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¿Cuál Es La Clasificación y Características de Las Fluoroquinolonas?

Las fluoroquinolonas como el levofloxacino actúan sobre la ADN girasa y la topoisomerasa IV, inhibiendo su función. Se absorben rápidamente por vía oral y se distribuyen ampliamente en los tejidos, aunque su penetración en el líquido cefalorraquídeo es pequeña. Se eliminan principalmente sin cambios por vía renal. La FDA ha advertido que algunas fluoroquinolonas pueden causar rupturas de tendones y desprendimientos de retina.

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Jorge Diego Galvez Flores
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¿Cuál Es La Clasificación y Características de Las Fluoroquinolonas?

Las fluoroquinolonas como el levofloxacino actúan sobre la ADN girasa y la topoisomerasa IV, inhibiendo su función. Se absorben rápidamente por vía oral y se distribuyen ampliamente en los tejidos, aunque su penetración en el líquido cefalorraquídeo es pequeña. Se eliminan principalmente sin cambios por vía renal. La FDA ha advertido que algunas fluoroquinolonas pueden causar rupturas de tendones y desprendimientos de retina.

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¿Cuál es la clasificación y características de las

fluoroquinolonas?
farmacodinámicas
Mecanismo de acción Mecanismo de resistencia

• Como agente antibacteriano • La resistencia a levofloxacino se


fluoroquinolónico, levofloxacino adquiere a través de un proceso
gradual por mutaciones en el
actúa sobre el complejo ADN- punto diana de la topoisomerasa II
ADN-girasa y sobre la (ADN girasa) y en la topoisomerasa
topoisomerasa IV. IV
• Otros mecanismos de resistencia
como la disminución de
permeabilidad de la membrana
(común en Pseudomonas
aeruginosa) y mecanismo de
expulsión también pueden afectar
la sensibilidad al levofloxacino
farmacocinéticas
Absorción Distribución
• Levofloxacino se absorbe rápida • Aproximadamente el 30 - 40%
y casi completamente, tras su de levofloxacino se une a las
administración oral, proteínas séricas.
obteniéndose las • El volumen de distribución
concentraciones plasmáticas medio de levofloxacino es
pico en un plazo de 1-2 horas. La aproximadamente 100 l después
biodisponibilidad absoluta es de de una dosis única y repetida de
99 - 100%. 500 mg, lo que indica una amplia
• Los alimentos afectan poco la distribución en los tejidos
absorción de levofloxacino. corporales
Penetración en los tejidos y fluidos
corporales Biotransformación

• Se ha visto que levofloxacino • Levofloxacino se metaboliza muy


penetra en la mucosa bronquial, poco, siendo sus metabolitos el
fluido del revestimiento demetil-levofloxacino y el N-
epitelial, macrófagos alveolares, óxido de levofloxacino
tejido pulmonar, piel (líquido de • Estos metabolitos suponen < 5%
la ampolla), tejido prostático de la dosis y son eliminados por
y orina la orina
• levofloxacino tiene una
penetración pequeña en líquido
cefalorraquídeo.
Eliminación
• Levofloxacino se elimina del
plasma de manera
relativamente lenta (t1/2: 6 - 8
h), tras la administración oral e
intravenosa
• Su eliminación tiene lugar
fundamentalmente por vía renal
(>85% de la dosis administrada).
¿Qué alertas se ha publicado sobre este
grupo?
• Estudios previos han asociado las
FQs con desórdenes del colágeno,
tales como ruptura del tendón de
Aquiles, tendinopatía y
desprendimiento de retina, hasta el
punto que la FDA planea requerir a
los manufacturadores que
adviertan apropiadamente de
algunos de estos efectos adversos
en la caja del fármaco. El colágeno
es un importante componente de
la matriz extracelular de la pared
aórtica, lo que podría explicar que
las FQs causen o agraven lesiones
en este vaso.

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