NEURODEPRESORES
Dr. Miguel Ángel Marcelo Vereau
Cátedra de Farmacología USMP
Hipnosedantes
• HIPNÓTICO
• SEDANTE
• TRANQUILIZANTE
Barbitúricos
A.1. Historia.
A.2. Definición.
A.3. Efectos.
A.4. Síndrome de abstinencia
A.5. Intoxicación.
HISTORIA BARBITURICOS
1863 Von Baeger sintetizó el ácido barbitúrico
Durante mucho tiempo, barbitúricos y opiáceos únicas sustancias
disponibles para la ansiedad o la agitación de pacientes psiquiátricos .
Utilización clínica se generaliza y su abuso se convierte
en un problema social y de salud.
En la actualidad, su utilización ha disminuido mucho
Derivan del ácido fenilbarbitúrico: Deprimen
reversiblemente todo tejido excitable
Tipos:
• De acción prolongada (>6h.)
– Fenobarbital, mefobarbital
• De acción intermedia (3 – 6h.)
– Butabarbital, amobarbital
• De acción corta (<3h.)
– Pentobarbital, secobarbital
• De acción ultracorta (minutos)
– Tiopental
Acciones farmacológicas
• SNC:
– Depresión: sedación leve anestesia gen.
– Anticonvulsivantes
– Ansiolisis
– Euforizantes, hiperalgesia
– Hipnosis
– Tolerancia rápida (mayormente para los
efectos anímicos, sedantes e hipnóticos)
– Abuso y dependencia
• Aparato respiratorio
– Depresión del CR.
– Depresión ligera de los reflejos protectores
( pueden inducirse estos)
• Aparato cardiovascular
– Ligera hipotensión y bradicardia (intensa en
ICC y shock hipovolémico)
– Dosis tóxicas: depresión cardiaca directa
• Gastrointestinal
– Disminución del tono y amplitud contráctil
– Inducción microsomal hepática
• Genitourinario
– Dosis anestésicas: disminución de la fuerza y
frecuencia de las contracciones uterinas
– Disminución del flujo urinario: oliguria o anuria
graves.
Farmacocinética
• Buena absorción oral, rectal y VIV
No VIM por gran alcalinidad (dolor y necrosis
posibles)
• Ácidos débiles como ASA y warfarina los
desplazan de las albúminas
• Alcalinización de la orina o la diuresis osmótica
facilitan su excreción
• Afecciones funcionales hepáticas o renales,
incrementan su toxicidad.
• Existe paso rápido trasplacentario.
Toxicidad
• Colaterales:
– Somnolencia y depresión residual
– Euforia y excitación con terrores nocturnos y
pesadillas
– Hiperalgesia
– Depresión respiratoria e hipotensión con
tendencia al shock
– Inducción de reflejos protectores
(laringoespasmo)
– Alergias
• Toxicidad aguda:
(Es mayor con los de vida breve y más liposolubles)
Semejante a embriaguez alcohólica que puede
progresar hasta depresión respiratoria
(respiración Cheyne Stockes), hipotensión,
hipotermia, miosis midriasis paralítica,
complicaciones pulmonares e IRA.
INTOXICACIÓN: Diagnóstico clínico
Generalmente como intento autolítico. (M. Monroe)
Afectación del nivel de conciencia: del estupor al coma.
Pupilas inicialmente mióticas para pasar a midríaticas.
Depresión respiratoria: aparición de hipoxemia e hipercapnia.
Disminución de la TA
Vasodilatación capilar
Hipotermia.
El diagnóstico
- Somnolencia.
Alteraciones - Conducta semejante a una embriaguez.
conductuales: - Confusión.
- Irritabilidad.
- Alteración de las capacidades cognitivas
• Toxicidad crónica
– Somnolencia, alteraciones de la memoria,
atención y el juicio
– Euforia o depresión, alucinaciones y
confusión
– Vértigo, nistagmus y ataxia
– Disartria y temblores
– Anorexia y constipación
SINDROME DE ABSTINENCIA
•Insomnio - Sudoración
•Inquietud - Hipersensibilidad a luz y sonido
•Mareo - Crisis convulsivas
•Nausea - Contracturas musculares
•Dolor abdominal - Delirium
•Dolor de Cabeza
Interacciones
• Potenciación con otros depresores
• Mayor depresión: INH, metilfenidato, inh.MAO
• Inducción metabólica de corticoides,
anticoagulantes orales, digitoxina,
betabloqueadores, doxiclina, Anrticon. Horm.,
griseofulvina, quinidina, fenitoina, testosterona,
antidepresivos tricíclicos, vit. D y K y algunos
factores de coagulación.
• Desplaza a la tiroxina de las albúminas.
Usos
• Poco uso actual como hipnosedantes
• Uso ocasional como sedantes (cólicos,
tosferina, piloespasmo, náuseas y vómitos de
carácter funcional)
• Emergencias convulsivas (tétanos, eclampsia,
status epilepticus)
• Anestesia general (acción ultracorta)
• Coadyuvantes en Dx y Tx siquiátricos:
narcoanálisis y narcoterapia
• Hiperbilirrubinemia y kernicterus
