GENERALIDADES
• LOS AINES SON FÁRMACOS ANTIINFLAMATORIOS, ANALGÉSICOS Y ANTIPIRÉTICOS QUE CONSTITUYEN UN
GRUPO HETEROGÉNEO DE COMPUESTOS, NO RELACIONADOS QUÍMICAMENTE.
• COMPARTEN CIERTAS ACCIONES TERAPÉUTICAS Y EFECTOS COLATERALES.
CLASIFICACIÓN
• BLOQUEAN LA SÍNTESIS DE PROSTAGLANDINAS AL INHIBIR, CON MAYOR O MENOR POTENCIA Y
ESPECIFICIDAD, LAS ISOFORMAS DE LA CICLOOXOGENASA (COX)
• LOS AINE BLOQUEAN EL SITIO DE UNIÓN DEL ÁCIDO ARAQUIDÓNICO EN LA ENZIMA LO QUE EVITA SU
CONVERSIÓN EN PROSTAGLANDINAS.
MODOS DE UNIÓN DE LOS AINE A LA COX-1
1. UNIÓN RÁPIDA Y REVERSIBLE
2. UNIÓN RÁPIDA, DE BAJA AFINIDAD, REVERSIBLE, SEGUIDA DE UNA UNIÓN MÁS LENTA, DEPENDIENTE
DEL TIEMPO, DE GRAN AFINIDAD Y LENTAMENTE REVERSIBLE
3. UNIÓN RÁPIDA, REVERSIBLE, SEGUIDA DE UNA MODIFICACIÓN IRREVERSIBLE COVALENTE
MODOS DE UNIÓN DE LOS AINE A LA COX-2
• LOS AGENTES ESPECÍFICOS PRODUCEN UNA INHIBICIÓN REVERSIBLE DE PENDIENTE DEL TIEMPO
MECANISMO DE ACCIÓN
ANTIINFLAMATORIO
• SE PRODUCE EN TRES FASES:
1. VASODILATACIÓN LOCAL Y AUMENTO DE LA PERMEABILIDAD CAPILAR
2. INFILTRACIÓN DE LEUCOCITOS Y FAGOCITOS
3. FENÓMENOS PROLIFERATIVOS, DEGENERATIVOS, Y FIBROSIS REACTIVA
INHIBIDORES NO SELECTIVOS DE LA
CICLOOXINEGANSA
DERIVADOS DEL ÁCIDO SALICÍLICO
ASPIRINA Y LOS SALICILATOS
FARMACOCINÉTICA
ACCIONES FARMACOLÓGICAS
ACCIÓN ANTIPIRÉTICA: DISMINUYEN RÁPIDO LA FIEBRE, TIENEN EFECTO PIRÉTICO
QUE OCASIONA SUDORACIÓN Y DESHIDRATACIÓN
ACCIÓN ANALGÉSICA: ALIVIA DOLORES COMO CEFALALGIAS, MIALGIAS,
ODONTALGIAS, ARTRALGIAS, Y DISMENORREAS.
ACCIÓN ANTIINFLAMATORIA: TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES REUMÁTICAS
ACCIÓN METABÓLICA: EN DOSIS TOXICAS AFECTAN DOS VÍAS METABÓLICAS
1. FOSFORILACIÓN OXIDATIVA: DISMINUCIÓN DE ATP E INCREMENTO DE
OXÍGENO.
2. HIDRATOS DE CARBONO: INTERFIEREN EN EL METABOLISMO AEROBIO DE LA
GLUCOSA, INHIBEN LAS DESHIDROGENASAS Y LA VÍA DE LAS PENTOSAS.
3. NITRÓGENO: AUMENTA EL CATABOLISMO PROTEICO
4. GRASA: FACILITAN LA OXIDACIÓN DE LOS ÁCIDOS GRASOS EN EL MUSCULO,
HÍGADO Y OTROS TEJIDOS.
ACCIÓN URINARIA: RETIENEN SODIO Y AGUA
ACCIÓN SANGUÍNEA: ACCIÓN ANTIAGREGANTE PAQUETARIA (PROLONGA EL
TIEMPO DE ALGUNA HEMORRAGIA)
REACCIONES ADVERSAS
DERIVADOS DEL PARAAMINOFENOL
• PARACETAMOL
FARMACOCINÉTICA
ACCIONES FARMACOLÓGICAS
NO PRODUCE EFECTOS ANTIINFLAMATORIOS YA QUE SOLO POSEE SÓLO UNA LIGERA ACTIVIDAD SOBRE COX-
1 Y LA COX-2. ALIVIANDO SOLO EL DOLOR Y LA FIEBRE DEBIDO A LA ESCASA CONCENTRACIÓN DE PERÓXIDOS.
REACCIONES ADVERSAS
DERIVADOS DE LA PIRAZOLONAS
METAMIZOL O DIPIRONA (METANSULFONATO), PROPIFENAZONA,
FENILBUTAZONA Y SU METABOLITO ACTIVO OXIFENBUTAZONA
FARMACOCINÉTICA
ACCIONES FARMACOLÓGICAS
EL METAMIZOL Y LA PROPIFEFENAZONA SE USAN COMO ANTITÉRMICOS Y
ANALGÉSICOS, INHIBEN EL DOLOR DE TIPO CÓLICO.
LA FENILBUTAZONA POSEE BUENA ACTIVIDAD ANTIINFLMATORIA, ANALGÉSICA,
ANTITÉRMICA Y ÚRICOSÚRICA
REACCIONES ADVESAS
DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO
GRUPO NUMEROSO DE AINE QUE PRESENTAN BENEFICIO/RIESGO. POSEEN ACTIVIDAD
ANTIINFLAMATORIA, ANALGÉSICA, ANTITÉRMICA Y ANTIAGREGANTE PLAQUETARIA
IBUPROFENO, NAPROXENO, FENOPROFENO, KETOPROFENO, FLURBIPROFENO, PIQUETOPROFENO, Y
OXAPROCINA (TODOS SON ANTIAGREGANTES)
FARMACOCINÉTICA
ACCIÓN FARMACOLÓGICA
EL NAPROXENO ES MÁS POTENTE COMO INHIBIDOR DE LA COX-1
EL IBUPROFENO Y EL FENOPROFENO SON SIMILARES A LA ASPIRINA
ANTIINFLAMATORIOS: ARTRITIS REUMATOIDE, ARTROSIS, ARTRITIS GOTOSA AGUDA.
REACCIONES ADVERSAS
DOSIS 2-3 G/DÍA
DERIVADOS DEL ÁCIDO ACÉTICO
• SE CLASIFICAN EN:
a) INDOLACÉTICOS COMO INDOMETACINA Y ETODOLACO (INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA COX)
b) PIRROLACÉTICOS COMO TOLMETINA KETOROLACO Y ALCLOFENACO
c) FENILACÉTICOS COMO DICLOFENACO Y ALCLOFENACO
d) NAFTILACÉTICO, NABUMENTONA
INDOMETACINA: FÁRMACO EFICAZ, EFECTOS ADVERSOS LIMITAN SU USO. TIENE ACCIONES
ANTIINFLAMATORIAS, ANTITÉRMICAS, ANALGÉSICAS Y ANTIAGREGANTES.
POTENTE INHIBIDOR DE LA COX
TOLMETINA: SIMILAR A LA ASPIRINA. USADO COMO ANTIINFLAMATORIO (0,8-1,6 G/DÍA) EN EL
TRATAMIENTO DE ARTRITIS REUMATOIDE Y LA ESPONDILITIS.
KETOROLACO: POTENTE ACCIÓN ANALGÉSICA, ANTIPIRÉTICA, ANTIINFLAMATORIA Y ANTIAGREGANTE
PLAQUETARIO, UTILIZADO EN DOLORES POSTOPERATORIOS POR V.I. (15-30 MG), IM (5-30 MG) Y ORAL (5-
30 MG)
DICLOFENACO: POTENCIA SIMILAR A LA DE LOS DERIVADOS DE ÁCIDOS PROPIÓNICOS. ES URICOSÚRICO
E INTERFIERE EN MENOR GRADO QUE LOS DEMÁS AINE EN LA AGREGACIÓN PLAQUETARIA. POSEE
ESPECIFICIDAD PARA INHIBIR LA COX-2
DERIVADOS DEL ÁCIDO ENÓLICO
(OXICAMS)
AINE DE SEMIVIDA LARGA, PERMITIENDO UNA SOLA DOSIS DIARIA.
DESTACAN PIROXICAM, TENOXICAM (ACCIÓN ANALGÉSICA, ANTIPIRÉTICA, ANTIINFLAMATORIA Y
ANTIAGREGANTE PLAQUETARIO) Y MELOXICAM.
EL PIROXICAM SE METABOLIZA EN EL HÍGADO.
SU ADMINISTRACIÓN TÓPICA ES DE 20 MG/DÍA.
INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA COX-2
SON FÁRMACOS DE RECIENTE DISPONIBILIDAD, MUY EFICACES COMO ANTIINFLAMATORIOS EN EL
TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES REUMÁTICAS QUE NO PRESENTAN LOS EFECTOS ADVERSOS
DE LOS AINE CLÁSICOS PUESTO QUE NO INHIBEN LA COX-1
COMPRENDE:
a) OXICAMS: MELOXICAM
b) SULFOANILIDA: NIMESULIDA
c) INDOLACÉTICOS: ETODOLACO
d) COXIBS: CELECOXIB, ROFECOXIB, ETORICOXIB, VALDECOXIB, IUMIRACOXIB Y PARECOXIB
• MELOXICAM: TIENE MAYOR SELECTIVIDAD POR INHIBIR LA COX-2
DOSIS 7,5-15 MG/DÍA
• NIMESULIDA: POSEE ACCIONES ANTIOXIDANTES
DOSIS 100 MG / 12 HORAS POR V.O. O V.R. DUPLICANDO LA DOSIS.
• ETODOLACO: DERIVADO DEL ACIDO ACÉTICO. ES TANTO ANALGÉSICO COMO ANTIINFLAMATORIO, Y POSEE
ACCIÓN URICOSÚRICA. EFICAZ EN EL TRATAMIENTO DE ARTRITIS Y ARTROSIS
DOSIS 200-400 MG/DÍA
• CELECOXIB: ABSORCIÓN MODERADA. USADO COMO ANALGÉSICO Y ANTIINFLAMATORIO
DOSIS 100-200 MG/12-24 HORAS.
EFECTOS ADVERSOS
