COMPONENTE EMOCIONAL.
3.MÉDULA ESPINAL
LOS RECEPTORES DE LA SUSTANCIA
GELATINOSA INTERVIENEN CAPTANDO E
INTEGRANDO INFORMACIÓN SENSITIVA
DE ENTRADA, Y ESTO PROVOCA LA
ATENUACIÓN DE LOS ESTÍMULOS
DOLOROSOS AFERENTES.
[Link]
LOS RECEPTORES SITUADOS A ESTE
NIVEL INFLUYEN EN LA SECRECIÓN
NEUROENDOCRINA
[Link] LÍMBICO
LA MAYOR CONCENTRACIÓN DE
RECEPTORES OPIOIDES EN EL SISTEMA
LÍMBICO SE LOCALIZA EN LA
AMÍGDALA. NO TIENEN ACCIONES
ANALGÉSICAS, PERO PUEDEN INFLUIR
EN LA CONDUCTA EMOCIONAL.
[Link]
LOS OPIOIDES SE UNEN A LAS FIBRAS
NERVIOSAS SENSITIVAS PERIFÉRICAS Y
SUS TERMINACIONES. AL IGUAL QUE EN
EL SNC, INHIBEN LA LIBERACIÓN DE LAS
SUSTANCIAS EXCITADORAS
PROINFLAMATORIAS DEPENDIENTES DE
CA2+, DE SUSTANCIA P A PARTIR DE ESTAS
TERMINACIONES NERVIOSAS.
7. CÉLULAS INMUNITARIAS
EN LAS CÉLULAS INMUNITARIAS SE HAN
HALLADO TAMBIÉN PUNTOS DE UNIÓN
CON LOS OPIOIDES. NO SE CONOCE EL
PAPEL DE ESTOS RECEPTORES EN LA
NOCICEPCION (RESPUESTA O
SENSIBILIDAD A LOS ESTIMULOS
DOLOROSOS.
 CLASIFICACIÓN FÁRMACOS
OPIOIDES
AGONISTAS FUERTES/POTENTES DE LOS
RECEPTORES MU
 MORFINA(ES EL PROTOTIPO)
 HEROÍNA
 MEPERIDINA
 METADONA
 FENTANILO , REMIFENTANILO,
ALFENTANILO, SUFENTANILO
AGONISTAS MODERADOS DE LOS
RECEPTORES MU

• OXICODONA
• CODEÍNA
AGONISTAS DÉBILES DE LOS
RECEPTORES MU

• PROPOXIFENO
AGONISTAS MIXTOS
• NALBUFINA : ES AGONISTA KAPPA,
ANTAGONISTA MU
• PENTAZOCINA: AGONISTA KAPPA,
ANTAGONISTA MU
• BUPRENORFINA
• BUTORFANO
OTROS FÁRMACOS RELACIONADOS:
• DIFENIXOLATO
• DEXTROMETORFANO
• TRAMADOL
• OXIMORFONA
• HIDROMORFONA
• HIDROCODONA
• TAPENTADOL
 LOS OPIOIDES DISPONIBLES TIENEN
VARIAS DIFERENCIAS EN CUANTO A
AFINIDAD POR RECEPTORES,
PROPIEDADES FARMACOCIENTICAS,
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Y PERFILES
DE EFECTOS ADVERSOS.
 ES ÚTIL COMPARAR OTROS OPIOIDES
CON LA MORFINA PARA IDENTIFICAR
LAS DIFERENCIAS PARTICULARES Y
GUIAR LA SELECCIÓN DE UN RÉGIMEN
TERAPÉUTICO SEGURO Y EFICAZ.
 LA MORFINA ES EL PROTOTIPO DE LOS
AGONISTAS MU, POR LO TANTO, PARA
ESTUDIAR EL EFECTO
FARMACOLÓGICO DE LA MAYORÍA
FÁRMACOS OPIOIDES TOMAREMOS
COMO REFERENCIA SIEMPRE A LA
MORFINA.
 MORFINA

 LA MORFINA ES EL PRINCIPAL ANALGÉSICO

CONTENIDO EN OPIO EN EL OPIO CRUDO, Y
ADEMÁS ES EL PROTOTIPO DE AGONISTA
POTENTE DEL RECEPTOR MU.
 LA CODEÍNA SE ENCUENTRA EN
CONCENTRACIONES MENORES EN EL OPIO
CRUDO Y TIENE UNA POTENCIA INTRÍNSECA
MENOR.
 LO QUE LA CONVIERTE EN EL
PROTOTIPO DE LOS AGONISTAS
OPIOIDES DÉBILES. LOS AGONISTAS
POTENTES PRESENTAN UNA ALTA
AFINIDAD POR LOS RECEPTORES MU Y
AFINIDADES DIVERSAS POR LOS
RECEPTORES KAPPA Y DELTA.
EFECTOS FARMACODINÁMICOS DE
LA MORFINA:
 ANALGESIA: AUMENTA LA
TOLERANCIA AL DOLOR, DISMINUYE LA
PERCEPCIÓN Y LA REACCIÓN AL
DOLOR. LA MORFINA Y OTROS
OPIOIDES CAUSAN ANALGESIA (ALIVIO
DEL DOLOR) SIN PÉRDIDA DE LA
CONSCIENCIA.
 ELEVAN EL UMBRAL ÁLGICO (DEL
DOLOR) EN LA MEDULA ESPINAL Y
MODIFICAN LA PERCEPCIÓN DEL
DOLOR EN EL CEREBRO.
 LOS PACIENTES TRATADOS CON
MORFINA AÚN SE PERCATAN DE LA
PRESENCIA DEL DOLOR, PERO LA
SENSACIÓN NO ES DESAGRADABLE
 SEDACIÓN:
AGONISTAS POTENTES CAUSAN MAYOR
SEDACIÓN.
 EUFORIA:
LA MORFINA OCASIONA UNA PROFUNDA
SENSACIÓN DE SATISFACCIÓN, ALEGRÍA Y
BIENESTAR. LA EUFORIA PUEDE DEBERSE
A DESINHIBICIÓN DE LAS NEURONAS QUE
CONTIENEN DOPAMINA EN EL ÁREA
TEGUMENTARIA VENTRAL O ANTERIOR.
DEPRESIÓN RESPIRATORIA:
LA MORFINA CAUSA DEPRESIÓN
RESPIRATORIA AL REDUCIR LA
SENSIBILIDAD DE LAS NEURONAS DEL
CENTRO RESPIRATORIO AL DIÓXIDO DE
CARBONO.
 ESTE EFECTO SE OBTIENE CON DOSIS
NORMALES DE LA MORFINA EN
PACIENTES QUE NO HAN RECIBIDO
OPIOIDE CON ANTERIORIDAD Y PUEDE
ACENTUARSE CONFORME LA DOSIS
SE INCREMENTA HASTA QUE
FINALMENTE LA RESPIRACIÓN CESA.
 DISMINUYE LA RESPUESTA AL AUMENTO
DE LA PCO2 (EN VEZ DE ADMINISTRAR
OXÍGENO, ADMINISTRAR NALOXONA).
 LA DISMINUCIÓN DE LA ACTIVIDAD DEL
CENTRO RESPIRATORIO (LA DEPRESIÓN
RESPIRATORIA) ES LA CAUSA MÁS
FRECUENTE DE MUERTE EN LA
SOBREDOSIS AGUDA DE OPIOIDES.
 SE DESARROLLA TOLERANCIA A ESTE
EFECTO CON LA ADMINISTRACIÓN
REPETIDA, LO QUE PERMITE EL USO
SEGURO DE LA MORFINA EN EL
TRATAMIENTO DEL DOLOR SIEMPRE
QUE LA DOSIS SE AJUSTE DE MODO
CORRECTO.
A NIVEL DE CARDIOVASCULAR:

 TIENE EFECTOS MÍNIMOS EN EL CORAZÓN,

AUNQUE LA VASODILATACIÓN INFLUYE EN
ALGUNAS VARIABLES. NO TIENE EFECTO
IMPORTANTE A NIVEL DE PRESIÓN ARTERIAL
O FRECUENCIA CARDIACA, EXCEPTO A
DOSIS ELEVADAS QUE PUEDE PRODUCIR
HIPOTENSIÓN Y BRADICARDIA
 LA RETENCIÓN DE CO2 CAUSADA POR
LA DEPRESIÓN RESPIRATORIA DILATA
LOS VASOS SANGUÍNEOS
CEREBRALES, Y AUMENTA LA
PRESIÓN DEL LÍQUIDO
CEFALORRAQUÍDEO (LCR).
 POR TANTO, LA MORFINA ESTÁ
CONTRAINDICADA EN LOS
INDIVIDUOS CON TRAUMATISMOS O
LESIONES CEREBRALES GRAVES. A
NIVEL DE VASOS SANGUÍNEOS
PERIFÉRICOS LA VASODILATACIÓN
TAMBIÉN ES DEBIDO A LA LIBERACIÓN
DE HISTAMINA.
 MUSCULO LISO:
RELAJA EL MUSCULO LONGITUDINAL Y
CONTRAE EL MUSCULO CIRCULAR:
 A NIVEL GASTROINTESTINAL:
DISMINUYE LA PERISTALSIS, CAUSA
CONSTIPACIÓN/ESTREÑIMIENTO Y
CALAMBRES.
 DISMINUYE LA MOTILIDAD Y AUMENTA
EL TONO DEL MUSCULO LISO
CIRCULAR INTESTINAL, TAMBIÉN
AUMENTA EL TONO DEL ESFÍNTER
ANAL.
 ESTOS EFECTOS EXPLICAN EL ALIVIO
DE LAS DIARREAS Y LA DISENTERÍA.
 LA COMBINACIÓN DE DOCUSATO
(ABLANDADOR HECES) + SENA
(LAXANTE ESTIMULANTE) SE UTILIZA
PARA TRATAR EL ESTREÑIMIENTO
INDUCIDO POR OPIOIDES.
 A NIVEL GENITOURINARIO:
RETENCIÓN URINARIA.
 VÍAS BILIARES: AUMENTA LA
PRESIÓN INTERNA DE LAS VÍAS
BILIARES (ESPASMOS) POR
CONTRACCIÓN DE LA VESÍCULA
BILIAR Y DEL ESFÍNTER DE ODDI.
ÚTERO:
 RELAJACIÓN DEL ÚTERO.
 LA MORFINA PROLONGA LA DURACIÓN
DEL PERIODO DE EXPULSIÓN COMO
CONSECUENCIA DE LA REDUCCIÓN DE
LA POTENCIA, DURACIÓN Y
FRECUENCIA DE LAS CONTRACCIONES.
ACCIONES HORMONALES:
INHIBE LA LIBERACIÓN DE GRAN
CANTIDAD DE HORMONAS (GNRH, CRH,
LH, FSH, ACTH, BETA-ENDORFINA,
TESTOSTERONA, CORTISOL.
 AUMENTA LA LIBERACIÓN DE GH,
PROLACTINA, ADH. PROVOCA
RETENCIÓN URINARIA. TAMBIÉN
PUEDE INHIBIR EL REFLEJO DE
VACIAMIENTO VESICAL, Y POR TANTO
PUEDE LLEGAR A HACER NECESARIO
EL USO DE SONDAJE).
MIOSIS
 LOS OPIOIDES PRODUCEN MIOSIS (LA
ÚNICA EXCEPCIÓN ES MEPERIDINA).
 LAS PUPILAS PUNTIFORMES
CARACTERÍSTICO DEL CONSUMIDOR DE
MORFINA, SE PRODUCEN POR
ESTIMULACIÓN DE LOS RECEPTORES MU
Y KAPPA.
 ESTO CAUSA EXCITACIÓN DEL NÚCLEO
DE EDINGER-WESTPHAL DEL NERVIO
MOTOR OCULAR COMÚN Y PRODUCE
UN AUMENTO DE LA ESTIMULACIÓN
PARASIMPÁTICA DEL OJO.
 LA TOLERANCIA EN ESTE ASPECTO ES
ESCASA Y TODOS LOS QUE ABUSAN
DE LA MORFINA PRESENTAN PUPILAS
PUNTIFORMES (ESTA OBSERVACIÓN
TIENE IMPORTANCIA DIAGNOSTICA
PORQUE OTRAS MUCHAS CAUSAS DE
COMA Y DEPRESIÓN RESPIRATORIA
DAN LUGAR A DILATACIÓN PUPILAR).
 DEPRESIÓN DEL REFLEJO TUSÍGENO
O SUPRESIÓN DE LA TOS:
 LA MORFINA, CODEÍNA Y OTRO OPIOIDES
POSEEN ACCIÓN ANTITUSIGENA,
INDEPENDIENTE DE LA ANALGESIA Y
DEPRESIÓN RESPIRATORIA.
 LOS RECEPTORES QUE INTERVIENEN EN
LA ACCIÓN ANTITUSÍGENA SON
DIFERENTES A LOS QUE PARTICIPAN EN LA
ANLGESIA.
NÁUSEA Y VÓMITOS:

LA MORFINA ESTIMULA
DIRECTAMENTE DE LA ZONA GATILLO
QUIMIORRECEPTORA EN EL ÁREA
POSTREMA CAUSANDO VÓMITOS.
AUMENTA LA LIBERACIÓN DE
HISTAMINA

LIBERA HISTAMINA DE LOS MASTOCITOS

Y CAUSA URTICARIA, SUDORACIÓN Y
VASODILATACIÓN. PUEDE PRODUCIR
BRONCOCONSTRICCIÓN, RAZÓN POR LA
CUAL ESTÁ CONTRAINDICADA EN
ASMÁTICOS.
 TOLERANCIA

 EL USO CRÓNICO CAUSA MARCADA

TOLERANCIA.
 LA TOLERANCIA APARECE DE MANERA
GRADUAL CON LA ADMINISTRACIÓN
REPETIDA. SE NECESITA UNA DOSIS
MAYOR DE OPIOIDES PARA PRODUCIR EL
MISMO EFECTO QUE AL INICIO.
DEPENDENCIA PSICOLÓGICA Y
FÍSICA.
 ESTA DEPENDENCIA ES MAYOR CON
EL USO DE AGONISTAS FUERTES DE
LOS RECEPTORES MU.
LOS SÍNTOMAS DEL SÍNDROME DE
ABSTINENCIA (SUSPENSIÓN DE LA
ADMINISTRACIÓN DE OPIOIDES) SON:
 HIPEREXCITABILIDAD AUTÓNOMA
(“PIEL DE GALLINA”
 ESPASMOS MUSCULARES
 HIPERALGESIA
 LAGRIMEO
 RINORREA
 BOSTEZOS
 SUDORACIÓN
 INQUIETUD
 DILATACIÓN PUPILAR
 IRRITABILIDAD
 TEMBLOR
 DIARREA Y RUBOR FACIAL.
 FARMACOCINÉTICA DE LA MORFINA:

 LA BIODISPONIBILIDAD ORAL DE LA
MORFINA ES LIMITADA DEBIDO A SU
IMPORTANTE GRADO DE METABOLISMO
DEL PRIMER PASO EN EL HÍGADO.
 DEBIDO A ESTO, PARA MAYOR
CONFIABILIDAD DE LAS RESPUESTAS SE
UTILIZAN LAS VÍAS INTRAMUSCULAR,
SUBCUTÁNEA OEINTRAVENOSA.
 EL METABOLISMO DE LA MORFINA ES A
TRAVÉS DE LA GLUCURONIDACIÓN A
MORFINA-6-GLUCURONIDO EL CUAL
AÚN ES UN METABOLITO ALTAMENTE
ACTIVO MIENTRAS QUE EL OTRO
METABOLITO RESULTANTE
 LA MORFINA3GLUCURONIDO NO TIENE
ACTIVIDAD ANALGÉSICA
 AUNQUE SI PUDIERA TENER EFECTOS
NEUROEXCITADORES
 ESTOS CONJUGADOS SE EXCRETAN POR
LA ORINA Y POR LA BILIS.
 PRECAUCIÓN CON PACIENTES CON
DISFUNCIÓN RENAL, HEPATOPATÍA,
asma,
DISTRIBUCION:
 PENETRA FÁCILMENTE LOS TEJIDOS
PERIFÉRICOS INCLUYENDO LOS
FETALES EN MUJERES EMBARAZADAS.
 LOS HIJOS DE MADRES ADICTAS
DESARROLLAN DEPENDENCIA FÍSICA A
LOS OPIOIDES Y PRESENAN SIGNOS DE
ABSTINENCIA SI NO LOS RECIBEN.
 UN PEQUEÑO PORCENTAJE ATRAVIESA
LA BARRERA HEMATOENCEFALICA
(SNC).
 LOS MAS LIPOSOLUBLES DE LOS
OPIOIDES SON EL FENTANILO Y LA
METADONA POR LO QUE ATRAVIESAN
FÁCILMENTE LA BHE
USO CLÍNICO Y/O TERAPÉUTICOS DE
LA MORFINA:

• ANALGESIA (CON FINES

ANALGÉSICOS): LA MORFINA SE
UTILIZA COMO ANALGÉSICO PARA EL
DOLOR INTENSO PRE Y POST-
OPERATORIO, ASÍ COMO PARA EL DOLOR
DE LAS ENFERMEDADES TERMINALES;
SE USA PARA TRATAR:
 EL DOLOR VISCERAL DE
TRAUMATISMOS, QUEMADURAS,
CÁNCER, INFARTO AGUDO DE
MIOCARDIO Y CÓLICOS BILIARES O
RENALES.
 ADEMÁS DE LA ANALGESIA,
CONTRIBUYEN LA DISMINUCIÓN DE
LA ANSIEDAD, LA SEDACIÓN
MANIFESTADA COMO SOMNOLENCIA
(CONTRIBUYEN A LA HIPNOSIS JUNTO
CON LOS BENZODIACEPINAS)
 LA CAPACIDAD DISMINUIDA O LA
INCAPACIDAD PARA CONCENTRARSE, LA
PÉRDIDA DE MEMORIA RECIENTE Y, EN
OCASIONES, EUFORIA, LAS CUALES SON
PROPIEDADES ADICIONALES ÚTILES DE
LA MORFINA EN LOS TRASTORNOS MUY
GRAVES COMO EL INFARTO Y LAS
ENFERMEDADES TERMINALES.
 DIARREA (COMO ANTIDIARREICO):
LA MORFINA ES UN TRATAMIENTO
EFICAZ PARA LA DIARREA EN DOSIS
MENORES QUE LA DOSIS UTILIZADA
PARA LA ANALGESIA (PERO ES
UTILIZADA TRAS CIRUGÍAS ESPECIALES
DEL TRACTO GASTROINTESTINAL COMO
COLOSTOMÍA E ILEOSTOMÍA.
 PARA USO ANTIDIARRÉICO
AMBULATORIO LOS DERIVADOS
OPIOIDES MÁS UTILIZADOS SON LA
LOPERAMIDA Y EL DIFENOXILATO
PORQUE, EN DOSIS TERAPÉUTICAS, SUS
ACCIONES SE LIMITAN
PRINCIPALMENTE AL TRACTO
GASTROINTESTINAL Y NO SE PRODUCE
UNA TOLERANCIA SIGNIFICATIVA.
EDEMA AGUDO DEL PULMÓN:
 LA MORFINA ALIVIA LA DISNEA
(SENSACIÓN DE FALTA DE AIRE Y DE
DIFICULTAD PARA RESPIRAR ASOCIADA
AL EDEMA AGUDO DE PULMÓN
SECUNDARIO A LA INSUFICIENCIA
CARDÍACA.
 ESTO ES A QUE DISMINUYE LA RPT, LO
QUE HACE DISMINUIR LA POSCARGA.
 TAMBIEN POR LA VASODILATACIÓN
VENOSA QUE DISMINUYE LA
PRECARGA.
 ASÍ TAMBIÉN POR LA DEPRESIÓN
RESPIRATORIA QUE DISMINUYE LA
RESPUESTA CENTRAL ANTE LA HIPOXIA
 LINFARTO AGUDO DEL MIOCARDIO:
LA VASODILATACIÓN Y LA
CONSIGUIENTE DISMINUCIÓN DE LA
PRECARGA CARDÍACA SON BENEFICIOS
TERAPÉUTICOS
 COMO ANESTESIA: SE PUEDE
UTILIZAR COMO PRENESTÉSICO, EN
ANESTESISA SISTÉMICA, RAQUÍDEA;
COMO COMPLEMENTO DE LOS
ANESTÉSICOS DURANTE LA CIRUGÍA Y
POSTOPERATORIA.
 SUPRESION DE LA TOS. LA CODEÍNA Y
EL DEXTROMETORFANO SE UTILIZAN
CON MAYOR FRECUENCIA
EFECTOS SECUNDARIOS DE LA
MORFINA SON:
 DEPRESIÓN RESPIRATORIA (PUEDE
CAUSAR LA MUERTE)
 MIOSIS (PUPILAS PUNTIFORMES)
 ESTREÑIMIENTO
 HIPOTENSIÓN
 NÁUSEAS Y VÓMITOS
 RETENCIÓN URINARIA
 DEPENDENCIA FÍSICA Y PSICOLÓGICA
 INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS.
 CONTRAINDICADA EN MUJERES
EMBARAZADAS.
HEROÍNA
 LA HEROÍNA NO SE PRESENTA NATURAL.
SE PRODUCE POR DIACETILACION DE LA
MORFINA.
 PROCESO QUE TRIPLICA SU POTENCIA.
 NO ESTÁ AUTORIZADA PARA USO
CLÍNICO.
 ES MÁS LIPOSOLUBLE Y DE ACCIÓN
MÁS RÁPIDA QUE LA MORFINA,
PRODUCIENDO MÁS EUFORIA, DE AHÍ
SU USO ILEGAL COMO DROGA DE
ABUSO
 MEPERIDINA (PETIDINA)
 ES UN PÉPTIDO SINTÉTICO DE
POTENCIA SIMILAR A LA MORFINA.
AUNQUE INDUCE MENOR EUFORIA.
 AFINIDAD DE AGONISMO KAPPA >
AGONISMO MU
 TAMBIÉN ES ANTIMUSCARÍNICO (CAUSA
MAYOR INCIDENCIA DE DELIRIO)
 NO CAUSA MIOSIS
 TAQUICARDIA (ANTIMUSCARINICO).
 NO CAUSA ESPASMOS
GASTROINTESTINALES, NI
GENITOURINARIO NI DE LA VESÍCULA
BILIAR
 SE USA COMO ANALGÉSICO EN DOLOR
MODERADO A INTENSO
 EN OBSTETRICIA ES METABOLIZADA POR
LA CITOCROMO P450 A NORMEPERIDINA,
QUE ES UN INHIBIDOR DE LA
RECEPTACIÓN DE SEROTONINA.
 LA NORMEPERIDINA PUEDE CAUSAR
DELIRIOS, HIPRREFLEXIA,
MIOCLONOSÍNDROME DE LA SEROTONINA
Y CONVULSIONES.
 DEBIDO A ESTO SE UTILIZA SOLO EN EL
DOLOR A CORTO PLAZO (MENOR DE 48 H
METADONA

 AGONISTA MU, USADA EN EL

MANTENIMIENTO EN EL MANEJO DE
LOS ADICTOS A OPIOIDES.
 AYUDA A SUPRIMIR LOS SÍNTOMAS
DEL SÍNDROME DE ABSTINENCIA.
 EN LA ABSTINENCIA CONTROLADA POR
LOS TOXICÓMANOS DEPENDIENTES DE
LA HEROÍNA O LA MORFINA.,
PRODUCIENDO UN SÍNDROME DE
ABSTINENCIA MÁS LEVE Y MÁS
PROLONGADO.
 LA METADONA INDUCE MENOS
EUFORIA Y SU ACCIÓN ES MÁS
PROLONGADA.
 SE ADMINISTRA POR VÍA ORAL COMO
SUSTITUTO DEL OPIOIDE DEL QUE SE
ABUSA Y LUEGO SE DISMINUYE
LENTAMENTE LA DOSIS.
EFECTOS ADVERSOS:
 PUEDE PRODUCIR DEPENDENCIA
FÍSICA COMO LA MORFINA (PERO ES
MENOS NEUROTÓXICA).
 PUEDE PROLONGAR EL INTERVALO QT
Y POR TANTO, TAQUICARDIA
VENTRICULAR EN ENTORCHADO
(POSIBLE INTERACCIÓN CON CANALES
DE K+ EN EL CORAZÓN)
 OTROS MECANISMOS DE ACCIÓN DE LA
METADONA SON ANTAGONIZAR LOS
RECEPTORES NMDA E INHIBIR LA
RECAPTACION DE NORADRENALINA Y
SEROTONINA. POR ESTO ES EFICAZ EN
EL DOLOR NOCICEPTIVO Y
NEUROPATICO.
FENTANILO

 TIENE UNA POTENCIA 100 VECES

SUPERIOR A LA MORFINA. SE UTILIZA
EN LA ANESTESIA.
 COMO ANESTÉSICO. EL FENTANILO Y LA
MORFINA SE UTILIZAN EN DOSIS
ELEVADAS COMO ANESTÉSICO PRINCIPAL
EN LA CIRUGÍA CARDIOVASCULAR
DEBIDO A QUE PRODUCE MÍNIMA
DEPRESIÓN CARDÍACA.
 POR VÍA EPIDURAL O INTRATECAL PARA
ANALGESIA EN EL TRABAJO DE PARTO Y
POSTOPERATORIO (COMBINADO CON
ANESTÉSICOS LOCALES).
 ÚTIL COMO PREANÉSTESICO (INICIO DE
ACCIÓN RÁPIDO). ES ALTAMENTE
LIPÓFILO.
 DISPONIBLES TAMBIÉN EN PARCHES
TRANSDÉRMICO Y PREPARADO ORAL
TRANSMUCOSO EN TRATAMIENTO DE
PACIENTES CON CÁNCER Y DOLOR
INTERCURRENTE EN PACIENTES
TOLERANTES A OPIOIDES.
 LOS PARCHES ESTÁN
CONTRAINDICADOS EN EL
TRATAMIENTO DOLOR AGUDO Y
POSOPERATORIO DEBIDO A LA
HIPOVENTILACIÓN PUEDEN CAUSAR;
ASIMISMO ESTÁN CONTRAINDICADOS
EN INDIVIDUOS QUE NUNCA HAN
RECIBIDO OPIOIDES.
 OTROS: SULFENTANILO, ALFENTANILO,
REMIFENTANILO. DIFIEREN EN
POTENCIA Y DISPOSICIÓN METABÓLICA
CON EL FENTANILO.
 EL SUFENTANILO ES MÁS POTENTE QUE
EL FENTANILO MIENTRAS QUE LOS
DEMÁS SON MENOS POTENTES.
OXICODONA

 DERIVADO SEMI-SINTÉTICO DE LA
MORFINA. SE FORMULA MUCHAS
VECES CON ÁCIDO ACETILSALICÍLICO
O PARACETAMOL.
 SE UTILIZA PARA TRATAR EL DOLOR
MODERADO O INTENSO TIENE MUCHAS
PROPIEDADES EN COMÚN CON LA
MORFINA. POR VIA ORAL, SU EFECTO
AMALGESICO ES EL DOBLE DE LA
MORFINA.
 EL CONSUMO PROLONGADO DE
PREPARADOS DE LIBERACIÓN
PROLONGADA SE ASOCIA A DESENLACES
MORTALES.
 OXIMORFONA

 ANALGÉSICO OPIOIDE SEMISINTÉTICO

10 VECES MÁS POTENTES EN LA
ANALGESIA QUE LA MORFINA EN LA VÍA
PARENTERAL Y DE 3 VECES POR LA VÍA
ORAL. DISPONIBLES EN PREPARADOS
DE ACCIÓN INMEDIATA Y DE ACCIÓN Y
LIBERACIÓN PROLONGADA.
CODEÍNA

 SUPRESOR DE LA TOS. SE PUEDE

COMBINAR CON
DEXTROMETORFANO.
 ANALGESIA: USADA EN
COMBINACIÓN CON AINES
(ANTIINFLAMATORIOS NO
ESTEROIDEOS) COMO ASPIRINA O CON
ACETAMINOFÉN (PARACETAMOL).
 TIENE ACCIÓN ANALGÉSICA DÉBIL
COMPARADO CON LA MORFINA.
 SE UTILIZA EN EL DOLOR LEVE A
MODERADO.
 LA CODEÍNA CUANDO SE METABOLIZA
DA LUGAR A LA MORFINA POR LA
CYP2D6.
HIDROMORFONA E HIDROCODONA

 SON ANÁLOGOS SEMISINTÉTICOS DE

LA MORFINA Y DE LA CODEÍNA,
RESPECTIVAMENTE, Y SON ACTIVAS
POR VÍA ORAL
 LA HIDROMORFONA ES 8-10 MÁS POT3ENTE
QUE LA MORFINA Y SE PREFIERE A ESTA EN
PACIENTES CON DISFUNCIÓN RENAL (MENOR
ACUMULACIÓN DE METABOLITOS ACTIVOS).
 HIDROCODONA SE UTILIZA EN EL DOLOR
MODERADO A SEVERO A MENUDO
COMBINADA CON PARACETAMOL O
IBUPROFENO (AINES); ASIMISMO LA
HIDROCODONA PUEDE SER UTILIZADA COMO
ANTITUSÍGENO.
DEXTROMETORFANO

 SUPRESOR DE LA TOS (ANTITUSÍGENO).

DEXTROPROPOXIFENO
 DERIVADO DE LA METADONA.
 SE UTILIZA COMO ANALGÉSICO PARA
ALIVIAR LOS DOLORES LEVES Y
MODERADOS.
 ES UN ANALGÉSICO MÁS LEVE QUE LA
CODEÍNA. SE COMBINA CON
PARACETAMOL.
 CUANDO SE COMBINA CON ALCOHOL Y
SEDANTES SE PRODUCE INTENSA
DEPRESIÓN DEL SNC Y PUEDE CAUSAR
MUERTE POR DEPRESIÓN
RESPIRATORIA Y CARDIOTOXICIDAD.
 LA DEPRESIÓN RESPIRATORIA Y LA
SEDACIÓN SE COMBATEN CON
NALOXONA.
LOPERAMIDA
• COMO ANTIDIARRÉICO PARA MEJORAR
LOS SÍNTOMAS DE LA DIARREA.
COMBINACIÓN ATROPINA.
DIFENIXOLATO
• COMO ANTIDIARRÉICO PARA MEJORAR
LOS SÍNTOMAS DE LA DIARREA.
FÁRMACOS AGONISTAS PARCIALES.

 LOS AGONISTAS PARCIALES SE UNEN

AL RECEPTOR OPIOIDE, PERO TIENEN
MENOS ACTIVIDAD INTRÍNSECA QUE
LOS AGONISTAS COMPLETOS.
BUPRENORFINA

 ES AGONISTA PARCIAL DEL RECEPTOR MU

 ACCIÓN SIMILAR A LA MORFINA EN
PACIENTES QUE NUNCA HAN RECIBIDO
ANTES EL MEDICAMENTO PUEDE
PRECIPITAR SÍNDROME DE ABSTINENCIA
EN CONSUMIDORES DE MORFINA.
USO TERAPÉUTICO:
EN LA DESINTOXICACIÓN DE OPIOIDES
(LOS SÍNTOMAS DE ABSTINENCIA SON
MENOS INTENSOS Y MÁS BREVES QUE
LOS DE METADONA).
 ASIMISMO PUEDE UTILIZARSE PARA LA
DESINTOXICACIÓN O MANTENIMIENTO
AMBULATORIO (LA METADONA SOLO
ESTA DISPONIBLE EN CLÍNICAS
ESPECIALIZADAS). SE PUEDE
COMBINAR CON NALOXONA PARA
PREVENIR EL ABUSO.
EFECTOS ADVERSOS
 CONSISTEN EN DEPRESIÓN
RESPIRATORIA QUE NO PUEDEN
CONTRARRESTARSE FÁCILMENTE CON
NALOXONA;
 HIPOTENSIÓN
 NAUSEA
 MAREO.
FÁRMACOS AGONISTAS –
ANTAGONISTAS MIXTOS
 lOS EFECTOS DE ESTOS FÁRMACOS
DEPENDEN DE LA EXPOSICIÓN PREVIA
A LOS OPIOIDES.
 EN LOS INDIVIDUOS QUE NUNCA HAN
RECIBIDO OPIOIDES, LOS AGONISTAS-
ANTAGONISTAS MIXTOS MUESTRAN
ACTIVIDAD AGONISTA Y SE USAN PARA
ALIVIAR EL DOLOR
 EN LOS PACIENTES CON DEPENDENCIA
DE OPIOIDES ESTOS TIENEN EFECTOS
PRINCIPALMENTE ANTAGONISTAS, ES
DECIR DAN LUGAR A SÍNTOMAS DE
ABSTINENCIA.
 ASIMISMO SE PRECIPITA EL SÍNDROME
DE ABSITENCIA CON EL USO DE ESTOS
CONCOMITANTEMENTE CON UN
AGONISTA COMPLETO OPIOIDE.
PENTAZOCINA

• ES AGONISTA KAPPA Y ANTAGONISTA

DÉBIL MU Y DELTA
• PROMUEVE ANALGESIA
• SE UTILIZA PARA COMBATIR EL
DOLOR MODERADO. PRODUCE MENOS
EUFORIA QUE LA MORFINA.
EFECTO ADVERSO:
 A DOSIS ELEVADAS PRODUCE
DEPRESIÓN RESPIRATORIA
 CONSTIPACIÓN
 DISMINUCIÓN O AUMENTO DE LA
PRESIÓN ARTERIAL
 NAUSEA
 MAREOS.
 A PESAR DE SER ANTAGONISTA, LA
PENTAZOCINA NO LOGRA REVERTIR
LA DEPRESIÓN RESPIRATORIA DE LA
MORFINA, PERO PUEDE PRECIPITAR
SÍNDROME DE ABSTINENCIA EN
CONSUMIDORES DE MORFINA.
NALBUFINA Y BUTORFANOL

 IGUAL MECANISMO DE ACCIÓN QUE

LA PENTAZOCINA
 SE UTILIZAN EN EL DOLOR SEVERO,
EN EL DOLOR CRÓNICO Y EN LABOR
DE PARTO.
 DE ESTOS LA NALBUFINA ES LA QUE
MENOS EFECTOS TIENE EN EL
CORAZÓN.
 EL BUTORFANOL ESTA DISPONIBLE EN
PRESENTACIÓN NASAL PARA
CEFALEAS Y/O MIGRAÑAS INTENSAS.
OTROS ANALGÉSICOS

TRAMADOL
• ES UN ANALGÉSICO DE ACCIÓN
CENTRAL QUE SE UNE AL MU. INHIBE
DÉBILMENTE LA RECAPTACIÓN DE
NORADRENALINA Y SEROTONINA.
 SE UTILIZA EN EL TRATAMIENTO DEL
DOLOR MODERADO A
MODERADAMENTE INTENSO.
 SU ACTIVIDAD DEPRESORIA ES MENOR
QUE LA MORFINA
 LA NALOXONA SOLO PUEDE
CONTRARRESTAR PARCIALMENTE.
EFECTO ADVERSO:
 EXCITAXCION
 CONVULSIONES CON EL USO DE
ANTIDEPRESIVOS. REACCIÓN
ANAFILÁCTICA.
 TAPENTADOL

 ES UN ANALGÉSICO DE ACCIÓN
CENTRAL. AGONISTA MU E INHIBIDOR E
DE LA RECAPTACION DE
NORADRENALINA.
 SE UTILIZA EN EL DOLOR MODERADO A
INTENSO, TANTO CRÓNICO COMO
AGUDO.
 SE METABOLIZA EN METABOLITOS
INACTIVOS, POR LO QUE NO ES
NECESARIO REAJUSTAR DOSIS EN
CASO DE DETERIORO RENAL O LEVE.
ANTAGONISTAS MU

 LOS ANTAGONISTAS DE LOS OPIOIDES

SE UNEN AL RECEPTOR Y LO
BLOQUEAN. LA ADMINISTRACIÓN DE
ANTAGONISTAS DE OPIOIDES NO
CAUSA EFECTOS PROFUNDOS EN
INDIVIDUOS NORMALES
 SIN EMBARGO, EN PACIENTES CON
DEPENDENCIA DE OPIOIDES, LOS
ANTAGONISTAS CONTRARRESTAN
RÁPIDAMENTE EL EFECTO DE LOS
AGONISTAS Y PRECIPITAN LOS
SÍNTOMAS DE ABSTINENCIA.
NALOXONA

 REVIERTE EL COMA Y LA DEPRESIÓN

RESPIRATORIA PRODUCIDA POR LA
SOBREDOSIS DE OPIOIDES.
 DESPLAZA RÁPIDAMENTE TODAS LAS
MOLÉCULAS DEL OPIOIDE UNIDAS AL
RECEPTOR Y, POR TANTO, PUEDE
CONTRARRESTAR EL EFECTO DE UNA
SOBREDOSIS POR HEROÍNA
 EN UN PLAZO DE 30 SEG TRAS INYECCIÓN
DESAPARECEN LOS EFECTOS DE
DEPRESIÓN RESPIRATORIA. Y EL COMA.
 ES ANTAGONISTA COMPETITIVOS DE MU,
KAPPA Y DELTA CON AFINIDAD 10 VECES
MAYOR POR LOS MU
 CONTRARRESTA FÁCILMENTE LA
DEPRESIÓN RESPIRATORIA Y DÉBILMENTE
LA ANALGESIA KAPPA.
 NALTREXONA
 ACCIONES SIMILARES A LA NALOXONA.
 UTILIZADA EN MANTENIMIENTO DE
ADICTOS A OPIOIDES Y PARA TRATAR LOS
CALAMBRES EN EL SÍNDROME DE
ABSTINENCIA POR ALCOHOL.
 SE UTILIZA COMBINADA CON CLONIDINA
Y BUPRENORFINA EN LA
DESINTOXICACIÓN RÁPIDA DE OPIOIDES.
NALMEFENO

 ES UN ANTAGONISTA OPIOIDE
PARENTERAL CON ACCIONES
SIMILARES A NALOXONA Y
NALTREXONA. CON SEMIVIDA MÁS
PROLONGADA.
SÍNTOMAS DE LA ABSTINENCIA DE
OPIOIDES

FASE I HASTA 8 HORAS

• ANSIEDAD
• ANSIA DE CONSUMIR DROGA
FASE II 8-24 H
• ANSIEDAD
• INSOMNIO
• TRASTORNOS DIGESTIVOS
• RINORREA
• MIDRIASIS
• SUDORACIÓN
FASE III HASTA 3 DÍAS
• TAQUICARDIA
• NAUSEA Y VÓMITOS
• HIPERTENSIÓN
RESUMEN CLÍNICO DE INDICACIONES
FÁRMACOS OPIOIDES:

• DOLOR FUERTE CRÓNICO (ANALGESIA

POTENTE) Y PARA SEDACIÓN: MORFINA,
FENTANILO (Y DERIVADOS)
• DOLOR FUERTE (EN OBSTETRICIA) Y
EVITAR RETENCIÓN URINARIA:
MEPERIDINA(PETIDINA), FENTANILO
• DOLOR MODERADO INTENSO
(ANALGESIA MODERADA):
PENTAZOCINA; TRAMADOL; OXICODONA
COMBINADO CON AAS O ACETAMINOFÉN,
NALBUFINA, BUTORFANOL, TAPENTADOL
• Dolor moderado-leve (analgesia moderada-
leve): codeína combinada con AINES o
Acetaminofén; dextropropoxifeno combinado con
paracetamol; Oxicodona o hidrocodona +AAS o
Paracetamol
• Edema pulmón(disnea): morfina
• Infarto al miocardio: morfina
• TRATAMIENTO AMBULATORIO DE
LA DIARREA: LOPERAMIDA (O
LOPERAMIDA COMBINADA CON
ATROPINA); DIFENIXOLATO
• DIARREA TRAS CIRUGÍA ESPECIAL
DEL TRACTO GASTROINTESTINAL:
MORFINA
• TOS: DEXTROMETORFANO, CODEÍNA
(CUANDO NO SE CONTROLA CON
ANTITUSÍGENOS NO OPIOIDES),
HIDROCODONA.
• PREANESTESIA: FENTANILO POR SU
CORTA DURACIÓN
• ANESTESIA REGIONAL: MORFINA Y
FENTANILO
• REVIERTE EL COMA Y LA DEPRESIÓN
RESPIRATORIA PRODUCIDA POR LA
SOBREDOSIS DE OPIOIDES: NALOXONA;
NALTREXONA (PUEDE COMBINARSE CON
CLONIDINA Y BUPRENORFINA PARA
DESINTOXICACIÓN RAPIDA DE OPIOIDES);
NALMEFENO.
• TRATAMIENTO DE MANTENIMIENTO O
ABSTINENCIA: METADONA, NALTREXONA,
BUPRENORFINA.
• DOLOR NEUROPATICO: TAPENTADOL,
METADONA
• DOLOR INTERCURRENTE:
HIDROCODONA.
• CEFALEAS INTENSAS/MIGRAÑAS:
BUTORFANOL