Escuela: Colegio de Bachilleres del Estado de México plantel 16

Nombre: Nancy Ramos Sánchez

Materia: Ciencias de la Salud
Profesora: Blanca Estela Velásquez Anguiano
Semestre: 6
Grupo: 603
Turno: Matutino
Clasificación de Medicamentos
 Antiinflamatorios (AINES)

¿Qué son los AINE?

 Los fármacos antiinflamatorios no esteroides o AINE son

medicamentos que se usan para tratar tanto el dolor como la
inflamación.
 Si se los usa en dosis completas de manera regular, los AINEs ayudan
a bloquear las acciones de las sustancias químicas del cuerpo que se
encargan de mediar la inflamación asociada a muchas formas de
artritis.
Ibuprofeno
 indicaciones

 Artritis reumatoide y osteoartritis.

 Dolor leve y moderado.
 Dismenorrea primaria.
Contraindicaciones y precauciones
Ibuprofeno está contraindicado en síndrome de pólipos nasales,
angioedema y reactividad broncoespástica a aspirina u otros AINEs.
Ibuprofeno debería evitarse durante el embarazo. Utilizarlo con
precaución en pacientes con enfermedad renal pre-existente,
insuficiencia cardíaca congestiva o cirrosis; y en pacientes con
historia de úlcera o hemorragia, o con factores de riesgo asociados a
úlcera péptica (alcohol y tabaco).
Ibuprofeno tiene la mejor documentación de seguridad durante la
lactancia; las cantidades de ibuprofeno en la leche materna son
inmedibles después de dosis de hasta 1,6 g/día.
 Efectos adversos
Malestar gástrico, pérdida de sangre oculta, diarrea, vómitos, mareo, y
erupción cutánea se observan ocasionalmente; se han comunicado
úlcera
gastrointestinal (mayor riesgo con dosis más altas) y retención de
líquidos. Puede causar ocasionalmente disfunción renal, particularmente
en aquellos con enfermedad renal pre-existente, insuficiencia cardíaca
congestiva o cirrosis. Rara vez, se han producido disminución de agudeza
visual y cambios en la visión cromática; ocurre un ligero aumento en el
tiempo de hemorragia. Rara vez se ha comunicado elevación de enzimas
hepáticas, linfopenia, agranulocitosis, anemia aplásica, y meningitis
aséptica.
Puede producir alopecia.
 Farmacocinética
IBUPROFENO se absorbe con rapidez después de la administración oral. El 80% de la dosis oral se absorbe
en el hombre; pudiendo observarse concentraciones plasmáticas máximas después de 1 a 2 horas. La vida
media plasmática es alrededor de 2 horas la absorción rectal es también eficaz aunque más lenta.
Después de una dosis oral de 400 mg se alcanzan concentraciones máximas totales (libre y conjugado) de
30 a 40 microgramos/ml (~ 150 microgramos/ml) en el plasma en un plazo de 90 minutos.
Estos valores disminuyen hasta aproximadamente 45 micras/M después de 4 horas y a valores casi
imposibles de medir al cabo de 12 a 16 horas.
Del 45 al 80% de la droga se eliminará en un plazo de 24 horas se ha calculado que sólo se queda sin fijar
1% del medicamento, los valores máximos de la droga libre son ~ 1.5 micras/M que se comparan
favorablemente con 1C50 sinovial reumatoide de 2.0 micras/M.
IBUPROFENO se une en forma extensa en 99% a las proteínas plasmáticas pero sólo ocupa una fracción de
todos los lugares de unión con fármaco en las concentraciones habituales, pasa con lentitud a los espacios
sinoviales y puede permanecer allí en concentraciones mayores cuando las concentraciones plasmáticas
declinan.
La excreción de IBUPROFENO es rápida y completa. Más del 90% de una dosis ingerida se excreta por la
orina como metabolitos.
Los metabolitos que se encuentran son 2 (2-carboxipropil) p-hexilpropiónico (ácido 37%) o sus conjugados
y no se encuentra per se en la orina, sólo 1% de la dosis se encuentra en orina sin cambios.
Los metabolitos principales resultantes son un compuesto hidroxilado y uno carboxilado.
 Farmacodinamia

Es un fármaco inhibidor de prostaglandinas que logra mediante

este mecanismo de acción controlar inflamación, dolor y fiebre,
la acción antiprostaglandínica es a través de su inhibición de
ciclooxigenasa responsable de la biosíntesis de las
prostaglandinas.
Ketoprofeno
 Indicaciones

Artritis reumatoide. Artrosis. Espondilitis anquilosante.

Episodio agudo de gota. Cuadros dolorosos asociados
a inflamación (dolor dental, traumatismos, dolor
postquirúrgico odontológico). Iny.: tto. de ataque de
cuadros agudos con predominio del dolor.
 Contra Indicaciones

Antecedentes de reacciones de hipersensibilidad (broncoespasmo,

agudizaciones del asma, rinitis, urticaria o cualquier otro tipo de
reacción alérgica a ketoprofeno, AAS u otro AINE); úlcera péptica
activa (antecedentes de hemorragia gastrointestinal, úlcera o
perforación); predisposición hemorrágica; I.H. grave; I.R. grave;
3 er trimestre de gestación; insuf. cardiaca grave. Además en sol.
iny.: casos de sangrado cerebrovascular o cualquier otro sangrado
activo; trastornos hemostáticos o en tratamiento con
anticoagulantes.
 Efectos adversos

Dispepsia, náusea, dolor abdominal, vómitos.

 Farmacocinética
Antiinflamatorio, analgésico y antipirético de tipo no esteroideo, del
grupo de los ácidos arilpropiónicos, que actúa impidiendo la síntesis de
prostaglandinas y otros prostanoides, mediante la inhibición competitiva
y reversible de la ciclooxigenasa.
Evita la desgranulación de la célula cebada (impidiendo la salida de los
mediadores químicos de la inflamación).
Inhibe la síntesis de prostaglandinas PGE2 responsables del dolor y la
inflamación (inhibiendo la ciclooxigenasa).
Acción antibradicinina que impide la vasodilatación y el dolor. Impide la
migración y extravasación de los macrófagos.
Estabiliza la membrana lisosomal de los macrófagos inhibiendo así la
liberación de la beta-glucuronidasa.
 Farmacodinamia

Su biodisponibilidad es de 90%.
Es absorbido rápidamente a través del tracto gastrointestinal (Tmáx =
0.5-2 horas).
Los alimentos retrasan la absorción.
Su volumen aparente de distribución es de 0.1 l/kg, siendo distribuido
en el organismo de forma selectiva.
Se difunde a través de la barrera hematoencefálica y llega al tejido
sinovial. El grado de unión a proteínas plasmáticas es de 98%. Es
metabolizado en el hígado, dando lugar a metabolitos sin actividad
biológica significativa, siendo eliminado en 60-70% en la orina en
forma de metabolitos conjugados con ácido glucurónico.
 Esteroideos

¿Qué son los estereideos?

 Los fármacos antiinflamatorios no esteroides o AINE son

medicamentos que se usan para tratar tanto el dolor como la
inflamación.
 Si se los usa en dosis completas de manera regular, los AINEs ayudan
a bloquear las acciones de las sustancias químicas del cuerpo que se
encargan de mediar la inflamación asociada a muchas formas de
artritis.
Diclofenac potasio
 indicaciones
DICLOFENACO sódico es un antiinflamatorio que posee
actividades anal­gésicas y antipiréticas y está indicado
por vía oral e intramuscular para el tratamiento de
enfermedades reumáticas agudas, artritis reu­
matoidea, es­pon­dilitis anquilosante, artrosis,
lumbalgia, gota en fase aguda, inflamación
postraumática y postoperatoria, cólico renal y biliar,
migraña aguda, y como profilaxis para dolor
postoperatorio y disme­norrea.
 Contra Indicaciones

DICLOFENACO sódico está contraindicado en presencia de úlcera

gástrica o intestinal, hipersensibilidad conocida a la sustancia
activa, al metabi­sulfito y a otros excipientes.
 Efectos adversos

En términos generales se consideran reacciones adversas

frecuentes cuando su incidencia es mayor de 10%, ocasionales
entre 1 a 10%; reacciones adversas entre 0.001 a 1%, en casos
aislados menos de 0.001%.
 Farmacocinética
Es un inhibidor de la ciclooxigenasa y su potencia es ma­yor que el de
la indometacina, naproxeno y otros medicamentos por vía oral;
además, disminuye las concentraciones intracelulares del ácido
araquidónico en leucocitos. Después de ingerido DICLOFENACO se
absorbe en forma rápida y completa por el tracto gastrointestinal y
su concentración máxima se obtiene de 2 a 3 horas cuando se
administra junto con los alimentos, altera su absorción, pero no
modifica su efectividad.
Se liga ampliamente a proteínas plasmáticas en 99%, su vida media
en plasma es de 1 a 2 horas previa ingesta oral.
Por lo que su efecto terapéutico es mayor que su vida media
plasmática.
 Farmacodinamia

Se metaboliza en el hígado por acción de la isoenzima de la subfamilia

CYP2C del citocromo P-450.
Después de la glucoronidación y sulfación, los metabolitos se excretan
en orina, 65% y por bilis, 35%.
 
Indometacina
 indicaciones
INDOMETACINA está indicada en el tratamiento de la
osteoartritis moderada a severa; artritis reumatoidea
moderada a severa, incluyendo agudizaciones de la
enfermedad crónica; espondilitis anquilosante moderada a
severa; dolor agudo de hombro (bursitis subacromial
aguda/ten­dinitis supraespinal), como tratamiento de la
artritis gotosa aguda, de la artropatía degenerativa de la
cadera, dolor lumbosacro, así como en el manejo de la
inflamación, dolor e hinchazón consecutivos a operaciones
ortopédicas o a maniobras de reducción e ­
inmovilizaciones.
 Contra Indicaciones

 INDOMETACINA no se debe usar en pacientes con hipersensibilidad al

producto, ni en pacientes con antecedentes de ataques agudos
asmáticos, urticaria o rinitis, precipitados por AINE o ácido
acetilsalicílico. No debe administrarse en ­pacientes con úlcera péptica
o con antecedentes de ulceración gastrointestinal recurrente.
 Efectos adversos

Gastrointestinales, efectos renales, efectos oculares, efectos sobre

el sistema nervioso central, efectos sobre sentidos especiales,
efectos cardiovasculares, efectos dermatológicos, efectos
hematológicos, recciones de hipersensibilidad, genitourinario.
 Farmacocinética
INDOMETACINA es un antiinflamatorio no esteroideo con propiedades antipiréticas y analgésicas. Al igual
que otros esteroideos, INDOMETACINA es un inhibidor potente de la síntesis de prostaglandinas. Se ha
demostrado que las concentraciones terapéuticas alcanzadas también tienen un efecto in vivo..
Las prostaglandinas sensibilizan los nervios aferentes y potencian la acción de la bradicinina en la
inducción del dolor en modelos animales. Además, se sabe que las prostaglandinas son mediadores de la
inflamación. La inhibición de la síntesis de prostaglandinas en tejidos periféricos por INDOMETACINA puede
estar involucrada en su acción antiinflamatoria.
INDOMETACINA es un agente antiinflamatorio efectivo, adecuado para el uso prolongado en artritis
reumatoidea, espondilitis anquilosante y osteoartritis. INDOMETACINA alivia los síntomas pero no altera el
curso de la enfermedad.
INDOMETACINA suprime la inflamación en la artritis reumatoidea, efecto que se demuestra por el alivio del
dolor y disminución de la fiebre, aumento de volumen y tumefacción.
La mejoría de los pacientes con artritis reumatoidea, tratados con INDOMETACINA se demostró por
disminución del volumen articular, del número promedio de articulaciones comprometidas y rigidez
matutina, así como por la diminución en la morbilidad, demostrada por una disminución en el tiempo para
caminar y por una mejor capacidad funcional, demostrada por un aumento en la fuerza de sujeción.
INDOMETACINA disminuye el flujo sanguíneo cerebral basal y estimulado con CO2, efecto que desaparece
después de una semana de tratamiento. No se ha establecido la importancia clínica de este efecto.
Después de una dosis oral única de 25 mg INDOMETACINA es absorbida rápidamente, ob­teniéndose
concentraciones plasmáticas máximas aproximadamente de 1 mcg/ml, en cerca de 2 horas.
 Farmacodinamia
Las cápsulas de INDOMETACINA administradas oralmente tienen una elevada biodisponibilidad, absor­
bién­dose 90% de la dosis en 4 horas.
INDOMETACINA se elimina por excreción renal, metabolismo y excreción biliar. INDOMETACINA se
incorpora a la circulación enterohepática de manera apreciable.
Se estima que la vida media promedio de INDOMETACINA es aproximadamente de 4.5 horas, pero en
ausencia de circulación enterohepática, su vida media promedio es de 90 minutos.
Con un régimen terapéutico usual de 25 ó 50 mg tres veces al día, las concentraciones plasmáticas de
INDOMETACINA en el estado de equilibrio son, en promedio, 1.4 veces mayores que las obtenidas
después de la primera dosis.
INDOMETACINA existe en el plasma como el fármaco original y sus metabolitos desmetil, desbenzoil y
desmetil-desbenzoil, todos en forma no-conjugada. Aproximadamente 60% de la dosis oral se recupera
en la orina como el fármaco original y sus metabolitos; mientras que 33% se recupera en las heces.
En adultos, 99% de INDOMETACINA se une a proteínas plasmáticas. En infantes prematuros no hay
evidencia de que INDOMETACINA desplace a la bilirrubina, efecto que podría aumentar la incidencia de
encefalopatía por bilirrubina (kernicterus). INDOMETACINA atraviesa la barrera hematoencefálica y
hematoplacentaria.
 Antipiréticos

¿Qué son los antipireticos?

Un antipirético es un medicamento que permite combatir la fiebre. Esta clase

de sustancia también recibe el nombre de antifebril o antitérmico
Paracetamol
 indicaciones
PARACETAMOL es un analgésico y antipirético
eficaz para el control del dolor leve o moderado
causado por afecciones articulares, otalgias,
cefaleas, dolor odon­to­génico, neuralgias,
procedimientos quirúrgicos menores etc.
También es eficaz para el tratamiento de la
fiebre, co­mo la originada por infecciones
virales, la fiebre pos­vacunación, etcétera.
 Contra Indicaciones

 Hipersensibilidad.
Debido a que se metaboliza en el hígado, se debe administrar con
precaución en pacientes con daño hepático, al igual que en aquellos que
están recibiendo medicamentos hepatotóxicos o que tienen nefropatía.
PARACETAMOL tampoco se debe administrar por periodos prolongados ni en
mujeres embara­zadas.
La ingestión de 3 o más bebidas alcohólicas por periodos prolongados,
puede aumentar el riesgo de daño hepático o sangrado del tubo digestivo
asociado al uso de PARACETAMOL, por lo que se deben considerar estas
condiciones al prescribir el medicamento.
 Efectos adversos

PARACETAMOL ha sido asociado al desa­rrollo de neutro­penia, agranulo­

citopenia, panci­topenia y leucopenia.
De manera ocasional, también se han reportado náusea, vómito, dolor
epigástrico, somnolencia, ictericia, anemia hemolítica, daño renal y
hepático, neumonitis, erupciones cutáneas y metahemoglobinemia.
El uso prolongado de dosis elevadas de PARACETAMOL puede ocasionar
daño renal y se han reportado casos de daño hepático y renal en alcohólicos
que estaban tomando dosis terapéuticas de PARACETAMOL.
La administración de dosis elevadas puede causar daño hepático e incluso
necrosis hepática.
 Farmacocinética y Farmacodinamia
 La biodisponibilidad oral del PARACETAMOL es de 60-70%. PARACETAMOL se absorbe rápidamente
desde el tubo digestivo, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas al cabo de 40 a 60
minutos.
 Se une en 30% a proteínas plasmáticas y tiene un volumen de distribución máximo de 1 a 2 horas.
Aproximadamente, 25% del medicamento es sujeto de metabolismo de primer paso en el hígado.
 Su vida media es de 2 a 4 horas y se metaboliza fundamentalmente a nivel del hígado, por lo que
en casos de daño hepático la vida media se prolonga de manera importante. En la orina se excreta
sin cambio entre 1 y 2% de la dosis. Se sabe que el medicamento se puede eliminar por
hemodiálisis, pero no por diálisis peritoneal.
 Las concentraciones máximas en la leche materna son de 10 a 15 mcg/ml, entre una y dos horas
después de la ingestión de una dosis única de 650 mg.
 El mecanismo de acción del PARACETAMOL no ha sido completamente dilucidado. Se cree que
actúa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas a nivel del sistema nervioso central (SNC), y que
bloquea los impulsos dolorosos a nivel periférico.
 Es posible que este último efecto esté mediado por la inhibición de la síntesis de prostaglandinas y
otros medidores de la respuesta dolorosa.
 PARACETAMOL actúa a nivel central sobre el centro regulador de la temperatura en el hipotálamo
para provocar vasodilatación periférica, lo que genera un mayor flujo de sangre hacia la piel,
sudación y pérdida de calor.
Acido acetilsalicílico
 indicaciones
El ÁCIDO ACETILSALICÍLICO está indicado como
antipirético, antiinflamatorio y como antiagregante
plaquetario.
También es útil para artritis reumatoide, osteoartritis,
espondilitis anquilosante y fiebre reumática aguda.
 Contra Indicaciones

 El ÁCIDO ACETILSALICÍLICO está contraindicado cuando existe

hipersensibilidad a la fórmula. También está contraindicado en
hemofilia, historia de sangrado gastrointestinal o de úlcera péptica
activa.
 Efectos adversos

 Raras veces: Hemorragia gástrica, hipersensibilidad,

trombocitopenia.
 A sobredosis: Tinnitus, vértigo, náuseas, vómito, dolor
epigástrico, hipoacusia, ictericia, acufenos y daño renal.
 Farmacocinética y Farmacodinamia
 El ÁCIDO ACETILSALICÍLICO se presenta en forma efervescente para que al momento
de disolverse en agua dé lugar a una solución de acetilsalicilato de calcio y la acción
sea más rápida, alcanzando niveles sanguíneos dos veces más rápidos que con
el ÁCIDO ACETILSALICÍLICO común. Adicionalmente, la absorción y el vaciado
gástrico son dos veces más rápidos, lo cual disminuye la posibilidad de irritación
gástrica.
 Se absorbe parcialmente en el estómago por vía oral y principalmente a nivel
intestinal; las concentraciones máximas plasmáticas son detectables a los 30
minutos y son máximas a las dos horas posteriores a la administración oral. Se
distribuye de manera amplia en el organismo incluyendo el líquido sinovial espinal y
peritoneal, saliva y leche materna. Penetra de forma lenta la barrera
hematoencefálica y atraviesa lentamente la placenta; se fija en 50% a las proteínas
plasmáticas. Se metaboliza principalmente en el hígado en metabolitos activos y por
conjugación con ácido glucurónico en el intestino delgado, hígado, vejiga, riñón,
pulmón y bazo. Los salicilatos se eliminan del organismo ­mediante excreción ­renal.
 Anestésicos

¿Qué son los anestesicos?

Medicamento u otra sustancia que causan la pérdida de sensibilidad o de
conciencia. Los anestésicos locales causan la pérdida de sensibilidad en un
área pequeña del cuerpo. Los anestésicos regionales causan la pérdida de
sensibilidad en una parte del cuerpo, como un brazo o una pierna. Los
anestésicos generales causan una pérdida de sensibilidad y una pérdida
completa de conciencia que se siente como un sueño muy profundo.
Lidocaína
 indicaciones
Para producir anestesia local o regional por bloqueo
nervioso, por infiltra­ción con aguja vía subcutánea, o
mediante bloqueos caudales o epidurales.
 Contra Indicaciones

Se deberá evitar su uso en casos de isquemia regional o de

hipersensibilidad a LIDOCAÍNA.
LIDOCAÍNA está contraindicada en todos aquellos pacientes con
hipersensibilidad conocida a los anestésicos locales del tipo de las
amidas, así como en estado de shock o bloqueo cardiaco.
LIDOCAÍNA, no deberá aplicarse cuando exista inflamación en la
zona donde se va a infiltrar para obtener anestesia local.
La administración intravenosa de LIDOCAÍNA está contraindicada en
pacientes con síndrome de Stokes-Adams o con grados severos de
bloqueo cardiaco intraventricular, atrioventricular o sinoatrial.
 Efectos adversos
Pueden presentarse reacciones secundarias resultantes de altos niveles plasmáticos
de lidocaína debidos a una rápida absorción, a una inyección intravascular
inadvertida o a un exceso en la dosis usada. Otras causas de estas reacciones son la
hipersensibilidad al medicamento, idiosincrasia o disminución de la tolerancia.
Las reacciones debidas a una sobredosis (altos niveles plasmáticos) son sistemáticas
e involucran al sistema nervioso central y al sistema cardiovascular. Las primeras se
caracterizan por excitación y/o depresión, nerviosismo, vértigo, visión borrosa,
tremor, convulsiones, pérdida de la conciencia y pueden llegar al paro respiratorio.
Las segundas incluyen depresión del miocardio, hipotensión, bradicardia y hasta
paro cardiaco. Las reacciones alérgicas se caracterizan por lesiones cutáneas de
inicio tardío, urticaria y otras manifestaciones de hipersensibilidad.
El tratamiento de pacientes con manifestaciones tóxicas consiste en mantener una
vía aérea permeable y ventilación asistida utilizando oxígeno, si se requiere.
El tratamiento de los efectos adversos cadiovasculares consiste en el uso de
vasopresores, preferiblemente aquellos que estimulan el miocardio, líquidos por vía
intravenosa y hasta masaje cardiaco si este fuera necesario: Las convulsiones
pueden ser controladas administrando intravenosa­mente pequeñas cantidades de
algún agente anticonvulsivante.
 Farmacocinética y Farmacodinamia
 LIDOCAÍNA estabiliza la membrana neuronal y previene la iniciación y la transmisión
de los impulsos nerviosos, provocando así un efecto anestésico local. El inicio de su
acción es casi inmediato y el bloqueo puede durar desde 1 hora hasta hora y media.
 LIDOCAÍNA, debido a su estructura no éster, no es destoxificada por las esterasas
plasmáticas circulantes. El hígado es el principal sitio de biotransformación y tanto
la forma libre como la conjugada de LIDOCAÍNA son excretadas por la orina.
 LIDOCAÍNA, por lo general, no produce irritación o daño tisular posterior a su
administración parenteral. La acción de la anestesia se prolonga y la absorción se
retarda cuando contiene epinefrina que actúa como vasoconstrictor.
Ketamina
 indicaciones
Anestésico general inyectable utilizado en procesos diagnósticos e intervenciones
quirúrgicas para inducción de la anestesia (anterior a otros agentes anestésicos generales),
o para completar otros agentes anestésicos. Las áreas específicas de intervención son:
–   Desbridamiento, curas dolorosas e injertos de piel en quemados.
–   Intervenciones quirúrgicas superficiales de neurodiagnóstico.
–   Intervenciones quirúrgicas y de diagnóstico en los ojos, oídos, nariz y boca.
–   Extracciones dentarias.
–   Anestesia en pacientes de alto riesgo con depresión de las funciones vitales, o cuando la
depresión de las funciones debe evitarse.
–   Intervenciones ortopédicas: reducciones cerradas, manipu­laciones, enclavamiento
femoral, amputaciones y biopsia.
–   Sigmoidoscopia y operaciones menores de ano y rec­to, circuncisión y quistes pilonidales.
 
 Contra Indicaciones

Hipersensibilidad a KETAMINA, eclampsia, preeclampsia, hipertensión,

insuficiencia cardiaca, pacientes procli­ves a alucinaciones, glaucoma,
cirugía intraocular, hipertensión intracraneana y enfermedad cerebro­
vascular.
 Efectos adversos

Las reacciones secundarias frecuentes son estados de somnolencia

agradable, vivencias imaginarias, alucinaciones y delirio de
emergencia a veces acompañado de confusión, excitación y
comportamiento irracional, su duración suele ser de unas pocas horas.
También se presenta, hipertensión, taquicardia, taquipnea, hipotensión,
bradicardia, arritmia, depresión respiratoria o apnea (por dosis altas
I.V. demasiado rápidas).
 
 Farmacocinética y Farmacodinamia
 KETAMINA es un anestésico general inyectable, derivado de la
ciclohexanona. Puede administrarse por vía I.M. o I.V. Produce
anestesia disociada caracterizada por catalepsia, amnesia y fuerte
analgesia. No produce relajación muscular. Permanecen los reflejos
laríngeo-faríngeo. Por vías I.M. o I.V. el comienzo de su acción es
rápido.
 Se metaboliza en el hígado muy rápidamente, teniendo uno de sus
metabolitos la misma actividad que KETAMINA, es eliminado en su
mayoría a través de la orina.
 Antibióticos

¿Qué son los antibióticos?

Los antibióticos son medicamentos potentes que combaten las 
infecciones bacterianas. Su uso correcto puede salvar vidas. Actúan
matando las bacterias o impidiendo que se reproduzcan. Después de
tomar los antibióticos, las defensas naturales del cuerpo son
suficientes.
Amoxicilina
 indicaciones
AMOXICILINA es una penicilina semisintética, sensible a la penicilinasa
de amplio espectro, es bactericida y actúa inhibiendo la biosíntesis del
mucopéptido de la pared celular bacteriana.
Guarda parentesco clínico y farmacológico con la ampicilina. Es
estable en ácido por lo que es adecuado para consumo oral.
En comparación con la ampicilina su absorción es más rápida y
completa. Los alimentos no interfieren con su absorción.
AMOXICILINA está indicada en el tratamiento de las infecciones
debidas a cepas susceptibles de los siguientes microorganismos:
 Contra Indicaciones

 La historia de reacciones alérgicas a las penicilinas o las cefalosporinas

debe considerarse como una contraindicación. Las reacciones de
hipersensibilidad cruzada entre las penicilinas y las cefalosporinas se
presentan en los pacientes entre 1% a 16.5%, pero por lo general, los
efectos son escasamente significativos desde el punto de vista clínico.
 Infecciones por bacterias productoras de betalactamasa: Los
pacientes con mononucleosis infecciosa pueden desarrollar erupción con
el uso del medicamento, pero ésta no se considera una contraindicación
para el uso futuro del producto.
 Efectos adversos
 Como ocurre con otras penicilinas, se puede esperar que las reacciones adversas se limiten, esencialmente, a
fenómenos de hipersensibilidad. Con mayor probabilidad, tienden a ocurrir en individuos en los que previamente
se ha demostrado hipersensibilidad a las penicilinas, y en aquéllos con antecedentes de alergia, asma, fiebre del
heno o urti­caria. Se ha reportado colitis seudomembranosa con casi todos los agentes anti­bacterianos, incluyendo
AMOXICILINA, y su gravedad puede ser desde mediana hasta poner en peligro la vida. Por tanto, es importante
considerar este diagnóstico porque el paciente presenta diarrea después de la administración de agentes anti­
bacterianos. Asimismo, la ingestión de cualquier antibacteriano de amplio espectro conlleva el riesgo de
desarrollar infecciones provocadas por la alteración de la flora normal del organismo. Las siguientes reacciones
adversas se han reportado como asociadas al uso de las penicilinas:
 Gastrointestinales: Náusea, vómito y diarrea.
 Reacciones de hipersensibilidad: Se han reportado erupciones eritematosas maculopapulares y urticaria.
 Nota: La urticaria, otros tipos de erupciones cutáneas, y reacciones parecidas a la enfermedad del suero, se
pueden controlar con antihistamínicos y, si fuese necesario, con corticosteroides sistémicos.
 Cada vez que ocurren estas reacciones se deberá suspender AMOXICILINA, a menos que, y en opinión del médico,
la enfermedad amenace la vida y sólo se pueda tratar mediante terapia con AMOXICILINA.
 Hígado: Se ha reportado un aumento leve de la transaminasa glutamico­oxalacética (SGOT), pero se desconoce el
significado de este descubrimiento.
 Sistemas hemático y linfático: Se ha reportado anemia, trombocitopenia, púrpura trombocitopénica, eosinofilia,
leucopenia y agranulocitosis durante la terapia con penicilinas. En general, estas reacciones son reversibles al
suspender la terapia y se cree que son fenómenos de hipersensibilidad.
 Sistema nervioso central: Muy pocas veces se ha reportado hiperactividad, agitación, ansiedad, insomnio,
confusión, cambios del comportamiento y/o vértigo reversibles.
 Otros: Periarteritis nudosa.
 Farmacocinética y Farmacodinamia
 AMOXICILINA es estable en el ácido gástrico y se puede ingerir sin tomar en cuenta los alimentos. Se absorbe
rápidamente después de su administración oral. Se difunde inmediatamente en casi todos los tejidos y líqui­dos del
cuerpo, con excepción del cerebro y el líquido cefalorraquídeo, salvo cuando las meninges están inflamadas. La
vida media de AMOXICILINA es de 61.3 minutos. La mayor parte de la dosis de AMOXICILINA se excreta sin cambio
por la orina; su excreción puede retardarse mediante la administración concomitante del probenecid.
 AMOXICILINA no se une en alto grado a las proteínas.
 En el suero sanguíneo, AMOXICILINA se une en aproximadamente 20% a las proteínas, lo que se puede comparar
con 60% de la penicilina G.
 La administración de AMOXICILINA por vía oral en cápsulas con dosis de 250 y 500 mg, alcanza un nivel sanguíneo
máximo entre 1 y 2 horas después de la administración, en un margen que va de 3.5 a 5.0 mcg/ml y de 5.5 a 7.5
mcg/ml, respectivamente.
 Aproximadamente 60% de la dosis de AMOXICILINA administrada por vía oral se elimina por la orina en un periodo
de 6 a 8 horas.
 AMOXICILINA en su acción bactericida es similar a la ampicilina en contra de organismos susceptibles durante la
etapa de multiplicación activa. Actúa mediante la inhibición de la biosíntesis del mucopéptido de la pared celular.
En estudios in vitro se ha demostrado la susceptibilidad de la mayoría de las cepas de las siguientes bacterias
grampositivas: estreptococos alfa y beta-hemo­lítico, Diplo­coccus pneumoniae, estafilococos no productores de
penicilinasa y Streptococcus faecalis. In vitro es activa contra muchas cepas de Haemophilus influenzae, Neisseria
gonorrhoeae, Escherichia coli y Proteus mirabilis. Debido a que no resiste la destrucción por penicili­nasa, esta
enzima no es efectiva en contra de las bacterias productoras, en particular de los estafilococos resistentes. Todas
las cepas de Pseudomonas y la mayoría de las cepas de Klebsiella y Enterobacter son resistentes.
  
Estreptomicina
 indicaciones
Se utiliza en el tratamiento de infecciones
causadas por gérmenes sensibles,
como: Mycobacterium tuberculosis,
Salmonellas, enterococos, estreptococos,
neumococos y algunos gramnegativos
como Haemophilus influenzae; es eficaz en
infecciones del tracto respiratorio. 
 Contra Indicaciones

 Hiipersensibilidad a la ESTREPTOMICINA, padecimientos renales

y lesión del VIII par craneal.
 
Efectos adversos

Lesión cócleovestivular, insuficiencia renal, dolor en el

sitio de la inyección.
 Farmacocinética y Farmacodinamia
 Antibiótico del tipo de los aminoglucósidos.
 La ESTREPTOMICINA ejerce varios efectos sobre las células bacterianas.
Afecta la integridad de la membrana plasmática y el metabolismo del RNA,
pero su acción más importante es la inhibición de proteínas a nivel de la
subunidad ribosómica 30s, ejerciendo su acción bacteriostática o
bactericida.
 Principalmente en el líquido extracelular, se distribuye en todos los tejidos
del organismo, excepto el cerebro; escasamente en el líquido
cefalorraquídeo (LCR), y secreciones bronquiales se ha encontrado en la
bilis, en los líquidos ascítico y pleural y en abscesos tuberculosos y tejido
caseoso, concentraciones elevadas en orina; también atraviesa la
placenta.
 Principalmente en el líquido extracelular, la redistribución inicial a tejidos
es de 5 a 15%, con acumulación en las células de la corteza renal.
 Orina: Concentraciones altas.
 Liquido sinovial: Concentraciones terapéuticas.
 Antieméticos

¿Qué son los antieméticos?

Son medicamentos que se pueden comprar sin receta del médico. Los
medicamentos para las náuseas se llaman antieméticos. Pueden
ayudar a aliviar las náuseas y los vómitos. Existen varios
medicamentos de venta libre que se usan como antieméticos
Haloperidol
 indicaciones
Alucinaciones en:
Esquizofrenia aguda y crónica.
Paranoia.
Confusión aguda, alcoholismo (psicosis de Korsakoff).
Alucinaciones hipocondriacas.
Alteraciones de la personalidad:
Paranoide, esquizoide, conducta antisocial, fronterizo y otras personalidades.
Como un agente antiagitación psicomotora:
Manias, demencia, retardo mental, alcoholismo.
Alteraciones de la personalidad: personalidad compulsiva, paranoide histriónica y otras.
Agitación, agresividad e impulso errante en ancianos.
Alteraciones de conducta y carácter en niños
Movimientos coreicos.
Como coadyuvante en el tratamiento de dolor crónico severo: En base a su actividad límbica, el
haloperidol permite reducir la dosis de un analgésico (generalmente un morfinomimético) con frecuencia.
Como un antiemético en: Náusea y vómito de orígenes diversos. HALOPERIDOL es el medicamento de
elección si los medicamentos clásicos para náusea y vómito son insuficientemente activos.
 Contra Indicaciones

 Embarazo, depresión del S.N.C. por alcohol o por otros fármacos

depresores, enfermedad de Parkinson, lesión de los ganglios
basales e hipersensibilidad al HALOPERIDOL..
 Efectos adversos
 Los efectos neurológicos son los más comunes.
 Síntomas extrapiramidales: Como todos los neurolépticos se puede presentar: temblor, rigidez, hipersalivación, bradicinesia, acatisia,
distonía aguda.
 Discinesia tardía: Puede aparecer en pacientes que se encuentren bajo tratamiento largo plazo, o después de suspender el mismo el
síndrome se caracteriza por movimientos rítmicos involuntarios de la lengua, cara, boca o mandíbula.
 Síndrome neuroléptico maligno: El HALOPERIDOL se ha asociado con síndrome neuroléptico maligno (SNM), una rara respuesta
idosincrática que se caracteriza por hipertermia, rigidez muscular generalizada, inestabilidad autonómica, conciencia alterada.
 Otros efectos sobre el SNC: Se han reportado ocasionalmente otros efectos incluyendo: depresión, sedación, agitación, mareo,
insomnio, cefalea, confusión, vértigo, convulsiones tipo gran mal y exacerbación aparente de síntomas psicóticos.
 Síntomas gastrointestinales: Se han reportado náusea, vómito y pérdida del apetito así como cambios de peso.
 Efectos endocrinos: Los efectos hormonales de los fármacos neurolépticos antipsicóticos incluyen hiperprolactinemia, que puede causar
galactorrea, ginecomastia, oligo o amenorrea.
 Efectos cardiovasculares: Se han reportado taquicardia e hipotensión ocasionales, prolongación del intervalo QT y arritmias
ventriculares.
 Varios: Ha habido reportes ocasionales de disminución leve y transitoria de los eritrocitos, se han reportado raramente agranulocitosis y
trombocitopenia
 Se han reportado casos aislados de anormalidades del funcionamiento hepático o de hepatitis.
 Excepcionalmente hay reacciones de hipersensibilidad como erupción cutánea, urticaria, y anafilaxis. Otros efectos secundarios reportados
ocasionalmente son: constipación, visión borrosa, boca seca, retención urinaria, priapismo, disfunción eréctil, edema periférico, diaforesis,
salivación y pirosis, así como alteraciones en la regulación de la temperatura corporal.
 Efectos sobre la habilidad en el manejo de automóvil y uso de equipo: Puede presentarse cierto grado de sedación o algún
trastorno en el estado de alerta.
 Farmacocinética y Farmacodinamia
 Los niveles plasmáticos pico del HALOPERIDOL se presentan 20 minutos después de la aplicación intramuscular. La
vida media plasmática de (eliminación terminal) es de 21 horas (rango: 13-36) después de la administración
intramuscular.
 La unión a proteínas plasmáticas es de 92%. La excreción ocurre en las heces (60%) y en la orina (40%).
 El HALOPERIDOL es un neuroléptico perteneciente al grupo de las butirofenonas.
 HALOPERIDOL es un potente antagonista de los receptores centrales de dopamina y, por consiguiente, se
encuentra clasificado entre los neurolépticos muy eficaces, el HALOPERIDOL no tiene actividad anticolinérgica o
antihismaminérgica.
 Como una consecuencia directa del efecto de bloqueo central de dopamina, el HALOPERIDOL tiene una actividad
incisiva en alucinaciones (probablemente debido a una interacción en el tejido mesocortical y tejido límbico) y una
actividad en los ganglios basales (haces nigroestriados). El HALOPERIDOL causa sedación psicomotora efectiva, lo
cual explica el efecto favorable en manías y otros síndromes de agitación.
 Con base en su actividad límbica, el HALOPERIDOL ejerce una acción neuroléptica sedante y ha mostrado ser útil
como adyuvante en el tratamiento del dolor crónico.
 La actividad en los ganglios basales probablemente está por debajo de los efectos secundarios extrapiramidales
motores (distonía, acatisia y parkinsonismo).
 Los efectos antidopaminérgicos periféricos explican la actividad antináusea y vómito (a través de la zona
quimiorreceptora gatillo), la relajación de los esfínteres gastrointestinales e incremento en liberación de prolactina
(a través de la inhibición de la actividad del factor inhibidor de la prolactina, a nivel de la adenohipófisis).
Metoclopramida
 indicaciones
 Coadyuvante en el tratamiento de reflujo gastroesofágico,
esofagitis, hernia hiatal, gastritis y gastroparesia.
 Náusea y vómito (incluye los producidos durante el
postoperatorio y los inducidos por medicamentos).
 Profilaxis de náuseas y vómitos producidos por
quimioterápicos, radioterapia y cobaltoterapia.
 Tratamiento coadyuvante en la radiografía gastrointestinal.
 Disminuye las molestias de la endoscopia.
 Contra Indicaciones

 METOCLOPRAMIDA no se debe usar si es que la estimulación de la motilidad

gastrointestinal puede ser peligrosa; por ejemplo, en presencia de hemorragia
gastrointestinal, obstrucción mecánica o perforación.
 La administración de METOCLOPRAMIDA está contraindicada en pacientes con
feocromocitoma, ya que el medicamento puede causar crisis hipertensivas,
probablemente asociadas a la liberación de catecolaminas por el tumor.
 METOCLOPRAMIDA está contraindicada en pacientes con sensibilidad conocida e
intolerancia al medicamento; no se debe usar en pacientes epilépticos, o que se les
esté administrando otros medicamentos que puedan causar reacciones
extrapiramidales, ya que se pueden aumentar.
 
 Efectos adversos
 En general, la incidencia de reacciones adversas se correlaciona con la dosis y la duración de la administración del clorhidrato de
METOCLOPRAMIDA.
 Efectos sobre SNC: Cansancio, decaimiento, fatiga y lasitud; insomnio, cefalea, confusión, mareos, con menos frecuencia se le asocia con depre ­
sión mental con tendencias suicidas.
 Reacciones extrapiramidales: Las más comunes son reacciones distónicas agudas, incluyendo movimiento involuntario de piernas,
gesticulación, tortícolis, crisis oculogíricas, protrusión rítmica de la lengua, habla de tipo bulbar, trismus, opistótonos y, raramente, estridor o
apnea. En general, estos síntomas se contrarrestan en forma rápida con difen­hidramina.
 Síntomas semejantes a Parkinson: Bradicinesia, tremor, facias semejantes a máscara, discinesia tardía que por lo general se caracteriza por
movimientos invo­luntarios de la lengua, cara, boca o mandíbula, y algunas veces, movimientos involuntarios del tronco y/o extremidades; los
movimientos pueden ser en apariencia coreoatetósicos.
 Síntomas motores: Ansiedad, agitación, insomnio, así como también incapacidad para permanecer sentado, estos síntomas pueden
desaparecer de manera espontánea, o responder a la reducción de la dosis.
 Reacciones endocrinas: Galactorrea, amenorrea, ginecomastia, impotencia secundaria a hiperprolactinemia, retención de líquidos secundaria a
la elevación transitoria de aldosterona.
 Reacciones cardiovasculares: Hipotensión, hipertensión supraven­tricular, taquicardia, bradicardia.
 Reacciones gastrointestinales: Náusea, diarrea primaria.
 Reacciones renales: Frecuencia urinaria e incontinencia.
 Reacciones hematológicas: Metahemoglobinemia en especial con sobredosis en los neonatos. Existen algunos casos reportados de
neutropenia, leucopenia y agranulocitosis sin relación clara con la administración de METOCLOPRAMIDA.
 Reacciones alérgicas: En pocas ocasiones edema angioneurótico, incluyendo edema laríngeo o glótico.
 Diversos: Trastornos visuales, porfiria, se ha reportado una rara ocurrencia de síndrome neuroléptico maligno.
 Eritema transitorio de la cara y parte superior del cuerpo, sin alteraciones en signos vitales después de la administración de dosis altas por vía I.V.
 Farmacocinética y Farmacodinamia
 METOCLOPRAMIDA es un antiemético, procinético. Pertenece al grupo de las
ortopramidas.
 A nivel central actúa bloqueando los receptores D2 de la dopamina en el área gatillo
quimiorreceptora interfiriendo con la integración de los impulsos emetógenos aferentes.
 A nivel periférico, el bloqueo de los receptores D2 produce un incremento del
peristaltismo intestinal (efecto procinético), que es potenciado al actuar como
colinérgico indirecto, facilitando la liberación de acetilcolina por las neuronas
posganglionares intestinales.
 La biodisponibilidad oral sufre notables variaciones inter­individuales.
 La biobisponibilidad I.M. es de 74-96%. La absorción oral es rápida y prácticamente
completa. El tiempo preciso para que aparezca la acción es de 1-3 min (I.V.), 10-15 min
(I.M.) y 30-60 minutos (oral).
 La duración de su acción es de 1-2 horas.
 El grado de unión a proteínas plasmáticas es de 13-30%. Metabolizado con pequeña
cantidad, se elimina por la orina en forma inalterada y metabolizada, aproximadamente
5% se excreta en heces.
 Fuentes de consulta
[Link]
mentos-por-enfermedad/medicamentos-aine/
[Link]
[Link]
[Link]
[Link]
[Link]
[Link]
[Link]
[Link]
 Fuentes de consulta
[Link]
[Link]
[Link]
[Link]
[Link]
[Link]
[Link]
[Link]
[Link]
[Link]