FÁRMACOS ANTIPROTOZOARIOS

◼ Microbiología ii

Chantell Michell Gaeta Sulub

Lisseth Fabiola Chavez Hernández
Priscila Jessamyn Andrade Ocampo
Karla Alejandra Briseño Romo
José Daniel Avelar Palacios
Eden Barba Vallarta
FÁRMACOS ANTIPOROTOZOARIOS

◼ Actual generalmente frente a las células jóvenes en fase de

proliferación relativamente rápida.

◼ Dirigidas contra la síntesis de ácidos nucleicos, la síntesis de

proteínas o ciertas rutas metabólicas exclusivas para los
parasitos protozoos.

◼ Son fármacos activos sobre amebas, guardias y tricomonas.

METALES PESADOS

• Compuestos: arsénico (melarsoprol)

antimonio (estibogluconato sódico, antimoniato de
meglumina)
• Mecanismo de acción:
• Inactivación de los grupos sulfhidrilo.
• Alteración de la glucólisis
MECANISMO DE ACCIÓN
• Oxidan los grupos sulfhidrilo de enzimas que son catalizadores esenciales
en el metabolismo de los carbohidratos.
• Melarsoprol  inhibe la piruvato cinasa del parásito, provocando una
disminución de las concentraciones de ATP, piruvato y fosfoenolpiruvato.
• Arsénico  inhiben la sn-glicerol-3-fosfato oxidasa, necesaria para la
regeneración de nicotinamida adenina dinucleótido en los tripanosomas.
• Antimonio, estibogluconato sódico y antimoniato de meglumina 
inhiben la enzima glucolítica fosfofructocinasa y ciertas enzimas del ciclo
de Krebs en parásitos Leishmania.
REACCIONES ADVERSAS:

• Los compuestos de metales resultan tóxicos para el hospedador.

• La toxicidad es mayor en las células que son metabólicamente más
activas, como las células neuronales, las células tubulares renales, las
células intestinales y las células progenitoras de la médula ósea.
EFECTOS ANTIPARASITARIOS:
• Leishmania
• Tripanosomas Compuestos antimoniato de
meglumina y
Melarsoprol
estibogluconato sódico
ANÁLOGOS DE LA AMINOQUINOLINA
Elevación del
pH de las
Mecanismo de acción vesículas
ácidas
Unión a la intracelulare
Unión al acido s del
ferroprotoporfirina
desoxirribonucleic parasito, lo
IX liberada de la
o e interferencia que
hemoglobina en los
en la replicación interfiere
eritrocitos
del ADN. con su
infectados, lo que
genera un complejo capacidad de
toxico. degradar la
 Fármacos:
Cloroquina
Primaquina
EFECTOS
Mefloquina
Actividad
◼ ANTIPARASITARIOS.
Halofantrina
esquizonticida en
Quinina
hematies y células
extra eritrociticas
Lumefrantina
como las hepaticas,
Quinidina
interviniendo en la Efectos adversos:
capacidad de Prurito, cefalea, molestis
degradar la gastrointestinales, psoriasis, porfiria
hemoglobina por aguda, cardiotoxicidad, nauseas,
parte del parasito. vomitos, diarrea, mareos, alteración
◼ Indicados en: P. del equilibrio, brotes psicóticos,
vivax, P. ovale, P. convulsiones, teratogenico, acufenos,
visión borrosa,
malariae y P.
 ANTAGONISTAS DEL ÁCIDO FÓLICO

MECANISMO DE
INDICACIONES ACCIÓN:
EJEMPLOS:
CLÍNICAS:
Sulfamidas Inhiben la
Toxoplasmosis dihidropteroato
Pirimetamina
Paludismo sintetasa y
Trimetoprima dihidrofolato
Ciclosporiosis
reductasa
 ANTAGONISTAS DEL ÁCIDO FÓLICO

◼ Efectos antiparasitarios ◼ Reacciones adversas

• Inhiben la proliferación de • Reacciones gastrointestinales

Protozoarios, ya que ácido (náuseas, vómitos)
• Hematológicas
fólico actúa como coenzima (trompocitopenia…)
para la síntesis de purinas • Hepatopatías
y DNA. • Neurológicas (insomnio,
cefaleas)
• Hipersensibilidad (exantema,
vasculitis)
• Cristaluria
• Kernícterus
 INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS PROTEICA
Clindamicina, espiramicina, tetraciclinas, doxiciclina y paromomicina.

Mecanismo de acción: Bloquean la síntesis peptídica en los ribosomas.

Tetraciclina: se une a la Doxiciclina:

subunidad 30s del bloquea la unión
Clindamicina: se Espiramicina: se del ARNt al Paromomicina
ribosoma y no permite la
une a la une a la subunidad complejo : se une a
unión del ARNt a este
subunidades 50s. 50s del ribosoma. ribosómico del subunidad 30s.
para transportar
aminoácidos a sub 50s. ARNm.

Efecto antiparasitario:
Doxiciclina (profilaxis)Tetraciclina/quinina (tratamiento):
Clindamiicina/tetraciclina:
[Link]- paludismo.
Plasmodium- malaria
Clindamicina:
Babesia- babesiosis
Toxoplasmosis del sistema nervioso central
 Reacciones adversas:

Tetraciclina: si la función renal del Clindamicina: Espiramicina:

paciente está disminuida, • Diarrea • Náuseas
puede producirse uremia prerrenal. • Colitis pseudomembranosa • Vómitos
• Irritantes para el tubo digestivo • Nauseas • Diarrea
• Anorexia • Vomitos • Colitis
• Malestar gastrointestinal • Dolor abdominal pseudomemnranosa
• Nauseas • Flatulencia • Parestesias transitorias
• Vómitos • Rash cutáneo morbiliforme
• Contraindicaciones: generalizado
• Embarazo • Pruito
• Menores de 8 años • Vaginitis
• Hipersensibilidad a la droga. • Ictericia
• Leucopenia
Doxiciclina: Paromomicina:
• Anemia hemolítica poco • Náuseas
frecuente así como • Dolor abdominal
trombocitopenia, neutropenia y • Diarrea
eosinofilia. • Vértigos
• Dolor de cabeza • Cefalea
• Náuseas y vómitos
• Mareos
• Tinnitus
• Diarrea
• Anorexia
DIAMINAS
Mecanismo de acción Efectos parasitarios
• Se une al ADN, interfieren en la • interfiere con la síntesis de
captación y función de las poliaminas.
ácidos nucleicos, proteínas y
Entre sus principales funciones destacan fosfolípidos inhibiendo la
:
fosforilación oxidativa y/o
-El empaquetamiento de ácidos impidiendo la incorporación
nucleicos
-La modulación de receptores de de nucleótidos y ácidos
membrana y canales iónicos nucleicos al ADN/ARN de los
-La regulación de la expresión génica y la
señalización celular. protozoos.
REACCIONES ADVERSAS

• La hipotensión aguda, síncope, hipocalcemia, efectos

gastrointestinales, confusión, alucinaciones.
• Se ha señalado la aparición subsiguiente de insuficiencia
insulínica y pancreatitis.
• A menudo se observa una nefrotoxicidad leve que suele ser
completamente reversible.
• En raros casos:trombocitopenia, leucopenia, resultados
anormales en pruebas de la función hepática, y síndrome de
Stevens-Johnson.
NITROMIDAZOLES

• Metronidazol El mecanismo Mecanismos

de accióndedeacción
estos compuestos es
• Benznidazol incierto.
• Tinidazol • Se ha sugerido que inhiben la síntesis de A DN y
de ácido ribonucleico [A RN), así como el
metabolismo de la glucosa, e interfieren en la
función mitocondrial.
• El metronidazol se une a los residuos de guanina
y citosina del parásito, lo que provoca la pérdida
de la estructura helicoidal y la rotura de las
cadenas de A DN.
EFECTOS ANTIPARASITARIOS

Excelente penetración en los tejidos corporales y son, particular ente

eficaces para el tratamiento de la amebiasis diseminada.
• El metronidazol tricomoniasis y es eficaz en el tratamiento de la
giardiasis.
• El benznidazol enfermedad de Chagas aguda y crónicas.
• El tinidazol tratamiento de la amebiasis, la giardiasis y la
tricomoniasis vaginal.
 NITROFURANOS

Mecanismo de acción:
Nifurtimox Activación por Estrés
nitrorreductasa
Genera aniones oxidativo,
mitocondrial
dependiente de radicales nitro lesión
Derivado nitrofurano NADH celular

Efectos adversos:
Efecto antiparasitario:
Trypanosoma cruzi- Enfermedad de Chagas.
✓ Nauseas, vómitos, dolor abdominal, anorexia
Trypanosoma brucei gambiense- THA
✓ Convulsiones, intranquilidad, insomnio,
En combinación con eflornitina
parestesias
✓ Exantemas
SESQUITERPENOS
• Artemisininas
• Artemeter
• Artesunato

Mecanismo de acción
Reaccionan con el grupo hemo,
provocando la lesión por radicales
libres en las membranas del parásito
(artemisininas) Inhiben la metionina
aminopeptidasa tipo 2 (fumagilina).
Inhiben la síntesis de ARN y ADN
(fumagilina).
EFECTOS ANTIPARASITARIOS

Fármacos antipalúdicos más activos y disponibles

• Las artemisininas son eficaces frente a pequeñas formas anulares y
esquizontes en proceso de maduración de P. vivax y P. jalciparum.
• Estos fármacos son muy eficaces cuando se emplean en combinación con
mefioquina, halofantrina o lumefantrina en el tratamiento del paludismo
grave.
• Los tratamientos combinados basados en la artemisinina se consideran
actualmente la mejor opción para el paludismo jalciparum , ya que
combinan compuestos no relacionados con distintas dianas moleculares,
que retrasa la aparición de resistencias.
ANÁLOGO DE LA ORNITINA

• Mecanismo de acción:
• Inhibe la ornitina decarboxilasa.
• Interfiere en el metabolismo de las poliaminas
• Efectos antiparasitarios: Triposomas
• Reacciones adversas:
 ANÁLOGO DE LA FOSFOLIL COLINA
Miltefosina

Mecanismo de acción:
1. Alteración de las vías de transducción de señales de la célula
2. Alteración del metabolismo lipídico presentes en la superficie del parásito, actuando sobre las enzimas
implicadas.
3. Inducción de la muerte celular por apoptosis.
Efectos antiparasitarios:
◼ Cepas L. donovani: Leishmaniasis.
Se puede activar frente:
◼ Trypanosoma cruzi: enfermedad de chagas
◼ [Link]: tripanosomiasis.
◼ Entamoeba histolytica: amebiasis, colitis amébica y absceso hepático.
◼ Acanthamoeba: encefalitis granulomatosa amebiana.
 ◼ Reacciones adversas:

Otros con frecuencia no

• Vómitos
establecida:
• Náuseas
Prurito
• Diarrea
Eritema
• Anorexia
Irritación local
• Elevación de transaminasas
Leucocitosis
• Elevación de nitrógeno ureico
Trombocitosis
• Creatinina en plasma
 ACETANILIDA

• Amidas aromáticas, acción analgésica y antipirética; precursor del paracetamol

Reacción adversa de la acetanilida: Conjuntivitis y sindrome de Stevens-
Jhonson
FUROATO DE DILOXANIDA
Mecanismo de
Se absorbe muy poco y acción
Derivado de la desconocido
los efectos colaterales
son mínimos; el mas
dicloroactanili
común son flatulencias da
Precaución durante la Agente de segunda linea en el
gestación y lactancia
tratamiento de amebiasis no
invasiva.
 NAFTILAMINA SULFATO

Efecto antiparasitario:
Trypanosoma brucei-THA
Mecanismo de acción:

Efectos adversos:
Inhibe la glicerol-3-
Descenso en la
fosfato
síntesis de ATP
✓ Vómitos, diarrea, nauseas. deshidrogenasa
✓ Mareo, cefalea, parestesias,
pérdida de conciencia.
 TLAZÓLIDOS

Mecanismo de accion Efectos parasitarios

• Inhiben la piruvato-ferrodoxina
oxidorreductasa • Interrumpe el metabolismo
-La piruvato sintasa es una enzima que
cataliza la conversión de acetil-CoA a del parásito.
piruvato. • En helmintos inhibe la
-Por lo tanto los sustratos son acetil- polimerización de la
CoA, dióxido de carbono, ferredoxina tubulina en el parásito.
reducida, e iones hidronio; mientras
que los productos son piruvato, CoA, y
ferredoxina oxidada.
REACCIONES ADVERSAS

• Náusea, algunas veces acompañadas de

cefalea, anorexia y ocasionalmente vómito,
malestar epigástrico inespecífico y dolor
abdominal tipo cólico; este medicamento
produce cambio en la coloración de la orina.
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