Se inició: Morfina, un alcaloide 1970: fue descubierto el
del jugo extraído del opio. receptor natural de la morfina
I. Post: Asta dorsal. Disminución RECEPTORES:
del impulso nocicept y de la -µ -δ - κ - ORL.
rpta dolorosa.
I. Pre: terminaciones de fibras
nerviosas Aδ y C en AD. Inhiben
la liberación de NT excitadores.
Activación de "neuronales
medulares y de centros
mesencefálicos: aumentan la
actividad inhibitoria de la vía
descendente.
Corteza: modifican la respuesta
emocional al dolor.
Mecanismo de
Acción
Receptores acoplados a la
proteína G, los cuales medían
acción inhibitoria.
1. Activación de la proteína Gi.
[Link] inhibe la actividad de la AC.
3. Apertura canales de K.
4. Cierre Ca.
La codeína: (µ) El tramadol: (µ) Morfina:
- Activ. antitusígena. - Racémica: (+) Inhibe la - Prototipo: eficacia
- VO y parenteral. recaptación de analgésica +
- Analgésico: convertir serotonina y (-) Noradr hidrosolubilidad +
en morfina y estimula biodisponibilidad (20- 60%)
- Con AAP/AINE como alfa2adrenergicos. - D: es la corta duración, por
fórmula analgésica, o - Se emplea por VO,(4h)administrar varias
con otros fármacos múltiples vías: oral(+): veces al día.
en antigripales y BD (68%) 1-3h , - Indicaciones:
anticatarrales. parenteral (45min), • Dolor severo agudo.
- Efectos secundarios: espinal y rectal. •DS en pacientes terminales.
sensación de mareo, - Produce con • DS asoc a procedimientos
náuseas y frecuencia náuseas y quirúrgicos.
estreñimiento. vómitos, sudoración, • Dolor asociado a IAM.
mareo, sedación. • Coadyuvante en el alivio de
la disnea en edema pulmonar
agudo(vasodilatador.)
Según la intensidad del dolor:
• O. «débiles»: codeína, dihidrocodeína, dextropropoxifeno y tramadol, situados en el
segundo escalón de la OMS, indicados en el dolor leve-moderado.
• O. «potentes»: morfina, buprenorfina, fentanilo y metadona, situados en el tercer
escalón, indicados en el tratamiento del dolor de moderado a intenso o muy intenso.
Los efectos adversos
• Acciones sobre el SNC: euforia, disforia,
confusión, psicosis, somnolencia, vértigo.
• Prurito.
• Estreñimiento.
• Náuseas y vómitos.
• Retención urinaria.
• Depresión respiratoria
Dolor
neuropático
-Carbamacepina
-Gabapentina
Amitriptilina Haloperidol.
Diazepán