INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA
RECEPTACIÓN DE SEROTONINA (ISRS)
Son una clase de compuestos típicamente usados como
antidepresivos en el tratamiento de cuadros depresivos, trastornos
de ansiedad, y algunos trastornos de personalidad.
Alivian la depresión aumentando los niveles de serotonina en el
cerebro la serotonina es uno de los mensajeros químicos
(neurotransmisores) que transportan señales entre las neuronas
cerebrales.
Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina bloquean
la reabsorción (recaptación) de serotonina en el cerebro, lo que
hace que haya más serotonina disponible. Los inhibidores selectivos
de la recaptación de serotonina se llaman «selectivos» porque
parecen afectar principalmente la serotonina y no otros
neurotransmisores.
Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina también
se pueden utilizar para tratar afecciones no relacionadas con la
depresión, como los trastornos de ansiedad.
ESTRUCTRURA QUIMICA DE LA FLUOXETINA
FORMULA MOLECULAR:
C17 H18 NF3 O
NOMBRE: (RS)-N-Metil-3-fenil-3-(4-trifluorometilfenoxi)
propilamina.
PESO MOLECULAR:
309.3 g/mol (345.8 para ·HCl)
FARMACOCINÉTICA
BIODISPONIBILIDAD
72 %
pico a las 6-8 horas
UNIÓN PROTEICA 94,5 %
METABOLISMO Hepático
VIDA MEDIA 1-3 días (agudo); 4-6 días (crónico);
Metabolito activo Norfluoxetina 4-16 días (agudo y crónico)
EXCRECIÓN RENAL 80 %, intestinal 15 %
MECANISMO DE ACCIÓN
Antidepresivo derivado de la fenilpropilamina. Actúa inhibiendo de
forma selectiva la recaptación de serotonina en la membrana
presináptica neuronal, con lo que se potencia el efecto de éste
neurotransmisor. Apenas presenta actividad anticolinérgica y
sedante.
MARCAS MAS CONOCIDAS
PROZAC
FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIA
Tiene vida media Tienen escasa actividad por
(1 -3 días) receptores de otros esto mejora su
Luego de metabolizarse en perfil de seguridad en caso de
el hígado se transforma en toxicidad.
norfluoxetina. Puede producir perdida de peso
Metabolito activo vida por aumento degasto energético en
media reposos o por reducción de
De 7 a 15 días. ingesta.
EFECTOS ADVERSOS Y TOXICIDAD