Loperamida
LOPERAMIDA
La loperamida es un opioide y un derivado sintético de la piperidina, este es usado como
antidiarreico, ya que reduce los movimientos y secreciones intestinales, lo que produce
una disminución de las evacuaciones líquidas.
Mecanismo de acción :
La loperamida es un derivado del haloperidol que se adhiere al receptor opiáceo Mu2
disminuyendo la liberación de mediadores químicos como acetilcolina y prostaglandinas,
reduciendo la motilidad gastrointestinal.
Farmacocinética
-Absorción: Se absorben solo pequeñas cantidades de loperamida en el tracto
gastrointestinal, con una absorción oral aproximada de 3%.
-Distribución:
-En el tracto gastrointestinal es de 85%
-En hígado 5%
-En otros tejidos de 0.04 a 0.2%.
No cruza la barrera hematoencefálica.
-Metabolismo: Se metaboliza en hígado y aproximadamente 50% de la dosis
administrada por vía oral se excreta sin cambios en las heces.
-Excreción: La excreción renal es de aproximadamente 1%, en heces de 25-40%.
-Vida media de eliminación: es de aproximadamente 7 a 15 horas.
Indicación terapeutica :
Esté fármaco esta indicado en diarrea generada por una gastroenteritis o una
enfermedad inflamatoria intestinal.
Nombres comerciales: Diarfin®, Elissan®, Fortasec®, Imodium®, Loperan®,
Loperkey®, Protector®, Salvacolina®. Existen comercializadas presentaciones genéricas
de loperamida.
Principio activo: (Loperamida hidrocloruro) 2mg
Presentaciones:
- tabletas
- comprimidos
- cápsulas
- gotas
- comprimidos masticables
- solución pediátrica
DOSIS:
La dosis adecuada de loperamida puede ser diferente en cada
paciente.
-Dosis en adultos para tratar la diarrea aguda:
Inicialmente 4 mg, seguido de 2 mg después de cada deposición hasta
un máximo de 16 mg al día.
-Dosis en niños de 5 a 15 años para tratar la diarrea aguda:
Inicialmente 2 mg, seguido de 2 mg después de cada deposición hasta
un máximo de 12 mg al día.
-Dosis en niños de 2 a 5 años para tratar la diarrea aguda:
Inicialmente 80 mcg (10 gotas) por kg de peso al día repartidos en 3
tomas, aumentando según la necesidad del paciente hasta un máximo
de 240 mcg (30 gotas) por kg al día.
-Dosis en adultos para tratar la diarrea crónica:
Puede iniciarse con 4-8 mg al día repartidos en varias tomas. Dosis máxima 16
mg/día.
-Dosis en niños de 5 a 15 años para tratar la diarrea crónica:
Inicialmente 2 mg al día; dosis de mantenimiento 2 a 12 mg al día; dosis máxima 6
mg por 20 kg al día.
Indicaciones en pacientes con :
-Insuficiencia renal:
Los episodios agudos de diarrea no son infrecuentes en pacientes que llevan a cabo la
diálisis y pueden ser debidos a la irritación intestinal asociada a la ingesta dietética o a una
alteración infecciosa si se acompaña de otros síntomas como fiebre por ejemplo.
El tratamiento es sintomático con antidiarreicos como la loperamida si no es de tipo
infecciosa donde dependerá del agente etiológico y del antibiograma.
-Embarazo:
Antes de administrar durante el embarazo, especialmente durante el primer trimestre, se
deben
considerar los beneficios terapéuticos descritos frente a los riesgos potenciales (categoría
B del embarazo según la FDA).
-Lactancia:
Se han detectado pequeñas cantidades del fármaco en la leche de madres en periodo de
lactancia, por lo que no se recomienda el uso de Loperamida durante la lactancia.
Contraindicaciones:
-Hipersensibilidad a Loperamida, insuficiencia hepática grave, suboclusión intestinal, colitis
seudomembranosa, colitis ulcerosa, lactancia, fiebre , si las evacuaciones contienen sangre,
no es aconsejable tomar este medicamento durante más de dos días seguidos.
Embarazo:
Categoría de riesgo B: Existen estudios realizados en ratas y conejos en los que se
utilizaron dosis de medicamento 30 veces superiores a las humanas y los resultados no
evidenciaron daño fetal, aunque dosis más altas alteraron la supervivencia materna y
neonatal.
Interacciones medicamentosas:
-Disminución en la absorción de teofilina administrada, debido a la inhibición de la motilidad
intestinal.
-Inhibición del efecto de Loperamida con la colestiramina.
-cuando se emplea en conjunto con analgésicos opiáceos puede causar constipación severa.
Reacciones adversas :
Erupciones cutáneas, estreñimiento, distensión abdominal, náuseas y vómitos .
Recomendaciones sobre almacenamiento:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30° C y en lugar seco
Bibliografías :
-Mitchel A.. (2013). Manual de farmacología básica y clínica . México: Mc Graw Hill.
Jane E. Brody, J. E. B. (2017, 27 julio).
-Gobierno Federal. (2010). Atención, diagnostico y tratamiento de diarrea aguda en adulto
. 2015, de Salud Sitio web:
http://www.cenetec.salud.gob.mx/descargas/gpc/CatalogoMaestro/106_GPC_Diarreaaguda
adultos/SSA_106_08_GRR.pdf
