CRISTINA TORRES CEBALLOS

JANIR OLIVEROS BERRIO

ANGIE JULIO ESTRADA

FÁRMACOS PARA EL
TRATAMIENTO DEL ASMA
 QUE ES EL ASMA?
El asma es una enfermedad inflamatoria
crónica de las vías respiratorias, que se
manifiesta como una obstrucción bronquial
reversible en respuesta a diversos
estímulos.

La inflamación crónica está relacionada con

hiperreactividad de la vía respiratoria que
lleva a episodios recurrentes de sibilancias,
disnea, opresión torácica y tos, sobre todo
en la noche o la madrugada.
“ Se estima que la prevalencia del asma en
Colombia se acerca al 10% en promedio en
la población infantil, lo que hace del asma
una de las enfermedades crónicas mas
comunes en el país y se constituye en un
problema grave de salud publica”
 CLASIFICACIÓN DEL ASMA

Fuente : Libro Farmacología Básica y Clínica , Pierre Mitchel Aristil. 5ta edición
 DIAGNÓSTICO
1. Evaluación de síntomas
característicos: (Principal)

Se basa principalmente en la presencia de

síntomas característicos como episodios de
disnea, sibilancias, tos y opresión torácica.

En la exacerbación y severidad:

• Cianosis, dificultad para el habla,

taquicardia, tórax hiperinsuflado y uso
de músculos accesorios de la respiración
 DIAGNÓSTICO
2. Medición de la función pulmonar: suministra una valoración de la severidad de la
limitación del flujo respiratorio de su reversibilidad y de su variabilidad, además de que
confirma el diagnóstico del asma

Principales métodos:
• Espirometría (prueba mas efectiva muestra el grado de obstrucción de los bronquios.)

• Medición del pico espiratorio de flujo (PEF) (permite evaluar la evolución del asma)
 TRATAMIENTO
El objetivo del tratamiento es alcanzar y
mantener el control clínico; por tanto,
consiste en aplicar broncodilatadores para el
control de los síntomas y antiinflamatorios
para profilaxis.
 MEDICAMENTOS
UTILIZADOS
CONTROLADORES
• Glucocorticoides inhalados y sistémicos, modificadores de
leucotrienos, agonista β2 de acción prolongada, cromonas y
metilxantinas.

ALIVIADORES (RESCATADORES)
• Incluyen agonistas β2 inhalados de acción corta y
anticolinérgicos inhalados de acción corta
 TO
O S
S
M E
E N
N T
D I C
C A
AM O R E
ES
S
M E
E D I L A D
DO R
M TRO O L A
CO N
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CO
 I DE
ES
S
T I C
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COR
RT I
U C
CO
O CO
G
GL
LU
 GLUCOCORTICOIDES
Mecanismo de acción
• Agonistas altamente liposolubles, que difunden a traces de
membrana plasmática y se unen al receptor ubicado en el
citoplasma

• El receptor se encuentra en el citoplasma en forma inactiva hasta

que se une al ligando esteroide. Luego de esta unión el receptor se
activa y transloca al núcleo. Cuando se encuentra inactivo el
receptor forma un complejo con otras proteínas incluyendo las
denominadas proteínas HSP 70 y 90

• La consecuencia del proceso lleva el tiempo que requiere la síntesis

de proteínas, por lo tanto la mayoría de las acciones no son
inmediatas y se observan luego de varias horas de administración
CLASIFICACIÓN DE LOS GLUCOCORTICOIDES

Glucocorticoides inhalados (incluyen a la

beclometasona, budesonida, fluticasona).

Glucocorticoides orales (el más empleado es la

prednisona).

Glucocorticoides intravenosos (entre los más

utilizados están metilprednisona e hidrocortisona).

Primera línea en el tratamiento del asma persistente y en las crisis agudas, la vía común
para utilizarlos es la inhalación; sin embargo, en caso de crisis se recomienda la vía
sistémica.
 I D ES
T I CO
C O R S
LU CO A D O
G H A L
IN

Beclometasona – Budesonida - Fluticasona

 O NA
E TAS
LO M
BEC
 FARMACODINAMIA
1.

Actúa de modo directo en la mucosa bronquial

2.

Inhibe la acción de la fosfolipasa A2

3.
Inhibe la producción y liberación de prostaglandinas,
tromboxanos y leucotrienos, con lo que evita el proceso
inflamatorio
 FARMACOCINETICA

Administrada por vía Es absorbida a través Vida media de 30

inhalatoria de la mucosa nasal minutos

Metabolización
rápida en el hígado Eliminada por orina y
Se une a proteínas
en metabolitos heces en forma de
plasmáticas en 87%
inactivos o poco metabolitos inactivos
activos
 REACCIONES ADVERSAS
Irritación nasal

Sequedad de la nariz

Candidiasis oral y faríngea

Disfonía

Tos por irritación faríngea

 CONTRAINDICACIONES
La beclometasona está contraindicada en
caso de hipersensibilidad al medicamento
o a alguno de sus componentes.
 N IDA
D ESO
B U

Glucocorticoide con un potente efecto antiinflamatorio local

 FARMACOCINETICA
FARMACODINAMIA La budesonida se administra por vía
inhalatoria, su vida media es de 2 a 3
Inhibe la liberación de mediadores de la
horas. Se une a las proteínas plasmáticas
inflamación y la respuesta inmune mediada
en 85 a 90%. Es metabolizada en hígado y
por citocinas.
los metabolitos son eliminados a través de
la orina.

INDICACIÓN, DOSIS Y PRESENTACIÓN

Se utiliza como fármaco controlador en REACCIONES ADVERSAS
asma. La dosis recomendada es una Resequedad de la nariz y estornudos.
inhalación cada 12 horas. Su presentación
es en frasco dosificador con 200 dosis de
100 mcg por dosis y frasco dosificador con En ocasiones se presenta infección
200 dosis de 200 mcg por dosis. Otras orofaríngea por cándida, disfonía Y tos por
presentaciones: cápsulas de liberación irritación de la garganta.
prolongada

CONTRAINDICACIONES
Está contraindicada en caso de
hipersensibilidad.
BUDESOMIDA
 O N A
IC A S
FLU T

Glucocorticoide con potente efecto antiinflamatorio, antialérgico y antiproliferativo

 FLUTICASONA
FARMACODINAMIA FARMACOCINETICA INDICACION, DOSIS REACCIONES CONTRAINDICACIONES
Y PRESENTACIÓN ADVERSAS
Actúa inhibiendo la Se administra por Controlador del Candidiasis Está contraindicada en
producción, vía inhalatoria, su asma. La dosis bucal caso de
liberación de vida media es de 2 recomendada es de Y faríngea, hipersensibilidad.
leucotrienos y a 3 horas. una inhalación cada disfonía o
citocinas 12 horas. irritación de
inflamatorias Se une a las   garganta.
proteínas El medicamento
plasmáticas en 85 a está disponible en
90%. frasco presurizado
  con 60 y 120 dosis
Es metabolizada en de 50 mcg por dosis
hígado y eliminada y también frasco
a través de las presurizado de 60 a
heces. 120 dosis con 250
mcg por dosis.
 
Otras
presentaciones:
crema.
 I D ES
T I CO
CO R
LU CO L E S
G O R A
PREDNISONA
 O NA
NIS
PR ED

Glucocorticoide sintético de acción intermedia con actividad antiinflamatoria

FARMACODINAMIA
Inhibe la inflamación y las
respuestas inmunológicas

Atraviesa la membrana celular y se une

con alta afinidad con los receptores
citoplasmáticos

La activación de estos receptores induce

la transcripción y síntesis de proteínas
específicas

En consecuencia reduce la inflamación

y produce una respuesta
inmunosupresor
 Administración vía oral

Es metabolizada en
el hígado y más de Su absorción es
90% excretada en con rapidez en el
orina tubo digestivo

FARMACOCINÉTIC
A

las concentraciones
Su vida media es de plasmáticas son
2 a 4 horas Se une de forma amplia a las alcanzadas después de 1
proteínas plasmáticas, en a 2 horas
especial a la albúmina
 INDICACIÓN, DOSIS Y PRESENTACIÓN

INDICACIÓN DOSIS PRESENTACIÓN

Utilizada en asma La dosis La prednisona se

recomendada es de
severo persistente y en 0.2 a 0.5 mg/kg/día presenta en
tratamiento del asma en una sola toma tabletas de 5, 20
de difícil control por 7 a 14 días y 50 mg.
 REACCCIONES
CONTRAINDICACIONES
ADVERSAS
• Las reacciones secundarias
están relacionadas con la
dosis y la duración del
tratamiento. Está contraindicada en caso de:

• En dosis altas y por tiempos • Micosis sistémica

prolongados. • Tuberculosis activa
• Hipersensibilidad.
• Llega a ocurrir retraso en el
crecimiento en niños,
osteoporosis, hipertensión,
hiperglucemia, gastritis e
inmunosupresión.
 I D ES
T I CO
C O R O S
LU CO N O S
G AV E
IN T R
Metilprednisona - Hidrocortisona
 GLUCOCORTICOIDES INTRAVENOSOS

• Están indicados en el control de las crisis

asmáticas.

• Los más utilizados son metilprednisona por vía

intravenosa a dosis de 1 mg/kg cada seis horas
y la hidrocortisona a dosis de 50 a 100 mg/kg
al día, la dosis total diaria por lo general no
excede de 1 g.
 S D E
O R E
I C AD N O S
OD IF TR I E
M U C O
S LE
LO
Montelukast – Pranlukast - Zafirlukast
Los leucotrienos se forman por la acción de la 5-lipooxigenasa sobre el ácido
araquidónico y son sintetizados por varias células que participan en la inflamación
respiratoria: eosinófilos, mastocitos, macrófagos basófilos.

son antagonistas competitivos de leucotrienos, en especial de los

receptores CYALT1 (leucotrieno de cisteinilo) localizados en el músculo liso,
leucocitos, linfocitos, eosinófilos y monocitos de las vías respiratorias

Inhiben la formación, liberación y actividad de los mediadores químicos

de la inflamación.

Tienen un efecto pequeño y variable como broncodilatadores, reducen los

síntomas de la tos, mejoran la función pulmonar, reducen la inflamación y
las exacerbaciones

No deben usarse solos como controladores, sino añadirse a los glucocorticoides

inhalados para así disminuir la dosis de éstos
 ST
LU KA
ON TE
M
Antagonista de los leucotrienos y se le administra por vía oral en la profilaxis
y tratamiento crónico del asma
 FARMACODINAMIA

Inhibe de manera específica Por tanto, bloquea la

los receptores de cisteinilo- broncoconstricción,
leucotrienos secreción mucosa, aumento
de la permeabilidad e
infiltración de eosinófilos
 FARMACOCINÉTICA
Administrado vía oral

metabolizado en Se absorbe con rapidez

hígado y eliminado a en el tubo digestivo
través de la bilis

las concentraciones
Su vida media es de 3 a 6
plasmáticas son alcanzadas
horas
después de 3 a 4 horas

Se une con las proteínas

plasmáticas en 99%
 INDICACIÓN, DOSIS Y PRESENTACIÓN
• Se utiliza como terapia adicional del asma leve
persistente en pacientes no controlados

• Con corticoides o β-agonistas.

• La dosis utilizada es de 10 mg una vez al día.

• El fármaco se presenta en tabletas de 10 mg

 REACCIONES ADVERSAS
Cefaleas

Dolor abdominal.

CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al fármaco
 2 DE
A S 𝛃 DA
N I ST G A
G O LO N
A P RO
C I Ó N
AC
Salmeterol - Formoterol
Agonistas 𝛃2 de acción prolongada
Son más efectivos cuando se les combina con glucocorticoides inhalados

Este tratamiento es el preferido cuando dosis medias de glucocorticoides

inhalados han fallado

Añadir un agonista β2 inhalado de acción prolongada alivia los síntomas,

disminuye el asma nocturna, mejora la función pulmonar y baja el uso de
agonista β2 de acción rápida.

Puede ser administrado por varias vias, las mas empleada es la

inhalatoria

No deben ser usados como monoterapia en asma, ya que carecen de

acción contra la inflamación de la vía aérea
 FARMACODINAMIA

Inhiben la liberación de los

mediadores de la célula cebada,
disminuyen la permeabilidad vascular
y aumentan la aclaración mucociliar.
El salmeterol y el formoterol son
potentes agonistas 𝛃2 selectivos,
producen relajación del músculo liso
bronquial por activación de la adenilato-
ciclasa que incrementa la producción de
monofosfato de adenosina cíclico (cAMP)
FARMACOCINÉTICA
El formoterol Es absorbido con rapidez y las
concentraciones plasmáticas son alcanzadas después
de 15 minutos.

Se une a las proteínas plasmáticas en 50%, su vida

media es de ocho horas

Su metabolización tiene lugar en el hígado, y la

porción del fármaco que no se metaboliza es de entre
8 y 13%, misma que es eliminada por vía renal

En cuanto al salmeterol, su vida media es de 12 horas,

es metabolizado en hígado y el resto excretado por
vía renal
 INDICACIÓN, DOSIS Y
PRESENTACIÓN
• Son muy eficaces en la profilaxis del asma. Se
Indicación utilizan como coadyuvantes a glucocorticoide
inhalado en el tratamiento de asma persistente.

• La dosis recomendada de formoterol es una

inhalación de 6 a 12 mcg cada 12 o 24 horas.
Dosis • El salmeterol, la dosis recomendada es de una
inhalación de 100 a 200 mcg por día

• Formoterol, su presentación es en frasco

dosificador con 60 dosis de 6 mcg por dosis.
Presentación • Salmeterol, se presenta en dispositivo con 60
dosis de 25 mcg cada dosis
 REACCIONES
CONTRAINDICACIONES
ADVERSAS

Nerviosismo Cardiopatía isquémica

Temblor Insuficiencia cardiaca grave

Taquicardia Hipersensibilidad

Calambres musculares

Hipocalcemia
 N A S
O MO astoc i to s”

R l o s m
de

C “esta
bi li za d ores

Cromoglicato de sodio - Nedocromil

 CROMONAS

Conocidos también como “estabilizadores de los mastocitos”,

son medicamentos usados como profilácticos en el asma y del
broncospasmo inducido por el ejercicio.

Su empleo crónico disminuye de manera ligera la

reactividad bronquial. No poseen efecto sobre el tono del
músculo liso de las vías respiratorias y no pueden revertir
el broncospasmo asmático

Entre los estabilizadores de los mastocitos están el

cromoglicato de sodio y el nedocromil.
 FARMACODINAMIA

• Actúan inhibiendo la liberación de mediadores

alérgicos e inflamatorios de los mastocitos,
incluyendo citocinas, leucotrienos e histamina. Estas
actividades suelen deberse a la inhibición de los
canales de cloruro.

FARMACOCINÉTICA

• Son mal absorbidos por vía oral, por lo que se deben

aplicar por inhalación.
 INDICACIÓN, DOSIS Y
PRESENTACIÓN
• utilizados como profilácticos • El cromoglicato de sodio
antes de ejercicio o antes se presenta en dispositivo
de una exposición inevitable con 200 dosis de 800 mcg
a un alérgeno. El por aspiración y el
cromoglicato de sodio nedocromil es presentado
también se encuentra en dispositivo con 112
disponible en fórmulas para
dosis medias de 1.75 mg
reducir los síntomas de
rinitis y conjuntivitis alérgica por inhalación.
 REACCIONES ADVERSAS
Irritación
de Tos Boca seca
garganta

CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad
 IN A S
A N T
TIL X
ME
Teofilina - Aminofilina
 METILXANTINAS

 Son fármacos que producen relajación directa del

músculo liso bronquial. Inhiben la fosfodiesterasa,
una enzima que degrada al cAMP.

 A este grupo pertenecen la teofilina que se

administra por vía oral y la aminofilina que es
aplicada vía intravenosa
 L I NA
OF I
TE
Metilxantina relacionada con la cafeína. Es un broncodilatador
muy eficaz y cuando es administrado a dosis baja tiene un
modesto efecto antiinflamatorio
 FARMACODINAMIA

Relaja la musculatura lisa de los

bronquios

Inhibe la fosfodiesterasa, ocasionando

un incremento en la concentración de
cAMP
 FARMACOCINÉTICA
No es activada por vía inhalada y,
en consecuencia, el fármaco se
administra por vía oral.

Es absorbido de forma lenta en el tracto

gastrointestinal, se une a proteínas plasmáticas
en casi 60% y tiene una vida media de 7.7 horas

Su metabolización tiene lugar en el

hígado y los metabolitos son excretados
por la orina.

El metabolismo de la teofilina
depende de la edad, la vida media del
fármaco es mucho menor en niños
que en adultos
 INDICACIÓN, DOSIS Y
PRESENTACIÓN
Es utilizada como coadyuvante con glucocorticoide inhalado en el
tratamiento del asma persistente y en especial con síntomas nocturnos.
Se debe usar sólo cuando existe manera de medir sus concentraciones

La dosis utilizada es de 3 a 5 mg/kg/día en una sola toma o cada 12

horas

Está disponible en cápsulas de liberación prolongada de 100, 200 y 400

mg. Otras presentaciones: jarabe, solución.
 REACCIONES
CONTRAINDICACIONES
ADVERSAS

Insomnio Isquemia
taquicardia Insuficiencia cardiaca grave
Nauseas - vómitos Ulcera péptica
Cefalea Reflujo gastroesofágico
Convulsiones
Hiperglucemia
Hipocalcemia
Ulcera péptica
 TO
O S
S
M E
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D I C
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ME
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M LIVIIA A DO
A
AL I V “Res
catadore s”

Agonistas β2 inhalados de acción corta y anticolinérgicos inhalados de acción corta

MEDICAMENTOS ALIVIADORES
(RESCATADORES)

Son fármacos empleados por necesidad, ya que actúan

con rapidez al revertir la broncoconstricción y aliviar los
síntomas

Incluyen agonistas β2 inhalados de acción corta y

anticolinérgicos inhalados de acción corta.
 S 𝛃2
2
I STA
A S 𝛃 I Ó N
G O N
N I ST A C C
CI Ó N
A O
AG DOSS D E
E A C
A O D
H A L
L A D RTA
N
IINH A C O
O RTA
C
salbutamol
 Agonistas 𝛃2 inhalados de acción corta

• Son los medicamentos de elección para aliviar el

broncospasmo en las exacerbaciones agudas del asma y
para el pretratamiento de broncoconstricción inducida
por el ejercicio.

• Deben ser usados por razón necesaria a dosis baja y

con mínima frecuencia.

• El prototipo es el salbutamol
 OL
L
A M
M O
BUT
TA
A L
L BU
SSA
Agonista β2 adrenérgico de efecto rápido,
utilizado para el alivio del broncospasmo en
asmáticos
FARMACODINAMIA
Salbutamol
Estimula los receptores 𝛃2 adrenérgicos que
se localizan en el músculo liso bronquial

Causando
Activación del adenilato-ciclasa

Lo que
Incrementa la producción del cAMP
permitiendo

Relajación del músculo liso bronquial

 FARMACOCINÉTICA
Por lo general es administrado por
inhalación, se une a las proteínas Su vida media es de 4 a 6 horas
plasmáticas en 10%.

Es metabolizado en hígado en
se excreta en orina, una menor
forma parcial a sulfato fenólico, el
proporción en heces
cual es inactivo
 INDICACIÓN, DOSIS Y
PRESENTACIÓN
Indicación
Asma aguda,
premedicación en
broncospasmo
Dosis
inducido por
ejercicio La dosis
recomendada es una
inhalación de 100 o
200 mcg cada 6 u 8 Presentación
horas
Dispositivo inhalador con
200 dosis y cada dosis
proporciona 100 mcg.
Otras presentaciones son
solución inyectable
 REACCIONES ADVERSAS
 Agitación
 Temblor
 Nerviosismo
 Taquicardia
 Hipocalcemia
 Cefalea.
___________________________________________

CONTRAINDICACIONES
 Cardiopatía isquémica
 Iinsuficiência cardíaca grave
 Hipertireoidismo.
 ICO
OS
S
N É R
RG
GIC
COL
L I
I N É
N T
T I
I CO
A
AN
Bromuro de ipratropio, tiotropio y la atropina
 ANTICOLINÉRGICOS
Son broncodilatadores eficaces, inhiben
de manera competitiva el efecto de la
acetilcolina en los receptores
muscarínicos

Pueden bloquear de modo eficaz la

contracción del músculo liso de las vías
respiratorias y el aumento en la secreción de
moco que se presenta en respuesta a la
actividad vagal

Este grupo está conformado por

bromuro de ipratropio, tiotropio y la
atropina
 O D
D E
E
M U
U R
R O
BR
R O
O M O PI
I O
O
B AT R
RO P
R
IIPRA
P T
BROMURO DE IPRATROPIO
Es el representante de los
anticolinérgicos, es un
derivado sintético de la
atropina, no posee
efectos antiinflamatorios. En asociación
broncodila con
tador
adrenérgic β2
o, es m
eficaz uy
en
exacerbac las
ionesdel a
sma.
 FARMACODINAMIA
Antagoniza de forma competitiva
los efectos de la acetilcolina

Mediante El bloqueo de los receptores

colinérgicos muscarínicos

la broncoconstricción mediada E inhibe

por la acetilcolina.
FARMACOCINÉTICA
Puede ser administrado por inhalación oral o por aplicación
intranasal

Es absorbido muy poco por los pulmones o por el tracto

digestivo

Su vida media es de dos horas. Es metabolizado en el hígado

y eliminado sin cambio por la orina
 INDICACIÓN, DOSIS Y
PRESENTACIÓN
 El bromuro de ipratropio está indicado en el tratamiento y prevención
de broncospasmo, así como en el tratamiento adyuvante del asma en
combinación con otros broncodilatadores.

 La dosis recomendada en adultos es de dos pulverizaciones (18

mcg/pulverización) cuatro veces al día.

 El fármaco es presentado en aerosol, un inhalador de 300 dosis de 18

mcg/ aspiración.
 REACCIONES ADVERSAS
 La tos es el efecto colateral más frecuente.

 Irritación de la garganta

 Ronquera

 Disgeusia

 Náuseas

 Molestias gástricas.
 CONTRAINDICACIONES
Antecedentes de alergia a:

• Atropina
• Bromuros
• Hipersensibilidad
¡ G R A CI A S