ANTIMICOTICOS

 Dr. Oscar A Sanchez

Cándida
Criptococos
Blastomices
Tricosporon
Rhototorula
Cándida
Tricophitum
Microsporum
epidermophitum
 INTRODUCCIÓN
Las infecciones se pueden
clasificar en
Micosis superficiales
Micosis cutáneas
Micosis subcutáneas
Micosis profundas
INTRODUCCIÓN
Micosis Micosis cutáneas
Dermatofitosis
superficiales Onicomicosis
Piedra Intertrigo
blastomicético
Candidiasis
Pitiriasis versicolor
mucocutánea

Micosis profundas
Micosis  Paracoccidioidomicosis
subcutáneas  Histoplasmosis
Micetoma  Coccidioidomicosis
 Criptococosis
Esporotricosis  Aspergilosis
 Candidiasis sistémica
 Mucormicosis
INTRODUCCIÓN
Micosis superficiales
INTRODUCCIÓN
Micosis cutáneas
Dermatofitosis
Onicomicosis
Intertrigo
blastomicético
Candidiasis
mucocutánea
INTRODUCCIÓN
Micosis
subcutáneas
Micetoma
Esporotricosis
 INTRODUCCIÓN
Micosis profundas
 Paracoccidioidomicosis
 Histoplasmosis
 Coccidioidomicosis
 Criptococosis
 Aspergilosis
 Candidiasis sistémica
 Mucormicosis
INTRODUCCIÓN
Micosis superficiales
◦ Muy frecuentes
◦ Distribución geográfica amplia
◦ Infección por contacto directo
◦ Fácilmente curables
Micosis cutáneas
• Son relativamente
frecuentes.
• Su distribución geográfica se
restringe principalmente a
zonas rurales.
• La infección generalmente,
es adquirida por la
interrupción de la
continuidad de la piel.
• Se consideran como
infecciones de tipo
ocupacional.
• A excepción de la
INTRODUCCIÓN
Micosis subcutáneas / Micosis
profundas
• Poco frecuentes.
• Distribución geográfica restringida
principalmente a zonas endémicas.
• Infección por inhalación.
• Son curables siempre y cuando
sean diagnosticadas
oportunamente.
ANTIMICOTICOS
Categorías de
medicamentos:
Antimicóticos locales o
tópicos
„Antimicóticos sistémicos
ANFOTERICINA B
Caracteristicas
Producido: Streptomyces nodosus.
Es un macrolido poliene anfótero.
De uso parenteral (intravenosa, intratecal)
Mecanismo de acción.
Se une al ERGOSTEROL de la membrana
celular del hongo (ergosterol = colesterol)
aumentando asi la permeabilidad de la
membrana por formación o ampliación de
poros. También unirse al colesterol
humano y lograr toxicidad
ANFOTERICINA B
Farmacocinética.
Mala absorción por tracto
G.I,tratamiento de la luz
intestinal.
Union a proteínas en 90%,
Excreción renal en varios días.
T1/2 15 días.
Buena distribución en tejidos,
pero en LCR solo2 a 3%.
 ANFOTERICINA B
Usos clinicos
En micosis sistemicas
◦ Esquema inicial reducir la carga mitótica con rapidez
para luego pasar a tx cronico con azoles (prevención de
recaídas)
◦ En paciente con inmunodepresión, neumonía grave,
meningitis criptocócica grave, micosis endémica
diseminada (histoplasma, coccidiodomicosis)
◦ El tratamiento intratecal mal tolerado queda como
opción para micosis del SNC que no han respondido a
otros tratamientos.
◦ Tópica, gotas en ulceras corneales, queratitis micoticas,.
◦ Inyecciones conjuntivales, Intrarticular en artritis
micoticas, irrigación vesical en candiduria.
ANFOTERICINA B
Efectos adversos
Fiebre, escalosfrios, espasmos
musculares, vomito, cefalea,
hipotensión.(Recomendable Disminuir
la dosis o la velocidad de
administración)
Toxicidad acumulativa
◦ Daño renal irreversible en función de la
dosis.
◦ Hepatopatia, anemia. Convulsiones,
◦ Aracnoiditis química en intratecal
ANFOTERICINA B
PRESENTACION POTENCIA VIA
Ampollas
50 mg IV
Polvo liofilizado
DOSIS:
IV: 0.5 mg a 1 mg/kd/dia y aumentando
paulatinamente a 1 o 2 grs/dia.
Iniciar 0,5 mg/kg/día, aumentar 0,2
mg/kg/día cada 24 hs. Hasta 1 mg/Kg/día,
dosis máxima: 50 mg/día. Forma rápida
de administración: iniciar 0,25 mg/kg e ir
aumentando con intervalos de 6 hs hasta
1 mg/kg/día . No exceder de 1,5
mg/kg/día
AZOLES
Caracteristicas generales
Absorciones variables y altas.
Eliminación hepática, (fluconazol\renal)
Mecanismo de acción, disminución de la
síntesis de ergosterol por inhibición de
las enzimas citocromo P450 del hongo.
Los imidazoles muestran menor grado
de selectividad respecto del citocromo
humano y riesgo de interacciones
(ketoconazol, usado cada vez menos
para uso sistémico) no así los triazoles
AZOLES
Uso clínico.
Candida
Criptococus neoformans
Endémicas (blastomices,
coocidiods,histoplasma)
Dermatofitos, intraconazol
Aspergilosis
AZOLES
Ketoconazol
IMIDAZOLES Miconazol
Clotrimazol

Fluconazol
TRIAZOLES Itraconazol
Voriconazol
Posaconazol
AZOLES - TRIAZOLES
FLUCONAZOL
Buena penetración al LCR
Buena biodisponibilidad oral
Efecto de interacciones muy leve
Mejor tolerancia gástrica
mejor índice terapéutico que todos los azoles .
Ideal en meningitis criptococica.
Intravenoso reemplaza a la anfotericina B en
las candidemias en UCI en pacientes con
leucocitos normales.
No es bueno para aspergilosis
FLUCONAZOL
PRESENTACION POTENCIA VIA
Comprimidos 100 – 200 mg VO
Ampollas 100 mg IV

DOSIS:
Adultos Oral e intravenosa, dosis de 100 a
800 mg/dia
AZOLES - TRIAZOLES
ITRACONAZOL
mejora la absorción administrada con las
comidas.
Disminuye su biodisponibilidad con
rifamicinas.
Potente actividad antimicótica, pero baja
biodisponibilidad
Penetra mal al LCR.
Ideal para blastomices, histoplasmas,
esporotrix, aspergilus, dermatofitosis,
onicomicosis.
ITRACONAZOL
PRESENTACION POTENCIA VIA
Comprimidos 100 mg VO
Ampollas 100 mg IV
Suspensión 10 mg/ml VO

DOSIS:
Adultos Oral e intravenosa 100 a 400
mg/dia
AZOLES - TRIAZOLES
VORICONAZOL
Biodisponibilidad de 90%
Inhibe el cyp3A4
toxicidad, exantemas, trastornos visuales
con visión borrosa inmediatamente luego
de la administración
Tratamiento por via Oral crónico:
dermatitis por fotosensibilidad.
Acción contra candidiasis sp, incluso las
resistentes a fluconazol. Es bueno contra
aspergilosis invasiva
VORICONAZOL
PRESENTACION POTENCIA VIA
50 mg – 200
Tabletas VO
mg
Ampollas 200 mg IV

DOSIS:
Adultos Oral e intravenoso de 400 mg
AZOLES - TRIAZOLES
POSACONAZOL
Reciente.
Absorción mejorada con comidas con
grasa
Buenas concentraciones tisulares y bajas
sericas.
Espectro de acción más amplio, en
quimioterapia de inducción por leucemia
y para pacientes de transplante halógeno
de médula ósea con enfermedad de
injerto por hospedador.
POSACONAZOL
PRESENTACION POTENCIA VIA
Suspensión oral 200 mg/5 ml VO

DOSIS:
Adultos Dosis de 100 a 800 mg en 3 o 4
tomas diarias
EQUINOCANDINAS
 MECANISMO DE ACCIÓN:
◦ Inhibición de los glucanos en la pared de
hongo Fragmentación y muerte.An
tim
◦ Farmacos os icóti
 Caspofungina u lt d e c
ge
 Micafungina ne ima
 Anidulafungina ra c
i ón
◦ USO ENDOVENOSO,
◦ En candidemias 14 días de tratamiento
EQUINOCANDINAS
FARMACOCINETICA:
◦ INTRAVENOSAS, caspofungina:
hidrosoluble, VM 9-11 hrs. 50 mg/d.
Excreción renal y digestiva.
◦ Micafungina, VM 11-15 hrs. 150 mg/d. en
esofagitis candidiasica. 50 mg/d profilaxis.
◦ Andilafungina VM 24 – 48 hrs, candidemia:
carga de 200mg y 100mg/d por 14 días por
lo menos
EQUINOCANDINAS
USO CLINICO
◦ Candidiasis diseminada o
mucocutanea.
◦ Neutropenia febril como tratamiento
empírico.
◦ Aspergilosis invasora en fracaso de
anfotericina b
◦ Candidiasis secundaria a
transplante medular
EQUINOCANDINAS
 EFECTOS ADVERSOS
◦ Bien toleradas
◦ Efectos gastrointestinales menores
◦ Rubor.
◦ Aumento de enzimas hepáticas
◦ Liberación de histamina.
EQUINOCANDINAS
GRISEOFULVINA
TERBINAFINA
ANTIMICOTICOS SISTEMICOS
PARA INFECCIONES
MUCOCUTANEAS
GRISEOFULVINA
Endovenosa, oral
Deriva del penicilinum.
Usado en dermatofitosis.
No se determinó su mecanismo de acción, pero se
sabe que se deposita en la piel de nueva
formación(capa de queratina) y la protege de nuevas
infecciones.
En lesiones de piel y pelos el tratamiento puede
durart 2 a 6 semanas a fin de permitir el recambio de
la queratina infectada, en uña el tratamiento dura
meses y con riesgo de recidivas.
GRISEOFULVINA
PRESENTACION POTENCIA VIA
Tabletas 500 mg VO
DOSIS:
Adultos 500 mg a 1 gr/dia VO (el
tratamiento puede llegar a durar 4 a 8
semanas)
En onicomicosis el tratamiento es por 6 a
12 meses
Niños mayor de 2 años 15 a 20 mg/kg/dia
maximo en un dia 1 gr.
NO ES DE UTILIDAD PARA LA PITIRIASIS
VERSICOLOR NI CANDIDIASIS
ANTIMICOTICOS SISTEMICOS
PARA INFECCIONES
MUCOCUTANEAS
TERBINAFINA 
Antimicotico Sintético
VO 250 mg/D.
Usos clinicos Dermatofitosis,
especialmente onicomicosis.
Queratolitico y fungicida. Interfiere la
síntesis del ergosterol. Una tableta/día
por 12 semanas logra curaciones de
oniomicosis en 90%. Efectos adversos
raros. (síndrome de Stevens-Johnson y a
la necrólisis epidérmica tóxica)
TERBINAFINA
PRESENTACION POTENCIA VIA
Tabletas 250 mg VO
Crema 1% Topico

DOSIS:
Adultos 5 a 15 mg/kg una vez al día
durante 3 a 5 meses
FARMACOS TOPICOS PARA
MICOSIS MUCOCUTANEAS
NISTATINA.
Macrolido polienico parecido a la
anfotericina B.
Toxica en V.P. cremas, ungüentos,
supositorios para la piel y
mucosas.
Usos clinicos
◦ Candidas, algodoncillo bucofaríngeo,
vaginal, infecciones intertriginosas.
FARMACOS TOPICOS PARA
MICOSIS MUCOCUTANEAS
AZOLES TOPICOS.
Clotrimazol, miconazol,
Usos clinicos
Candidiasis vaginal, clotrimazol
Candidiasis bucal, cremas para
tinas,
Shampoo de Ketokonazol para
dermatitis ceborreica y pitiriasis
versicolor.
FARMACOS TOPICOS PARA
MICOSIS MUCOCUTANEAS
ALILAMINAS TOPICAS. Cremas
tópicas de terbinafina y naftifina.
Tinas crural y corporal.
MICONAZOL
PRESENTACION POTENCIA VIA
V.
Óvulos vaginales 100 y 400 mg
Vaginal
2% (Hidrocortisona V.
Crema vaginal 1%) Vaginal
Gel 20 mg/gr Oral
DOSIS:
Adultos un ovulo al dia de preferencia en
las noche durante 14 días (óvulos de 400
mg. Es una vez al día por 3 a 4 días)
En caso del gel usar 4 veces al dia y
mantener el mayor tiempo posible en la
boca antes de tragar
CLOTRIMAZOL
PRESENTACION POTENCIA VIA
V.
Crema 1%
Vaginal
V.
Ovulos vaginales 100 – 500 mg
Vaginal
Locion 10 mg/ml Topica
Spray, aerosol 1 gr Topica
DOSIS:
Adultos cualquiera sea la presentación
requiere la aplicación 1 vez al dia en
algunos casos 2 veces al dia durante 7 a
10 dias de tratamiento
Ketoconazol
PRESENTACION POTENCIA VIA
Tabletas 200 mg VO
Suspensión 20mg/ml VO
Crema 2% Topico
Champu 2% Topico

DOSIS:
Adultos Dosis de 200 a 400 mg 1 vez al
dia el tratamiento va desde 1 semana
hasta 4 semanas
Niños mayores de 2 años 3.3 a 6.6
mg/kg/dia maximo 1 gr/dia