UNIVERSIDAD NACIONAL DEL SANTA

FACULTAD DE CIENCIAS
E.P. ENFERMERÌA

Tema:
Seminario: Anticonceptivos Hormonales,
Oxitócicos
Curso:
Farmacología y Terapéutica
Docente:
Dra. Deysi Vargas

Alumnas:

Martinez Castillo Ingrid

Piscoya Sosa Anilu
Valderrama Lirio Lucero
 DEFINICIÓN
Sustancias de carácter hormonal o antihormonal que
modifican: mecanismos de ovulación, fecundación ,
implantación del huevo, inhiben espermatogénesis, o
modifican actividad de los espermatozoides.

BENEFICIOS

• Anticoncepción.
• Regularizar las menstruaciones.
• Mejoran dismenorrea.
• Disminuye perdida menstrual.
• Disminuye incidencia de adenomas benignos y de un. fibroquistica de mama.
• Reducen la incidencia de hiperplasia endometrial.
• Protegen contra el cáncer de endometrio.
• Reducen la incidencia de quistes foliculares benignos y de cáncer de ovario.
 La píldora es un método anticonceptivo que impide el embarazo gracias a la
intervención de las hormonas. Este método de prevención de la gestación es
utilizado por muchas mujeres en el mundo. Una de cada cuatro mujeres en España
se decide por este método para prevenir el embarazo.
La mayoría de las píldoras anticonceptivas impiden que se produzca la ovulación a
INDICACIONES través de hormonas. Es frecuente que contengan una mezcla de gestágenos y
estrógenos.
Si falta la ovulación, no hay óvulos que puedan ser fecundados, por lo tanto, un
embarazo resulta imposible.
Las hormonas de la píldora confunden al cuerpo haciéndole creer que ya está
embarazado, por lo tanto, deja de ser necesario que libere más óvulos y que
aniden en el tejido endometrial.

COMPOSICIÓN Estrógenos Progestágenos

Bloquean ovulación 60 – 80 % de los
La dosis puede mantenerse constante a lo ciclos
largo del ciclo o ir variando, esto constituye Eficacia: espesamiento del moco
una diferencia entre los distintos preparados cervical (disminuye penetración
comercializados vía oral. espermatozoides) y alt. del endometrio
( alt. implantación)
 VÍA DE FORMA PAUTA DE NOMBRE
ADMINISTRACIÓN FARMACÉUTICA ADMINISTRACIÓN COMERCIAL

CLASIFICACIÓN ANTICON
Oral Grageas Diaria Varios

CEPCIÓN Vaginal Anillo vaginal Mensual Nuvaring®

Los anticonceptivos hormonales los podemos HORMON AL Transdérmica Parche Semanal Evra®
clasificar en función de su composición y vía COMBINADA
de administración: Intramuscular Inyectable Mensual Topasel®
1.Anticonceptivos hormonales combinados.
1.1.Anticonceptivos orales hormonales
combinados.(ACO) Oral Grageas Diaria Cerazet®
1.1.1.Forma clásica o Orgametril®
combinada monofásica. ANTICON
Intramuscular Inyectable Trimestral Depoprogever
1.1.2.Bifásicos. CEPCIÓN
a®
1.1.3.Trifásicos HORMONA DE
1.2.Anillo vaginal. PROPRO Subdérmica Implantes 3 años/5 años Implanon®
1.3.Parches transdérmicos. GESTÁGE NOS Jadelle®
1.4.Inyectable intramuscular Intrauterina DIU 5 años Mirena®
2.Anticonceptivos sólo de progestágenos.
2.1.Anticonceptivo oral de progestágenos solo.
2.2.Inyectable de progestágenos. 2/0/2 Norlevo®
2.3.Implantes de progestágenos ANTICON (2 únicas tomas) Postinor®
2.4.Dispositivo intrauterino de progestágenos CEPCIÓN Oral grageas
1/0/0 Postinor
3.Anticoncepción postcoital o de emergencia. POSTCOI TAL
(una única toma) 1.5®
 ANTICONCEPTIVOSORALES
ANTICONCEPTIVOS
HORMONALES
HORMONALES COMBINADOS I. Forma clásica o combinada
(ACO)
COMBINADOS monofásica.
Todos los comprimidos tienen la misma
cantidad de EE y progestágenos. Se tomará un
Los anticonceptivos orales, conocidos comprimido diario durante 21 días
comúnmente como “píldoras” son los más consecutivos, cada envase posterior se
utilizados en la actualidad, tanto por su comodidad empezará después de un intervalo de 7 días
debido a las características propias de la vía oral, libre de toma de comprimidos.
como por su eficacia (con un Índice de Pearl que Los ACO con dosis de 15mcg de EE;
oscila entre 0.12 y 0.34). Sin embargo, esta vía de Mínesse® y Melodene® se han de tomar
administración presenta como desventajas el durante 24 días consecutivos y el intervalo
riesgo de alteraciones gastrointestinales que libre de toma es de 4 días, durante el cual
puedan disminuir la biodisponibilidad del fármaco suele producirse una hemorragia por
y el riesgo de olvidos en las tomas. Lo que deprivación. Encontramos en el mercado dos
constituye una disminución de la efectividad de grandes grupos: los preparados con dosis altas
estos anticonceptivos en la población en general. de estrógenos (EE: 0.05 mg) y un gestágeno
de segunda generación y, los preparados con
dosis bajas de estrógenos y un gestágeno de
segunda o tercera generación; existe también
un preparado con acetato de ciproterona.
 I.I.I. Trifásicos.
I.I. Bifásicos. Los comprimidos presentan distintas dosis
Los comprimidos tienen de ambos componentes, dependiendo de la
distintas dosis hormonal en los fase del ciclo menstrual, ajustándose más al
primeros comprimidos que en ciclo fisiológico de la mujer. Así, se parte
los últimos, ajustándose más a de una determinada dosis de estrógeno y
las fluctuaciones hormonales progestágeno en los 6 primeros días, que
del ciclo menstrual. Los 7 aumenta en los 5 comprimidos siguientes,
primeros comprimidos tienen para finalizar, en los 10 últimos
una determinada cantidad de disminuyendo la dosis de estrógeno y
EE y gestágeno para aumentar aumentando la del gestágeno. Todos los
la dosis de gestágeno y preparados de este grupo presentan dosis
disminuir la de EE en los 15 bajas de EE y un gestágeno de segunda o
comprimidos siguientes. tercera generación. La seguridad de estos
Se tomará 1 comprimido al día preparados es similar a los monofásicos. El
durante 22 días consecutivos. tratamiento consiste en ciclos de 21 días de
Los envases sucesivos se toma diaria de un comprimido recubierto,
inician inmediatamente después separados por intervalos de 7 días de
de dejar un intervalo libre de descanso.
toma de 6 días.
HORMONALES
• COMBINADOS • PROGESTINA SOLA
Etinilestradiol, mestranol + 19-noretisterona
progestina. 17-hidroxiprogesterona
(Orales, inyectables, (Orales, inyectables, subdérmicos)
transdérmicos)

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NORESGESTROMINA 60 mg +
ETINILESTRADIOL 0.6 MG
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MECANISMO DE ACCIÓN
• Suprimir ovulación
• Modificar endometrio
• Moco cervical

Eficacia: 90-99%

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Derivados de la 19-nortestosterona:
• Norestisterona
PROGESTINAS
• Noretindrona
• Acetato y enantato de Derivados de la 17 ά-
noretisterona hidroxiprogesterona:
• Diacetato de etinodiol • Acetato de ciproterona
• Linestrenol • Acetato de
• Norgestrel medroxiprogesterona
• Levonorgestrel • Acetato de clormadinona
• Norgestimato • Megestrol
• Desogestrel
• Gestodeno
• Dienogest
• Drospirenona

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INYECTABLES
Ester de estradiol + progestina: cipionato, valerianto, enantato.
Progestina: noretisterona, acetato de medroxiprogesterona.

Eficacia:99 % *
Mastalgia , incremento
ponderal, irregularidades.

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 IMPLANTES
SUBDERMICOS
• 6 varillas de 36 mg. Levonorgestrel (desuso)
• 1 varilla de 86 mg. Etonorgestrel
• Pacientes que desean método de larga acción, pos-evento obstétrico
• Colocación por personal experto
• Hematoma en sitio de lesión, migración del implante, aumento de
peso.

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14
 INDICACIONES
Combinados:
• Responsabilidad de ingesta diaria
o programación para nueva
aplicación

Progestina sola:
• Contraindicación para empleo
de estrógenos.

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HORMONALES
Contraindicaciones:
Efectos secundarios:
• Embarazo
Náusea
• Lactancia*
Vómito
• Enf. Tromboembólica
Cefalea
• Cáncer ginecológico
Mareo
• Tumores o enf. Hepática
Cloasma
• Fármacos
“Spotting”

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 ANTICONCEPTIVOS COMBINADOS:
MECANISMO INHIBEN EL DESARROLLO
FOLICULAR, LA OVULACIÓN Y LA
DE ACCIÓN FORMACIÓN DEL CUERPO LÚTEO.
 Hipotálamo-hipófisis:
Inhiben la secreción de
gonadotrofinas Estrógeno
y gestágenos sinérgicos. Esta inhibición se ve reflejada en una
 Inhibición de la marcada reducción de la secreción de
ovulación: mediante estradiol ovárico y la ausencia de la
inhibición de la FSH y producción de progesterona.
LH.
 Acción sobre el moco
cervical (Engrosamiento
de la mucosidad cervical)
por el progestágeno,
tornándolo impenetrable
para el espermatozoide.
 Posible reducción de la
receptividad del
endometrio para el
blastocito.
EFECTOS ADVERSOS

ESTROGENOS PROPROGESTAGENOS
EXCESO Nauseas y vómitos Ganancia de peso no cíclica
Edema Cansancio
Calambres musculares Aumento del tamaño de las mamas
Hinchazón Dilatación venosa en piernas
Extrofia cervical Menor duración de la regla
Cambios visuales Piel y pelos grasos
Cefaleas cíclicas Hirsutismo
Telangiectasias Prurito
Irritabilidad Síndrome premenstrual
Ganancia de peso cíclica Aumento del apetito
Flujo vaginal claro (Leucorrea) Fatiga
Cambios mamarios quísticos Cambios de la libido
Hiperpigmentacion (Cloasma) Síndrome de congestión pélvica
Menorragia, dismenorrea Moniliasis
Síndrome premenstrual Acné
Erupción cutánea
Ictericia colostatica
DEFICIT Spotting en los días 1° al 9 ° Spotting en los días 10° al 21 °
Ausencia de hemorragia Disminución del tamaño de las mamas
Nerviosismo Perdida de peso
Disminución de la libido hipermenorrea., coagulos sanguíneos
Disminución de la regla (Hipomenorrea) Mayor duración de la regla
Vaginitis atrófica
Disminución del tamaño de las mamas
CONTRAINDICACIONES

• Factores de riesgo cardiovasculares, hipertensión y tabaquismo

• Edad
• Diabetes mellitus no complicada o presencia de venas
varicosas
• Cefaleas migrañosas
• Hepatopatías agudas
 ABSOLUTAS RELATIVAS
• Antecedentes de tromboflebitis. Embolia o accidente cerebrovascular o • Depresión
patología coronaria. • Jaquecas
• Hepatopatías en actividad. • Epilepsia
• Antecedentes de ictericia o prurito grave durante el embarazo • Miomatosis uterina
• Tumores hormono-dependientes • Otosclerosis
• Cáncer de mama • Varices
• Estenosis mitral descompensada • Obesidad
• Hemorragia genital no diagnosticada • Nefropatías
• Embarazo • Diabetes gestacional o prediabetes
• Diabetes insulino-dependientes con afectación vascular • Colitis ulcerosa, enfermedad Crohn
• Hiperlipoproteinemias • Interacciones Medicamentosas
• Discrasias sanguíneas • Lactancia
• Tumores hepáticos • Galactorrea
• Cirugía mayor electiva o inmovilización prolongada • Adenomas hipofisiarios
• Anemia de células falciformes*
• Lupus eritematoso*
• Hipertensión arterial grave o no controlada y asociada a dos o mas factores
de riesgos cardiovasculares
• Fumadoras de mas 35 años*
*Dependiendo de los autores pueden ser consideradas como contraindicaciones relativas
INTERACCIÓN DE
LOS ACOS
DEFINICIÓN

• Se denominan oxitócicos (de tokos parto y oxites que

acelera) a los fármacos que estimulan o producen
contracción del útero.
• Son por tanto útiles para inducir o dirigir el parto.
• Los más importantes en obstetricia son: oxitocina,
ergometrina y prostaglandinas tipo E y F.
• Hormona neurohipofisaria (octapéptido) responsable de la contracción
uterina y secreción láctea.
• Responsable de la conducta maternal Excitación sexual ("molécula del amor"
o "la molécula afrodisíaca“)
• Aumento de confianza y reducción del miedo social.
• Su liberación es regulada por estímulos neurogénicos, hormonales y
emocionales.
• Para uso clínico existe un preparado sintético.
• Presenta un S-S de cisteína que es crucial para su actividad.
 Acciones sobre el útero
• Contrae el útero; sobre todo al final de la gestación y durante el parto. El útero presenta un mayor
número de receptores de oxitocina inducido por estrógenos Altamente sensible a la oxitocina.
• Administración i.v. lenta Para inducir el parto, la oxitocina produce contracciones coordinadas
regulares que se desplazan desde el fundus al cérvix. Amplitud y frecuencia de las contracciones se
relacionan con la dosis.
• Dosis bajas Relajación completa del útero entre las contracciones.
• Dosis elevadas Aumentan la frecuencia de las contracciones de manera que existe una relajación
incompleta entre ellas.
• Dosis muy elevadas Aumento sostenido de las contracciones que interfieren el flujo sanguíneo a
través de la placenta y producen distrés o muerte fetal.
 Otros efectos
• Contracción de las células mioepiteliales
de la glándula mamaria "bajada" de la
leche. •
• Su administración i.v. Vasodilatación.
• Si se perfunden dosis elevadas
Acción antidiurética débil similar a la de la
ADH que puede originar retención de
agua.
• Ojo en pacientes con enfermedad cardíaca
o renal, o preclamsia.
 Indicaciones
• Para inducir o estimular el
parto cuando el músculo
uterino no está funcionando
adecuadamente
• Para tratar la hemorragia
posparto.
 Farmacocinética y efectos
no deseados
• Habitualmente en perfusión i.v., pero también en inyección i.v. o
i.m. Inactivada en el hígado y riñones, y por la oxitocina placentaria
circulante.
• Hipotensión transitoria (debido a la acción vasodilatadora) pero
grave con taquicardia refleja asociada.
• Retención acuosa, similar a la ADH, tanto en la madre como en el
feto. Si no se restringe el agua Hiponatremia
• Administrada en inyección i.v. rápida Trastornos del ECG
• Cornezuelo del centeno (Claviceps purpurea) Hongo que
crece en el centeno y en determinados céspedes, poseedor de
una variedad sorprendente de sustancias farmacológicamente
activas.
• Las intoxicaciones por cornezuelo del centeno, antiguamente
frecuente en Europa, solían asociarse con el aborto, por lo que
estaba claro que el cornezuelo contenía algún principio activo
con efectos potentes sobre el útero.
• En 1935, se aisló la ergometrina y se reconoció como el
principio oxitócico del cornezuelo.
 Efectos
• Acción selectiva sobre el músculo uterino, más
prolongada que la oxitocina.
• Rápido efecto estimulante del útero humano
durante el postparto.
• En el útero normalmente contraído, la
ergometrina poco efecto
• Útero inmóvil inicia una serie prolongada
de contracciones intensas.
• Peligrosas porque reducen la corriente
sanguínea hacia la placenta y, con ello el
aprovisionamiento de oxígeno del feto
Utilizada sólo después del parto en caso de
insuficiente contracción uterina, o después de
aborto.
• Efecto vasoconstrictor moderado.
Mecanismo de acción
• El mecanismo de la ergometrina
sobre el músculo liso no se
conoce.
• Es posible que actúe en parte a
través de los receptores alfa -
adrenérgicos, al igual que otro
alcaloide relacionado, la
ergotamina, un agonista parcial de
estos receptores,
• Y en parte a través de los
receptores 5-Hidroxitriptamina.
 Indicaciones
• La ergometrina y su derivado
semisintético metil-ergometrina son
empleados en obstetricia
Hemorragia postparto y en atonía uterina.
• Existe un preparado que contiene un
oxitocina + ergometrina que se usa para
controlar la 3ª fase del parto y también
antes de la cirugía para controlar el
sangrado secundario a un aborto
incompleto.
 Aspectos
farmacocinéticos y
efectos indeseados
• Administrada por vía oral, i.m. o i.v.
Inicio de acción muy rápido y su efecto
dura de 3-6 horas.

• Vómitos Efecto sobre los

receptores D2 dopaminérgicos en la
zona gatillo quimiorreceptora.

• Vasoconstricción con un aumento de

la TA + (náuseas, visión borrosa y
cefalea) + vasoespasmo de las arterias
coronaria que produce dolor anginoso.
 • Las PGs (E y F), además de sus propiedades
vasoactivas, producen contracciones uterinas (tanto en
útero gestante como no gestante).
A) Prostaglandinas • • La sensibilidad del músculo uterino a las PGs
aumenta durante la gestación.
endógenas • Su relevancia en el parto no se conoce, pero el
descubrimiento de que los inhibidores de la
• Endometrio y miometrio Gran ciclooxigenasa pueden retrasar el parto indica que
capacidad para sintetizar PGs, podrían participar en cierta medida.
especialmente durante la 2ª fase o fase • Juegan un papel significativo en dos de los trastornos
proliferativa del ciclo menstrual. principales de la menstruación, dismenorrea
• PG vasoconstrictora, PGF2 2 alfa , se (menstruación dolorosa) y menorragia (pérdida
genera en cantidades especialmente sanguínea excesiva).
elevadas. Importante en el parto por
inhibición de la secreción de
progesterona, hormona que inhibe la
contracción uterina. También sensibiliza a
la fibra muscular uterina a la oxitocina.
• PGs vasodilatadoras, PGE2 y PGI2
(prostaciclina), también se sintetizan en el
útero.
 • En el útero gestante, las prostaglandinas de las series
E y F favorecen la formación de contracciones
coordinadas del cuerpo uterino y la relajación
cervical
• Inducen con gran fiabilidad el aborto en caso de
B) Prostaglandinas embarazo inicial e intermedio, a diferencia de la
oxitocina.
exógenas • La oxitocina en estas fases no puede producir la
expulsión del contenido uterino (ya que, en este
momento, las células del miometrio no son muy
sensibles a su efecto).
• Las prostaglandinas utilizadas en obstetricia son
dinoprostona (PGE2 ), carboprost (15-metil PGF2
2alfa ), gemeprost y misoprostol (análogos de PGE1 ).
 Formas de Administración
• La dinoprostona puede administrarse
vía vaginal (en forma de gel o en
comprimidos) o por vía extraamniótica
en solución.
• El gemeprost y el misoprostol se
administran por vía intravaginal.
• El carboprost mediante inyección i.m.
profunda.
Indicaciones • Dinoprostona, vía extraamniótica, se utiliza para el
aborto terapéutico tardío (2º trimestre); como gel
vaginal para la maduración cervical y la inducción del
parto.
• Gemeprost, administrado después de la
mefepristona (antagonista progestágeno), se utiliza
como alternativa médica a la interrupción quirúrgica
del embarazo (hasta 63 días).
• Carboprost puede utilizarse para tratar la
hemorragia posparto en pacientes que no responden a
la oxitocina o ergometrina.
 Efectos adversos
• Dolor uterino, náuseas y vómitos (50% de los pacientes
cuando estos fármacos son usados como abortivos).
• Dinoprostona: insuficiencia cardiovascular si pasa hacia la
circulación tras la inyección intraamniótica.
• Puede producirse flebitis en el lugar de la perfusión
intravenosa.
• Combinadas con mefepristona (antagonista progestágeno
que sensibiliza el útero a las prostaglandinas) las PGs
pueden usarse a dosis más bajas para interrumpir el
embarazo y, por tanto, la incidencia y gravedad de los
efectos colaterales disminuye.