Objetivo general
Conocer el proceso de manufactura de las formas farmacéuticas de
liberación prolongada.
Objetivo especifico
Identificar las ventajas y desventajas de los comprimidos de liberación
prolongada.
Diferenciar entre las matrices utilizadas para preparar estas formas
farmacéuticas
El término de formas farmacéuticas de liberación modificada (FFLM) se
emplea para describir a aquellas formas farmacéuticas que tienen sus
características de liberación basadas en el tiempo, el curso y/o el sitio de
liberación, las cuales están diseñados para alcanzar un logro terapéutico u
objetivos de conveniencia no ofrecidos por las formas convencionales o de
liberación inmediata.
LA FDA define como forma farmacéutica de liberación
prolongada a aquella que permite una reducción en la frecuencia
de dosificación comparada con la presentada por una forma de
dosificación convencional.
Ventajas Desventajas
Reducción en el nivel de Pérdida de flexibilidad para
fluctuaciones en la sangrE ajustar la dosis
Reducción en la frecuencia de Riesgo de liberar una dosis alta
dosificaciones de fármaco en forma inmediata
Mayor comodidad y satisfacción por una falla del sistema
en el paciente Riesgo de acumulación
Reducción en los efectos
adversos colaterales
Reducción en los costos del
cuidado de la salud
• Sistemas monolíticos o matriciales.
• Sistemas
reservorio o controlados por
membrana.
• Sistemas controlados osmóticamente.
Los sistemas matriciales contienen el principio activo
uniformemente disperso, retardan y regulan la liberación del
principio activo, mediante un proceso que sigue las leyes de
difusión.
Según sus características, se pueden distinguir tres tipos de
matrices:
1. Matrices inertes,
2. Matrices lipídicas.
plásticas o insolubles.
3. Matrices
hidrofílicas.
El número de excipientes que pueden utilizarse para obtener este
tipo de matrices es amplio gracias al desarrollo de la química
moderna.
Estos deben cumplir varias exigencias:
La formación de una red porosa no desintegrable
después de la compresión.
Insolubilidad en los fluidos del tracto
gastrointestinal.
No tóxicos.
Compatibilidad con principio activos y otros
componentes.
Entre los polímeros que se utilizan en la elaboración de
matrices inertes se incluyen:
Polietileno
Cloruro de polivinilo
Copolímeros de acrilato
Estas matrices hidrofílicas son de especial interés en la industria farmacéutica,
y particularmente en nuestro país, para la elaboración de sistemas de
liberación controlada, debido a que presentan las siguientes ventajas:
1.La liberación del principio activo es poco o no influenciada por las
variaciones de las condiciones fisicoquímicas y fisiológicas en el tracto
gastrointestinal.
2.El proceso de manufactura es a menudo sencillo y económico, y numerosos
excipientes muy conocidos pueden usarse por su buena tolerancia.
La parte del sistema que modifica la velocidad de liberación es
una membrana a través de la cual el fármaco puede difundir .
Esta membrana debe volverse permeable para permitir la salida
del fármaco, por ejemplo, por hidratación con fluidos del tracto
gastrointestinal.
Cabe aclarar que las membranas poliméricas no están diseñadas para
hincharse ni erosionarse. Para los FLM para la vía oral, por ejemplo, el
proceso de liberación sigue las siguientes etapas:
El jugo gástrico o intestinal permea a través de la cubierta
hacia el interior
El principio activo se disuelve y, si existe una cantidad
suficiente, se alcanza la concentración de saturación
El principio activo disuelto difunde a través de la cubierta
hacia el exterior
Mientras permanece la concentración a saturación del
principio activo, su velocidad de liberación es constante
El sistema de bomba osmótica está compuesto por un núcleo rodeado de una
membrana semipermeable que tiene un orificio de 0,4 mm de diámetro. Su
núcleo consta de dos capas, una conteniendo el fármaco y otra conteniendo el
agente polimérico osmótico .
• Aspecto
•Valoración de
•Variación de peso
contenido
•Tiempo de •Dureza
desintegración
•Friabilidad
Formas de acción prolongada:
Matrices inertes lipídicas o hidrófilas: Morfina sulfato
Microcápsulas, microgránulos o microesferas: Metoprolol
Formas obtenidas por modificación farmacéutica: Nifedipina
Las formas farmacéuticas de liberación prolongada nos ofrecen una
aplicación terapéutica que no podemos lograr con los comprimidos
convencionales.
Estas formas farmacéuticas nos brindan la ventaja de controlar el rango de
liberación del principio activo, así como la reducción de los efectos
adversos colateral en el paciente.
En la industria se utilizan tres tipos de matrices siendo la más utilizada la
matriz hidrofílica ya que implica un menor costo, el principio activo se ve
influenciado poco por las condiciones físico químicas y tiene buena
tolerancia con la mayoría de los excipientes
• Silva, F (2012). Desarrollo de tabletas de liberación
prolongada de diclofenaco sódico a partir de una matriz
hidrofílica. Recuperado de:
file:///C:/Users/Brayan%20Vigil/Downloads/1080224674.pdf
• Pertuso S., Navarro G.; Matrices hidrofílicas como
agentes moduladores de liberación de fármacos. Salud Militar,
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• Martin, I. (2005). Formas farmacéuticas de liberación
modificada y estereoisómeros. Boletín de Información
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