FORMA FARMACEUTICA
INYECTABLE
DEFINICION
Un inyectable es una forma farmacéutica
líquida o semilíquida, estéril, constituida
por uno o más principios medicamentosos
disueltos o interpuestos de manera
homogénea en un excipiente apropiado y
destinada a suministrarse por vía
subcutánea, intramuscular, intravenosa,
intrarraquídea u otra vía parenteral.
Vehículos acuosos
Sin duda por su universalidad el solvente de elección es el agua, entre
una de sus características más importantes es su constante dieléctrica
elevada, que hace posible la disolución de electrólitos.
El agua es estéril para inyectables.
El agua no debe contener pirógenos.
El agua no debe contener conservadores.
Según la USP el contenido de residuo seco no debe sobrepasar los 2 mg
por 100 mL lo que equivale a 20 ppm , salvo cuando se halla contenida en
envases de 30 mL podrá contener hasta 40 ppm.
El contenido en sólidos totales de agua destilada no debe ser mayor de
10 ppm, es decir 10 mg/L.
Vehículos no acuosos
Hay veces en las que no se puede utilizar el agua como vehículo por
razones de solubilidad o por riesgo de hidrolisis del agente terapéutico
y debe acudirse a otros en los que él mismo es soluble y que tiene una
constante dieléctrica mas baja que el agua con lo que se evita la
hidrolisis.
El solvente no debe ser toxico, ni irritante o sensibilizante.
No debe tener acción farmacológica.
Debe ser estable
El punto de ebullición debe ser lo suficientemente alto, para resistir
las temperaturas de esterilización.
Soluciones parenterales o
Inyectables
Los preparados inyectables están constituidos por soluciones, suspensiones o
emulsiones, todas estériles, envasados en recipientes que mantengan la
esterilidad del contenido, destinados a la administración Parente
MODALIDADES DE APLICACIÓN
Intradérmica
Subcutánea
Intramuscular
Intravenosa
Intracardiaca
Intraarterial
Intrarraquídea
Intraarticular ral.
JERINGAS
Una jeringa consiste en un émbolo insertado en un tubo que tiene
una pequeña apertura en uno de sus extremos por donde se
expulsa el contenido de dicho tubo.
Cilindro (tubo o cuerpo): donde se deposita el líquido que se va
a inyectar, graduado en milímetros
Embolo: parte interna, se desliza por el centro del cilindro,
actúa como pistón.
Pivote (cono o portaaguja): extremo de cilindro para conectar
la aguja. Central o centrico
VENTAJAS DESVENTAJAS
Acción rápida en urgencias Requiere personal adiestrado en la
aplicación
Elude el tracto gastrointestinal Requiere un equipo de administración
Mejor predicción de los niveles Dolor
sanguíneos
Menor dosis (mayor biodisponibilidad) Mayor riesgo por eludir barreras de
defensa
Alternativa en pacientes que no Máximas exigencias en elaboración y
degluten control
Posibilita acción localizada
(articulación)
Adyuvantes en las formulas de
inyectables
Anestésicos: para disminuir el dolor que producen ciertos preparados
al ser inyectados, se agregan a los mismos una pequeña cantidad de un
anestésico local.
Tipos de envase:
Ampollas de vidrio: es el envase más seguro. Se fabrican hasta 25 ml.
Frascos de vidrio de pequeño volumen: para contener más de una dosis o
polvos. Volumen disponibles: 5 - 250 ml. El cierre se logra mediante un
tapón que debe asegurar hermeticidad después de cada extracción, no
aportar sustancias extrañas, ni adsorber componentes de la formulación.
• Frascos de vidrio de gran volumen: frascos Baxter de hasta 1000 ml.
• Bolsas plásticas: transparencia según el material, permeable a gases y
vapores, contienen sustancias extrañas, son livianos, fáciles de manejar,
flexibles, sin tubuladuras internas.
• Cartuchos: se emplean en odontología dentro de un portacartucho
para anestesia local.
• Jeringas pre-llenas: se combinan más de un material en contacto con el
medicamento.
Los recipientes destinados a preparados inyectables, además de
que no deben reaccionar con los componentes de la preparación,
deben de ser de un material transparente como para permitir la
inspección visual y que evite la difusión en o a través del
recipiente, así como la entrada de elementos extraños a la
misma.
Inyectables de pequeño volumen
Los inyectables de pequeño volumen (inferior a 100 mL) pueden
presentarse como soluciones, emulsiones, dispersiones, polvos o
implantes.
Preparación de inyectables tipo solución: son diluciones acuosas de uno
o varios principios activos, aunque pueden entrar en su formulación
otros componentes no acuosos y suelen constar de principio activo,
vehículo o disolvente y sustancias auxiliares o excipientes si fuese
necesario.
Sustancias auxiliares o
excipientes
Cuando se incorpora un excipiente a un inyectable debe responder a la
necesidad de mejorar la estabilidad del medicamento. Los principales tipos
de excipientes para la formulación de inyectables son:
• Agentes solubilizantes.
• Reguladores de pH.
• Conservantes antimicrobianos.
• Antioxidantes
• Otras sustancias auxiliares; viscozantes, tensoactivos, anestesicos locales,
quelantes.
Formulación de inyectables de
pequeño volumen
Vehículos o disolventes: principalmente el agua, sin embargo en ciertas
cuando el principio activo es insoluble en agua se utilizan disolventes
oleosos. El agua para preparar inyectables se obtiene del agua potable
a la que se somete a un procedimiento adecuado para obtener un
producto apirógeno, transparente, incoloro e insípido.
Fabricación de inyectables de
pequeño volumen
Una vez decidida la formulación, la producción debe cumplir los requisitos de
esterilidad y ausencia de pirógenos en el preparado final. Las etapas mas
importantes que intervienen en el proceso de fabricación de las formas
inyectables son: -
Tratamiento de envases y accesorios.
Preparación de la mezcla medicamentosa.
Dosificación
Esterilización
Acondicionamiento final.
Control de inyectables de
pequeño volumen
Esterilidad
Ausencia de pirógenos
Sellado de envases (prueba de cierre hermético)
Uniformidad de contenido Valoración del principio activo
Rotulado Controles más específicos
Isotonicidad
pH
Viscosidad
Densidad
Eficacia del sistema conservante antimicrobiano
Formas parenterales de gran
volumen
Soluciones estériles de volumen igual o superior a 100 mL, destinadas a ser
inyectadas a través de la piel o las mucosas, de manera que las sustancias
activas pasen directamente a los vasos sanguíneos, los órganos, tejidos o
heridas. Se envasan en dosis únicas, tanto en recipientes de vidrio como de
plástico.
En la elaboración de estos inyectables no se incluyen conservantes.
Estas formas parenterales se emplean para fines muy diversos y sus
preparados son:
Soluciones de gran volumen para uso intravenoso.
Soluciones para irrigación
Soluciones para diálisis
Soluciones cardioplejicas
REQUISIT
OS
Estéril
Homogénea
Libre de piretógenos (definir, características, localización, precauciones para
evitarlos)
Exacta dosificación
Estable fisicoquímicamente (pH, oxidación, calor, luz, etc.)
Indoloro (neutralidad, isotonía)
Límpido y exento de partículas extrañas
Vías de administración
vía Lugar Volumen Ej. uso
Intravenosa Vena Variable Adm fármacos Nutric.
Parent.
Intramuscular Músculo 0,1 – 5 ml Fármacos - Vacunas
Subcutánea Tejido conectivo 1 – 1,5 ml I Insulina - Vacunas
Intradérmica Dermis 0,1 – 0,5 ml Diagn - Vacunas
Intratecal Espacio subaracnoideo Diagn – Tratam meningitis
Extremo caudal méd.
espinal
Peridural Esp. peridural ME Variable Anestesia
Humor vítreo Bajo Tratamiento Retinitis
Intravitrea Intraocular
Intracardíaca Musc. Card. Pequeño Ataque cardiacos.
Intraarterial Arteria Variable Contraste radiioopaco
Infusión antineopl
Intradérmica: en métodos diagnóstico, estudios de alergenicidad, vacunas.
Subcutánea: debajo de la piel, en tejido graso. Se debe verificar que no se haya
ingresado accidentalmente a un vaso sanguíneo.
Intramuscular: Se aplica en el cuadrante súperoexterno del glúteo, en el músculo
deltoides o en el muslo. Debe depositarse la medicación en la fibra muscular, bajo
la capa subcutánea. Permite la administración de sustancias irritantes, aceites,
suspensiones, emulsiones.
intravenosa: Se pueden administrar volúmenes pequeños o grandes de soluciones
acuosas o emulsiones (nada debe precipitar en contacto con la sangre). Si la
preparación es irritante, se deberán administrar pequeños volúmenes en forma
lenta. El inicio de acción es rápido, excelente predicción de los niveles
plasmáticos, pero también el efecto es irreversible si es adverso. Se emplea la
vena antecubital.
Intracardiaca: en casos severos de ataque cardíaco, para administrar soluciones
irritantes o hipertónicas mediante catéter vascular central. Medios de contraste.
Intrapleural: en la cavidad pleural o pulmón. Más usada para remover
líquidos.
Intraarticular: se emplea para lograr un efecto local mediante
administración de antiinflamatorios en artritis.
Intraperitoneal: para soluciones de diálisis.
Intraarterial: poco frecuente. Se ha empleado en radiofármacos,
antineoplásicos, antibióticos.
Intrarraquídea
Intratecal: en el fluido espinal cerebral por el espacio subaracnoideo
de la médula espinal. Se emplea para anestesia.
Intracisternal y peridural: en la cisterna intracraneal y duramadre de
la médula.
Epidural: en el espacio epidural de la médula espinal.
Área limpia
Un área que cuente con un control definido del medio ambiente con
respecto a la contaminación con partículas o microorganismos, con
instalaciones construidas y usadas de tal manera que se reduzca la
introducción, generación y retención de contaminantes dentro del área.
Autorización para comercializar (licencia
del producto, certificado de registro)
Documento legal emitido por la autoridad competente en materia de
reglamentación farmacéutica, que establece la composición y formulación
detalladas del producto y las especificaciones de la farmacopea u otras
especificaciones reconocidas de sus ingredientes y del producto final, y
que incluye detalles sobre envasado etiquetado y tiempo de conservación.
Calibración
El conjunto de operaciones que establece, bajo condiciones
específicas, la relación entre los valores indicados por un
instrumento o sistema de medición (especialmente de pesaje),
registro, y control, o los valores representados por una
medida material, y los correspondientes valores conocidos de
un patrón de referencia. Es preciso establecer los límites de
aceptación de los resultados de las mediciones.
